Magnesiumsulfat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Verschlucken wirkt abführend durch erhöhten osmotischen Druck im Darmlumen und dadurch Flüssigkeitsretention, was zu einer Volumenzunahme des Darminhaltes und erhöhter Peristaltik führt. Hat auch eine reflexartige choleretische Wirkung (Reizung der Rezeptoren der Zwölffingerdarmschleimhaut). Es ist ein Gegengift für die Vergiftung mit Salzen von Schwermetallen.
Mit parenteraler Verabreichung hat antikonvulsive, antiarrhythmische, blutdrucksenkende, spasmolytische Wirkung, in großen Dosen - unterdrückt die neuromuskuläre Übertragung, wirkt tokolytisch, unterdrückt das Atemzentrum.
Mg2 + ist ein "physiologischer" Blocker langsamer Calciumkanäle und kann ihn von den Bindungsstellen verdrängen. Reguliert Stoffwechselprozesse, Interneuronale Übertragung und Muskelerregbarkeit, verhindert das Eindringen von Ca2 + durch die präsynaptische Membran, reduziert die Menge an Acetylcholin im peripheren Nervensystem und im ZNS. Verursacht periphere Vasodilatation, verlangsamt die atrioventrikuläre (AV) Überleitung und senkt die Herzfrequenz. Entspannt glatte Muskeln, senkt den Blutdruck (meist erhöht), erhöht die Diurese.
Antikonvulsive Wirkung ist verbunden mit einer Abnahme der Freisetzung von Acetylcholin aus neuromuskulären Synapsen, Unterdrückung der neuromuskulären Übertragung, einer direkten inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf einer Abnahme der Erregbarkeit der Kardiomyozyten, der Wiederherstellung des Ionengleichgewichts, der Stabilisierung der Zellmembranen, der Verletzung des Na + -Stroms, des langsamen einlaufenden Stroms von Ca2 + und des unidirektionalen Stroms K +. Die kardioprotektive Wirkung wird durch die Erweiterung der Koronararterien, die Abnahme von OPSS und die Thrombozytenaggregation erreicht. Tocolytische Wirkung ist verbunden mit der Hemmung der kontraktilen Fähigkeit des Myometriums (Abnahme der Absorption, Bindung und Verteilung von Ca2 + in glatten Muskelzellen), erhöhter Durchblutung im Uterus als Folge der Ausdehnung seiner Gefäße (dies ist keine Wirkung) bestätigt durch Daten aus randomisierten kontrollierten klinischen Studien).

Pharmakokinetik:Wenn es oral eingenommen wird, wird es im Jejunum und Ileum schlecht absorbiert (nicht mehr als 20%) und wird aus Galle, Pankreas und Darmsaft resorbiert.Mit dem Syndrom der Malabsorption und dem Verzehr fettarmer Nahrung nimmt die Aufnahme von Mg2 + ab. Der Beginn der Wirkung ist 0,5-3 Stunden, Dauer - 4-6 Stunden.
Die therapeutische Konzentration im Plasma, die ausreicht, um eine antikonvulsive Wirkung zu erzielen, beträgt 2-3,5 mmol / l. Systemische Wirkungen entwickeln sich fast sofort nach IV und 1 Stunde nach intravenöser Injektion. Die Dauer der Handlung mit / in der Einleitung - 30 Minuten, mit / m - 3-4 Stunden.
Bei jedem Verabreichungsweg dringt es in die GEB und die Plazentaschranke ein und erzeugt Konzentrationen in der Muttermilch, die 2-mal höher sind als die im Plasma.
Die Verbindung mit intrazellulären Proteinen und makroergen Phosphaten beträgt 30%. TCmax - 4 Stunden Mg2 + wird in Knochen, Skelettmuskeln, Nieren, Leber und Myokard abgelagert; in kleinen Mengen - in der Gewebeflüssigkeit und roten Blutkörperchen.
Die Ausscheidung erfolgt durch die Nieren (die Rate der renalen Ausscheidung ist proportional zur Plasmakonzentration und der glomerulären Filtrationsrate) und durch den Stuhlgang (bei Einnahme).

