Substance activeAcide zolédroniqueAcide zolédronique
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    100 ml de solution (1 bouteille) contiennent: substance active - acide zolédronique monohydraté - 5,33 mg (équivalent à l'acide zolédronique anhydre - 5,00 mg); Excipients: Mannitol - 4950,00 mg, citrate de sodium dihydraté - 30,00 mg, eau pour injection jusqu'à 100 ml.

    La description:

    Une solution claire et incolore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de la résorption osseuse, bisphosphonate.
    ATX: & nbsp

    M.05.B.A.08   Acide zolédronique

    Pharmacodynamique:

    L'acide zolédronique, un représentant de la classe des bisphosphonates contenant de l'azote, agit principalement sur le tissu osseux, supprime l'activité des ostéoclastes et la résorption du tissu osseux.

    L'action sélective des bisphosphonates sur le tissu osseux est basée sur une forte affinité pour le tissu osseux minéralisé. Après l'administration intraveineuse acide zolédronique rapidement redistribué dans le tissu osseux et, comme les autres bisphosphonates, est localisé principalement dans les zones de remodelage osseux. La cible moléculaire principale de l'acide zolédronique dans les ostéoclastes est l'enzyme farnésyl pyrophosphate synthétase (FPS); alors que la possibilité d'autres mécanismes d'action de la substance médicamenteuse n'est pas exclue. La longue période d'action du médicament est déterminée par une forte affinité pour le centre actif du FBS et une affinité marquée pour le tissu osseux minéralisé.

    Dans le contexte de l'utilisation de la drogue Aklast, il y a une diminution rapide du remodelage osseux des valeurs postmenopausal élevées au plus bas niveau acceptable (au jour 7 pour la résorption osseuse et à 12 semaines pour la formation osseuse) .Par la suite, les taux d'échange osseux se stabilisent dans les valeurs pré-ménopausiques.

    Sur des modèles expérimentaux de résection ostéorhéaire accélérée avec l'utilisation prolongée de l'acide zolédronique, il a été montré que acide zolédronique inhibe significativement la résorption osseuse sans influencer indûment la formation, la minéralisation et les propriétés mécaniques du tissu osseux, diminue de façon dose-dépendante l'activité des ostéoclastes et la fréquence d'activation de nouveaux foyers de remodelage dans les tissus osseux trabéculaires (spongieux) et corticaux (compacts) sans provoquer la formation de tissu osseux fibreux et l'accumulation aberrante de l'ostéoïde, ainsi que des défauts de minéralisation osseuse. À l'exception d'une action antirésorptive élevée, l'effet de l'acide zolédronique sur le tissu osseux est similaire à celui des autres bisphosphonates.

    Avec l'utilisation du médicament Aklasta chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique (valeurs de T-critère de densité minérale osseuse du col du fémur inférieur à 2,5), une réduction statistiquement significative du risque de fractures vertébrales de 70% d'ici la fin de 3 ans de traitement, ainsi qu'une réduction du risque de développer une ou plusieurs fractures (nouvelles) / répétées et des fractures vertébrales de degré moyen / sévère de 60-70%. Chez les patients ostéoporotiques à 75 ans et plus , le risque de développer des fractures vertébrales a été réduit de 61% lorsqu'il est traité avec le médicament Aklast.

    Lors du traitement du médicament Aklast risque relatif de développer des fractures du fémur par la 3ème année de traitement a été réduit de 40%. Lors du traitement médicamenteux Aklasta risque relatif de toutes les fractures cliniques, les fractures non vertébrales à n'importe quel site (à l'exclusion des fractures des phalanges et les os du visage du crâne) ont été réduites de 33% et 25% respectivement. En appliquant le médicament dans les 3 ans chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique, une augmentation de la densité minérale osseuse (DMO) des vertèbres lombaires et des os du fémur en général, dans le col du fémur et le radius distal d'une moyenne de 6,9%, 6 %, 5% et 3,2%, respectivement.

    Le traitement médicamenteux Aklasta pendant 1 an chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique a observé une diminution de l'activité de l'isoenzyme osseuse de la phosphatase alcaline, du propeptide N-terminal du collagène de type I (PINP) et des télopeptides P-C-terminaux du sang au stade préménopausique.Avec des injections répétées du médicament pendant 3 ans, il n'y a pas eu de diminution supplémentaire des taux sanguins de marqueurs du remodelage osseux.

