Buprenorphin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Opioid-narkotische Analgetika

In der Formulierung enthalten

Bupralal®

Lösung für Injektionen

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Transtec

patch durch.

Grünenthal GmbH Deutschland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

N.07.B.C.01 Buprenorphin

Pharmakodynamik:

Hoch lipophiles halbsynthetisches Derivat von Thebain (Alkaloid-Mohn-Schlafmittel), ist ein partieller (partieller) Agonist von Mu-Opioid-Rezeptoren, der fest an sie bindet, und ein Kappa-Rezeptor-Antagonist.

Buprenorphin unterbricht die Schmerzimpulse in den afferenten Bahnen des Zentralnervensystems (gestörte Impulsübertragung vom Ende der primären Afferenzen zu interkalaren Neuronen des Rückenmarks). Durch die Stimulierung von Opioidrezeptoren in den präsynaptischen Enden der Axone der primären Afferenzen reduziert es die Freisetzung von Substanz P und Glutamat und beeinträchtigt somit die Übertragung von Schmerzimpulsen auf die Interkalarenurone der hinteren Hörner des Rückenmarks.

Aufgrund der Stimulation postsynaptischer Opioidrezeptoren ist der Prozess der Depolarisation der postsynaptischen Membran gestört und die Aktivierung der eingesetzten Neuronen wird durch den Mediator gehemmt.

Stärkt die inhibitorische Wirkung des absteigenden antinozizeptiven Systems auf Schmerzimpulse in den afferenten Bahnen des zentralen Nervensystems.

Buprenorphin verändert die emotionale Färbung des Schmerzes und die Reaktion darauf. All dies führt zu einer Verletzung der Übertragung von Schmerzimpulsen auf der Ebene des Rückenmarks.

Hat ein geringes narkogenes Potential.

Pharmakokinetik:

Der Beginn der Wirkung sublingual nach 30 Minuten, intramuskulär - nach 15 Minuten, intravenös schneller, wenn als Antagonist nach 15 Minuten verwendet; Atemdepression 1-3 Stunden nach intramuskulärer Injektion. Die maximale Wirkung ist intramuskulär nach 1 Stunde, intravenös weniger als 1 Stunde, wenn sie nach 1,5-2 Stunden als Antagonist verwendet wird. Wirkungsdauer intramuskulär und intravenös - 6 Stunden (bis zu 10 Stunden), epidural 6-12 Stunden (dosisabhängige Wirkung), bei Kindern 2-12 Jahre - 4-5 Stunden; wenn als Antagonist verwendet - 4 Stunden; Atemdepression ist signifikant länger als in Morphin.

Durch die Gewebe gleichmäßig verteilt, durchdringt es die Blut-Hirn-Schranke. Metabolisiert in der Leber werden Stoffwechselprodukte mit Galle ausgeschieden, eine kleine Menge wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom (starke und mittlere Intensität): bei Krebspatienten postoperativIch habe Schmerzen, Stenokardie, Myokardinfarkt, Nierenkolik, Verbrennungen.

ICD-10

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt

IX.I20-I25.I22 Wiederholter Myokardinfarkt

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.1 Ständiger hemmungsloser Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

XIX.T20-T32.T30 Thermische und chemische Verbrennungen, nicht spezifiziert

Kontraindikationen:Überempfindlichkeittion. Drogenabhängigkeit. Zustände begleitet von Atemdepression oder schwerer Unterdrückung zentrales Nervensystem. Krämpfe. Erhöhter intrakranieller Druck

. Schädel-Hirn-Verletzung. Akute alkoholische Zustände und alkoholische Psychose. Bronchialasthma. Paralytischer Ileus. Herz-Lungen-MaschineIch Unzulänglichkeit. Herzrhythmusstörungen. Akute chirurgische Erkrankungen der Bauchhöhle vor der Diagnose. Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Sie werden mit Vorsicht bei eingeschränkter Atmung, Leber- und / oder Nierenversagen, Myxödem, Hypothyreose, Nebenniereninsuffizienz, Depression des Zentralnervensystems, Schädel-Hirn-Trauma, toxischer Psychose, Hypertrophie der ProstataHarnröhrenstriktur, Alkoholismus, gegen die Wirkung von Monoaminoxidase-Hemmern, sowie Medikamente, die das zentrale Nervensystem bei älteren Menschen deprimieren.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während der Anwendung von Buprenorphin ist es nicht empfehlenswert, Aktivitäten zu unternehmen, die eine hohe Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie C. Das Risiko der Abhängigkeit im Fötus und die Entwicklung des Phänomens des Entzugs bei einem Neugeborenen (Reizbarkeit, Krämpfe, übermäßige Tränen, Tremor, lebhafte Reflexe, Fieber, Übelkeit, Durchfall, Niesen und Gähnen). Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt.Bei Tieren in großen Dosen (1000-mal höher als das durchschnittliche therapeutische) verursacht die Bildung einer zusätzlichen Rippe eine Abnahme der Überlebensrate der Frucht.

