Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antikoagulanzien

In der Formulierung enthalten
  • Actylase®
    Lyophilisat d / Infusion 
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    B.01.A.D.02   Alteplase

    Pharmakodynamik:

    Plasminogenaktivator (rekombinant): Aktivierung von Plasminogen, Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, Zerstörung von Fibrin, Fibrinogen, Gerinnungsfaktoren V und VIII.

    Pharmakologische Wirkungen

    Thrombolytisch.

    Pharmakokinetik:

    Biotransformation tritt in der Leber auf. T1 / 2 - 35 min. Ausscheidung über die Nieren (80% - in Form von Metaboliten).

    Indikationen:

    Myokardinfarkt (in den ersten 6-12 Stunden), akute massive Thromboembolie der Lungenarterie, akuter ischämischer Schlaganfall, periphere Arterienthrombose der unteren Extremitäten

    IX.I20-I25.I21   Akuter Myokardinfarkt

    IX.I26-I28.I26   Lungenembolie

    Kontraindikationen:

    Hämorrhagische Vaskulitis, hämorrhagische Retinopathie, gleichzeitiger Empfang von indirekten Antikoagulanzien. Schwere oder gefährliche Blutung (andauernd oder kürzlich), Hirndurchblutung (intrakranielle Blutung, hämorrhagischer Schlaganfall), einschließlich während der letzten 6 Monate. Tumoren des zentralen Nervensystems und andere Lokalisation, begleitet von einem erhöhten Risiko von Blutungen, Aneurysma, intrakranielle Chirurgie oder Wirbelsäulenchirurgie (in den letzten 2 Monaten). Severe Trauma (innerhalb der letzten zehn Tage), traumatische offene Herzmassage (innerhalb der letzten 10 Tage). Geburtshilfe (innerhalb der letzten 10 Tage). Chirurgie, Punktion von Blutgefäßen mit niedrigem Druck: zB Schlüsselbein oder Vena jugularis (innerhalb der letzten 10 Tage). Starke unkontrollierte AH. Bakterielle Endokarditis, Perikarditis. Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Exazerbation), akute Pankreatitis.

    Arterielle oder venöse Malformatii.Pechenichnaya Ausfall, Leberzirrhose, portale Hypertension, aktive Hepatitis. Krampfadern der Speiseröhre. Das Alter des Patienten beträgt über 70 Jahre.

    Vorsichtig:

    Kürzlich erlitten leichte Verletzungen als Folge von Biopsie, Gefäßpunktion, intravenöse Injektion, Herzdruckmassage und andere Bedingungen, begleitet von einem Risiko von Blutungen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert. Kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. Es wird vermutet, dass thrombolytische Mittel, die während der ersten 18 Schwangerschaftswochen verabreicht werden, das Risiko einer vorzeitigen Plazenta-Separation erhöhen, da es hauptsächlich mit Fibrin an der Gebärmutter befestigt ist.

    Stillzeit

    Es gibt keine Informationen über das Eindringen von Muttermilch und Komplikationen. Angesichts der Ausscheidung vieler Medikamente mit Milch ist Vorsicht geboten, um thrombolytische Mittel bei stillenden Frauen zu verschreiben.

    Dosierung und Verabreichung:

    AMI. Für die ersten 6 Stunden intravenös Bolus in einer Dosis von 15 mg für 1-2 Minuten, gefolgt von einer Infusion in einer Dosis von 50 mg für 30 Minuten und 35 mg für 60 Minuten vor Erreichen der Maximaldosis (100 mg). Patienten mit einem Gewicht von weniger als 65 kg - intravenöse Bolus in einer Dosis von 15 mg und 0,75 mg / kg für 30 Minuten (maximal - 50 mg); dann - Infusion von 0,5 mg / kg für 60 Minuten (maximal - 35 mg). Nach 6-12 Stunden nach dem Auftreten der Symptome wird das Medikament intravenös Bolus in einer Dosis von 10 mg und 50 mg - infuzionno während der ersten Stunde verabreicht, und dann in einer Dosis von 10 mg für 30 Minuten (bis zu einem Maximum Dosis von 100 mg für 3 Stunden). Für Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 65 kg wird das Medikament in einer Dosis von maximal 1,5 mg / kg verschrieben.