    L'utilisation du médicament Aklasta pendant 3 ans a significativement réduit le taux de perte de croissance chez les patients et a également augmenté l'activité physique chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose et de fractures vertébrales.

    Lorsque le médicament a été administré à des patients (hommes et femmes) présentant des fractures récentes du fémur proximal (moins de 90 jours) et nécessitant une intervention chirurgicale, l'incidence des fractures ostéoporotiques subséquentes a été réduite de 35% avec placebo (de fractures vertébrales cliniquement significatives - de 46%, fractures non vertébrales - de 27%). Lors de l'application du médicament Aklasta dans cette catégorie de patients, le risque relatif de décès (quelle qu'en soit la cause) a diminué de 28%. Chez les patients ayant des fractures du fémur, utilisant Aklasta pendant 2 ans, la DMO du fémur en général et celle du col du fémur ont augmenté de 5,4% et de 4,3% respectivement.

    Lors de l'application du médicament une fois par an chez les hommes présentant une ostéoporose primaire (sénile) ou secondaire (avec hypogonadisme) dans les 2 ans, il y avait une augmentation marquée de la DMO des vertèbres lombaires.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticostéroïdes, la thérapie par Aklasta au cours de l'année a également augmenté significativement la DMO (vertèbres lombaires, col de l'utérus, trochanter, radius) sans affecter la structure osseuse et la minéralisation.

    Lors de l'utilisation du médicament Aklasta pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique, tous les 2 ans chez les femmes ayant une période postménopausique inférieure ou supérieure à 5 ans, une augmentation de la DMO des vertèbres lombaires de 6,3% a été notée. et 5,4% respectivement. Lorsque le médicament a été administré une fois en deux ans, la DMO du fémur a augmenté de 4,7% et de 3,2% chez les femmes ayant une période postménopausique inférieure ou supérieure à 5 ans, respectivement.

    Chez les femmes ayant une durée postménopausique différente, avec l'introduction du médicament Aklast, une diminution de la concentration de télopeptides BC-terminale du sang de 44-46% (au niveau pré-ménopausique) et du propeptide N-terminal du collagène de type I (PINP) de 55 à 40%.

    Lors du traitement avec le médicament Aklasta chez les patients atteints de maladie osseuse de Paget, il y avait une réponse thérapeutique statistiquement significative, rapide et à long terme, la normalisation du métabolisme osseux et l'activité de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin.

    Le médicament est également très efficace chez les patients ayant reçu un traitement antérieur par bisphosphonates oraux. La réponse thérapeutique avec l'utilisation du médicament Aklasta persiste plus longtemps qu'avec l'utilisation de l'acide Residronic (7,7 ans contre 5,1 ans).

    La diminution marquée du syndrome douloureux au 6ème mois après une seule injection du médicament Aklast à la dose de 5 mg est comparable à l'effet analgésique de l'acide risédron à la dose de 30 mg par jour.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique et de maladie osseuse acide zolédronique n'affecte pas l'état qualitatif du tissu osseux normal, ne perturbe pas les processus de remodelage osseux et de minéralisation et contribue à la préservation de l'architecture normale du tissu osseux trabéculaire.

    Pharmacocinétique

    Les données sur la pharmacocinétique ont été obtenues après des perfusions uniques et répétées de 5, 4, 8 et 16 mg d'acide zolédronique pendant 5 et 15 minutes chez 64 patients. Les paramètres pharmacocinétiques ne dépendent pas de la dose du médicament.

    Après le début du médicament, la concentration d'acide zolédronique dans le plasma augmente rapidement, atteignant un maximum à la fin de la perfusion.

    Après la fin de la perfusion, la concentration d'acide zolédronique dans le plasma sanguin diminue rapidement (jusqu'à <10% de la valeur maximale après 4 heures et <1% du pic après 24 heures), puis une faible concentration du médicament reste dans le plasma pendant une longue période (ne dépassant pas 0,1% du maximum).