In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein, Verstöße werden nicht registriert. Unterdrückt die Laktation.

Dosierung und Verabreichung:

Eine Einzeldosis für Erwachsene mit intravenöser und intramuskulärer Injektion beträgt 0,3-0,45 mg. Wenn nötig, wiederholen Sie die Injektion alle 6-8 Stunden.

Bei der sublingualen Aufnahme - 0,2-0,4 Milligramme mit dem Intervall zwischen der Aufnahme 6-8 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 1,8 mg.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Anorexie, Gallengangspasmus, Cholestase (im Hauptgallengang), Magenschmerzen, Magenkrämpfe, Hepatotoxizität (dunkler Urin, heller Stuhl, ikterische Sklera und Haut) mit schweren entzündlichen Darmerkrankungen: Darmatonie, paralytischer Darmverschluss, toxisches Megakolon (Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Magenkrämpfe, Erbrechen).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, AV-Blockade, Bradykardie, erhöhter Blutdruck.

Auf Seiten der Atemwege: Depression des Atemzentrums; Bronchospasmus, Atelektase.

Auf Seiten des Nervensystems: Ohnmacht, Benommenheit, Schwindel, ungewöhnliche Müdigkeit, allgemeine Schwäche, Schwitzen, Kopfschmerzen, verschwommene Sicht, Euphorie, Tremor, unwillkürliche Muskelzuckungen, Diskordanz von Muskelbewegungen, Parästhesien, Nervosität, Depression, Verwirrtheit (Halluzinationen, Depersonalisation), erhöhter Hirndruck mit der Wahrscheinlichkeit nachfolgender Hirndurchblutungsstörungen, Schlaflosigkeit, unruhiger Schlaf, Zentralnervensystemdepression, dagegen ein Hintergrund hoher Dosen: Muskelsteifheit (besonders Atemwege) bei Kindern: paradoxe Agitation, Angst; Krämpfe, Albträume, sedierende oder stimulierende Wirkungen (besonders bei älteren Patienten), Delirium, verminderte Konzentrationsfähigkeit.

Seitens des Urogenitalsystems: verminderte Diurese, Ureterskrampf (Schwierigkeiten und Schmerzen beim Wasserlassen, häufiger Harndrang), verminderte Libido, verminderte Potenz; Spasmus des Schließmuskels der Harnblase, eine Verletzung des Abflusses von Urin oder die Verschlimmerung dieses Zustandes, wenn Hyperplasie der Prostata und Stenose der Urethra.

Allergische Reaktionen: Keuchen, Gesichtshyperämie, Hautausschlag auf der Gesichtshaut; Konjunktivitis, Hautausschlag, Urtikaria, Hautjucken, Gesichtsschwellung, Trachealödem, Laryngospasmus, Schüttelfrost.

Lokale Reaktionen: Hyperämie, Ödem, Brennen an der Injektionsstelle.

Andere: vermehrtes Schwitzen, Dysphonie; Verletzung der Klarheit der visuellen Wahrnehmung (einschließlich Diplopie), Miosis, Nystagmus, imaginäre Gefühl des Wohlbefindens, ein Gefühl von Unbehagen; Tinnitus, Drogenabhängigkeit, Toleranz, Entzugserscheinungen (Muskelschmerzen, Durchfall, Tachykardie, Mydriasis, Pyrexie, Schnupfen, Niesen, Schwitzen, Gähnen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Nervosität, Müdigkeit, Reizbarkeit, Tremor, Magenkrämpfe, Pupillenerweiterung) , allgemeine Schwäche, Hypoxie, Muskelkontraktionen, Kopfschmerzen, erhöhter Blutdruck und andere vegetative Symptome).

