Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Opioid-narkotische Analgetika

In der Formulierung enthalten
  • Prosidol
    Pillen nach innen 
    GosMPS, FSUE     Russland
  • АТХ:

    N.02.A.X   Andere Opioide

    Pharmakodynamik:

    Die Aktion ist Analgetikum (Opioid).

    Bezieht sich auf Analgetika, Agonisten von Opioidrezeptoren.

    Die Hauptmechanismen der analgetischen Wirkung von Opioidanalgetika werden auf der Ebene des Rückenmarks, der subkortikalen Strukturen und der Großhirnrinde realisiert.

    ICH. Hemmung von Schmerzimpulsen in den afferenten Wegen des ZNS (Beeinträchtigung der Übertragung von Impulsen vom Ende der primären Afferenzen zu den interkalaren Neuronen des Rückenmarks).

    Als Folge der Blockade von N-Typ-Calciumkanälen in den präsynaptischen Enden der Axone der primären Afferenzen nimmt die Freisetzung von Substanz P und Glutamat ab und die Übertragung von Schmerzimpulsen auf die Interkalarenurone der hinteren Hörner des Rückenmarks ist beeinträchtigte.

    Aufgrund der postsynaptischen StimulationOpioidrezeptoren sind gestört Depolarisationsprozess ist postsynaptischDie Membran und die Aktivierung interkalärer Neuronen unter dem Einfluss des Mediators sind inhibiert. All dies führt zu einer Verletzung der Übertragung von Schmerzimpulsen auf der Ebene des Rückenmarks (spinale Aktion).

    II. Stärkung der hemmenden Wirkung absteigendes antinozizeptives System, um schmerzhafte Impulse in den afferenten Bahnen des zentralen Nervensystems zu leiten.

    Wenn die Opioidrezeptoren in der grauen Nahleitersubstanz und einigen anderen Teilen des Hirnstamms aufgrund der Hemmung inhibitorischer GABAerger Neurone stimuliert werden, wird das absteigende antinozizeptive System aktiviert, das die Übertragung von Schmerzimpulsen entlang der afferenten Wege des Gehirns hemmt Rückenmark (supraspinale Wirkung), tritt auf. Absteigende hemmende Einflüsse auf der Ebene des Rückenmarks werden unter Beteiligung von Serotonin und Noradrenalin durchgeführt.

    III.Veränderung der emotionalen Bewertung von Schmerz: Infolge der Wirkung von narkotischen Analgetika in den höheren Abteilungen des Zentralnervensystems ändert sich die emotionale Einschätzung des Schmerzes und seine Wahrnehmung nimmt ab (selbst wenn das Schmerzgefühl anhält, macht es dem Patienten weniger Sorgen).

    Die Stimulation von Opioidrezeptoren im Gastrointestinaltrakt verringert die Beweglichkeit des Gastrointestinaltrakts. Die Schließmuskeln haben keinen Einfluss. Die Anregung des vegetativen Segments des N. oculomotorius verursacht Miosis. Wirkt aktivierend auf Erbrechen und Depressionen - auf die Hustenzentren. Besitzt tokolytische Wirkung. Unterdrückt das Atemzentrum (viel schwächer als Morphium).

    Pharmakokinetik:

    Die Dauer der analgetischen Wirkung bei oraler Verabreichung beträgt 4-6 Stunden, bei parenteraler Verabreichung - 1,5-6 Stunden (abhängig von individueller Empfindlichkeit und Dosis), 15-30 Minuten nach intravenöser Verabreichung.

    Bei längerer Anwendung (mehr als 3 Monate) nimmt die analgetische Aktivität ab (aufgrund der Entwicklung der Toleranz).

    Die Absorption ist gut. Dringt durch die Plazenta und GEB ein. Verbindung mit Plasmaproteinen - 40%. Biotransformation in der Leber. Elimination der Nieren in Form von Metaboliten und unverändert.

    Indikationen:

    Als Bestandteil der komplexen Anästhesie, Linderung der Schmerzen in der postoperativen Phase.

    Schmerzsyndrom (starke und mittlere Schwere):

    maligne Neoplasien unterschiedlicher Lokalisation; Verletzung; Herzinfarkt; akute Pankreatitis; Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; Gallenkolik; Nierenkolik; Darmkolik; postoperative Periode; Lerish-Syndrom; Endarteriitis obliterieren; Prämedikation; Vollnarkose (als analgetische Komponente); schmerzhafte diagnostische Verfahren.