    L'acide zolédronique est excrété par les reins en 3 étapes: élimination rapide en deux phases de la circulation sanguine systémique avec des demi-vies de 0,24 h (phase α) et de 1,87 hβ-phase) et une longue phase avec une demi-vie d'élimination terminale de 146 h (phase y). La réduction rapide de la concentration du médicament (phase α et β) dans le plasma sanguin est probablement due à la distribution rapide de l'acide zolédronique dans le tissu osseux et à son excrétion par les reins. Il n'y avait pas de cumul du médicament avec une administration répétée tous les 28 jours. Acide zolédronique Il n'est pas métabolisé et excrété par les reins inchangé. Pendant les 24 premières heures, 39 ± 16% de la dose administrée est détectée dans l'urine. Le reste du médicament se lie uniquement au tissu osseux, après quoi une libération très lente de l'acide zolédronique à partir du tissu osseux dans la circulation systémique et son excrétion par les reins. La clairance plasmatique totale du médicament est de 5,04 ± 2,5 l / h et ne dépend pas de la dose, du sexe, de l'âge, de la race et du poids corporel du patient. Il a été constaté que la variabilité de la clairance plasmatique de l'acide zolédronique chez le même patient et chez différents patients est respectivement de 36% et 34%. L'augmentation du temps de perfusion de 5 à 15 minutes entraîne une diminution de 30% de l'acide zolédronique à la fin de la perfusion, mais n'affecte pas la zone sous la courbe concentration-temps (ASC). La liaison de l'acide zolédronique avec les protéines plasmatiques est faible (23-40%) et ne dépend pas de sa concentration.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    La clairance rénale de l'acide zolédronique est en corrélation avec la clairance de la créatinine et représente 75 ± 33% de la clairance de la créatinine, dont la moyenne est de 84 ± 29 ml / min (22-143 ml / min) chez 64 patients inclus dans l'étude pharmacocinétique.

    Une légère augmentation de l'ASC0-24 (de 30-40%) avec un dysfonctionnement rénal léger et modéré, par rapport à la norme, et l'absence de cumul du médicament avec une administration répétée indépendamment de la fonction rénale, nous permettent de croire qu'il n'y a pas besoin de corriger la dose de l'acide zolédronique en cas d'altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine = 50-80 ml / min) et moyenne (clairance de la créatinine = 30-50 ml / min) de la gravité.L'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) est contre-indiqué en raison du risque accru d'insuffisance rénale.

    Les indications:

    • ostéoporose post-ménopausique (pour réduire le risque de fracture du fémur, des vertèbres et des fractures extrinsèques, pour augmenter la densité minérale osseuse);
    • la prévention des fractures ostéoporotiques (nouvelles) ultérieures chez les hommes et les femmes ayant des fractures du fémur proximal;
    • l'ostéoporose chez les hommes;
    • la prévention et le traitement de l'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticoïdes;
    • prévention de l'ostéoporose post-ménopausique (chez les patients ostéopéniques);
    • La maladie osseuse de Paget.

    Contre-indications

    • Hypersensibilité à l'acide zolédronique ou à tout autre composant du médicament ou à tout bisphosphonate.
    • Troubles graves du métabolisme des minéraux, y compris l'hypocalcémie.
    • Grossesse, la période d'allaitement.
    • L'âge à 18 ans (parce que la sécurité et l'efficacité du médicament Aklasta dans cette catégorie de patients (enfants et adolescents) n'ont pas été étudiées).
    • Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min).

    Soigneusement:

    Des précautions doivent être prises avec l'utilisation du médicament Aklasta:

    • chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée;
    • chez les patients présentant une déshydratation sévère;
    • chez les patients atteints de maladies concomitantes oncologiques et la chimiothérapie dans l'anamnèse;
    • chez les patients présentant une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse);
    • avec une utilisation simultanée avec des médicaments qui peuvent avoir un effet significatif sur la fonction rénale (par exemple, avec des antibiotiques-aminoglycosides ou des diurétiques qui provoquent une déshydratation).

    Si vous avez l'une des maladies énumérées (conditions) avant de prendre le médicament consultez un docteur.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament Aklast pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Le médicament Aklasta peut avoir un effet néfaste sur le fœtus.Dans les études sur les animaux, des effets toxiques sur la fonction de reproduction ont été identifiés. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse chez les humains.

    Lorsque la grossesse survient pendant un traitement par bisphosphonates, le risque de malformations intra-utérines du fœtus (par exemple, anomalies du développement du squelette et autres anomalies du développement intra-utérin) peut survenir. La dépendance du risque sur l'amplitude de l'intervalle de temps entre l'arrêt du traitement par bisphosphonates et le moment de la conception, la voie d'administration et la spécificité du médicament particulier est inconnue.

