Spiriva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzTiotropiumbromidTiotropiumbromid

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Dosierungsform: & nbsp;Kapseln mit Pulver zur Inhalation

Zusammensetzung:

1 Kapsel enthält den Wirkstoff: Tropotrop Bromid Monohydrat 0,0225 mg Equivalent Tiotropium 0,0180 mg Alle anderen Stoffe: Lactose Monohydrat. 200 M 5,2025 mg; Laktosemonohydrat, mikronisiert 0,2750 mg.

Kapselzusammensetzung (mg / Kapsel): Macrogol 2,4000 mg. Nondiocarbamin (E132) 0,0120 mg. Gitandioxid (E171) 1,0240 mg. Eisenoxidgelb (E172) 0,0120 mg. Gelatine 44,5160 mg

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln sind hellgrün-blau, opak. Der Inhalt der Kapseln ist weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:M-Holinoblokator

ATX: & nbsp;

R.03.B. Holinblocker

R.03.B..04 Tiotropiumbromid

Pharmakodynamik:

Tiotropiumbromid ist ein Antimuskarinikum des lang wirkenden m-Cholinoblockers, der in der klinischen Praxis oft als Anticholinergikum bezeichnet wird. Es hat die gleiche Affinität für verschiedene Subtypen von Muskarinrezeptoren aus Mi bis zu M₅. Das Ergebnis der Hemmung von M₃- Die Rezeptoren im Atemtrakt sind die Entspannung der glatten Muskulatur. Der bronchodilatatorische Effekt ist dosisabhängig und dauert mindestens 24 Stunden. Eine erhebliche Wirkungsdauer ist wahrscheinlich mit einer sehr langsamen Dissoziation von M verbunden₃- Rezeptoren, im Vergleich zu Ipratropiumbromid. Mit dem Inhalationsweg der Verabreichung Tiotropiumbromid wie N-quaternärdas anticholinergische Mittel hat eine lokale selektive Wirkung, während es in therapeutischen Dosen keine systemischen m-cholinoblockierenden Nebenwirkungen verursacht. Dissoziation von Mg-Rezeptoren erfolgt schneller als von M3. Hohe Affinität für Rezeptoren und langsame Dissoziation verursachen eine ausgeprägte und verlängerte bronchodilatatorische Wirkung bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung. Die Bronchodilatation nach Inhalation von Tiotropiumbromid ist eine Folge der lokalen und nicht der systemischen Wirkung.

Es wurde gezeigt, dass SPIRIVA die Lungenfunktion (forciertes exspiratorisches Volumen in 1 Sekunde FEV1, forcierte Vitalkapazität der FVC-Lungen) 30 Minuten nach einer Einzeldosis für 24 Stunden signifikant erhöht. Das pharmakodynamische Gleichgewicht wurde während der ersten Woche erreicht, und am Tag 3 wurde ein ausgeprägter bronchodilatatorischer Effekt beobachtet. SPIRIVA® erhöht die von den Patienten gemessene Spitzenflussrate am Morgen und am Abend signifikant. Die bronchodilatatorische Wirkung von Spiriva ⁸, ausgewertet während des Jahres, zeigte keine Manifestationen der Toleranz.

SPIRIVA® reduziert signifikant die Kurzatmigkeit während der gesamten Behandlungsdauer.

In zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien wurde gezeigt, dass sich SPIRIVA signifikant verbesserte Exazerbationen (0,09 gegenüber 0,13, das Verhältnis Risiken: 0,73; 95% CI von 0,66 bis 0,82; P <0,001)

Pharmakokinetik:

Tiotropium ist ein quaternäres Ammonium die Verbindung ist in Wasser mäßig löslich.

