In der Formulierung enthalten
АТХ:R.06.A.X.18 Acryvastin
R.06.A.X Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung
Pharmakodynamik:Jede allergische Reaktion tritt mit der Freisetzung von Histamin in den systemischen Kreislauf auf. Histamin gehört zu der Gruppe der biologisch aktiven Substanzen, die die Immunantwort des Körpers nach Art der Allergie bestimmen. Er ist verantwortlich für solche Effekte wie Schwellung der Atemwege und Atemstörungen, arterielle Hypotonie bis zum Kollaps, Schwellung der Haut mit dem Auftreten von papulösen Ausschlag und so weiter.Die Wirkung von Histamin entwickelt sich durch Bindung an Rezeptoren auf Zielzellen. Acryvastin - H1Blocker der zweiten Generation, ein Vertreter einer Gruppe von Ethanolaminen.
Acryvastin kompetitiv und reversibel blockiert H1-Rezeptoren von Effektorzellen. Dies führt zur Verhinderung von Spasmus der glatten Muskulatur (einschließlich Bronchospasmus), Hemmung der Entwicklung von Hyperämie, Juckreiz, Wiederherstellung der normalen Sekretion von exokrinen (Speichel, Tränen und andere) Drüsen.
Antiallergische und antiexpudierende Wirkungen beginnen nach 30 Minuten aufzutreten, erreichen ein Maximum nach 1-2 Stunden und halten bis zu 6-8 Stunden. Das Arzneimittel zeigt geringe cholinolytische Aktivität sowie einen leichten sedativen Effekt. Im Vergleich zu Cetirizin hat es weniger antihistaminische Aktivität.
Pharmakokinetik:Die schnellste Aktion entwickelt sich, wenn sie eingenommen wird. Gut absorbiert unabhängig von der Nahrungsaufnahme, relativ gleichmäßig im Körper verteilt. Das scheinbare Verteilungsvolumen erreicht 0,82 l / kg, nimmt aber bei älteren Menschen und bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz ab. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke schlecht. Es bindet gut an Plasmaproteine - bis zu 48-52%. Die maximale Konzentration im Serum nach Einnahme von 8 mg (Einzeldosis) Acrivastin ist nach 1,5 Stunden erreicht und beträgt 227 ± 47 ng / ml. Die Halbwertszeit beträgt ca. 1,5 Stunden. Biotransformation in der Leber ist unbedeutend. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden - 84% (hauptsächlich in Form von Metaboliten), mit Fäkalien 13%. Die Hämodialyse-Sitzung beseitigt bis zu 20% des Medikaments. Nierenclearance bis 2,9 ml / kg pro Minute.
Indikationen:Behandlung von allergischer Rhinitis, Pollinose, allergische Dermatose, juckendes atopisches Ekzem, symptomatischer Dermographismus, Urtikaria (chronisch idiopathisch, cholinergisch, kalt).
X.J30-J39.J30 Vasomotorische und allergische Rhinitis
XII.L20-L30.L20 Atopische Dermatitis
XII.L20-L30.L30.9 Dermatitis, nicht näher bezeichnet
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Acrivastin oder Triprolidin. Schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min oder Serum-Kreatinin-Gehalt über 150 μmol / L). Das Alter ist unter 12 Jahren. Schwangerschaft, Stillzeit.
Vorsichtig:Bei älteren Menschen und Menschen mit Niereninsuffizienz ist die Dosis um das 2-fache reduziert.
Schwangerschaft und Stillzeit:Die Aktionskategorie für Fötus durch die FDA ist B. Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur angezeigt, wenn der mögliche Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Bei Tests an Tieren ist die Teratogenität des Arzneimittels nicht belegt. Angemessene kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt.
Zum Zeitpunkt der Einnahme sollte das Medikament aufhören zu stillen, da das Medikament die Erregbarkeit bei Säuglingen erhöht. Es kann die Laktation aufgrund der schwachen anticholinergen Aktivität hemmen.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Erwachsene und Kinder über 12 Jahren - 8 mg 3 mal am Tag.Die maximale Einzeldosis beträgt 8 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 24 mg.
Nebenwirkungen:Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Nervosität, Schlaflosigkeit, selten - Schläfrigkeit; Eine Überdosierung kann Kopfschmerzen verursachen. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Angioödem, Bronchospasmus, Erythempolymorph, Anaphylaxie.
Aus dem Verdauungssystem: mit einer Überdosis von möglicher Übelkeit, Erbrechen.
Andere: trockener Mund, Pharyngitis, sehr selten - Dysmenorrhoe.
Überdosis:Anticholinerge Effekte: Ungeschicklichkeit oder Instabilität, Trockenheit in der Mundhöhle, Nase oder im Hals, Blutspülung im Gesicht, Kurzatmigkeit. ZNS-Depression (Schläfrigkeit) oder ZNS-Stimulation (Halluzinationen, Krämpfe, unruhiger Schlaf, Tremor). Herz-Kreislauf-Erkrankungen - Rhythmusstörungen, Hypotonie, Kollapszustände. Die Behandlung ist symptomatisch.Verwenden Sie keine Atemweganaleptika (Cordiamine, Doxapram) wegen der Gefahr von Krampfanfällen!
Interaktion:Alkohol und Drogen, die das zentrale Nervensystem (Barbiturate, Hypnotika, Betäubungsmittel, Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel und Neuroleptika) deprimieren - erhöhen die Depression des ZNS. Allergene, die zur Durchführung von Hauttests verwendet werden - sollten Antihistaminika vor Durchführung von Hauttests wegen der Möglichkeit falsch-negativer Ergebnisse abgesetzt werden.
Anticholinergika oder andere Medikamente mit anticholinerger Aktivität - erhöhte anticholinerge Effekte, die Entwicklung von paralytischem Darmverschluss.
MAO-Inhibitoren, einschließlich Furazolidon und Procarbazin - Verlängerung und Intensivierung der inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem und der anticholinergen Wirkung von Acrivastin.
Medikamente, die eine ototoxische Wirkung haben - maskierende Symptome ototoxischer Wirkung, wie Tinnitus oder Schwindel.
Photosensibilisatoren - verstärkte Photosensibilisierung.
Spezielle Anweisungen:Bei der Behandlung benötigen ältere Patienten eine Kontrolle der Nierenfunktion. Während der Nutzungsdauer wird nicht empfohlen, Alkohol zu trinken. Daten zur Sicherheit der Anwendung von Acrivastin bei Kindern unter 12 Jahren sind derzeit nicht verfügbar, und daher ist die Verwendung in dieser Altersgruppe kontraindiziert. Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten
Personen mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen erfordern, sollten bei der Einnahme von Acryvastatin wegen seiner milden sedativen Wirkung und möglicher Nebenwirkungen aus dem ZNS vorsichtig sein.