    Les patients en âge de procréer doivent être avertis de la nécessité d'appliquer des méthodes contraceptives fiables pendant le traitement par Aklasta. On ne sait pas si le acide zolédronique dans le lait maternel. L'utilisation du médicament Aklast pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dans les études chez les animaux acide zolédronique suppression de la fertilité à la dose de 0,1 mg / kg par jour. Il n'y a aucune preuve de l'effet de l'acide zolédronique sur la fertilité chez les humains.

    Dosage et administration:

    Le médicament Aklasta, une solution pour perfusion, est administré par perfusion intraveineuse.L'administration du médicament doit être effectuée à l'aide d'un système de perfusion valvulaire, fournissant un débit de perfusion constante, pendant au moins 15 minutes.

    Avant l'introduction du médicament, Aklast devrait fournir une hydratation adéquate du corps. Ceci est particulièrement important pour les patients âgés (> 65 ans), ainsi que pour les patients recevant un traitement diurétique.

    Pour traitement ostéoporose postménopausique chez les femmes et ostéoporose chez les hommes la dose recommandée du médicament Aklasta est de 5 mg (le contenu d'un flacon de la drogue - 100 ml de solution) par voie intraveineuse une fois par an. Si la prise de calcium et de vitamine D avec de la nourriture ne suffit pas, les patients doivent également prescrire du calcium et de la vitamine D.

    Pour prévenir les fractures suivantes chez les patients présentant des fractures du fémur proximal la dose recommandée du médicament Aklasta est de 5 mg (le contenu d'un flacon de la drogue - 100 ml de solution) par voie intraveineuse une fois par an. Il est recommandé aux patients ayant une fracture récente (jusqu'à 90 jours) du fémur proximal de prendre de la vitamine D à doses élevées (de 50 000 à 125 000 UI par voie orale ou intramusculaire) 2 semaines avant la première perfusion du médicament Aklast.Avec une seule application de la drogue Aklast, les patients sont invités à prendre des suppléments de calcium (1000 mg par jour et de vitamine D (800 UI par jour) tous les 14 jours avant la perfusion.) Après la perfusion du médicament Aklasta pendant l'année, les patients doivent également prendre du calcium et la vitamine D.

    Pour prévenir les fractures ultérieures chez les patients présentant des fractures du fémur proximal, la première perfusion du médicament doit être effectuée 2 semaines ou plus après l'opération.

    Pour le traitement de l'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticoïdes, la dose recommandée du médicament Aklasta est de 5 mg (le contenu d'un flacon de la drogue - 100 ml de solution) par voie intraveineuse une fois par an. Si l'apport de calcium et de vitamine D dans le corps ne suffit pas, les patients atteints d'ostéoporose doivent en outre être prescrits en calcium et en vitamine D.

    Pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique la dose recommandée du médicament Aklasta est de 5 mg (le contenu d'un flacon du médicament - 100 ml de solution) par voie intraveineuse tous les 2 ans.

    Une évaluation annuelle du risque de fracture et une évaluation de la réponse clinique au traitement doivent être effectuées pour déterminer si une nouvelle perfusion est nécessaire.

    Pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, un apport suffisant de calcium et de vitamine D est très important. Dans le cas où leur apport en nourriture est insuffisant, un apport supplémentaire en calcium et en vitamine D est recommandé.

    Pour traitement maladie osseuse Paget Une administration unique de 5 mg du médicament Aklast par voie intraveineuse est recommandée.

    La maladie osseuse de Paget est caractérisée par une forte activité d'échange osseux. En raison de l'apparition rapide de l'effet sur le métabolisme osseux, après l'application de la drogue Aklast, au cours des 10 premiers jours après la perfusion, une hypocalcémie transitoire peut se développer. Dans le contexte de l'utilisation du médicament, Aklast recommande un apport suffisant en vitamine D. En outre, il est fortement recommandé de prendre une dose adéquate de calcium (au moins 500 mg de calcium élémentaire 2 fois par jour) pendant au moins 10 jours l'introduction du médicament Aklasta.

