Exenatide - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

In der Formulierung enthalten

Baeta®

Lösung PC

AstraZeneca UK Ltd Großbritannien

Baeta® Lang

Pulver PC

AstraZeneca UK Ltd Großbritannien

АТХ:

A.10.B.X.04 Exenatid

Pharmakodynamik:

Pharmakologische Wirkungen: Glucose-abhängige Hypoglykämie; verlangsamen die Evakuierung von Nahrung aus dem Magen; verminderter Appetit; Reduktion von Glucagon-Effekten; die Schwere der Auswirkungen von Hyperglykämie nach dem Essen.

Das funktionelle Analogon des humanen Inkretin - Glucagon-like Peptid-1: eine Erhöhung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion und die Manifestation anderer Effekte, die durch Hyperglykämie verursacht werden. Erhöhte Insulinsekretion nur in Gegenwart von Glucose. Wirkung auf die Auswirkungen von Glucagon bei Hyperglykämie, ohne die Freisetzung zu beeinflussen.

Pharmakokinetik:

Nach subkutaner Verabreichung von Exenatide in einer Dosis von 10 μg bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus Exenatid schnell absorbiert. Maximale Konzentrationist nach 2,1 Stunden erreicht. Das Volumen der Exenatidverteilung nach subkutaner Verabreichung beträgt 28,3 Liter.

Exenatid wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration gefolgt von proteolytischem Zerfall ausgeschieden. Die Clearance von Exenatid beträgt 9,1 l / h. Endgültige Halbwertszeitist 2,4 Stunden. Diese pharmakokinetischen Eigenschaften von Exenatid sind dosisunabhängig. Die gemessenen Konzentrationen von Exenatid werden ungefähr 10 Stunden nach der Verabreichung der Dosis bestimmt.

Indikationen:

Typ 2 Diabetes mellitus wird als Monotherapie zusätzlich zu Diät und Bewegung eingesetzt, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen, als zusätzliche Therapie für Metformin, ein Sulfonylharnstoffderivat, Thiazolidindion, eine Kombination von Metformin und einem Sulfonylharnstoffderivat oder Metformin und Thiazoldindion in Abwesenheit von ausreichende glykämische Kontrolle.

ICD-10

IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus

Kontraindikationen:

Diabetes mellitus Typ 1 oder Vorhandensein von diabetischer Ketoazidose; schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min); Vorhandensein von schweren Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes mit begleitender Gastroparese; Schwangerschaft; Stillzeit (Stillen); Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Exenatid.

Vorsichtig:

In der Postmarketing-Phase, seltene Fälle von Entwicklung einer akuten Pankreatitis bei Patienten, die Exenatid. Patienten sollten darüber informiert werden, dass anhaltende starke Bauchschmerzen, die mit Erbrechen einhergehen können - ein Zeichen von Pankreatitis. Bei Verdacht auf Pankreatitis sollten Sie abbrechen Exenatid oder andere potentiell verdächtige Medikamente, um Bestätigungstests durchzuführen und eine angemessene Behandlung einzuleiten. Wenn die Diagnose einer Pankreatitis bestätigt wird, wird die Wiederaufnahme der Behandlung mit Exenatid in der Zukunft nicht empfohlen.

Während der Zeit nach dem Inverkehrbringen wurden seltene Fälle von Nierenfunktionsstörungen beobachtet, einschließlich erhöhtem Serum-Kreatinin, Verschlechterung der chronischen Niereninsuffizienz, akutem Nierenversagen, manchmal mit Hämodialyse. Einige dieser Fälle wurden bei Patienten beobachtet, die ein oder mehrere Arzneimittel mit bekannter Wirkung auf die Nierenfunktion und / oder bei Patienten mit Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall mit / ohne Hydratation eingenommen hatten, während sie Medikamente wie ACE-Hemmer, NSAIDs, Diuretika. Die Störung der Nierenfunktion war reversibel mit Erhaltungstherapie und Entzug von Medikamenten, die potenziell die Nierenfunktion beeinträchtigen, einschließlich Exenatid. In präklinischen und klinischen Studien Exenatid zeigte keinen direkten nephrotoxischen Effekt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

Kontraindiziert in der Schwangerschaft und während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Geben Sie subkutan in den Oberschenkel, Bauch oder Unterarm.

