Fluphenazin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Neuroleptika

In der Formulierung enthalten

Moditen® Depot

Lösung w / m

KRKA, dd, Novo Mesto, AO

Moditen® Depot

Lösung w / m

Bristol-Myers Squibb Frankreich

Fluphenazin

Lösung w / m

R-PHARMA, CJSC Russland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.A.B.02 Fluphenazin

Pharmakodynamik:

Antipsychotikum (Neuroleptikum), Piperazinderivat von Phenothiazin. Hat eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung, verbunden mit einer aktivierenden Wirkung.

Es blockiert das zentrale postsynaptische Dopamin D2 -Rezeptoren im mesolimbischen und mesokortikalen System, die eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung hervorrufen.

Entfernt effektiv die produktiven Symptome der Psychose, einschließlich Delirium, Halluzinationen, beeinträchtigtes Denken,

Hat eine schwache antiemetische Wirkung, blutdrucksenkende Wirkung, hat eine gewisse anticholinerge Wirkung. Die antiemetische Wirkung beruht auf der Blockade von Dopamin D2-Rezeptoren in der Chemorezeptor-Triggerzone des Kleinhirns sowie auf einer Blockade des Vagusnervs im Verdauungstrakt. Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Blockade von & agr; -adrenergen Rezeptoren verbunden.

Unterdrückung von D2- und D5- Dopaminrezeptoren im Tuberoinfundibularsystem verursachen Hyperprolaktinämie, Hypothermie, erhöhten Appetit und Fettleibigkeit.

Unterdrückung von D2- und D5- Dopaminrezeptoren im tuberoinfundibulären System verursachen Hyperprolaktinämie (Gynäkomastie, Galaktorrhoe), Hypothermie, erhöhten Appetit und Fettleibigkeit.

Unterdrückung von Dopamin D2Rezeptoren in den Basalganglien (nigrostrirale Zone) führen zu Drogenparkinsonismus (extrapyramidale Störungen).

Pharmakokinetik:

Klinische Daten zur Pharmakokinetik von Fluphenazin sind begrenzt.

Phenothiazine haben eine hohe Bindung an Plasmaproteine - 90 %. Sie werden hauptsächlich über die Nieren und teilweise über die Galle ausgeschieden.

Halbwertzeit Fluphenazin-Decanoat 163-232 h, Fluphenazin-Hydrochlorid 33 h, Fluphenazin-Enanthat 84-96 h. Biotransformation in der Leber (CYP 2D6, 1A2, 3A3, 3A4), Inhibitor - CYP2D6. Beseitigung mit Kot. Nicht während der Hämodialyse entfernt

Indikationen:Psychotische Störungen, einschließlich Schizophrenie; Zustände, begleitet von Hyperaktivität und Erregung. Unterstützende Behandlung der chronischen Schizophrenie ohne die Agitationsphänomene nach Erreichen eines stabilen Zustandes mit Hilfe von Neuroleptika von kürzerer Wirkung (für Depotform).

ICD-10

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

V.F20-F29.F21 Chrysotil-Störung

V.F20-F29.F22 Chronische wahnhafte Störungen

V.F20-F29.F25 Schizoaffektiven Störung

V. F20-F29.F28 Andere anorganische psychotische Störungen

V.F20-F29.F29 Anorganische Psychose, nicht näher bezeichnet

V.F00-F09.F09 Organische oder symptomatische psychische Störung, nicht näher bezeichnet

V.F40-F48.F48.9 Neurotische Störung, nicht näher bezeichnet

V.F60-F69.F60.0 Paranoide Persönlichkeitsstörung

XVIII.R40-R46.R45.0 Nervosität

XVIII.R40-R46.R45.1 Angst und Aufregung

XVIII.R40-R46.R45.3 Demoralisierung und Apathie

XVIII.R40-R46.R45.6 Physische Aggressivität

Kontraindikationen:Überempfindlichkeitnicht; schweres Herz-Kreislauf-System(dekompensiert)chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypotension), schwere ZNS-Depression und Koma jeglicher Ätiologie; Hirntrauma, progressive systemische Erkrankungen des Gehirns und des Rückenmarks; Schwangerschaft, Stillen, Kinderalter (bis 12 Jahre). Akute Intoxikation mit Substanzen, die das zentrale Nervensystem schädigen (Alkohol, Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Anxiolytika, Hypnotika und Opioidanalgetika).