    Traitement répété de la maladie osseuse de Paget avec Aklast

    Après une seule application du médicament Aklasta avec maladie osseuse Paget, les patients ont eu une longue rémission (environ 7,7 ans en moyenne). Puisque la maladie osseuse de Paget est une maladie chronique, il est recommandé de réutiliser le médicament. L'utilisation répétée du médicament dans la maladie de Paget est administrée par voie intraveineuse à une dose de 5 mg après un an ou plus à partir du début du traitement. L'intervalle entre les injections du médicament Aklast doit être déterminé individuellement en fonction de l'efficacité du traitement et des résultats de la détermination de la concentration de la phosphatase alcaline, qui doit être effectuée tous les 6-12 mois. En l'absence de signes cliniques de détérioration, tels que des douleurs osseuses et des symptômes de compression, et / ou des signes radiologiques de progression de la maladie, la perfusion suivante du médicament Aklast peut être réalisée au plus tôt 12 mois après la première.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'utilisation du médicament chez les patients ayant une clairance de la créatinine <30 ml / min est contre-indiquée.

    Chez les patients ayant une clairance de la créatinine> 35 ml / min, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Les patients présentant une insuffisance hépatique n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    Patients d'âge avancé (> 65 ans)

    La correction de la dose du médicament n'est pas nécessaire, puisque la biodisponibilité, la distribution et l'excrétion du médicament chez des patients d'âges différents ont une nature similaire.

    Mode d'emploi

    Lorsque vous préparez et effectuez une perfusion, vous devez suivre les règles de l'asepsie.

    Avant l'introduction du médicament, Aklast devrait évaluer visuellement la qualité et la couleur de la solution. Le médicament ne peut pas être utilisé lors du changement de couleur ou de l'apparition de particules visibles non dissoutes.

    Le médicament Aklast ne doit pas être mélangé ou injecté avec d'autres médicaments. Ne permettez pas le contact du médicament Aklast avec des solutions contenant du calcium ou d'autres cations divalents. Pour administrer le médicament, vous devez toujours utiliser un système distinct pour la perfusion.

    Après la perfusion du médicament Aklast, la solution inutilisée restant dans le flacon ne peut pas être utilisée.

    Une solution du médicament Aklast devrait être utilisée immédiatement après l'ouverture du flacon. La solution immédiatement inutilisée peut être conservée dans le réfrigérateur à une température de +2 à +8 ° C pas plus de 24 heures. Si la solution est refroidie, laissez-la dans la pièce avant d'atteindre la température ambiante.

    Effets secondaires:

    Traitement de divers types d'ostéoporose, maladie osseuse de Paget et prévention des fractures subséquentes chez les hommes et les femmes présentant des fractures du fémur proximal

    Avec l'administration intraveineuse de 5 mg du médicament Aklasta une fois par an pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique chez les femmes, l'ostéoporose chez les hommes, pour la prévention des fractures chez les hommes et les femmes avec fractures du fémur proximal, pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticostéroïdes et pour le traitement de la maladie osseuse de Paget, la plupart des événements indésirables (EI) étaient légers ou modérément sévères. Après administration intraveineuse du médicament Aklast, les effets indésirables suivants ont été les plus fréquemment observés chez ces patients: fièvre (18,1%), myalgie (9,4%), syndrome grippal (7,8%), habituellement pas plus de 3 jours ("postdose «symptômes»), arthralgie (6,8%), céphalée (6,5%). La plupart des EI ci-dessus notés dans les 3 jours suivant l'administration du médicament étaient légers ou modérément sévères. Avec l'administration répétée du médicament, la fréquence des données AE a été significativement réduite.

    Voici les EI, (selon les médecins traitants) avec l'utilisation du médicament pour le traitement de divers types d'ostéoporose, la maladie osseuse de Paget et pour la prévention de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes avec des fractures du fémur proximal. La fréquence de développement des données AE a été estimée comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1 000, <1/100); rarement (> 1/10 000, <1/1 000); très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue (selon les rapports individuels de la pratique clinique).

    Système nerveux altéré: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - retardement *, paresthésie, somnolence, tremblement, évanouissement, dysgueusie.Les désordres du côté de l'organe de la vision: souvent - l'hyperémie sclérotique; rarement - la conjonctivite, la douleur dans les yeux; rarement - uvéite *, épisclérite, iritis; fréquence inconnue - inflammation de la sclère et de l'orbite.

    Troubles de l'audition et troubles labyrinthiques: rarement - vertige. Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - essoufflement *, la toux.

    Troubles du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée; peu fréquents - perte d'appétit, dyspepsie *, douleurs abdominales *, sécheresse de la bouche, œsophagite *, reflux gastro-oesophagien, douleur dans la partie supérieure de l'abdomen, constipation, gastrite (chez les patients recevant des glucocorticostéroïdes), mal de dents.

