Lidocain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Permeabilität von Zellmembranen von Neuronen für Na + - Ionen, wahrscheinlich durch Anlagerung an Natriumkanäle, und eine Erhöhung der Permeabilität für K +, die die Zellmembran reversibel stabilisiert und ihre Depolarisation unterdrückt, stört die Ausbreitung des Aktionspotentials und führt zu Blockade der Leitfähigkeit. Für die Blockade großer Nervenstämme ist eine höhere Konzentration des Arzneimittels erforderlich als für kleine periphere Nerven.

Pharmakokinetik:

Schnell von den Schleimhäuten, vor allem von der Schleimhaut der Atemwege absorbiert; Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Die Substanz wird vollständig einer systemischen Resorption unterzogen, deren Geschwindigkeit von der Verabreichungsstelle und - art, vom Grad der Blutversorgung der Injektionsstelle und der Blutflussgeschwindigkeit, von der verabreichten Dosis (Volumen und Konzentration) und von der Applikationsdauer abhängt topische Anwendung und Kombination mit Vasokonstriktoren; nach der Anwendung auf die Schleimhaut der oberen Atemwege wird teilweise verschluckt und im Verdauungstrakt inaktiviert.Verteilt sich schnell, zuerst in die gut Blut liefernden Gewebe (Herz, Lunge, Gehirn, Leber, Milz), dann in Adipositas und Muskel Gewebe; dringt in die Blut-Hirn-Schranke, die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein (40% Konzentration im Mutterplasma). Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist moderat oder hoch (je nach Konzentration 60-80%).Biotransformation in der Leber - 90-95%, mit mikrosomalen Enzymen durch Dealkylierung der Aminogruppe und Aufbrechen der Amidbindung unter Bildung von aktiven Metaboliten (Monoethylglycinexylidin und Glycinexylidin), sowie in kleineren Mengen, aktive und toxische Metaboliten (die Hälfte - die Lebensdauer der Metaboliten beträgt 2 bzw. 10 Stunden); Bei Lebererkrankungen ist die Intensität des Stoffwechsels auf 10-50% des Normalwertes reduziert. Die Halbwertszeit ist dosisabhängig und beträgt 1,5-2 Stunden bei Erwachsenen nach einer intravenösen Bolusinjektion (durchschnittlich 100 Minuten), bei Neugeborenen - 3,2 Stunden; mit der Infusion von Lidocain innerhalb von 24-48 Stunden erhöht sich die Halbwertszeit auf 3 Stunden; Sind die Leberfunktionen gestört, kann die Halbwertszeit um das 2-fache erhöht werden. TCmax - in der Regel 10-30 Minuten bei Anwendung auf die Schleimhäute der Mundhöhle und der oberen Atemwege; 1-3 Minuten nach intravaskulärer oder trans-trachealer Verabreichung. TCS (nach einer langen intravenösen Infusion) - 3-4 Stunden (8-10 Stunden bei akutem Myokardinfarkt). Die therapeutische Konzentration im Plasma beträgt 1,5-5 μg / ml (Konzentrationen über 5 μg / ml gelten als toxisch). Elimination - Niere 10% in unveränderter Form, aber hauptsächlich in Form von Metaboliten; Der renalen Ausscheidung kann eine Ausscheidung von Galle mit anschließender Resorption aus dem Verdauungstrakt vorausgehen. Bei chronischem Nierenversagen ist eine Kumulation von Metaboliten möglich; Versauerung erhöht die Ausscheidung von Lidocain. Relative Toxizität im Vergleich zu Procain - 2.

Indikationen:

Epidural Anästhesie, kaudal und lumbal, einschließlich in Kombination mit Adrenalin.

ICD-10

XX.Y40-Y59.Y48.4 Schmerzmittel, nicht spezifiziert

XXI.Z40-Z54.Z48.8 Andere spezifizierte Arten der nachfolgenden chirurgischen Behandlung

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, einschließlich zu anderen Amid Lokalanästhetika.