Absaugung: Mit Inhalationsmethode Die absolute Bioverfügbarkeit von Tiotropium beträgt 19,5%, was darauf hinweist, dass der Anteil des Wirkstoffs, der die Lunge erreicht, hoch bioverfügbar ist. Tiotropium in Lösung bei oraler Verabreichung hat eine absolute Bioverfügbarkeit von 2-3%. Das Essen beeinflusst die Absorption von Tiotropium nicht. Maximal Tiotropiumkonzentration im Plasma (cmax) nach Inhalation ist nach 5-7 Minuten erreicht. In der Phase des dynamischen Gleichgewichts beträgt die Spitzenkonzentration von Tiotropium im Blutplasma bei Patienten mit COPD 12,9 pg / ml und nimmt rasch ab. Dies weist auf eine Verteilung der Arzneimittel in mehreren Kompartimenten hin. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts beträgt die Basenkonzentration von Tiotropium im Blutplasma 1,71 pg / ml

Verteilung. 72% der akzeptierten Dosis Das Medikament bindet an Plasmaproteine und das Verteilungsvolumen beträgt 32 l / kg.

Studien haben gezeigt, dass Tiotropium dies nicht tut dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Biotransformation: Leistung Biotransformation ist unbedeutend. es wird durch die Tatsache bestätigt, dass nach der intravenösen Einführung des Medikaments bei gesunden jungen Freiwilligen, 74% unveränderte Substanz. Tiotropium wird auf nicht-fermentative Weise zu Alkohol verdaut N-Methylskopin und Dithienylglycolsäure, die nicht an Muskarinrezeptoren binden. In Studien wurde gezeigt, dass das Medikament (<

20 (% der Dosis nach intravenöser Verabreichung) wird durch Cytochrom P450 metabolisiert, wobei dieser Prozess von der Oxidation und anschließenden Konjugation mit Glutathion zur Bildung verschiedener Metaboliten abhängt. Stoffwechselstörungen können mit dem Einsatz von Inhibitoren auftreten CYP 450 2D6 und ZA4 (Chinidin, Ketoconazol und Gestoden).Auf diese Weise CYP 450 2D6 und 3A4 sind im Metabolismus des Arzneimittels enthalten. Tiotropium hemmt Cytochrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 selbst in super therapeutischen Konzentrationen nicht, 2D6, 2E1 oder FOR in den Mikrosomen der menschlichen Leber.

Ausscheidung: Die Halbwertszeit von Tiotropium nach Inhalation variiert zwischen 27 und 45 Stunden. Die Gesamtclearance für die intravenöse Verabreichung an gesunde junge Freiwillige beträgt 880 ml / min. Tiotropium nach intravenöser Gabe wird grundsätzlich unverändert über die Nieren ausgeschieden (74%). Nach Inhalation von Trockenpulver im dynamischen Gleichgewichtszustand beträgt die renale Ausscheidung 7% pro Tag aus der Dosis, der verbleibende nichtgesaugte Teil wird über den Darm ausgeschieden. Die renale Clearance von Tiotropium übersteigt die Kreatinin-Clearance, was auf eine tubuläre Sekretion hinweist Vorbereitung. Nach einmal täglicher Langzeitgabe des Arzneimittels bei Patienten mit COPD ist das pharmakokinetische Gleichgewicht am Tag 7 erreicht, ohne dass danach eine Akkumulation beobachtet wird.

Tiotropium hat eine lineare Pharmakokinetik in therapeutische Grenzen unabhängig von der Darreichungsform des Arzneimittels.

Ältere Patienten: Bei älteren Patienten Die Abnahme der renalen Clearance von Tiotropium (365 ml / min bei Patienten mit COPD jünger als 65 Jahre, bis zu 271 ml / min bei Patienten mit COPD älter als 65 Jahre) wird beobachtet. Diese Veränderungen führten nicht zu einer entsprechenden Erhöhung der Werte der Fläche unter der Kurve "Konzentration / Zeit" (AUCO-b) oder Cmax.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Haben Patienten mit COPD und leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) inhalative Anwendung von Tiotropium einmal täglich in der dynamischen Phase Gleichgewicht führte zu einer Erhöhung des Wertes von AUCO-Fledermaus 1,8- 30%. Der Wert von Sm_Ohblieb gleich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 80 ml / min). Bei Patienten mit COPD und mäßiger oder schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) führte intravenöses Tiotropium zu einer zweifachen Erhöhung der Plasmakonzentration (Wert AUCO-44 um 82% und den Wert von Cm erhöht_Ohum 52% erhöht) verglichen mit Patienten mit COPD und normaler Funktion Niere. Eine ähnliche Zunahme der Konzentration Pulver.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Es wird vermutet, dass Leberversagen keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Tiotropium hat, da Tiotropium hauptsächlich über die Nieren und durch nicht-enzymatische Spaltung der Esterbindungen mit der Bildung von Metaboliten, die nicht an Muskarinrezeptoren binden, ausgeschieden wird.