Vorsichtig:

Alkoholismus, pathologische Veränderungen im Blut, Brustkrebs, Winkelverschlussglaukom, Prostatahyperplasie, Leber- und / oder Nierenversagen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür (Exazerbationsphase), Erkrankungen mit einem erhöhten Risiko für thromboembolische Komplikationen, Parkinson-Krankheit, Epilepsie, epileptische Anfälle in der Anamnese, Myxödem, chronische Erkrankungen begleitet von respiratorischer Insuffizienz (besonders bei Kindern), Reye-Syndrom, Kachexie, Erbrechen, hohes Alter.

Nicht für den Einsatz bei Kindern empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, die Verwendung des Medikaments, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt Bei Neugeborenen ist es möglich, Entzugssyndrom, akute Rhinitis, Erbrechen, Atemstörungen, extrapyramidale Symptome zu entwickeln.Die Verabreichung von Fluphenazin an Tiere in einer Dosis von 5-6 mg / kg führt zu einer Verlangsamung der Knochenbildung (Ossifikation).

Dringt in die Muttermilch ein. Nicht bewerben!

Dosierung und Verabreichung:

Individuell. Inside Erwachsene und Jugendliche - 1-5 mg 2-3 mal pro Tag, Kinder je nach Alter - 250-750 Mcg 1-4 mal pro Tag.

Bei intramuskulärer Verabreichung in Form einer üblichen Darreichungsform - 1,25-2,5 mg bei Bedarf und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit alle 6-8 Stunden; bei erschöpften oder geschwächten Patienten und älteren Menschen beträgt die Dosis 1-2,5 mg pro Tag. In Form eines Depotform wird intramuskulär oder subkutan verabreicht - 12,5-25 mg alle 1-4 Wochen. Es ist möglich, die Einzeldosis auf 50 mg zu erhöhen.

Intramuskulär oder subkutan anwenden Fluphenazin Decanoat in Form von Depotform bei Kindern im Alter von 5-12 Jahren - bei 3,125-12,5 mg alle 1-3 Wochen, 12 Jahre und älter - bei 6,25-25 mg alle 1-3 Wochen.

Höchstdosen: Bei Erwachsenen mit oraler Einnahme beträgt die Tagesdosis 20 mg; zur intramuskulären Verabreichung einer Einzeldosis mit Fluphenazin in Form einer Dosierungsform üblicher Wirkungsdauer - 10 mg, Depotform - 100 mg.

Nebenwirkungen:

Von der Seite CNS: Akathisie, Parkinson-Syndrom, tardive Dyskinesie, mimische Hyperkinese, Müdigkeit, Schwindel, geistige Behinderung, konvulsive Reaktionen.

Von der Seite Verdauungssystem: trockener Mund, Verstopfung, Übelkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörung.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall, Tachykardie.

Von der Seite Hämatopoiesesystem: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite Hormonsystem: Galaktorrhoe, Gynäkomastie bei Männern, Menstruationsstörungen.

Dermatologische Reaktionen: Photosensibilisierung.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Überdosis:

Schwere extrapyramidale Störungen, deutlicher Blutdruckabfall, Miosis, Hypothermie, Harnverhalt, EKG-Veränderungen, ähnliche Herzrhythmusstörungen wie bei Chinidin-Überdosierung, Sedierung, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Verlust mit Areflexie, Krämpfen und Koma.

Die Behandlung ist symptomatisch. Mit Arrhythmien ist Natriumbicarbonat wirksam und Magnesiumsulfat. Zentral M-holinoblokatory für die Korrektur extrapyramidalnych der Erkrankungen. Bei schwerer Hypotonie wird empfohlen, nur Noradrenalin zu verabreichen; Adrenalin kann den Blutdruck weiter senken.

Interaktion:

Die Kombination von 4-Nitro-N - [(1RS) -1- (4-fluorphenyl) -2- (1-ethylpiperidin-4-yl) ethyl] benzamidhydrochlorid mit Fluphenazin kontraindiziert, möglicherweise fähig, eine polymorphe ventrikuläre Tachykardie zu verursachen der Pirouetten-Typ.

Alprazolam. Stärkt (gegenseitig) die Depression des zentralen Nervensystems; Vorsicht ist geboten, wenn die gleichzeitige Anwendung angezeigt ist.

Buprenorphin. Stärkt (gegenseitig) die Depression des zentralen Nervensystems.

Valproinsäure. Vor dem Hintergrund der Valproinsäure nimmt die Depression des ZNS zu.

Haloperidol. Fluphenazin verstärkt (gegenseitig) den Effekt.

Gatifloxacin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Gatifloxacin mit Fluphenazin ist eine Interaktion möglich (kann den Rhythmus der Herzaktivität beeinflussen).

Hydroxysin. Fluphenazin verstärkt (gegenseitig) den Effekt; Bei gleichzeitiger Anwendung wird die Dosis um 50% reduziert - das Risiko, schwere, sogar tödliche Komplikationen zu entwickeln, ist hoch.