Bei Subarachnoidalanästhesie: kompletter AV - Block, starke Blutung, starke Hypotonie und Schock (evtl. verstärkt durch Kardiodegression und Vasodilatation, wobei auch der Stoffwechsel der Amide verlangsamt wird), lokale Infektionen im Bereich der vermuteten Punktion (mögliche Infektionsausbreitung im Subarachnoidalraum, Veränderungen des lokalen pH-Werts reduzieren die Wirksamkeit der Anästhesie), Sepsis (hohes Risiko für ZNS-Stimulation).

Zur Verwendung als Antiarrhythmikum: Überempfindlichkeit, Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, atrioventrikuläre, intraventrikuläre und sinoatriale Blockaden (möglicherweise verschlimmert), Syndrom Wolff-Parkinson-Weiß, kardiogener Schock.

Vorsichtig:Keine Daten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Durchdringt die Plazenta durch Diffusion. Kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. In retrospektiven Studien zur Anwendung von Lokalanästhetika bei Notfalloperationen bei Schwangeren wurde keine negative Auswirkung auf den Fetus festgestellt. Bei Ratten und Kaninchen, in Dosen bis zum 6,6-fachen des für den Menschen empfohlenen Maximums, besteht keine nachteilige Wirkung auf den Fötus, jedoch bei intravenöser Verabreichung Lidocain kann Uterusarterien von Schafen in dem Experiment zu reduzieren und deutlich erhöhen Blutdruck und reduzieren oder erhöhen die Herzfrequenz des Fötus, abhängig von der Geschwindigkeit der Infusion.Excreted von Muttermilch, aber die negativen Auswirkungen auf das Kind ist nicht beschrieben.

FDA-Empfehlungskategorie B, unabhängig vom Verabreichungsweg.

Dosierung und Verabreichung:

Anästhesie für chirurgische Eingriffe: 225-300 mg (15-20 ml) einer 1,5% igen Lösung.

Anästhesie in der Geburtshilfe: 100-300 mg einer 0,5-1% igen Lösung.

Lumbale Epiduralanästhesie: 250-300 mg (25-30 ml) einer 1% igen Lösung von 225-300 mg (15-20 ml) oder eine 1,5% ige Lösung von 200-300 mg (10-15 ml) einer 2% igen Lösung.

Epidurale Thoraxanästhesie: 200-300 mg (20-30 ml) 1% ige Lösung.

Nebenwirkungen:

Systemische Nebenwirkungen entwickeln sich sofort oder innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung.

Hämatologisch: Anämie (Hautblässe, Atemnot bei Anstrengung, Schwäche, Müdigkeit) Methämoglobinämie (Zyanose Lippe und Nagelbetten, Kurzatmigkeit, Schwindel, Schwäche, Kopfschmerzen, Tachykardie).

Das Herz-Kreislauf-System: Bradykardie (Schwindel, mögliches Herzversagen), Herzrhythmusstörungen, Brustschmerz (Folge der sympathomimetischen Wirkung der Vasokonstriktoren durch niedrige Perfusion mit Blutdrucksenkung), Hypertonie (Folge der sympathomimetischen Wirkung der Vasokonstriktoren), Hypotonie, Schwindel, Tachykardie (ausgelöst durch Zugabe von Vasokonstriktor), periphere Vasodilatation.

Git: Verstopfung, Stuhlinkontinenz (eine der Erscheinungsformen des "Pferdeschwanz" -Syndroms), Übelkeit und / oder Erbrechen.

Atmungssystem: selbstatmend (selten).

