In der Formulierung enthalten
АТХ:R.06.A.X Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung
R.06.A.X.11 Astemizol
Pharmakodynamik:Das Piperidinderivat, der Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren II Generation, durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke, hat keine beruhigende Wirkung.
Wettbewerbsfähig verbindet H1-Rezeptoren von Effektorzellen. Verhindert allergische Reaktionen, wenn sie auftreten - erleichtert den Verlauf der Krankheit. Reduziert Exsudation und Juckreiz. Verbessert nicht die Auswirkungen von Ethylalkohol und anderen Drogen, die eine depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben.
Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung wird es im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bei Abwesenheit von Nahrung im Magen ist die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma nach 1 Stunde erreicht. Die Aufnahme von Nahrung verdoppelt die Absorptionszeit. Es bindet in 96% an Plasmaproteine. Beim ersten Durchgang wird es in der Leber unter der Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms des Cytochrom-P450-Systems zur Bildung von Desmethyl-Stamisol metabolisiert, das keine Aktivität verliert. Die maximale Konzentration von Desmethylastamizol wird innerhalb von 4-6 Wochen erzeugt und beträgt 5 ng / ml.
Galle in Form von Metaboliten (bis zu 75%), teilweise Nieren (ca. 5%) ausgeschieden.
Die Halbwertszeit estemisole ist 1 Tag. Die Ausscheidung des Präparates geschieht biphasisch: in der Verteilungsphase beträgt die Halbwertszeit 20 Stunden, in der Periode der Ausscheidung - von 7 bis zu 12 Tagen. Bei wiederholtem Empfang: 7-9 Tage und 19 Tage entsprechend.
Indikationen:Es wird zur Vorbeugung von saisonaler allergischer Rhinitis und Konjunktivitis, zur Behandlung von Urtikaria, Dermographismus und Quincke-Ödem verwendet.
VII.H10-H13.H10.1 Akute atopische Konjunktivitis
X.J30-J39.J30.1 Allergische Rhinitis durch Pollen von Pflanzen verursacht
XII.L50-L54.L50 Nesselsucht
XIX.T66-T78.T78.3 Angioödem
Kontraindikationen:Individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Mit einer Neigung zu Fettleibigkeit - die Droge erhöht den Appetit.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Daten zum Eindringen in die Muttermilch liegen nicht vor - es wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Arzneimittels zu beenden.
Dosierung und Verabreichung:Wird oral auf nüchternen Magen eingenommen.
Kinder von 2 bis 6 Jahren: 200 mcg / kg einmal täglich.
Im Alter von 6-12 Jahren - 5 mg einmal täglich.
Kinder über 12 Jahren und Erwachsene: 10 mg einmal täglich.
Die höchste Tagesdosis: Kinder 2-6 Jahre - 200 mkg / kg, 6-12 Jahre - 5 mg, über 12 Jahre und Erwachsene - 10 mg.
Die höchste Einzeldosis: Kinder 2-6 Jahre - 200 mkg / kg, 6-12 Jahre - 5 mg, über 12 Jahre und Erwachsene - 10 mg.
Nebenwirkungen:Allgemeine Reaktionen: die Tendenz zur Zunahme des Körpergewichts, Myalgie, Arthralgie, Lichtempfindlichkeit.
Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel, Dysthymie, Parästhesien, Krämpfe.
Herz-Kreislauf-System: ventrikuläre Extrasystolen.
Magen-Darm-Trakt: Mundtrockenheit, erhöhter Appetit, Durchfall.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Erhöhte Nebenwirkungen, Synkope, konvulsives Syndrom, Herzrhythmusstörungen.
Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Grapefruitsaft hemmt den Stoffwechsel der Droge.
Verringerung der Rate an Biotransformationsantimykotika aus der Gruppe der Imidazolderivate (Astemizol, Itraconazol, Ketonazol), Antibiotika der Makrolidgruppe (Erythromycin, Clarithromycin, Terferenid, Triacetoleantomycin), Human-Immundefizienz-Virus-Protease-Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir), wodurch die Konzentration des Medikaments im Blutplasma steigt, was das Risiko erhöht, ventrikuläre Extrasystolen zu entwickeln.
Verbessert die Wirkung von Photosensibilisatoren.
Spezielle Anweisungen:Es wird nicht empfohlen, das Medikament für Patienten mit Hypokaliämie zu nehmen.
4 Wochen vor der Haut Tests auf Allergene sollten aufhören, das Medikament zu nehmen.