Glipizid. Fluphenazin schwächt den Effekt. In Kombination kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Guangfing. Stärkt (in hohen Dosen) eine beruhigende Wirkung.

Diazepam. Stärkt (gegenseitig) die Depression des zentralen Nervensystems.

Diphenhydramin. Stärkt (gegenseitig) die Depression des Zentralnervensystems (kann die hypnotische Wirkung verstärken).

Carbamazepin. Vor dem Hintergrund von Carbamazepin wird die Biotransformation beschleunigt.

Clonazepam. Potenzierung der ZNS-Depression.

Levodopa. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluphenazin ist eine Unterdrückung der Wirkung von Levodopa möglich.

Lithiumcarbonat. Der Fall der Entwicklung von neurotoxischen Symptomen (Tremor, Muskelstarre, Ataxie, Schwäche, Erbrechen, Verwirrtheit) wird bei gleichzeitiger Anwendung von Fluphenazin mit Lithiumcarbonat beschrieben.

Maprotilin.Mit gleichzeitiger Anwendung von Fluphenazin mit Maprotilinom kann das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöhen.

Metoclopramid. Fluphenazin Stärkt die Sedierung, schwächt die Stimulation der motorischen Aktivität des Magen-Darm-Traktes, erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von extrapyramidalen Störungen.

Metformin. Fluphenazin schwächt den Effekt (kann Hyperglykämie hervorrufen); Die kombinierte Anwendung erfordert eine ständige Überwachung des Blutzuckerspiegels.

Nitroglycerin. Fluphenazin Stärkt den blutdrucksenkenden Effekt.

Pacireotid sollte gleichzeitig mit Vorsicht angewendet werden, da Fluphenazin das QT-Intervall verlängern kann.

Promethazin. Fluphenazin stärkt und verlängert die (gegenseitig) beruhigende Wirkung; Bei gleichzeitiger Anwendung sollte die Dosis reduziert werden.

Repaglinid. Fluphenazin schwächt hypoglykämische Wirkung; Wenn kombiniert Termin erfordert die Kontrolle der Glykämie.

Risperidon. Stärkt (gegenseitig) die Wirkung; Beim Teilen ist Vorsicht geboten.

Sotalol. Verlängert das QT-Intervall; Eine gemeinsame Anwendung wird nicht empfohlen.

Topiramat. Stärkt (gegenseitig) die Depression des zentralen Nervensystems.

Tramadol. Fluphenazin erhöht das Risiko von Anfällen.

Cyproheptadin.Bei der kombinierten Anwendung von Cyproheptadin und Fluphenazin wird die Destimulation gegenseitig verstärkt und die Rate der psychomotorischen Reaktionen nimmt ab.

Epinephrin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluphenazin ist eine Unterdrückung der Wirkung von Adrenalin möglich.

Ethanol. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluphenazin und Ethanol ist eine Zunahme von ZNS und Atemdepression möglich.

Ephedrin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluphenazin mit Ephedrin kann die vasokonstriktorische Wirkung von Ephedrin reduziert werden.

Spezielle Anweisungen:

Mit Vorsicht kombinieren mit hypertensiven Medikamenten bei älteren Patienten und gelten für Arbeitnehmer bei erhöhter Temperatur, Kontakt mit phosphorhaltigen Insektiziden. Bei längerer Therapie ist es notwendig, die Anzahl der Leukozyten zu kontrollieren, Funktionstests der Leber durchzuführen.

Die Entwicklung einer tardiven Dyskinesie ist bei älteren Patienten, insbesondere bei älteren Frauen, wahrscheinlicher. Das Risiko der Entwicklung dieses Syndroms und die Wahrscheinlichkeit seiner Irreversibilität steigt mit längerer Behandlung und einem Anstieg der kumulativen Gesamtdosis an Neuroleptika. Wenn Anzeichen oder Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, erwägen Sie, die Behandlung mit Fluphenazin abzubrechen (einige Patienten können jedoch eine fortgesetzte Behandlung trotz des Vorhandenseins des Syndroms benötigen).

Wenn Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms auftreten, sollte Fluphenazin sofort abgesetzt und eine intensive symptomatische Behandlung durchgeführt werden.

Es sollte über die Möglichkeit von Leberschäden, die Entwicklung von Pigment-Retinopathie, Ablagerungen in der Linse und Hornhaut und irreversible Dyskinesie während der Langzeittherapie in Erinnerung bleiben.

Während der Behandlung sollte man keine Tätigkeiten ausüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit, schnelle mentale und motorische Reaktionen erfordern.

Anleitung

Fluphenazin (Fluphenazinum)