Indikationen:

Spiriva ist indiziert als unterstützende Therapie bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem (Erhaltungstherapie mit persistierender Dyspnoe und zur Vorbeugung von Exazerbationen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Atropin oder seine Derivate (zum Beispiel Ipratropium oder Oxytropie) oder zu deren Komponenten (insbesondere zu Laktosemonohydrat, das Milchprotein enthält, aufgrund von Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption);

Ich trimester der Schwangerschaft; Kinder unter 18 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten über die Verwendung von Tiotropium in der Schwangerschaft beim Menschen sind begrenzt. In Tierversuchen wurden keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryo / Fötusentwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gefunden.

Vorsorglich ist es vorzuziehen, SPIRIVA während der Schwangerschaft nicht zu verwenden. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Tiotropium bei stillenden Frauen vor. In präklinischen Studien wurden Daten erhalten, dass eine geringe Menge Tiotropium in die Muttermilch übertritt.

SPIRIVA darf nicht bei schwangeren oder stillenden Frauen angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen übersteigt nicht das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind.

Dosierung und Verabreichung:

Bei der Anwendung von Spiriva in Form von Inhalationen mit Hilfe des HandyHaler-Geräts wird empfohlen, eine Kapsel pro Tag gleichzeitig zu verwenden.

Das Medikament sollte nicht geschluckt werden.

Ältere Patienten sollten Spirivu in den empfohlenen Dosen einnehmen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können Spiri in den empfohlenen Dosierungen einnehmen. Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz, die Spiriva in Kombination mit anderen Arzneimitteln erhalten, die hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, ist jedoch erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion können Spirivu in den empfohlenen Dosierungen einnehmen.

Gebrauchsanleitung für das HandyHaler Gerät *

Der HandyHaler * wurde speziell für Spiriva entwickelt. Es sollte nicht zur Einnahme anderer Arzneimittel verwendet werden. Sie können Ihren HandyHaler * für ein Jahr benutzen.

Instrument HandyHaler "beinhaltet:

1) Staubschutzkappe;

2) Mundstück;

3) Base;

4) ein Punktierknopf;

5) die zentrale Kammer.

Mit dem HandyHaler *

Öffnen Sie die Staubkappe, indem Sie sie nach oben heben.

Dann öffne das Mundstück.

Nehmen Sie die Spiriva-Kapsel aus der Blase (kurz vor Gebrauch) und legen Sie sie in die zentrale Kammer, wie in der Abbildung gezeigt.

Es spielt keine Rolle, welche Seite der Kapsel in der Kamera ist.

Schließen Sie das Mundstück fest, bis es einrastet, und lassen Sie die Staubkappe offen.

Halten Sie das KhandyHaler * Mundstück hoch, drücken Sie den Durchstechknopf einmal bis zum Ende und lassen Sie dann los.

Somit wird eine Öffnung gebildet, durch die das Medikament während der Inspiration aus der Kapsel freigesetzt wird.

Atme vollständig aus.

Achtung: niemals in das Mundstück ausatmen.

Nehmen Sie HandyHaler * in den Mund und drücken Sie die Lippen dicht um das Mundstück.Halten Sie den Kopf gerade, inhalieren Sie langsam und tief, aber gleichzeitig mit genug Kraft, um die Vibration der Kapsel zu hören. Atme ein, bis die Lungen vollständig gefüllt sind. Halten Sie dann den Atem an, bis Sie sich unwohl fühlen, während Sie den HandyHaler® aus dem Mund nehmen. Weiter ruhig zu atmen.

