Die lokale therapeutische Wirkung wird mit einem niedrigen Gehalt an aktiven Komponenten im Blutplasma erreicht.
Fluorocortolonpivalat
Nach einmaliger rektaler Verabreichung von 1 g Creme oder Verabreichung eines einzelnen Suppositoriums betrug die Absorption von Glucocorticosteroid 5% der Menge des angewendeten oder verabreichten Arzneimittels.
Bei der täglichen Verabreichung von 2 Suppositorien 3 mal täglich für 4 Wochen erreichte der Gehalt von Fluocortolon im Blutplasma nicht das Niveau, das systemischen Einfluss ausübt.
Fluorocortolonpivalat wird durch Esterasen, Enzyme des Entzündungsfokus, unter Bildung von Fluocortolon, 11-Ketofluocortolon und Trimethylessigsäure hydrolysiert.
Die Halbwertszeiten aus dem Plasma von Fluocortolon und seinen Metaboliten nach rektaler Verabreichung betrugen ungefähr 1,3 bzw. 4 Stunden.
Fluocortolon wird in Form von Metaboliten hauptsächlich mit dem Urin aus dem Körper ausgeschieden.
Lidocain
Die Absorption und Bioverfügbarkeit von Lidocain nach rektaler Verabreichung der Creme und des Suppositoriums beträgt etwa 30% bzw. 24%.
Die Halbwertszeit von Lidocain aus dem Blutplasma beträgt 1-2 Stunden. Im menschlichen Körper
Lidocain metabolisiert durch oxidative N-Dealkylierung, Hydrolyse der Amidbindung und Hydroxylierung des aromatischen Rings unter Bildung von 4-Hydroxy-2,6-xylidin, welches der Hauptmetabolit ist und 70% des Arzneimittels mit diesem Urin als diesem Metaboliten wiedergewonnen wird.