    Zur gleichen Zeit wird Acetylsalicylsäure verabreicht und Heparinnatrium. Acetylsalicylsäure - 160-300 mg / Tag nach dem Auftreten der Symptome für mehrere Monate; Heparinnatrium - vor Beginn der Thrombolysetherapie intravenös Bolus in einer Dosis von 5 Tausend ME, dann - 1 Tausend jeder.ME / h, unter Berücksichtigung der Parameter der APTT (aktivierte partielle Thromboplastinzeit), mehrmals gemessen (die Werte sollten 1,5-2,5 mal höher als die ursprünglichen).

    Akute massive Thromboembolie der Lungenarterie in Kombination mit instabiler Hämodynamik. Intravenöser Bolus in einer Dosis von 10 mg für 1-2 Minuten, dann für 90 mg intravenös für 2 Stunden. Die Gesamtdosis des Arzneimittels bei Patienten unter 65 kg sollte 1,5 mg / kg nicht überschreiten. Wenn der PV den ursprünglichen Wert um weniger als 2 Mal überschreitet, wird er gleichzeitig zugewiesen Heparinnatrium (unter der Kontrolle von APTTV).Bei massiven Thromboembolien der Pulmonalarterie mit instabiler Hämodynamik verhält sich die Droge in gleicher Weise wie Streptokinase. Die Einführung von Alteplase in einer Gesamtdosis von 100 mg für 2 Stunden ist vergleichbar mit der Wirkung von Reteplase, Streptokinase in einer Dosis von 1,5 Millionen IE für 2 Stunden, Urokinase in einer Dosis von 1 Million ED Bolus für 10 min (dann - 2 Millionen Einheiten intravenös für 2 h) und wirksamer als der intravenöse Tropf von Natriumheparin bei 1750 IE / h. Im letzteren Fall treten häufig Nebenwirkungen auf.

    Akuter ischämischer Schlaganfall - Thrombolyse (einschließlich Alteplase 0,9 mg / kg bis 90 mg in 100 ml 0,9% Natriumchlorid, 10% Dosis in Form eines Bolus, der Rest - intravenös für 1 Stunde; Alteplase 0,85 mg / kg intravenös für 60 min in den ersten 90 min und 91-180 min nach dem Ausbruch der Krankheit); Alteplase (rekombinanter Gewebeplasminogenaktivator) 1,1 mg / kg bis 100 mg intravenös, 10% Dosis in Form eines Bolus, der Rest intravenös für 1 Stunde;

    Bei topischer Anwendung bei Thrombose der peripheren Arterien der unteren Extremitäten ist die Alteplase der Urokinase überlegen. Bei Thrombose der zerebralen Arterien hat die Einführung von 2 Millionen Einheiten / Tag Alteplase Vorteile gegenüber einer intravenösen Verabreichung von 60.000 U / Tag Urokinase für 7 Tage.

    Verwenden Sie bei Kindern

    Effizienz und Sicherheit wurden nicht untersucht.

    Bei intravaskulärer Thrombose wird das Medikament intravenös (in sterilem Wasser zur Injektion bis zu einer Lösung mit einer Konzentration von 1 mg / ml) oder tropfenweise (in einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid, bis die Konzentration 200 ug / ml erreicht) verabreicht. Verdünnen Sie das Medikament nicht mit Dextrose. Neugeborenes Medikament wird für 3-6 Stunden bei 100-500 μg / kg pro Stunde verabreicht; Kinder im Alter von 1 Monat bis 18 Jahren - 100-500 μg / kg pro Stunde für 3-6 Stunden (maximale Tagesdosis - 100 mg). Vor der Verordnung eines zweiten Kurses ist eine Ultraschallüberwachung der Reaktion auf den ersten Kurs erforderlich.

    Bei Verschluss von arteriovenösen Shunts oder Kathetern für Kinder im Alter von 1-18 Monaten wird das Medikament direkt in den Katheter in einer Dosis von nicht mehr als 2 ml (abhängig von der Art des Katheters) einer Lösung mit einer Konzentration von 1 mg / ml; Das Lysat wird nach 4 Stunden abgesaugt, wonach der Katheter mit 0,9% iger Kochsalzlösung gewaschen wird. Die Verwendung des Arzneimittels zur Thrombose der Arterien oder Venen bei Neugeborenen ist nicht bekannt.