Wiederholen Sie den Vorgang, wodurch die Kapsel vollständig entleert wird.

Öffne das Mundstück wieder. Entfernen und entsorgen Sie die gebrauchte Kapsel.

Schließen Sie das Mundstück und die Staubkappe.

Säubere KhandiHalera * einmal im Monat.

Öffnen Sie das Mundstück und die Staubkappe. Öffnen Sie dann die Basis des Geräts, indem Sie den Durchstechknopf anheben. Spülen Sie den Inhalator gründlich in warmem Wasser bis

vollständige Entfernung des Pulvers. HandyHaler * mit einem Papiertuch abwischen und mit geöffnetem Mundstück, Boden und Staubkappe 24 Stunden geöffnet lassen. Nachdem Sie das Gerät gemäß den Anweisungen gereinigt haben, ist es für die nächste Verwendung bereit. Bei Bedarf kann die äußere Oberfläche des Mundstücks mit einem feuchten, aber nicht nassen Tuch gereinigt werden.

Weder in der Vorrichtung noch in der Blase sollten die Kapseln keinen hohen Temperaturen ausgesetzt sein, d. H. Der Einwirkung von Sonnenstrahlen usw.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen des Arzneimittels wurden festgestellt basierend auf den während der klinische Versuche und ausgewählt Nachrichten während der Post-Registrierung Verwendung der Droge.

Störungen aus dem Stoffwechsel und liefern

Dehydrierung *

HMagen-Darm Traktat

oft (> 1% und <10%) - trockener Mund, gewöhnlich milder Schweregrad;

selten (> 0,1% und <1%) - Stomatitis; Verstopfung, gastroösophagealer Reflux;

selten (> 0,01% und <0,1%) - Candidiasis des Oropharynx, Gingivitis, Glossitis; Darmverschluss, einschließlich paralytischer Ileus, Dysphagie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe selten (> 0,1% und <1%) - Dysphonie, Husten, Pharyngitis;

selten (> 0,01% und <0,1%) - paradoxer Bronchospasmus, Laryngitis, Sinusitis, Nasenbluten.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

selten (> 0,1% und <1%) - Vorhofflimmern;

selten (> 0,01% und <0,1%) - Tachykardie (einschließlich supraventrikuläre Tachykardie), Herzklopfen.

Störungen der Nieren und der Harnwege

selten (> 0,1% und <1%) - Schwierigkeiten beim Wasserlassen und verzögertes Wasserlassen (bei Männern mit prädisponierenden Faktoren); Dysurie;

selten (> 0,01% und <0,1%) - Harnwegsinfektionen.

Allergische Reaktionen

selten (> 0,1% und <1 %) - ein Ausschlag;

selten (> 0,01% und <0,1%) - Nesselsucht, Juckreiz, Reaktionen von Überempfindlichkeit, einschließlich Reaktionen des unmittelbaren Typs.

Angioödem.

Störungen von der Haut Hautinfektionen und Hautgeschwüre, trockene Haut *.

Der Bewegungsapparat und damit verbundene Bindegewebserkrankungen Schwellung der Gelenke.

Störungen aus dem Nervensystem selten (> 0,1% und <1%) - Schwindel; selten (> 0,01% und <0,1%) - Schlaflosigkeit.

Störungen seitens des Sehorgans selten (> 0,1% und <1%) - unscharfe Sicht; selten (> 0,01% und <0,1%) - erhöhter Augeninnendruck, Glaukom.

* In der kombinierten Datenbank klinischer Studien wurden diese Nebenwirkungen nicht identifiziert; Nur isolierte Berichte über diese Nebenwirkungen wurden bei einer breiten Anwendung des Arzneimittels festgestellt, aber die Assoziation mit der m-cholinoblockierenden Wirkung von SPIRIVA wurde nicht nachgewiesen; Die Häufigkeit dieser seltenen Phänomene ist schwer zu beurteilen.

Überdosis:

Das Auftreten von schweren anticholinergen Symptomen ist unwahrscheinlich. Es kann zu geringfügigen Manifestationen der systemischen anticholinergen Wirkung wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen und erhöhter Herzfrequenz kommen. Die Behandlung ist symptomatisch.