Überdosis:

Klinische Manifestationen bei Anwendung als Lokalanästhetikum: Apnoe, Kollaps (Blutdrucksenkung, seltener oder arrhythmischer Puls, Blässe, Schwitzen, Herzstillstand möglich), Methämoglobinämie (Atemnot bei Anstrengung, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche oder Müdigkeit), zentrale Doppeltsichtigkeit bei Neurotoxizität , Verwirrtheit, Krämpfe, Schwindel, Klingeln oder Summen in den Ohren, Zittern, Reizbarkeit, Aufregung, Nervosität, Stimulation und dann Depression des zentralen Nervensystems sowie Bewusstlosigkeit Atemstillstand).

Klinische Manifestationen bei der Verwendung als Antiarrhythmika. Wenn die Konzentration von Lidocain im Blutplasma 6-8 μg / ml beträgt: verschwommenes Sehen oder Doppeltsehen, Übelkeit oder Erbrechen, Ohrensausen, Zittern oder Muskelzucken, Schwindel, Euphorie, Blutdruckabfall; wenn die Konzentration von Lidocain im Blutplasma mehr als 8 μg / ml beträgt: Atemnot, schwerer Schwindel oder Ohnmacht, Krämpfe, Bradykardie.

Behandlung: im Falle von schweren Reaktionen, stoppen Sie die Medikamentenverabreichung, bieten Sie die Überwachung der Hauptindikatoren, Durchgängigkeit der Atemwege und Sauerstoffversorgung; bei einem Kollaps - Infusionstherapie und Anwendung von Vasopressoren. Im Falle einer Hypotonie sollte die Frau in Wehen auf ihre linke Seite gelegt werden, um den Druck der schwangeren Gebärmutter auf die Aorta und die untere Vena Cava zu beseitigen; Die Lieferung kann die Reaktion auf laufende Aktivitäten verbessern. Mit Krämpfen sorgen Sie für Patientensicherheit und Sauerstoffversorgung; in Abwesenheit der Wirkung der Atemunterstützung - intravenöse Verabreichung von Benzodiazepinen (Diazepam mit einem Inkrement von 2,5 mg) oder Barbiturate von ultrakurzer Wirkung (Thiopental-Natrium, Thiamylal mit einem Inkrement von 50-100 mg; bei intravenöser Verabreichung von Barbituraten ist eine Hemmung der Hämocirculation möglich) mit einem Intervall von 2-3 Minuten; mit nekupiruemych der Konvulsionen und dem Vorhandensein der künstlichen Beatmung der Lungen sind die Muskelrelaxantien gezeigt; für kurze Zeit nach dem Beginn der Anfälle ist eine rasche Entwicklung von Hypoxie, Hyperkapnie und Azidose möglich; Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz, neurologischem Status und respiratorischer Funktion. Unterstützende Therapie: Aufrechterhaltung und Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege, falls erforderlich - endotracheale Intubation, künstliche Beatmung. Mit Methämoglobinämie: ohne Antwort auf Sauerstoff Es wird empfohlen, Methylenblau (intravenös, für 1-2 Minuten / 1-2 mg / kg als 1% ige Lösung) zu injizieren.

Interaktion:

β-Adrenoblockers, einschließlich topischer Präparate bei systemischer Resorption, können den Metabolismus verlangsamen und das Risiko einer Lidocain-Toxizität aufgrund eines verringerten hepatischen Blutflusses erhöhen. Möglicherweise erhöhtes Risiko für Bradykardie, einschließlich bei Anwendung als Antiarrhythmika und topische Anwendung in großen Mengen.

Aymalin, Amiodaron, Verapamil, Phenytoin, Chinidin - In Kombination mit Lidocain ist eine Zunahme der negativ inotropen Wirkung möglich.

Mit der kombinierten Verwendung von Antiarrhythmika und anderen Derivaten von Lokalanästhetika-Amiden (Mexiletin, Tokainid) mit Lidocain in hohen Dosen (als Antiarrhythmika und bei topischer Anwendung), ist das Risiko einer Kardiotoxizität aufgrund der Summe der Wirkungen und einer wahrscheinlichen Überdosierung höher.

