Zofenopril (Zophenoprilum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

ACE-Hemmer

In der Formulierung enthalten
  • Zocardis® 7.5
    Pillen nach innen 
    Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH     Deutschland
    • АТХ:

    C.09.A.A.15   Zofenopril

    Pharmakodynamik:
    Zofenopril ist ein ACE-Hemmer. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin I einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck sowie die Post- und Preload-Belastung des Myokards. Erweitert Arterien mehr als Venen; mit einer Reflexsteigerung der Herzfrequenz wird nicht vermerkt. Reduziert den Abbau von Bradykinin, erhöht die Synthese von Prostaglandinen. Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einer hohen Plasma-Renin-Konzentration ausgeprägter als bei einer normalen oder verringerten Plasmakonzentration. Die Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die zerebrale Durchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund des niedrigen Blutdrucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.
    Bei längerer Anwendung reduziert Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und Myozyten der Wände der Arterien des resistenten Typs, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.
    Zofenopril Calcium ist ein Prodrug, da der aktive Inhibitor eine freie Sulfhydrylverbindung ist - Zofenoprilat, das durch Thioesterhydrolyse gebildet wird.
    Die blutdrucksenkende Wirkung bei Einnahme kommt in 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen mehrere Wochen lang eine Therapie, um das optimale Blutdruckniveau zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.
    Pharmakokinetik:
    Zofenopril-Calcium wird im Verdauungstrakt schnell und vollständig resorbiert und wird in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten von Zofenoprilat fast vollständig metabolisiert. Cmax welches 1,5 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Blut erreicht wird.
    Ungefähr 88% von Zofenopril-Calcium binden an Plasmaproteine.
    Die Halbwertszeit von Zofenoprilat beträgt 5,5 Stunden, seine Gesamtclearance 1300 ml / min nach oraler Verabreichung von Zofenopril-Calcium. Zofenoprilat wird hauptsächlich über die Nieren (69%), durch den Darm - 26% ausgeschieden.
    Indikationen:
    Arterielle Hypertonie von leichter und mittlerer Schwere.
    Akuter Myokardinfarkt mit Symptomen einer Herzinsuffizienz bei Patienten mit stabilen hämodynamischen Parametern und ohne thrombolytische Therapie.
    ICD-10

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    IX.I10-I15.I15   Sekundäre Hypertonie