Jedoch wurden systemische anticholinerge Nebenwirkungen nach einer einmaligen Inhalationsdosis von bis zu 282 & mgr; g Tiotropium bei gesunden Probanden nicht nachgewiesen.

Bilaterale Konjunktivitis in Kombination mit trockenem Mund wurde bei gesunden Probanden nach wiederholter Verabreichung einer einzigen täglichen Dosis von 141 & mgr; g beobachtet, die bei fortgesetzter Behandlung verschwanden. In einer Studie, die die Wirkung mehrerer Dosen von Tiotropium bei Patienten mit COPD untersuchte, die über mehr als 4 Wochen maximal 36 μg des Arzneimittels erhielten, war der Mundtrockenheit die einzige Nebenwirkung.

Eine akute Intoxikation, die mit der gelegentlichen Einnahme von Kapseln verbunden ist, ist angesichts der geringen Bioverfügbarkeit des Arzneimittels unwahrscheinlich.

Interaktion:

Es ist möglich, Tiotropium in Kombination mit anderen üblicherweise zur Behandlung von COPD verwendeten Arzneimitteln zu verwenden: Sympathomimetika, Methylxanthine, orale und inhalative Glucocorticosteroide. Gemeinsame Anwendung mit lang wirkender Beta2- Agonisten, inhalierte Glukokortikosteroide und ihre Kombinationen beeinflussen die Wirkung von Tiotropium nicht.

Begrenzte Informationen über die kombinierte Verwendung mit Anticholinergika wurden erhalten von 2Klinische Studien: Einmalige Gabe einer Einzeldosis Ipratropiumbromid vor dem Hintergrund einer konstanten Einnahme von SPIRIVA bei Patienten mit COPD (64 Patienten) und bei gesunden Probanden(20 Mensch) führte nicht zu einer Verringerung der Nebenwirkungen, Veränderungen der Vitalparameter und Elektrokardiogramme. Jedoch wurde die konsistente gemeinsame Verwendung von Anticholinergika und SPIRIVA nicht untersucht und daher nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Spiriva sollte wie ein Bronchodilatator, der einmal täglich zur Erhaltungstherapie verwendet wird, nicht als Anfangstherapie für akute Bronchospasmusanfälle, d. H. In dringenden Fällen, verwendet werden.

Nach Einatmen von Spiriva-Pulver können sich sofortige Reaktionen auf Überempfindlichkeit entwickeln.

Wie andere Anticholinergika sollte Spiriva bei Patienten mit Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie oder Obstruktion des Blasenhalses mit Vorsicht angewendet werden.

Einatmen des Arzneimittels kann zu Bronchospasmus führen.

Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) sollten bei der Einnahme von Spiriva sorgfältig beobachtet werden, wie dies bei anderen verschreibungspflichtigen Medikamenten erforderlich ist, die hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden.

Die Patienten sollten mit den Regeln zur Verwendung von Spiriva®-Kapseln mit einem Inhalator vertraut gemacht werden. Lassen Sie das Pulver nicht in die Augen gelangen. Schmerzen im Auge oder Unwohlsein, verschwommenes Sehen, visuelle Aureolen in Kombination mit roten Augen, Bindehautstauung und Hornhautödem können auf einen akuten Engwinkelglaukom hinweisen. Wenn Sie irgendeine Kombination dieser Symptome entwickeln, sollten Sie sofort einen Spezialisten kontaktieren. Die Verwendung von Medikamenten, die Miosis verursachen, ist in diesem Fall keine wirksame Behandlungsmethode.

Spiriva sollte nicht öfter als einmal am Tag eingenommen werden.

Kapseln Spiriva sollte nur mit einem HandyHaler® Gerät verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln mit Pulver zur Inhalation 18 ug

Verpackung:10. 10. 30 oder 60 Kapseln pro Packung, komplett mit einem HandyHaler® Inhalator oder ohne Inhalator.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht dem Gefrieren aussetzen.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

24 Monate.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum. Nach dem Öffnen den Blister 9 Tage lang verwenden.

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