Indikationen:Zur oralen Anwendung: Verstopfung, Cholangitis, Cholezystitis, Dyskinesie der Gallenblase nach dem hypotonischen Typ (zur Durchführung von Tjubazh), Zwölffingerdarm-Sondierung (zur Gewinnung einer Vesikelgallengalle), Reinigung des Darms vor der diagnostischen Manipulation. Vergiftung mit Schwermetallsalzen (Quecksilber, Arsen, Tetraethylblei, Barium).
Für die parenterale Verabreichung: arterielle Hypertonie, hypertensive Krise (einschließlich mit den Phänomenen des Gehirnödems), Eklampsie, Enzephalopathie, Hypomagnesiämie, incl. Prävention (unzureichende oder unausgewogene Ernährung, Einnahme von Kontrazeptiva, Diuretika, Muskelrelaxantien, chronischer Alkoholismus), erhöhter Bedarf an Magnesium (Schwangerschaft, Wachstum, Erholungsphase, Stress, übermäßiges Schwitzen), akute Hypomagnesiämie (Anzeichen von Tetanie, eingeschränkte Myokardfunktion) drohende vorzeitige Entbindung; ventrikuläre Arrhythmien im Zusammenhang mit einer Verlängerung des QT-Intervalls; ventrikuläre Tachykardie vom Typ "Pirouette"; Auftreten von Arrhythmien gegen eine geringe Konzentration von Kalium und / oder Magnesium im Blutplasma, Epileptiksyndrom, Harnretention, Vergiftung mit Salzen von Schwermetallen (Quecksilber, Arsen, Blei).

ICD-10

IV.E50-E64.E61.2 Magnesiummangel

VI.G40-G47.G40 Epilepsie

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I30-I52.I47.2 Ventrikuläre Tachykardie

IX.I30-I52.I49 Andere Störungen des Herzrhythmus

XI.K55-K63.K59.0 Verstopfung

XI.K80-K87.K81 Cholecystitis

XI.K80-K87.K82.8 Andere spezifizierte Erkrankungen der Gallenblase

XI.K80-K87.K83.0 Cholangitis

XV.O10-O16.O15 Eklampsie

XV.O60-O75.O60 Frühgeburt

XVIII.R25-R29.R25.2 Krampf und Krampf

XVIII.R30-R39.R33 Harnverhaltung

XIX.T51-T65.T56 Toxizität von Metallen

XIX.T51-T65.T65 Toxische Wirkung anderer und nicht näher bezeichneter Substanzen

XIX.T51-T65.T57 Toxische Wirkung anderer anorganischer Substanzen

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Hypermagnia.
Zusätzlich: zur oralen Verabreichung - Blinddarmentzündung, rektale Blutung (einschließlich nicht diagnostizierter), Darmverschluss, Dehydratation, akute entzündliche Erkrankungen des Verdauungstraktes, Schwangerschaft, Stillen; für die parenterale Verabreichung - arterielle Hypotonie, Atemwegsdepression, ausgeprägte Bradykardie, AV-Blockade, ausgeprägte Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min), pränatale Phase (2 h vor der Entbindung).

Vorsichtig:Für Innenzwecke: Herzblock, Myokardschaden, chronisches Nierenversagen.
Für die Injektion: Myasthenia gravis, Atemwegserkrankungen, Nierenfunktionsstörungen, chronisches Nierenversagen, akute entzündliche Erkrankungen des Verdauungstraktes, fortgeschrittenes Alter, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder.