Bei Patienten, die Antikoagulanzien erhalten (Warfarin, Heparinnatrium, Dalteparin-Natrium, Danaparoid, Adenoparin Calcium, Natrium Enoxaparin), kann das Trauma der Blutgefäße während der epiduralen oder subarachnoidalen Verabreichung von Lokalanästhetika zu Blutungen im Zentralnervensystem oder den Weichgeweben führen.

Antimiasthenische Medikamente - Lokalanästhetika, insbesondere mit schneller Resorption in großen Mengen, hemmen die Übertragung des Nervenimpulses und wirken als Antagonisten der Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln auf die Skelettmuskulatur. Eine adäquate Kontrolle der Myasthenia gravis kann eine vorübergehende Korrektur der Dosis antimiasthenischer Medikamente erfordern.

Neuromuskuläre Blocker - Lokalanästhetika, vor allem mit schneller Resorption in großen Mengen, hemmen die Übertragung eines Nervenimpulses, der die Wirkung von neuromuskulären Blockern verlängert.

Vasokonstriktoren (Methoxamin, Phenylephrin, Adrenalin) - Es wird nicht empfohlen, Methoxamin und Lokalanästhetika zu kombinieren, da die Wirkung beider Medikamente verlängert ist und eine längere Methoxamin-Exposition mit einer Hemmung der Zirkulation und des Debridements der Haut einhergeht. Bei der Kombination von Lidocain mit anderen Vasokonstriktoren ist eine sorgfältige Beobachtung erforderlich die Proportionen, insbesondere bei der Anästhesie von peripheren Arterien (Finger, Nase, Penis), wo eine Blutversorgung des Gangräns wahrscheinlicher ist.

Spezielle Anweisungen:

Lokalanästhetika werden häufig für lokale oder regionale Anästhesie, Analgesie und motorische Blockierung in unterschiedlichem Ausmaß vor chirurgischen Eingriffen, zahnärztlichen Eingriffen oder bei der Anästhesiebehandlung verwendet und werden auch für andere diagnostische und therapeutische Zwecke verwendet, vorausgesetzt, dass die Dosierungen und Verabreichungswege von Verwaltung sind erfüllt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lokalanästhetika hängt von der Genauigkeit ihrer Dosierung und der Einhaltung der Verabreichungstechnik ab. Lokalanästhetika sollten von Spezialisten mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Nebenwirkungen, Herzrhythmus- und Überleitungsstörungen und anderen akuten Zuständen eingeführt werden. Es ist notwendig, Ausrüstung und Medikamente zu haben, um schwere toxische Reaktionen zu stoppen.

Techniken für die Einführung von Lokalanästhetika sind in der Literatur beschrieben.

Die Dosierung von Lokalanästhetika hängt von der Art der Anästhesie, dem Grad der Vaskularisierung von Geweben in der Injektionszone, dem Blockieren von Nerven oder Plexus, Art des chirurgischen Eingriffs (Anzahl der blockierten neuronalen Segmente, Tiefe der Anästhesie, Grad der Muskelentspannung, die notwendige Dauer der Narkose), Alter und Körpergewicht des Patienten.

Bei der Beschreibung der Verabreichungstechniken werden gewöhnlich Durchschnittsdosen angegeben; Die tatsächliche Dosis wird individuell unter Berücksichtigung des Alters, der anthropometrischen Parameter und der körperlichen Verfassung des Patienten sowie der erwarteten systemischen Resorption an der Injektionsstelle berechnet und in Abhängigkeit von der Reaktion korrigiert (bei Verwendung als Antiarrhythmika). Verwenden Sie die Mindestdosis (Volumen und Konzentration) ausreichend, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen.

Mischen oder Kombinieren von Lokalanästhetika wird verwendet, um den Beginn und die Verlängerung der Wirkung zu beschleunigen, wobei die Summe der Gesamttoxizität berücksichtigt wird.

Anleitung

Lidocain (Lidocainum)