Bupranal - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzBuprenorphinBuprenorphin

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Bupralal®

Lösung für Injektionen

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Transtec

patch durch.

Grünenthal GmbH Deutschland

Dosierungsform: & nbsp;

Injektion

Zusammensetzung:

1 ml der Lösung enthält:

Aktive Substanz:

Buprenorphinhydrochlorid 0,324 mg

(in Bezug auf Buprenorphin) 0,3 mg

Hilfsstoffe:

Dextrosemonohydrat (bezogen auf wasserfrei) - 50,00 mg

Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetikum: ein Opioid-Rezeptor-Agonist-Antagonist

ATX: & nbsp;

N.07.B.C.01 Buprenorphin

Pharmakodynamik:Narkotisches Analgetikum, ein partieller (partieller) Agonist von Mu-Opioid-Rezeptoren, der fest an sie bindet, und ein partieller Antagonist von Kappa-Opioid-Rezeptoren. Die pharmakologische Wirkung übersteigt Morphium (0,3 mg Buprenorphin entspricht 10 mg Morphin). Aktiviert das antinozizeptive System und unterbricht somit die interneurale Übertragung von Schmerzimpulsen auf verschiedenen Ebenen des zentralen Nervensystems und verändert auch die emotionale Farbe des Schmerzes, der die höheren Teile des Gehirns beeinflusst. Hat ein geringes narkogenes Potential.
Es hemmt bedingte Reflexe, verursacht Euphorie, hat eine leichte hypnotische Wirkung, eine zentrale hustenreizlindernde Wirkung, regt ein Brechzentrum an, indem die Fähigkeit, Atmung zu drücken, gleich Morphin ist, eine Verengung der Pupille durch Aktivierung des N. oculomotorius verursacht, zunimmt der Tonus des Zentrums des Vagusnervs, der Bronchien und der glatten Muskelsphincter der inneren Organe (Darm, Gallenwege, Blase), schwächt die Peristaltik des Darms, hemmt die sekretorische Aktivität der Drüsen des Gastrointestinaltraktes. In Bezug auf die Entwicklung der Drogenabhängigkeit für die langfristige Nutzung ist weniger gefährlich als Morphium.
Der Beginn der Wirkung nach intravenöser Verabreichung beträgt 15 Minuten nach intramuskulärer Injektion 30 Minuten. Der maximale Effekt entwickelt sich nach 1-2 Stunden. Die Dauer der analgetischen Wirkung beträgt 6-8 Stunden (mehr als Morphin).

Pharmakokinetik:96% Buprenorphin bindet an Blutplasmaproteine (vorwiegend mit Alpha- und Beta-Globulinen). Es verteilt sich gleichmäßig im Gewebe und durchdringt die Blut-Hirn-Schranke.
Metabolisierung in der Leber durch N-Dealkylierung unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms zur Bildung eines pharmakologisch aktiven Metaboliten - Norbuprenorphin. Teil unverändert Buprenorphin und aktiven Metaboliten erfährt Glucuronidierung. Die Halbwertszeit beträgt 3-6 Stunden.
In der Galle 69% ausgeschieden (33% - unverändert - 5% als Glucuronid; 21% - als Norbuprenorfina und 2% - als Glucuronid) und Nieren 30% (1% - unverändert und 9 4% - als Glucuronid; 2,7% - in der Form norbuprenorfina und 11% - wie sein glucuronid).

