Lovastatin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hemmung der 3-Hydroxymethylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase) in Hepatozyten, Blockierung der Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonsäure, Verlangsamung der Cholesterinsynthese, Erhöhung der Anzahl von Rezeptoren für Low-Density-Lipoprotein auf der Hepatozytenmembran und Erhöhung des Katabolismus von Lipoprotein-Cholesterin. geringe Dichte.

Pharmakokinetik:

Prodrug. Absorption - 30% (erhöht bei Aufnahme mit Nahrung). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 95%. Biotransformation in der Leber (CYP3A3, CYP3A4) unter Bildung von aktivem Beta-Hydroxy-Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Beseitigung mit Kot (83%) und Nieren (10%).

Indikationen:

Hypercholesterinämie: primär mit hohem Gehalt Low-Density-Lipoprotein (Typen IIa und IIb) in Abwesenheit der Wirkung von Diättherapie, kombiniert mit Hypertriglyceridämie (Hyperlipoproteinämie Typ IIb); Atherosklerose.

ICD-10

IV.E70-E90.E78.2 Gemischte Hyperlipidämie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Leberinsuffizienz, akute Lebererkrankung, erhöhte Aktivität von Transaminasen unklarer Ätiologie.

Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Erkrankungen der Leber (in der Anamnese), chronischer Alkoholismus, Organtransplantation, begleitende immunsuppressive Therapie, chronisches Nierenversagen, dringende (dringende) chirurgische Manipulationen (einschließlich Zahnbehandlung), während der Einnahme von Gemfibrozil, Fenofibrat und anderen Fibraten, Nicotinsäure (mehr als 1 g pro Tag) (aufgrund des Risikos einer Myopathie), Ciclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (KetoconazolIntraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Lovastatin ist in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.

FDA-Empfehlungskategorie X.

Dosierung und Verabreichung:

Wird intern genommen. Die Anfangsdosis beträgt 10-20 mg einmal täglich während einer Mahlzeit. Falls erforderlich, die Dosis 1 Mal in 4 Wochen erhöhen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg in 1 oder 2 Dosen (beim Frühstück und Abendessen). Wenn die Konzentration im Plasma von Cholesterin auf 140 mg / dl (3,6 mmol / l) oder reduziert ist Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin Bis zu 75 mg / dl (1,94 mmol / l) Dosis Lovastatin sollte reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Immunität unterdrücken, sollte die tägliche Dosis von Lovastatin 20 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Myalgie, Myositis, akute Nekrose der Skelettmuskulatur; möglich die Entwicklung von akutem Nierenversagen.

Flatulenz, erhöhte Aktivität von Transaminasen 2 mal oder mehr, Verstopfung, Durchfall, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit.

Schwindel, Kopfschmerzen.

Impotenz, Schlafstörungen, Hautausschlag.

Überdosis:

Es gab mehrere Fälle von versehentlicher Einnahme von übermäßig großen Dosen des Arzneimittels, aber keine spezifischen Symptome wurden bei Patienten beobachtet.

Behandlung: Entzug des Medikaments, allgemeine Maßnahmen: Kontrolle und Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Prävention der weiteren Resorption des Arzneimittels (Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle oder Laxantien), ist es notwendig, die Leberfunktion und die Aktivität von Kreatinphosphokinase zu überwachen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

In Kombination mit Antibiotika erhöht die Gruppe der Makrolide, Gemfibrozil, Immunsuppressiva (einschließlich Ciclosporin) und Nikotinsäure das Risiko einer Rhabdomyolyse mit der nachfolgenden Entwicklung eines akuten Nierenversagens (insbesondere bei Patienten mit diabetischer Nephropathie).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien, Cumarinderivaten und Indandion kommt es zu einem Anstieg der Blutung und einer Verlängerung der Prothrombinzeit.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Kontrazeptiva Lovastatin kann Hyperlipidämie verhindern, die durch die Einnahme von hormonellen Kontrazeptiva verursacht wird.

Es wird angenommen, dass es möglich ist, die hypolipidämische Wirkung von Lovastatin bei gleichzeitiger Anwendung von "Loop" - und Thiaziddiuretika zu reduzieren.

Diltiazem, VerapamilIsradipin hemmt das Isoenzym CYP3A4, das am Metabolismus von Lovastatin beteiligt ist. Daher kann die gleichzeitige Anwendung die Konzentration von Lovastatin im Blutplasma erhöhen und das Risiko einer Myopathie erhöhen.

Es gibt Berichte über die Entwicklung von akuter Rhabdomyolyse und Hepatotoxizität bei gleichzeitiger Anwendung mit Itraconazol.

Ein Fall von schwerer Hyperkaliämie bei Patienten mit Diabetes, während die Verwendung von Lisinopril.

Spezielle Anweisungen:

Die lipidsenkende Therapie bei Patienten mit chronischem Nierenversagen verlangsamt das Fortschreiten der Erkrankung, hält die glomeruläre Filtrationsrate und die Entwicklung von Proteinurie aufrecht. Lovastatin (20-40 mg täglich) ist vergleichbar in der Wirksamkeit mit Pravastatin (20 mg täglich), Simvastatin-Ausbeute (10-20 mg pro Tag) und übertrifft Fluvastatin um den Grad der Konzentrationsabnahme Low-Density-Lipoprotein.

Anleitung

Lovastatin (Lovastatinum)