Überdosis:

Symptome einer akuten und chronischen Überdosierung: kalter klebriger Schweiß, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Blutdrucksenkung, Nervosität, Müdigkeit, Miosis, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Hypothermie, Angstzustände, Mundtrockenheit, Delirose, intrakranielle Hypertonie zur Verletzung der Hirndurchblutung), Halluzinationen, Muskelstarre, Krämpfe, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung der Atmung und Erhaltung der Herzaktivität und des Blutdrucks; intravenöse Verabreichung eines spezifischen Antagonisten Opioid-Analgetika - Naloxon in einer Einzeldosis von 0,2-0,4 mg mit wiederholter Verabreichung 2-3 Minuten vor der Gesamtdosis von 10 mg; Die Anfangsdosis von Naloxon für Kinder beträgt 0,01 mg / kg.

Interaktion:

Alkohol: Intensivierung der drückenden Wirkung auf zentrales Nervensystemeinschließlich des Atemzentrums (reduzieren Sie die Dosis von Buprenorphin 2 mal).

Mittel, deprimierend zentrales Nervensystem: Verstärkung des drückenden Einflusses auf zentrales Nervensystemeinschließlich des Atemzentrums (reduzieren Sie die Dosis von Buprenorphin 2 mal).

Naloxon, Naltrexon: Atemdepression verhindern, aber wenn es sich bereits entwickelt hat, eliminieren selbst hohe Dosen von Antagonisten nicht sofort aufgrund der hohen Affinität von Buprenorphin zum Opioidrezeptor.

Narkotische Analgetika: eine Verringerung der therapeutischen Aktivität von reinen Agonisten, eine Verringerung der Atemdepression, die Entwicklung eines Abstinenzsyndroms.

Mittel, die CYP3A4 inhibieren: Erhöhen Sie die therapeutische Konzentration von Buprenorphin (reduzieren Sie die Dosis um das 2-fache).

Mittel, die CYP3A4 induzieren: eine Verringerung der therapeutischen Konzentration von Buprenorphin.

Spezielle Anweisungen:

In äquivalenten Dosen ist die analgetische Wirkung 2-2,5 mal schwächer als Morphin, weniger als andere narkotische Analgetika verursachen Euphorie, so dass die Wahrscheinlichkeit, eine Abhängigkeit zu entwickeln, geringer ist.

Buprenorphin intrathekal zusätzlich zur Spinalanästhesie im Kaiserschnitt trug zur Verringerung der postoperativen Schmerzen bei, unterlegen zu Morphin in der Wirksamkeit.

Buprenorphin ist wirksamer als Clonidin, bei der Verringerung der Symptome von Opioid Entzug. Buprenorphin kann mit weniger Nebenwirkungen verbunden sein als Clonidin, und ein kleinerer Studienabbruch aufgrund von Nebenwirkungen. Buprenorphin und Methadon in abnehmenden Dosen sind vergleichbar in der Wirksamkeit bei der Beendigung der Symptome der Opioid-Entzug, aber mit Buprenorphin Entzugserscheinungen können schneller gelöst werden (Abschluss der Opioid-Entzug: RR 1,30, 95% CI 0,97 bis 1,73; 3 Studien, 156 Teilnehmer). Weitere Untersuchungen sind jedoch erforderlich, insbesondere hinsichtlich der Wirksamkeit nach dem Absetzen von Buprenorphin und Methadon in abnehmenden Dosen. Die schrittweise Verringerung der Buprenorphin-Dosis in der Erhaltungstherapie ist wirksamer als eine schnelle Dosisreduktion. Das Wissen bleibt jedoch begrenzt, und es bedarf weiterer Forschung, um den optimalen Ansatz zur Abschaffung von Buprenorphin nach längerer Substitutionsbehandlung zu ermitteln.

Buprenorphin ist eine wirksame Behandlung (Erhaltungstherapie) der Heroinabhängigkeit im Vergleich zu Placebo.

Es wird nicht empfohlen, während und nach kurzen (weniger als 3 Stunden) chirurgischen Eingriffen anzuwenden.

Es sollte nicht vor dem Hintergrund von Monoaminoxidase-Hemmern und für weitere 14 Tage nach deren Aufhebung angewendet werden.

Es wird nicht empfohlen, im Alter von 16 Jahren zu verwenden.

Anleitung

Buprenorphin (Buprenorphinum)