Schwangerschaft und Stillzeit:Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - D
Verwenden Sie das Arzneimittel nur mit Vorsicht gemäß der Verschreibung des Arztes und nur dann, wenn die erwartete therapeutische Wirkung das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.
Wenn es schwangerer Frauen mit Präeklampsie und Eklampsie parenteral verabreicht wird, dringt es leicht in die Plazentaschranke ein und erreicht schnell ein fötales Konzentrationsplasma, das mit dem im mütterlichen Plasma vergleichbar ist. Die Nebenwirkungen beim Neugeborenen ähneln denen der Mutter und umfassen Hypotonie, Hemmung, Atemdepression. Es werden Knochenanomalien und angeborene Rachitis bei Neugeborenen beschrieben, deren Mütter parenteral verabreicht wurden Magnesiumsulfat für eine lange Zeit (4-13 Wochen). Gewöhnlich Magnesiumsulfat Nicht anwenden in der pränatalen Phase (2 Stunden vor der Entbindung), außer wenn es erforderlich ist, Krampfanfälle bei Eklampsie zu verhindern.
Es dringt in die Muttermilch ein, wo die Konzentration doppelt so hoch ist wie im Blut der Mutter. Wenn während der Stillzeit Magnesiumsulfat verwendet werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:Individuell, abhängig von den Indikationen und der verwendeten Darreichungsform. Es ist zur oralen, in / m und / in (langsamen) Verabreichung und Injektion durch eine Duodenalsonde bestimmt.
Innerhalb. Als Abführmittel: Erwachsene - 20-30 g 1 Mal / Tag auf nüchternen Magen, gelöst in 100 ml warmem Wasser, Kinder nur wie vom Arzt mit einer Rate von 1 g für 1 Jahr des Lebens verschrieben.
Als Cholagogue für 15 ml 20-25% ige Lösung 3 mal / Tag werden bei duodenaler Sondierung 50 ml 25% ige oder 100 ml 10% ige warme Lösung durch die Sonde injiziert.
Bei Vergiftung mit Salzen von Schwermetallen den Magen mit 1% Magnesiumsulfatlösung waschen oder im Inneren geben (20-25 g in 200 ml Wasser, um unlösliches Bariumsulfat zu bilden).
Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 40 g / Tag.
Intramuskulär, intravenös: langsam 5-20 ml 20-25% ige Lösung täglich 1-2 mal / Tag für 15-20 Tage.
Präeklampsie und Eklampsie. Die Sättigungsdosis beträgt 2-4 g nach 5-20 Minuten (Infusion). Die Erhaltungsdosis beträgt 1-2 g / h.
Theta der Gebärmutter. Die Sättigungsdosis beträgt 4 g nach 20 min (Infusion). Erhaltungsdosis: zuerst 1-2 g / h, später 1 g / h (kann 24-72 h getropft werden).
Hypomagnesiämie. Die tägliche Dosis des Neugeborenen beträgt 0,2-0,8 mg / kg IV langsam. Erwachsene mit schwerer Form der Anfangsdosis von 5 Gramm pro Liter Infusionslösung iv langsam hinein.
Prävention von Hypomagnesiämie bei Patienten, die nur parenterale Ernährung erhalten. Die tägliche Dosis beträgt 1,5-4 g.
Mit hypertensiven Krisen injiziert in / in 5,0-20 ml einer 25% igen Lösung.
Für Arrhythmien iv Injektion von 1-2 g für 5-10 Minuten, möglicherweise wiederholte Verabreichung.
Bei Vergiftung mit Quecksilber, Arsen, Tetraethyl führen - in / in, 5-10 ml 5-10% ige Lösung. Für Krampfanfälle bei Kindern - in / m, 20-40 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg 20% ige Lösung).
Die maximale tägliche Aufnahme von Magnesiumsulfat für Erwachsene beträgt 40 g.

Nebenwirkungen:Bei Einnahme. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verschlimmerung von entzündlichen Erkrankungen des Verdauungstraktes, Elektrolytstörungen (Müdigkeit, Asthenie, Verwirrtheit, Arrhythmie, Krämpfe), Blähungen, Bauchschmerzen spastischer Natur, Durst, Anzeichen von Hypermagnesia bei Nierenversagen.
Für die parenterale Verabreichung. Frühe Anzeichen und Symptome von Hypermagnesia - Bradykardie, Diplopie, plötzlicher Blutfluss in die Gesichtshaut, Kopfschmerzen, Blutdruckabfall, Übelkeit, Kurzatmigkeit, verschwommenes Sprechen, Erbrechen, Schwäche.
Anzeichen von Hypermagnia (in der Reihenfolge zunehmender Serum-Mg2 + -Konzentrationen): Abnahme der tiefen Sehnenreflexe (2-3,5 mmol / l), Verlängerung des PQ-Intervalls und Erweiterung des QRS-Komplexes im EKG (2,5-5 mmol / l) Verlust der tiefen Sehnenreflexe (4-5 mmol / l), Hemmung des Atemzentrums (5-6,5 mmol / l), gestörte Herzleitung (7,5 mmol / l), Herzstillstand (12,5 mmol / l). Darüber hinaus Hyperhidrose, Angst, tiefe Sedierung, Polyurie, Atonie des Uterus.