    IX.I20-I25.I21.9   Akuter Myokardinfarkt, nicht näher bezeichnet

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Zofenopril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, schwerer Leberfunktionsstörung, schwerer Niereninsuffizienz, Schwangerschaft, Stillen, unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).
    Vorsichtig:Primärer Aldosteronismus, bilaterale Nierenarterienstenose, Einzelnervenstenose, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, Bindegewebserkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Nierenversagen (Proteinurie mehr als 1 g pro Tag), Leberversagen, bei Patienten mit Salzrestriktions- oder Hämodialysediät, gleichzeitige Anwendung mit Immunsuppressiva und Saluretika, bei älteren Patienten (über 75 Jahre), Psoriasis, bei Patienten mit a reduziertes Volumen von zirkulierendem Blut (als Folge einer Diuretika-Therapie, während der Konsum von Speisesalz, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen begrenzt) - erhöhtes Risiko von Apnoe-Exposition und eine ausgeprägte Blutdrucksenkung nach Anwendung der ersten Dosis eines ACE-Hemmers.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert (weil Zofenopril in die Muttermilch abgesondertes Calcium). Verwenden Sie keine Frauen im gebärfähigen Alter, wenn keine wirksame Empfängnisverhütung besteht.
    Dosierung und Verabreichung:Innerhalb, unabhängig von der Zeit der Einnahme (vor, während oder nach einer Mahlzeit), mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit.
    Arterieller Hypertonie
    Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion. Um einen optimalen Blutdruck zu erreichen, beginnt die Behandlung einmal täglich mit 2 Tabletten; wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis schrittweise im Abstand von 4 Wochen erhöht.
    Normalerweise beträgt die effektive Dosis 4 Tabletten einmal täglich.
    Die maximale Tagesdosis beträgt 8 Tabletten, einmal oder in 2 Einzeldosen (jeweils 4 Tabletten).
    Patienten mit einer Verletzung des Wasser-Salz-Gleichgewichts. Die initiale Therapie mit ACE-Hemmern erfordert die Korrektur von Salz- und / oder Wassermangel, das Absetzen der laufenden Diuretika-Therapie für 2-3 Tage vor Beginn des ACE-Hemmers und beginnt mit einer Dosis von 2 Tabletten 7,5 mg einmal täglich. Wenn dies nicht möglich ist, wird die Behandlung mit 1 Tablette von 7,5 mg einmal täglich begonnen.
    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mit Hämodialyse. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance größer als 45 ml / min) ist keine Dosisreduktion erforderlich. Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 45 ml / min) wird einmal täglich die Hälfte der therapeutischen Dosis verordnet.
    Die Anfangsdosis für Patienten unter Hämodialyse beträgt 1/4 der für Patienten mit normaler Nierenfunktion verwendeten Dosis.
    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei Patienten mit leichtem und mäßigem Grad der Leberfunktionsstörung beträgt die Anfangsdosis des Arzneimittels die Hälfte der Dosis, die bei Patienten mit normaler Leberfunktion verwendet wird.
    Ältere Patienten. Bei älteren Patienten mit normaler Kreatinin-Clearance ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei älteren Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 45 ml / min wird eine 1/2 Tagesdosis empfohlen.
    Akuter Myokardinfarkt (im Rahmen einer Kombinationstherapie)
    Die Behandlung beginnt innerhalb von 24 Stunden nach dem Auftreten der ersten Myokardinfarktsymptome und dauert sechs Wochen an.
    Im Falle einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks zu Beginn der Behandlung oder in den ersten drei Tagen nach Myokardinfarkt erhöht oder hebt die Anfangsdosis das Arzneimittel nicht auf.
    Nach 6 Wochen Therapie kann die Therapie bei Patienten ohne Anzeichen eines linksventrikulären Versagens oder einer Herzinsuffizienz abgebrochen werden.
    Um linksventrikuläres Versagen oder Herzinsuffizienz sowie Bluthochdruck zu korrigieren, kann die Behandlung für eine lange Zeit fortgesetzt werden.
    Nebenwirkungen:
    Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatischer Kollaps; selten - Schmerzen in der Brust, Stenokardie, Myokardinfarkt (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Herzklopfen, Thromboembolien der Lungenarterie Äste, Schmerzen im Herzen, Ohnmacht.
    Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Depression, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Parästhesien.
    Von den Sinnesorganen: selten - Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.
    Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen); sehr selten - Darmverschluss, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.
    Aus dem Atmungssystem: unproduktiver trockener Husten; sehr selten - interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.
    Aus dem Harnsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, Proteinurie.
    Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Angioödem, Schwellung des Gesichts, Extremitäten, Lippen, Zunge, Glottis und / oder Kehlkopf, Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Pruritus, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.
    Von den Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen, eine Abnahme der Hämatokrit und Hämoglobin, eine Erhöhung der Rate der Erythrozytensedimentation, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt werden.
    Überdosis:Die Behandlung ist symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
    Interaktion:Die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern kann durch andere Antihypertonika, Diuretika, Allgemeinanästhetika, antipyretische und analgetische Wirkstoffe, Ethanol, verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Zofenopril mit nichtsteroidalen Antirheumatika kann die blutdrucksenkende Wirkung von Zofenopril verringert werden. sparende Diuretika - Hyperkaliämie, mit Lithiumsalzen - Verlangsamung der Lithiumausscheidung. Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit hypoglykämischen Mitteln erhöht sich das Risiko einer Hypoglykämie.
    Spezielle Anweisungen:
    Eine vorübergehende, ausgeprägte Blutdrucksenkung ist keine Kontraindikation für die Weiterbehandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks. Bei wiederholtem Blutdruckabfall sollte die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden.
    Mit der Entwicklung einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks wird der Patient in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil gebracht, falls erforderlich, werden 0,9% ige Natriumchloridlösung und plasmasubstituierende Medikamente verabreicht.
    Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion.Die Korrektur des Dosierungsregimes an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom arteriellen Druckniveau durchgeführt werden. Vor und nach der Behandlung mit ACE-Hemmern, Kontrolle des Blutdrucks, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff), Aktivität der Leber Enzyme, Protein im Urin ist notwendig.
    Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und Hirngefäßerkrankungen überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann. Plötzlicher Abbruch der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).
    Patienten mit einer Angioödementwicklung in der Anamnese haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von ACE-Hemmern.
    Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE - Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um den deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu erkennen, die aufgrund einer Verringerung der renalen und zerebralen Durchblutung möglich sind der arterielle Druck, der durch ACE-Hemmer verursacht wird, nimmt ab. Bei Oligurie ist die Aufrechterhaltung des arteriellen Drucks und der Nierenperfusion durch die Einführung von geeigneten Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren notwendig.
    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Dosis reduziert oder die Dosierungsintervalle verlängert werden.
    Bei der Wahl der therapeutischen Dosis ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und die Durchführung potenziell gefährlicher Tätigkeiten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, da Schwindel möglich ist, insbesondere nach der Initialdosis eines ACE - Hemmers Patienten, die Diuretika einnehmen.
    Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydratation und übermäßiger Blutdrucksenkung durch Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens). Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.
    Während der Behandlung wird nicht empfohlen, alkoholische Getränke zu trinken, da Alkohol die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments verstärkt.
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