Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Androgene, Antiandrogene

"Östrogene, Gestagene, ihre Homologen und Antagonisten"

In der Formulierung enthalten
  • Clemen®
    Pillen nach innen 
    Alvogen IPKo S.A.L.     Luxemburg
  • АТХ:

    G.03.H.B.01   Ciproteron und Östrogen

    Pharmakodynamik:

    Kombiniertes Medikament. Sexualhormone und Modulatoren des Fortpflanzungssystems.

    Cyproteron. Synthetisches Antiandrogen. Ähnlich der chemischen Struktur mit natürlichen Androgenen hat es die Fähigkeit, sich kompetitiv an die Gewebsrezeptoren dieser Hormone in den Zielorganen zu binden. Reduziert oder eliminiert die Auswirkungen von Androgenen, einschließlich solcher, die mit einer übermäßigen Produktion von männlichen Sexualhormonen verbunden sind.

    Hat gestagene Aktivität und antigonadotrope Eigenschaften.

    Estradiol. Die pharmakologische Wirkung ist östrogen. Es dringt durch Diffusion in die Zielzelle ein, es wird in den Zellkern transportiert, wo es an spezifische Östrogenrezeptoren bindet und einen Rezeptor-Ligand-Komplex bildet. Die Östrogenrezeptoren werden in verschiedenen Geweben identifiziert, die meisten von ihnen sind in den weiblichen Genitalien enthalten, insbesondere in der Gebärmutter, in der Vagina und den Ovarien sowie in den Brustdrüsen, der Hypophyse, dem Hypothalamus, der Leber und den Knochen. Der Ligand-Rezeptor-Komplex interagiert mit den Östrogen-Effektor-Elementen des Genoms und spezifischen intrazellulären Proteinen, initiiert die Synthese von i-RNA, Protein und die Freisetzung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren.

    Es hat eine feminisierende Wirkung auf den Körper, stimuliert die Entwicklung von Vagina, Uterus, Eileitern, Stroma und Ductus der Milchdrüsen, Pigmentierung im Brustwarzen - und Genitalbereich, die Bildung sekundärer Geschlechtsmerkmale nach weiblichem Typ (Umverteilung des Fettgewebes) Gewebe, etc.), Wachstum und Schließung von Epiphysen von langen Röhrenknochen. Es trägt zur rechtzeitigen Abstoßung des Endometriums und regelmäßiger Blutungen bei, verursacht bei hohen Konzentrationen eine Endometriumhyperplasie, unterdrückt die Knochenresorption, induziert die Synthese einer Reihe von Transportproteinen (Transcortin, Thyroxin-bindendes Globulin, Eiweiß, bindende Sexualhormone, Transferrin), Fibrinogen. Erhöht die Konzentration von Thyroxin, Eisen, Kupfer usw .; wirkt prokoagulant, erhöht die Synthese von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren in der Leber (II, VII, IX, X), reduziert die Menge an Antithrombin III. Es hat antiatherosklerotische Aktivität, erhöht das Niveau von HDL, reduziert - LDL und Cholesterin (die Höhe der Triglyceride erhöht); moduliert Rezeptoren für Progesteron und sympathische Regulierung des Tonus der glatten Muskulatur, verursacht die Übertragung von intravaskulärer Flüssigkeit in das Gewebe und kompensatorische Retention von Natrium und Wasser; in großen Dosen verhindert den Abbau von endogenen Katecholaminen (konkurriert um die aktiven Rezeptoren der Catechol-O-Methyltransferase). Es hat die Fähigkeit, die Wiederherstellung der Anzahl von Leukozyten (Neutrophilen) in der Myelodepression, verbunden mit Strahlungsschäden, zu beschleunigen.

    Pharmakokinetik:

    Cyproteron. Nach oraler Verabreichung wird es langsam aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Plasma ist nach 3-4 Stunden erreicht. Die letzte Halbwertszeit ist ungefähr 38 Stunden. Cyproteron wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit, 15β-Hydroxypiproteron, besitzt antiandrogene Aktivität. Etwa 35% der Dosis werden in Form von freien und konjugierten Metaboliten im Urin ausgeschieden. Der Rest wird mit Kot ausgeschieden.

    Estradiol. Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert (die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%). Bei der ersten Passage durch die Leber wird zu weniger aktiven Produkten - Estron und Estriol - metabolisiert. Es bindet fast vollständig an Proteine ​​im Blut. Metaboliten werden von der Galle in das Lumen des Dünndarms sezerniert und resorbiert (enterohepatischer Kreislauf). Der letztendliche Aktivitätsverlust tritt als Folge der Oxidation in der Leber auf. Die Abbauprodukte stammen hauptsächlich von Nieren in Form von Sulfaten und Glucuroniden; Im Urin sind auch geringe Mengen Estradiol, Estron und Estriol.