    IX.I20-I25.I21   Akuter Myokardinfarkt

    XI.K80-K87.K85   Akute Pankreatitis

    XIV.N20-N23.N23   Nierenkolik, nicht näher bezeichnet

    XVIII.R00-R09.R07.2   Schmerz in der Region des Herzens

    XVIII.R50-R69.R52.0   Akuter Schmerz

    XVIII.R50-R69.R52.1   Ständiger hemmungsloser Schmerz

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Depression des Atemzentrums, Leber- und / oder Nierenversagen, Koma, Alkoholintoxikation, arterielle Hypotonie, organische ZNS-Erkrankungen, Epilepsie und tonisch-klonische Krämpfe in der Anamnese, Bronchialasthma, respiratorische Insuffizienz, bSchwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 18 Jahren.
    Vorsichtig:Älteres Alter, Myxödem, Hypothyreose, Nebenniereninsuffizienz, Depression des Zentralnervensystems, Schädel-Hirn-Trauma mit Psychose, Prostatahyperplasie, HarnröhrenstrikturAlkoholmissbrauch, Drogenmissbrauch oder Drogensucht, emotionale Labilität, Suizidgedanken oder Versuche (einschließlich der Geschichte), allgemeine schwere Erkrankung.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie FDA ist nicht definiert. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt.

    Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!

    Dosierung und Verabreichung:Erwachsene
    Intramuskulär, intravenös, subkutan, 5-10 mg (0,5-1 ml 1% ige Lösung) eingeben, in einigen Fällen sind bis zu 1,5-4 ml 1% ige Lösung möglich. Bukkal von 10-20 mg, innen um 25 mg. Die Tagesdosis beträgt bis zu 250 mg.
    Kinder
    Effizienz und Sicherheit wurden nicht untersucht.
    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Schwäche, Kopfschmerzen; Krämpfe, Narkolepsie.

    Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen, Darmatonie.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Bradykardie.

    Aus dem Urogenital- und Harnsystem: Blasenschwäche, eingeschränkte Nierenfunktion, Amenorrhoe, verminderte Libido.

    Andere: allergische Reaktionen, Gewöhnung, Entzugssyndrom, mit intravenöser Verabreichung - respiratorische Insuffizienz.

    Lokale Reaktionen: Schmerzen und Hyperämie an der Injektionsstelle.

    Überdosis:

    Symptome akute und chronische Überdosierung: kalter klebriger Schweiß, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Blutdruckabfall, Nervosität, Müdigkeit, Miosis, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Hypothermie, Angstzustände, Mundtrockenheit, Delirose, intrakranielle Hypertension (bis hin zu Störungen) Hirndurchblutung), Halluzinationen, Muskelstarre, Krämpfe, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Koma.

    Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung der Atmung und Aufrechterhaltung der Herzaktivität und des Blutdrucks; intravenöse Injektion eines spezifischen Antagonisten Opioid-Analgetika - Naloxon in einer Einzeldosis von 0,2-0,4 mg, Wiederholung der Einführung nach 2-3 Minuten bis zur Gesamtdosis von 10 mg; Die Anfangsdosis von Naloxon für Kinder beträgt 0,01 mg / kg.

    Interaktion:

    Alkohol, Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken - Potenzierung von drückenden Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, einschließlich des Atemzentrums.

    Anticholinergika, Antidiarrhoika - das Risiko schwerer Obstipation und akuter Retention von Urin.

    Antihypertensiva, insbesondere Ganglionblocker und Diuretika - Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung.

    Buprenorphin - eine Verringerung der therapeutischen Wirkung von anderen μ-Rezeptor-Agonisten, einschließlich einer Verringerung der Atemdepression, das Auftreten von Entzugssyndrom bei abhängigen Personen.

    Andere Drogen, die Drogenabhängigkeit verursachen, sind ein erhöhtes Risiko, eine Drogenabhängigkeit zu entwickeln.

    Metoclopramid - verringerte prokinetische Aktivität von Metoclopramid.

    Miorelaxants - Potenzierung der Atemdepression.

    Naltrexon, Naloxon, Nalorfin - Antidote von narkotischen Analgetika, beseitigen alle ihre pharmakologischen Wirkungen, einschließlich Cause Entzugssyndrom bei Patienten mit Drogenabhängigkeit zu ihnen.

    Narkotische Analgetika - gegenseitige Potenzierung der Wirkungen.

    Phenotiazine Neuroleptika - einige erhöhen, und einige reduzieren die Wirkung von Morphin.

    Spezielle Anweisungen:

    Durch seine Struktur und pharmakologischen Eigenschaften ist es in der Nähe von Trimereperin.

    Verwenden Sie keinen Alkohol.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

    Während der Einnahme der Droge sollte unterlassen vom Transportmanagement und der Durchführung potenziell gefährlicher Arbeiten, die Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.

    Anleitung
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