Überdosis:Bei Einnahme. Symptome: schwerer Durchfall. Behandlung: symptomatisch.
Für die parenterale Verabreichung. Symptome: Verschwinden des Knie-Reflexes (klassisches klinisches Zeichen des Intoxikationsbeginns), Übelkeit, Erbrechen, starker Blutdruckabfall, Bradykardie, Atemdepression und Zentralnervensystem. Behandlung: als Antidot, I / in (langsam) Calciumpräparaten (Calciumchlorid oder Calciumgluconat 5-10 ml 10%), Sauerstofftherapie, Inhalation von Carbogen, Beatmung, Peritonealdialyse oder Hämodialyse, symptomatische Mittel (Korrekturfunktionen des Zentralnervensystems und des kardiovaskulären Systems).

Interaktion:Verschlucken reduziert die Wirkung von oralen Antikoagulanzien (inkl. Coumarinderivaten oder Derivaten von Indandion), Herzglykosiden, Phenothiazinen (insbesondere Chlorpromazin).
Reduziert die Absorption von Ciprofloxacin, Etidronsäure, Antibiotika der Tetracyclin-Gruppe (bildet nicht absorbierte Komplexe mit oralen Tetracyclinen), schwächt die Wirkung von Streptomycin und Tobramycin (abführende Mg2 + -haltige Medikamente sollten 1-2 Stunden nach der Anwendung der oben genannten genommen werden Drogen).
Für die parenterale Verabreichung: verstärkt die Wirkung anderer Drogen, drückt das zentrale Nervensystem.
Herzglykoside erhöhen das Risiko einer Leitungsstörung und AV-Blockade (insbesondere bei gleichzeitiger Einführung von Ca2 + -Salzen).
Muskelrelaxantien und Nifedipin Stärkung der neuromuskulären Blockade.
Bei der gemeinsamen Verwendung von Magnesiumsulfat zur parenteralen Verabreichung mit anderen Vasodilatatoren kann der blutdrucksenkende Effekt zunehmen.
Barbiturate, narkotische Analgetika, blutdrucksenkende Arzneimittel erhöhen in Kombination mit Magnesiumsulfat die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung des Atemzentrums.
Es stört die Resorption von Antibiotika der Tetracyclin-Gruppe, schwächt die Wirkung von Streptomycin und Tobramycin.
Ca2 + -Salze reduzieren die Wirkung von Magnesiumsulfat.
Mit jedem Weg der Verwaltung ist pharmazeutisch inkompatibel mit Ca2 + -Präparaten, Ethanol (in hohen Konzentrationen), Carbonaten, Bicarbonaten und Phosphaten von Alkalimetallen, Arsensäure, Barium, Strontium, Clindamycinphosphat, Hydrocortison, Natriumsuccinat, Polymyxininsulfat, Procainhydrochlorid, Salicylaten und Tartraten. Bei Konzentrationen von Mg2 + über 10 mmol / ml in Mischungen zur vollständigen parenteralen Ernährung ist die Trennung von Fettemulsionen möglich.

Spezielle Anweisungen:Magnesiumsulfat Inside sollte gelegentlich eingenommen werden, systematische Verwendung wird nicht empfohlen. Für die orale Verabreichung kann eine Injektionslösung als Abführmittel verwendet werden.
Wenn notwendig, gleichzeitig in / in der Einführung von Salzen Mg2 + und Ca2 + werden sie in verschiedene Venen injiziert. Es ist möglich, Magnesiumsulfat zur Linderung des epileptischen Status (als Teil einer komplexen Therapie) zu verwenden.Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten innerhalb von 48 Stunden nicht mehr als 20 g Magnesiumsulfat erhalten, Patienten mit Oligurie oder schwerer Nierenfunktionsstörung sollten nicht verabreicht werden Magnesiumsulfat I / O zu schnell. Es wird empfohlen, die Konzentration von Mg2 + im Serum (nicht höher als 0,8-1,2 mmol / l), Diurese (nicht weniger als 100 ml / 4 h), Atemfrequenz (nicht weniger als 16 / min), Blutdruck zu überwachen , Herzaktivität, Sehnenreflexe, Nierenfunktion. Bei der parenteralen Anwendung ist besondere Vorsicht geboten, um keine toxischen Konzentrationen zu erzeugen. Ältere Patienten benötigen oft eine Dosisreduktion (aufgrund einer geschwächten Nierenfunktion).
Durch Magnesiumsulfat in großen Dosen drückt die neuromuskuläre Übertragung, während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, vorsichtig zu sein, wenn man Fahrzeuge fährt und wenn man potenziell gefährliche Tätigkeiten übt, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Anleitung

Magnesiumsulfat (Magnesii Sulfas)