Buspiron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Dopaminomimetika

Anxiolytika

In der Formulierung enthalten

Spitomin®

Pillen nach innen

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

АТХ:

N.05.B.E Derivate von Azaspirodekandion

N.05.B.E.01 Buspiron

Pharmakodynamik:

Ein selektiver partieller Agonist von Serotonin-Rezeptoren des Subtyps 1A (5-HT1A). Reduziert die Synthese und Freisetzung von Serotonin, die Aktivität von serotonergen Neuronen, incl. im dorsalen Kern der Naht. Selektive Blockade von prä- und postsynaptischen Dopaminrezeptoren, eine Erhöhung der Erregungsrate von Dopaminneuronen im Mittelhirn.

Im Gegensatz zu klassischen Anxiolytika hat es keine antiepileptische, sedative, hypnotische und miorelaxierende Wirkung. Führt nicht zur Entwicklung der Drogenabhängigkeit und des Entzugssyndroms.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert und einem extensiven präsystemischen Metabolismus unterzogen. Beim "ersten Durchgang" durch die Leber wird hydroxyliert und dealkyliert (Bioverfügbarkeit - 4%). Nach Einnahme einer Dosis von 20 mg ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach 40-90 Minuten erreicht und beträgt 1-6 ng / ml. Bindung an Plasmaproteine - 95%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert die Rate der Absorption, aber erhöht die Menge des unveränderten Medikaments, das den systemischen Blutfluss erreicht hat. Es wird von den Nieren (29-63%) in Form von Metaboliten und unverändert (1%) auch ausgeschieden als Magen-Darm-Trakt (18-38%). Die Halbwertszeit von Buspiron beträgt 2-3 Stunden, die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt 4,8 Stunden.

Der Effekt entwickelt sich allmählich, manifestiert sich nach 7-14 Tagen und erreicht nach 4 Wochen ein Maximum.

Indikationen:Generalisierte Angststörung, Panikstörung, autonomes Dystonie-Syndrom, Alkoholabstinenz-Syndrom (adjuvante Therapie), Depression (Hilfstherapie).

ICD-10

V.F10-F19.F10.3 Psychische und Verhaltensstörungen durch Alkoholkonsum - Entzugserscheinungen

V. F40-F48.F40.0 Agoraphobie

V.F40-F48.F41.0 Panikstörung [episodische paroxysmale Angst]

V.F40-F48.F41.1 Generalisierte Angststörung

V. F40-F48.F42 Zwangsstörung

V. F40-F48.F45 Somatoforme Störungen

Kontraindikationen:Überempfindlichkeitschwere Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion, Glaukom, Gravis Gravis, Schwangerschaft, Stillen, Alter unter 18 Jahren, gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern.

Vorsichtig:Bei gleichzeitiger Anwendung mit Neuroleptika, Antidepressivaund, durch Herzglykoside, blutdrucksenkendund antidiabetischorale Kontrazeptiva. Bei Leber- und Niereninsuffizienz mit leichter bis mäßiger Schwere wird Leberzirrhose in kleineren Dosen und unter strenger ärztlicher Aufsicht verschrieben. Während der Behandlung sollte ausgeschlossen werden, Alkohol zu trinken. Zu Beginn der Behandlung mit Vorsicht bei der Arbeit Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Beruf ist mit erhöhter Konzentration der Aufmerksamkeit gelten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie B. Angemessene und kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. In Studien an Ratten und Kaninchen führte die Anwendung einer Dosis, die 30 Mal höher war als das für Menschen empfohlene Maximum, nicht zu Geburtsfehlern.

Buspiron wird in die Muttermilch ausgeschieden. Komplikationen bei Menschen sind nicht registriert. Stillende Mütter sollten dieses Medikament vermeiden.

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg 3-mal täglich, bei Bedarf kann sie alle 2-3 Tage um 5 mg erhöht werden. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 20-30 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 30 mg, die Tagesdosis 60 mg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Nervosität, Müdigkeit, Schlafstörungen, verminderte Konzentrationsfähigkeit; extrapyramidale Störungen; Verwirrung oder Depression, Schwäche, Taubheit; neurologische Symptome (Muskelschwäche, Kribbeln, Schmerzen oder Schwäche in den Händen oder Füßen, unkontrollierte Bewegungen des Rumpfes).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie / starkes Herzklopfen.

Seitens der Organe des Gastrointestinaltraktes: Übelkeit, trockener Mund, Durchfall; Erbrechen, Verstopfung; eine Verringerung des Appetits.

Von den Sinnen: Tinnitus, Laryngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut, verschwommene Sicht, juckende Augen, rote Augen.

Auf Seiten des endokrinen Systems: Galaktorrhoe und Schilddrüsenschäden.

Andere: Myalgie, Krämpfe, Muskelkrämpfe oder Steifheit, Hautausschlag, Schwitzen.

Überdosis:

Übelkeit, Erbrechen und andere gastrointestinale Störungen, Schwindel, Miosis, Schläfrigkeit.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Grapefruitsaft - eine Erhöhung der Konzentration von Buspiron im Blut.

Monoaminoxidase-Inhibitoren sind nicht kompatibel; Die Behandlung mit Buspiron sollte frühestens 14 Tage nach Abschaffung der Monoaminoxidase-Hemmer begonnen werden. Mögliche hypertensive Krise.

Induktivitäten CYP3A4 (Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin und andere) - Beschleunigung des Stoffwechsels und eine Verringerung der Wirkung von Buspiron.

Die gleichzeitige Anwendung anderer antipsychotischer, blutdrucksenkender, blutzuckersenkender Mittel, Antidepressiva, Herzglykoside und hormoneller Kontrazeptiva erfordert Vorsicht.

Spezielle Anweisungen:

Hat keine negativen Auswirkungen auf psychomotorische Funktionen, verursacht keine Toleranz, Drogenabhängigkeit und Entzugserscheinungen. Verbessert nicht die Wirkung von Alkohol. Studien haben die Wirksamkeit von Buspiron bei Autismus, Zwangsstörungen, prämenstruellem Syndrom, sexueller Dysfunktion und der Linderung der Symptome nach Beendigung des Rauchens gezeigt.

Buspiron wird nicht zur Behandlung von Angstzuständen und zur Linderung von Stress im Alltag eingesetzt.

Es sollte nicht bei Patienten mit Epilepsie oder mit einer Anfallsneigung in der Anamnese angewendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

Patienten, die während des Behandlungszeitraums Drogen konsumieren oder eine Drogenabhängigkeit in der Vorgeschichte haben, müssen sorgfältig überwacht werden, um die Entwicklung von Buspiron-Toleranz oder Abhängigkeit zu identifizieren.

In kontrollierten Versuchen wurde festgestellt, dass Buspiron ist nicht wirksam für lange (mehr als 3-4 Wochen) Behandlung von Angstzuständen. Bei Anwendung für mehrere Monate wurden jedoch keine Nebenwirkungen gefunden. Ob Buspiron gelten für eine lange Zeit, dann sollte seine Wirksamkeit in regelmäßigen Abständen überprüft werden.

Während der Dauer der Behandlung sollte der Patient von Aktivitäten im Zusammenhang mit der Notwendigkeit, Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen konzentrieren.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Anleitung

Buspiron (Buspironum)