    Indikationen:

    Menopausale Störungen bei prä- und postmenopausalen Frauen.

    Climacteric Syndrom, manifestiert durch Hitzewallungen, vermehrtes Schwitzen, Schlafstörungen, Reizbarkeit, Depression, Vergesslichkeit, postmenopausale Osteoporose, degenerative Veränderungen der Haut und Schleimhäute (Fragilität der Nägel, Ausdünnung der Haut, Falten, trockene Schleimhäute des Urogenitals Organe).

    Östrogenmangel (nach Ovarektomie bei nicht-malignen Erkrankungen oder Strahlenkastration), Dysmenorrhoe, Amenorrhoe (primär und sekundär).

    Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei postmenopausalen Frauen.

    Hirsutismus.

    XIII.M80-M85.M81.1   Osteoporose nach Entfernung der Eierstöcke

    XIII.M80-M85.M81.0   Postmenopausale Osteoporose

    XIV.N80-N98.N91   Fehlen der Menstruation, magere und seltene Menstruation

    XIV.N80-N98.N95.1   Menopause und Menopause bei Frauen

    XIV.N80-N98.N95.3   Bedingungen im Zusammenhang mit künstlich induzierten Menopause

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Leberversagen, kongenitale Hyperbilirubinämie (Gilbert-Syndrom, Dubin-Johnson und Rotor), Lebertumoren (Hämangiom, Krebs), Thromboembolien (einschließlich der Geschichte) und ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung, die zerebrale Durchblutung (ischämischer Schlaganfall, hämorrhagischer Schlaganfall), Diabetes mellitus, Retinopathie, Angiopathie, Sichelzellenanämie, Brust- und Gebärmutterschleimhautkrebs, Störungen des Fettstoffwechsels, Gelbsucht, idiopathischer Juckreiz oder Haut während der frühen Schwangerschaft, Otosklerose mit Verschlechterung während der Schwangerschaft.

    Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung bei Kindern wurden nicht untersucht.

    Vorsichtig:

    Migräne, Bronchialasthma, chronische Herzinsuffizienz; Leber- und Gallenblasenerkrankungen, Bluthochdruck, Epilepsie, Depression, Colitis ulcerosa, Hysteromyom, Mastopathie, Chorea, Tetanie, Porphyrie, multiple Sklerose, Krampfadern, Tuberkulose, Nierenerkrankungen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert. Während der Schwangerschaft kontraindiziert (vor der Therapie sollten Frauen eine allgemeine medizinische und gynäkologische Untersuchung unterzogen werden, ist die Bedingung für den Beginn der Therapie das Fehlen einer Schwangerschaft). Für die Dauer der Behandlung sollte das Stillen gestoppt werden (dringt in die Muttermilch).

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside für 1 Tabletten pro Tag (vom 5. bis zum 25. Tag des Menstruationszyklus) zur gleichen Zeit, ohne zu kauen, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit. Nach Abschluss der Einnahme des Medikaments aus dem ersten Kalender-Paket - eine Pause von 7 Tagen, während der 2-4 Tage nach dem letzten Dragee Menstruationsblutungen beginnt. Wenn der Arzt kein anderes Behandlungsregime verschreibt, nehmen Sie nach einer siebentägigen Pause das Medikament aus der nächsten Packung. In Abwesenheit einer Blutung während einer siebentägigen Pause wird die Behandlung nur nach dem Ausschluss der Schwangerschaft fortgesetzt.

    Frauen, die die Menstruation bereits beendet haben, werden von einem Arzt verschrieben (einschließlich Patienten nach Ovarektomie, Amenorrhoe oder Blutungen in unregelmäßigen Abständen) - 1 Tablette pro Tag für 21 Tage, gefolgt von einer siebentägigen Pause.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite Fortpflanzungssystem und Brustdrüsen: Veränderungen in der Häufigkeit und Intensität von Uterusblutungen, Durchbruchblutungen, intermenstruellen blutigen Ausfluss (in der Regel während der Therapie geschwächt), Dysmenorrhoe, Veränderungen im vaginalen Ausfluss, ähnlich dem prämenstruellen Syndrom; Zärtlichkeit, Spannung und / oder Vergrößerung der Brustdrüsen.

    Von der Seite Magen-Darmtrakt: Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Rückfall der cholestatischen Gelbsucht

    Von der Seite Haut und Unterhautgewebe: Hautausschlag, Hautjucken, Chloasma, Erythema nodosum

    Von der Seite CNS: Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, Angst oder depressive Symptome, erhöhte Müdigkeit

    Andere: Herzklopfen, Schwellungen, erhöhter Blutdruck, Venenthrombosen und Thromboembolien, Muskelkrämpfe, Gewichtsveränderungen, Libidoveränderungen, Sehstörungen, Kontaktlinsenunverträglichkeit, allergische Reaktionen.