Indikationen:

Es wird als Anästhetikum bei Patienten mit schwerem Schmerzsyndrom traumatischen Ursprungs, Verbrennungen, präoperativen, operativen und postoperativen Phasen, bei Myokardinfarkt, schweren Angina-Anfällen, Schmerzen bei Malignomen und anderen Zuständen mit starken Schmerzen eingesetzt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament,

- Drogenabhängigkeit, einschließlich Opioidabhängigkeit,

- Zustände, die von einer Atemdepression oder einer schweren Depression des zentralen Nervensystems begleitet sind,

- Krämpfe,

- Schädel-Hirn-Verletzung,

- Akute Alkoholintoxikation,

- Asthma bronchiale, Asthma,

- pulmonale Herzinsuffizienz,

- Herzrhythmusstörungen (paroxysmale Tachykardie, Nebennierenrheumatismus, Kammerflimmern, Vorhofflimmern und -flattern, Kammerflimmern und -flattern, Extrasystolen),

- paralytischer Ileus,

- akute chirurgische Erkrankungen der Bauchhöhle bis zur Diagnose,

- Alter bis 18 Jahre,

- Wenden Sie Bupralal® nicht gegen die Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern und weitere 14 Tage nach Absetzen an.

Vorsichtig:

- Atmungsinsuffizienz,

- Leber- und / oder Nierenversagen,

- Myxödem,

- Hypothyreose,

- Nebennieren-Insuffizienz,

- Depression des zentralen Nervensystems,

- Toxische Psychose,

- Hyperplasie der Prostata,

- Strikturen der Harnröhre,

- Alkoholismus,

- älteres und seniles Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert die Verwendung von Bupralal® während der Schwangerschaft und während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:Das Medikament Bupranal® 0,3 mg / ml in Spritzenröhrchen wird intramuskulär, in Ampullen intramuskulär oder intravenös langsam in 1-2 ml injiziert. Wenn nötig, wiederholen Sie die Droge alle 6-8 Stunden. Die höchste Tagesdosis beträgt 2,4 mg.
Unter sorgfältiger Überwachung und in reduzierter Dosierung sollte Bupranal® vor dem Hintergrund von Anästhetika, Hypnotika, Anxiolytika, Antidepressiva und Antipsychotika angewendet werden, um eine übermäßige Depression des zentralen Nervensystems und eine Hemmung der Aktivität des Atemzentrums zu vermeiden.
Die Dosis des Arzneimittels sollte bei älteren Patienten mit hypovolämischen Zuständen auf das Risiko einer chirurgischen Pathologie reduziert werden, während Sedativa und andere narkotische Analgetika verwendet werden.
Die Dauer der Behandlung und Dosierung wird vom Arzt individuell für jeden Patienten bestimmt, abhängig von der Art, den Ursachen und den Eigenschaften des Schmerzsyndroms.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Sedierung, Schwindel; Kopfschmerzen; Verwirrung, Hemmung, Euphorie, Schwäche, Nervosität, Depression, Unruhe, Angst, Schläfrigkeit, Verlangsamung der Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks; erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Bradykardie.

Aus dem Atmungssystem: Hypoventilation, Dyspnoe, Unterdrückung des Atemzentrums.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit; Erbrechen, trockener Mund, Verstopfung.

Aus dem Urogenitalsystem: verzögertes Wasserlassen, verringerte Erektion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Schwitzen, Miosis; Diplopie, Hitzegefühl, Schüttelfrost.

Bei längerem Gebrauch des Medikaments Bupranal® ist es möglich, Sucht (Abschwächung der analgetischen Wirkung) und Opioidabhängigkeit zu entwickeln.

Überdosis:Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, ausgeprägte Miosis (mit signifikanter Hypoxie - Mydriasis), Blutdrucksenkung, Hypothermie, Atemdepression (bis zum Stillstand), Stupor, Koma.
Behandlung: Naloxon in einer Dosis von 0,4-2 mg. Wenn die Anwendung in dieser Dosis nicht die erwartete Wirkung bringt, wird die Verabreichung in der gleichen Dosis nach 2-3 Minuten wiederholt. Die Einführung von Naloxon, selbst in hohen Dosen, führt nicht immer zur Wiederherstellung einer angemessenen Atmung, sondern führt in diesem Zusammenhang Aktivitäten durch, die auf eine ausreichende Lungenventilation und kardiovaskuläre Aktivität abzielen. Falls erforderlich, symptomatische Therapie durchführen.