Die Anfangsdosis beträgt 5 μg, die 2-mal täglich während der 60-Minuten-Zeit vor dem Morgen- und Abendessen verabreicht wird. Nach dem Essen nicht verabreichen. 1 Monat nach Beginn der Behandlung kann die Dosis des Arzneimittels zweimal täglich auf 10 μg erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metformin, Thiazolidindion oder einer Kombination dieser Arzneimittel kann die Anfangsdosis von Metformin und / oder Thiazolidindion nicht verändert werden. Im Fall der Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten kann eine Dosisreduktion des Sulfonylharnstoffderivats erforderlich sein, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: mit Monotherapie - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, verminderter Appetit; mit kombinierter Therapie - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Dyspepsie, Reflux, Bauchschmerzen, Blähungen, Aufstoßen, Verstopfung, fehlerhafte Empfindung, Blähungen, akute Pankreatitis. Vielleicht - Aufstoßen, Verstopfung, Blähungen; selten akute Pankreatitis.

Von der Seite CNS: mit Monotherapie - Schwindel; mit kombinierter Therapie - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit. Vielleicht Dysgeusie, Schläfrigkeit.

Von der Seite Hormonsystem: Hypoglykämie ist möglich; mit kombinierter Therapie - Hypoglykämie (in Kombination mit dem Sulfonylharnstoffderivat).

Von der Seite Stoffwechsel: mit kombinierter Therapie - Hyperhidrose, Dehydration (mit Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall verbunden).

Von der Seite Harnsystem: mit einer kombinierten Therapie - Nierenfunktionsstörung, einschließlich akutem Nierenversagen, Verschlimmerung der chronischen Niereninsuffizienz, erhöhter Serum-Kreatinin-Gehalt.

Allergische Reaktionen: mit kombinierter Therapie - Angioödem, anaphylaktische Reaktion.

Dermatologische Reaktionen: möglicherweise - makulopapulöser Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem, Alopezie.

Lokale Reaktionen: Juckreiz an der Injektionsstelle, Hautausschlag, Rötung an der Injektionsstelle.

Andere: mit kombinierter Therapie - Zittern, Schwäche. Vielleicht - eine Zunahme der international normalisierten Beziehung (in Kombination mit Warfarin), in einigen Fällen begleitet von der Entwicklung von Blutungen.

Überdosis:

Symptome: schwere Übelkeit und Erbrechen, sowie die schnelle Entwicklung von Hypoglykämie (mit einer Dosis von 10-fachen des empfohlenen Maximums).

Behandlung: Führen Sie eine symptomatische Therapie durch, einschließlich der parenteralen Verabreichung von Glucose bei schwerer Hypoglykämie.

Interaktion:

Oral eingenommene Mittel - verlangsamen die Resorption von Medikamenten durch verzögerte Magenentleerung, mindestens 1 Stunde vor der Einführung von Exenatide.

Warfarin - erhöhtes Risiko von Blutungen.

Digoxin, Lisinopril, Lovastatin - eine Erhöhung der Plasmakonzentrationen dieser Mittel.

Spezielle Anweisungen:

Kein Zutritt Exenatid nach dem Essen. Nicht intravenös oder intramuskulär verabreichen.

Im Hinblick auf die potentielle Immunogenität von Arzneimitteln, die Proteine und Peptide enthalten, vor dem Hintergrund einer Exenatid-Therapie können Antikörper gegen die aktive Substanz produziert werden. Bei den meisten Patienten, die die Produktion solcher Antikörper beobachtet hatten, nahm ihr Titer ab, während die Therapie fortgeführt wurde, und blieb 82 Wochen lang niedrig. Das Vorhandensein von Antikörpern beeinflusst nicht die Häufigkeit und Art der berichteten Nebenwirkungen.

Exenatide kann die Entleerung des Magens verzögern. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, für deren Entwicklung eine schnelle Resorption aus dem Verdauungstrakt erforderlich ist, nicht empfohlen.

Patienten sollten darüber informiert werden, dass eine Behandlung mit Exenatide zu einer Verringerung des Appetits und / oder des Körpergewichts führen kann und dass aufgrund dieser Effekte keine Änderung des Dosierungsschemas erforderlich ist.

Vor dem Hintergrund der Exenatid-Therapie können Antikörper gegen das Medikament auftreten.

Anleitung

Exenatid (Exenatidum)