    Überdosis:

    Es bestand kein Risiko für ernsthafte Nebenwirkungen, wenn das Arzneimittel versehentlich in Mengen eingenommen wurde, die um ein Vielfaches höher waren als die tägliche therapeutische Dosis.

    Symptome, die bei einer Überdosierung auftreten können: Übelkeit, Erbrechen, vaginale Blutungen.

    Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Zu Beginn der Hormonersatztherapie sollten hormonelle Kontrazeptiva abgesetzt werden. Falls erforderlich, sollte der Patient nicht-hormonelle Kontrazeptiva empfehlen.

    Die Langzeitbehandlung mit Arzneimitteln, die Leberenzyme induzieren (z. B. einige antikonvulsive und antimikrobielle Arzneimittel), kann die Clearance von Sexualhormonen erhöhen und ihre klinische Wirksamkeit verringern. Eine ähnliche Eigenschaft zur Induktion von Leberenzymen wurde in Hydantoiden, Barbituraten, Primidon, Carbamazepin und Rifampicin gefunden, die Anwesenheit dieses Merkmals wird auch in Oxcarbazepin, Topiramat, Felbamat und Griseofulvin angenommen. Die maximale Induktion von Enzymen wird gewöhnlich nicht früher als 2-3 Wochen beobachtet, aber dann kann sie für mindestens 4 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels bestehen bleiben.

    In seltenen Fällen wurde bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Antibiotika (z. B. Penicillin- und Tetracyclin-Gruppen) eine Abnahme des Estradiolspiegels beobachtet.

    Substanzen, die hochkonjugiert sind (zum Beispiel Paracetamol), kann die Bioverfügbarkeit von Estradiol aufgrund der kompetitiven Hemmung des Konjugationssystems im Absorptionsprozess erhöhen.

    Aufgrund der Wirkung der Hormonersatztherapie auf die Glukosetoleranz kann sich in einigen Fällen der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin ändern.

    Übermäßiger Alkoholkonsum während der Hormonersatztherapie kann zu einer Erhöhung des zirkulierenden Estradiolspiegels führen.

    Spezielle Anweisungen:

    Nicht zur Verhütung geeignet. Wenn eine Kontrazeption erforderlich ist, sollten nicht-hormonelle Methoden angewendet werden (mit Ausnahme der Kalender- und Temperaturmethoden). Wenn Sie eine Schwangerschaft vermuten, sollten Sie mit der Einnahme der Tabletten aufhören, bis Ihre Schwangerschaft ausgeschlossen ist.

    In Gegenwart oder Verschlechterung einer der folgenden Bedingungen oder Risikofaktoren sollte vor Beginn oder Fortsetzen der Hormonersatztherapie die Beziehung zwischen dem individuellen Risiko und dem Nutzen der Behandlung beurteilt werden.

    Bei längerer Monotherapie mit Östrogenen erhöht sich das Risiko einer Hyperplasie oder eines Endometriumkarzinoms. Studien haben bestätigt, dass die Zugabe von Gestagen das Risiko von Hyperplasie und Endometriumkarzinom reduziert.

    Laut klinischen Studien und Beobachtungsstudien wurde bei Frauen, die eine Hormonersatztherapie über mehrere Jahre anwenden, eine Erhöhung des relativen Brustkrebsrisikos festgestellt. Dies kann auf eine frühere Diagnose, den biologischen Effekt einer Hormonersatztherapie oder eine Kombination von beide. Das relative Risiko erhöht sich mit der Dauer der Behandlung und möglicherweise weiter erhöht mit der Kombination von Östrogenen mit Gestagenen. Dieser Anstieg ist vergleichbar mit der Zunahme des Brustkrebsrisikos bei Frauen jedes Jahr, der Verzögerung des Beginns der natürlichen Menopause sowie mit Fettleibigkeit und Alkoholmissbrauch. Das erhöhte Risiko wird in den ersten Jahren nach Absetzen der Hormonersatztherapie schrittweise auf das übliche Maß reduziert.

    Nach den meisten Studien ist Brustkrebs bei Frauen, die eine Hormonersatztherapie erhalten, in der Regel differenzierter als bei Frauen, die ihn nicht einnehmen.

    Die Hormonersatztherapie erhöht die mammographische Dichte der Milchdrüsen, was sich in einigen Fällen negativ auf die radiologische Erkennung von Brustkrebs auswirken kann.

    Vor dem Hintergrund der Verwendung von Sexualsteroiden, die die Mittel zur Hormonersatztherapie einschließen, sind in seltenen Fällen benigne, seltener auch maligne Lebertumoren. In einigen Fällen führten diese Tumoren zu einer lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutung. Bei Schmerzen im Oberbauch, Lebervergrößerung oder Anzeichen einer intraabdominellen Blutung in der Differentialdiagnose sollte die Wahrscheinlichkeit eines Lebertumors berücksichtigt werden.