Interaktion:Stärkt die depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem und die Atmung anderer narkotischer Analgetika, Mittel zur Allgemeinanästhesie, Hypnotika, Sedativa, Antipsychotika, Blogger H₁-gistaminovyh Rezeptoren mit der zentralen Komponente der Aktion, Anxiolytika, Antidepressiva, Ethanol, Monoaminoxidase-Hemmer. Die gleichzeitige Anwendung mit Monoamin-Sidaseinhibitoren ist kontraindiziert.
Naloxon verhindert die inhibitorische Wirkung von Bupralan® auf die Atmung, beseitigt aber die bereits entwickelte Wirkung auch bei hohen Dosen nicht immer wirksam.
Das Arzneimittel sollte nicht mit narkotischen Analgetika aus der Agonistengruppe (Morphium, Trimeridin, Fentanyl) und Antagonistenagonisten (Nalboufin, Butorphanol) Opioidrezeptoren wegen der Gefahr der Schwächung der Analgesie und der Möglichkeit, bei Patienten mit Opioidabhängigkeit ein Entzugssyndrom auszulösen.
Kann bei Patienten mit Drogenabhängigkeit ein Abstinenzsyndrom zur Vervollständigung von Agonisten von Mu-Opioidrezeptoren verursachen (Morphium, Heroin, Trimeridin, Fentanyl).
Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (Ritonavir, Fluconazol und andere) erhöhen die Aktivität von Buprenorphin. Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 (Ketoconazol, Loperamid und andere) verringern die pharmakologische Aktivität des Arzneimittels.

Spezielle Anweisungen:

Für Anästhesie während der Geburt wird wegen der geringen Wirksamkeit von Naloxon bei Atemdepression bei Neugeborenen nicht verwendet.
Es wird nicht empfohlen, kurze (weniger als 3 Stunden) chirurgische Eingriffe zu machen.
Während des Behandlungszeitraums sollte man davon absehen, Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten mit Schädel-Hirn-Trauma und zerebrospinaler Hypertonie verschrieben wird. mit erhöhtem intrakranialem Druck; mit Verletzung der Atemfunktion; mit schwerer Lungeninsuffizienz; beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion; Myxödem oder Hypothyreose; Nebennieren-Insuffizienz; Depression des zentralen Nervensystems. Die individuelle Dosisauswahl ist auch bei Patienten mit Prostatahypertrophie, Harnröhrenstriktur notwendig.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 0,3 mg / ml in Ampullen von 1 ml.

Injektionslösung 0,3 mg / ml in 1 ml (cm3) Spritzenröhrchen.

Verpackung:Ampullen:
Packung mit 5 Ampullen pro Schaltungszelle aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie; 1 oder 2 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung, einem Vertikutierer oder einer Messerampulle in einer Pappschachtel.
20, 50 oder 100 Contour-Mesh-Packungen mit Gebrauchsanweisung (nach der Anzahl konturierter Zellpackungen), Vertikutierer oder Messer, Ampulle in Kartons oder Wellpappschachteln (für Krankenhäuser).
Beim Verpacken von Ampullen mit Kerben, Ringen, Knickstellen, Vertikutierern oder Ampullenmessern nicht.
Spritzenröhrchen:
Von 20, 50, 100 Spritzenröhrchen mit Anweisungen zur Verwendung der Zubereitung und Anweisungen zur Verwendung eines Spritzenröhrchens in einer Schachtel aus Pappe (zum Ausfüllen von Verbandskästen für Soldaten der Streitkräfte, MES, MIA) .

Lagerbedingungen:

Liste II "Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die in der Russischen Föderation kontrolliert werden". Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C für das Medikament in Ampullen, an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 15 ° C für das Medikament in Spritzenröhrchen.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre (für das Medikament in Ampullen).

2 Jahre (für das Medikament in Spritzenröhrchen).

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002817 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2008 / 02.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bupralal® (Bupranal)