    Nebenwirkungen:

    Hämatologisch: Blutung, tödliche intrakranielle Blutung (bei Anwendung in der akuten Phase des ischämischen Schlaganfalls). Aus dem Herz-Kreislauf-System: Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall, nicht mit Blutungen oder Herzrhythmusstörungen verbunden. Überempfindlichkeit: allergische Reaktionen. Andere: Fieber.

    Überdosis:

    Blutung. Behandlung: Transfusion von frisch gefrorenem Plasma, Vollblut, Plasma-substituierende Lösungen, synthetische Inhibitoren der Fibrinolyse.

    Interaktion:

    Das Blutungsrisiko steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Cumarinderivaten, Thrombozytenaggregationshemmern, Heparin und anderen blutgerinnungshemmenden Medikamenten.

    Spezielle Anweisungen:

    Beim akuten Koronarsyndrom ist es ratsam, eine Thrombolyse durchzuführen. Es hilft, die Mortalität zu reduzieren, und ist wirtschaftlich rentabel. Es gab keine Unterschiede im Überleben nach der Anwendung von Gewebeaktivator-Plasminogen, Streptokinase und einem isolierten Plasminogen-Streptokinase-Komplex; Die Dauer und das Schema der thrombolytischen Therapie wird diskutiert. Eine zusätzliche Behandlung mit Antikoagulanzien und Antiaggreganten erhöht wahrscheinlich die Wirksamkeit der thrombolytischen Therapie.

    Je früher die Thrombolyse durchgeführt wurde, desto effektiver ist sie. Aus diesem Grund muss die Thrombolyse in die tägliche Praxis der medizinischen Einrichtungen eingeführt werden. Es ist notwendig, das Risiko der Notwendigkeit einer Reanimation im Zusammenhang mit Thrombolyse zu berücksichtigen.

    In der ambulanten Praxis gilt Urokinase (Bolusinjektion von Tenecteplase oder Reteplase) als Medikament der Wahl und Streptokinase (im stationären Bereich) (außer wenn die Patienten früher behandelt wurden). Neue Agenten (Alteplase) sind teurer und können daher keine Medikamente der ersten Linie sein. Die ungefähren Kosten einer Behandlung für einen Patienten mit der Verwendung eines Thromboplastin-Gewebeaktivator-Inhibitors beträgt 2.900 $, mit der Verwendung von Streptokinase - 400 $, isolierter Plasminogen-Streptokinase-Komplex - 1.900 $, Urokinase - 775 $.

    Heads und Administratoren des Gesundheitswesens, Kardiologen von Krankenhäusern sollten Thrombolyse durch Allgemeinmediziner fördern.

    Coagulogrammüberwachung (APTT, Fibrinogen, Fibrinabbauprodukte, ThrombinThrombinzeit), Hämatokrit, Hämoglobinkonzentration, Thrombozytenzahl, Elektrokardiogramm (mit Koronararterienthrombose); bei der Thrombose der Behälter des Gehirns - die Kontrolle des psychischen und neurologischen Status (vor dem Anfang der Behandlung und periodisch während der Aufnahme des Präparates). Um die Behandlung in der Dynamik zu bewerten, werden ein oder mehrere Kriterien verwendet; Blutdruck, Puls und Atemfrequenz werden regelmäßig bestimmt.

    Das Risiko von hämorrhagischen Komplikationen erhöht sich mit der Verwendung von Dosen des Arzneimittels, die 100 mg überschreiten.

    Das potentielle Risiko und der Nutzen der Anwendung von Alteplase nach kürzlichen leichten Verletzungen (Biopsie, vaskuläre Punktion, intramuskuläre Injektionen, Herzdruckmassage) und unter anderen Bedingungen mit einem Risiko für Blutungen während der Schwangerschaft während der ersten 10 Tage der postpartalen Phase sollten korreliert sein (erhöht Blutungsrisiko), während der Stillzeit, im Alter und bei Kindern.

    Heparin-Natrium vor der thrombolytischen Therapie wird abgebrochen; nach der Verabreichung und möglicherweise nach der Thrombolyse Rückkehr Indikatoren Thrombinzeit und / oder APTT-Werte zu verdoppeln Kontrolle und niedriger (in der Regel nach 2-4 Stunden).

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