    Es ist bekannt, dass Östrogene die Lithogenität der Galle erhöhen. Einige Frauen sind für die Entwicklung von Cholelithiasis in der Behandlung mit Östrogen prädisponiert.

    Die Behandlung sollte sofort beim ersten Auftreten von Migräne oder häufigen und ungewöhnlich starken Kopfschmerzen, sowie das Auftreten anderer Symptome - mögliche Vorläufer des thrombotischen Hirnschlags - abgebrochen werden.

    Im Falle von leichten Verletzungen der Leberfunktion, einschließlich verschiedener Formen von Hyperbilirubinämie, wie Dubin-Johnson-Syndrom oder Rotor-Syndrom, ist eine ärztliche Überwachung erforderlich, sowie regelmäßige Studien der Leberfunktion. Mit einer Verschlechterung der Leberfunktionstests, Hormon Ersatztherapie sollte abgeschafft werden.

    Im Falle eines Wiederauftretens von cholestatischem Ikterus oder cholestatischem Juckreiz, der zum ersten Mal während der Schwangerschaft oder vorgängiger Behandlung mit Sexualsteroidhormonen beobachtet wurde, sollte die Hormonersatztherapie sofort abgebrochen werden.

    Bei Frauen mit mäßig erhöhten Triglyceriden ist besondere Vorsicht geboten. In solchen Fällen kann die Verwendung einer Hormonersatztherapie einen weiteren Anstieg der Triglyzeridspiegel im Blut verursachen, was das Risiko einer akuten Pankreatitis erhöht.

    Obwohl die Hormonersatztherapie die periphere Insulinresistenz und Glukosetoleranz beeinflussen kann, ist es in der Regel nicht notwendig, das Behandlungsschema für Diabetespatienten zu ändern. Dennoch sollten Frauen mit Diabetes mellitus auf Hormonersatztherapie überwacht werden.

    Einige Patienten unter dem Einfluss der Hormonersatztherapie können unerwünschte Manifestationen der Östrogenstimulation entwickeln, zum Beispiel anomale Uterusblutungen. Häufige oder anhaltende abnormale Uterusblutungen vor dem Hintergrund der Behandlung sind ein Indiz für die endometriale Forschung.

    Wenn die Behandlung von unregelmäßigen Menstruationszyklen keine Ergebnisse liefert, sollte eine Untersuchung durchgeführt werden, um die organische Krankheit zu beseitigen.

    Unter dem Einfluss von Östrogen können Uterusmyome in der Größe zunehmen. In diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen werden.

    Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Entwicklung eines Wiederauftretens der Endometriose auf dem Hintergrund der Hormonersatztherapie zu beenden. Wenn Sie vor Behandlungsbeginn ein Prolaktinom vermuten, sollten Sie diese Krankheit ausschließen.

    In einigen Fällen kann es ein Chloasma geben, besonders bei Frauen mit einer Geschichte von Schwangeren mit Chloasma. Während der Hormonersatztherapie sollten Frauen mit Neigung zur Entwicklung von Chloasma eine längere Sonnenexposition oder ultraviolette Strahlung vermeiden.

    Die folgenden Bedingungen können im Hintergrund der Hormonersatztherapie auftreten oder sich verschlechtern. Obwohl ihre Beziehung zur Hormonersatztherapie nicht belegt ist, sollten Frauen mit diesen Erkrankungen bei der Behandlung unter Aufsicht eines Arztes stehen: Epilepsie; gutartiger Brusttumor; Bronchialasthma; Migräne; Porphyrie; Otosklerose; systemischer Lupus erythematodes, kleine Chorea.

    Vor Beginn oder Wiederaufnahme der Hormonersatztherapie sollte sich eine Frau einer gründlichen allgemeinen medizinischen und gynäkologischen Untersuchung (einschließlich Brustuntersuchung und zytologischer Untersuchung des Zervixschleims) unterziehen und eine Schwangerschaft ausschließen. Darüber hinaus sollten Verletzungen des Blutgerinnungssystems vermieden werden. In regelmäßigen Abständen sollten Nachuntersuchungen durchgeführt werden.

    Der Empfang von Sexualsteroiden kann die biochemischen Parameter der Leber-, Schilddrüsen-, Nebennieren- und Nierenfunktion für den Transport von Plasmaproteinen wie Corticosteroid-bindendes Globulin und Lipid / Lipoprotein-Fraktionen, Kohlenhydratstoffwechsel, Gerinnung und Fibrinolyse beeinflussen.

    Während der Behandlung sollte auf potentiell gefährliche Aktivitäten verzichtet werden, die mit der Notwendigkeit einer Konzentration und einer erhöhten Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.

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