    Perturbations de la peau et des aisselles: rarement - éruption cutanée, hyperhidrose *, démangeaisons, érythème.

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - arthralgie *, myalgie *, douleur osseuse, douleur au dos et aux membres; douleur rare dans le cou, gonflement des articulations *, spasmes musculaires, douleur dans la ceinture scapulaire, douleur dans la région thoracique * Musculosquelettique, faiblesse musculaire, raideur dans les muscles * et les articulations *, arthrite, douleurs musculo-squelettiques; fréquence inconnue - ostéonécrose de la mâchoire.

    Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - augmenter la concentration de créatinine dans le sang, pollakiurie, protéinurie; fréquence inconnue - insuffisance rénale.

    Violations du système sanguin et lymphatique: rarement - l'anémie.

    Maladie cardiaque souvent - fibrillation auriculaire, rarement - un sentiment de palpitations.

    Troubles vasculaires rarement - augmentation de la pression artérielle, rougeur soudaine du visage; fréquence inconnue - réduction marquée de la pression artérielle (chez les patients présentant des facteurs de risque).

    Troubles de la psyché: rarement - l'insomnie.

    Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - la grippe, la rhinopharyngite.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: très souvent - fièvre; souvent - syndrome pseudo-grippal, frissons, fatigue *, asthénie, douleur *, malaise général, réactions au site de perfusion; œdème périphérique peu fréquent, soif *, réactions de phase aiguë *, douleur thoracique (non associée à une maladie cardiaque); la fréquence est inconnue - déshydratation (se développant en raison de phénomènes post-perfusion tels que la fièvre, les vomissements et la diarrhée).

    * - Dans certaines études, l'incidence de ces événements indésirables a augmenté comme suit: Souvent - myalgie, arthralgie, fatigue accrue, douleur; souvent - retard, dyspnée, dyspepsie, œsophagite, douleur abdominale, hyperhidrose, raideur des muscles, gonflement de la région articulaire, douleur thoracique de l'origine musculo-squelettique, raideur articulaire, diminution de l'appétit, soif, réactions de phase aiguë; rarement - uvéite.

    Dans des études individuelles, des EI ont été détectés, dont l'incidence était plus faible dans le groupe Aklasta que chez les patients qui n'ont pas reçu le médicament.

    Maladie cardiaque fibrillation auriculaire, palpitation.

    Troubles du côté de l'organe de vision: rougeur de l'oeil.

    Troubles du système digestif: gastrite, mal de dents.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: réaction au site d'administration.

    Données de laboratoire et instrumentales: une augmentation de la protéine C-réactive.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: hypocalcémie.

    Système nerveux altéré: dysgueusie.

    Prévention de l'ostéoporose post-ménopausique

    Avec l'utilisation du médicament Aklasta pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique (IPM), le profil de sécurité global du médicament était comparable à celui du traitement MIP, sauf pour les EI survenus dans les 3 jours suivant la perfusion: douleur, fièvre, frissons, myalgie, nausées, maux de tête, fatigue accrue, vertiges, arthralgie, dont la fréquence était plus élevée chez les patients ayant reçu le médicament pour la prévention de la MIP. La plupart de ces EI étaient de sévérité légère ou modérée et sont passés dans les trois jours suivant la manifestation. Avec l'administration répétée du médicament, la gravité des données AE a été significativement réduite.

    Voici les EI, (de l'avis des médecins traitants): 1) EI qui ont été notés plus d'une fois avec l'introduction du médicament Aklast pour la prévention de l'IM et non enregistré avec l'utilisation du médicament Aklasta pour le traitement de divers types d'ostéoporose, maladie osseuse Paget et pour la prévention de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes avec des fractures du fémur proximal; 2) EI, dont la fréquence était plus élevée chez les femmes recevant le médicament pour la prévention de l'IM (en comparaison avec d'autres catégories de patients). La fréquence de développement des données AE a été estimée comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1 000, <1/100).

    Troubles de la psyché: rarement - l'anxiété.

    Système nerveux altéré: très souvent - mal de tête; souvent - tremblement, retard; rarement - hypoesthésie, dysgueusie.

    Troubles du côté de l'organe de vision: souvent - la conjonctivite, la douleur dans les yeux, l'iritis; rarement - vision indistincte.

    Troubles du système digestif: très souvent - nausée; souvent - diminution de l'appétit, douleurs abdominales, douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen, constipation.

    Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané: souvent - augmentation de la transpiration la nuit.

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - myalgie; souvent - douleurs musculaires, spasmes musculaires, douleurs dans la région thoracique d'origine musculo-squelettique, douleurs dans la mâchoire, douleurs dans le cou; rarement - la douleur dans le côté.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: très souvent - douleur, frissons; souvent - œdème périphérique, réactions au site d'injection, douleurs non cardiaques dans le thorax.

    Changement dans les résultats des études de laboratoire

    Chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique, une diminution du calcium (<1,87 mmol / l) dans le sérum sanguin a été observée dans 0,2% des cas avec l'utilisation du médicament Aklast et aucun signe clinique d'hypocalcémie n'a été observé.

    Lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant des fractures du fémur, avec ostéoporose masculine et ostéoporose causée par le SCS, aucun patient ne nécessitait un traitement urgent avec une concentration en calcium dans le plasma sanguin <1,87 mmol / l. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, un patient avait besoin d'une thérapie d'urgence avec une concentration en calcium dans le plasma sanguin <1,87 mmol / l.

    Chez les patients atteints de la maladie de Paget, environ 1% des cas présentaient une hypocalcémie transitoire accompagnée de manifestations cliniques.

    Insuffisance rénale

    Avec l'administration intraveineuse de bisphosphonates, y compris l'acide zolédronique, il y a eu des cas d'insuffisance rénale avec augmentation de la concentration de créatinine dans le sang et, dans de rares cas, d'insuffisance rénale aiguë.

    Une altération de la fonction rénale après un usage unique d'acide zolédronique a été observée chez des patients ayant des antécédents de maladie rénale ou de facteurs de risque supplémentaires (âge avancé, utilisation concomitante de médicaments néphrotoxiques, diurétiques, patients oncologiques recevant une chimiothérapie ou déshydratation grave) une prédominance des patients qui ont reçu le médicament à une dose de 4 mg toutes les 3-4 semaines.

    Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou l'un des facteurs de risque ci-dessus, l'insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse ou entraînant la mort était rare. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Aklasta chez les patients présentant des troubles oncologiques concomitants et une chimiothérapie en raison d'un risque accru de développer une insuffisance rénale.

    Avec le traitement par Aklast pendant 3 ans chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique, la fréquence d'augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin et le développement d'une insuffisance rénale ne différaient pas de ceux observés avec le placebo. Les patients traités par Aklast ont reçu une augmentation légèrement plus fréquente des concentrations sanguines de créatinine dans les 10 jours suivant la perfusion comparativement au placebo (1,8% et 0,8%, respectivement).

    Lors de l'utilisation du médicament Aklasta pendant 2 ans chez des hommes atteints d'ostéoporose, le taux de changement de la clairance de la créatinine et le développement d'un dysfonctionnement rénal étaient similaires à ceux observés dans le groupe recevant l'acide alendronique.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, dans le contexte du traitement par Aklast, la fréquence de modification de la clairance de la créatinine et le développement d'un dysfonctionnement rénal étaient similaires à ceux du groupe recevant l'acide risédronique.

    Lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant des fractures du fémur, la fréquence des modifications de la clairance de la créatinine et le développement d'un dysfonctionnement rénal étaient similaires à ceux observés dans le groupe placebo.

    Lors de l'utilisation du médicament chez les patients pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique, la fréquence de modification de la clairance de la créatinine et le développement d'une dysfonction rénale étaient similaires à ceux observés dans le groupe placebo.

    Réactions au site d'injection

    Avec l'utilisation du médicament Aklasta chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique, une rougeur, un gonflement et / ou une douleur au site d'injection ont été notés dans 0,7% des cas.

    Chez les patients présentant des fractures du fémur, l'incidence des réactions locales était comparable à celle observée dans le groupe placebo.

    Dans le traitement de l'ostéoporose chez l'homme, l'incidence des réactions au site d'injection du médicament Aklast était de 2,6% (contre 1,4% dans le groupe recevant l'acide alendronique).

    Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, il n'y a eu aucune réaction au site d'injection.

    Lors de l'utilisation du médicament pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique, l'incidence des réactions à l'endroit de l'injection du médicament Aklast était de 1,1% (contre 2,0% dans le groupe placebo).

    Ostéonécrose de la mâchoire

    Des cas d'ostéonécrose (le plus souvent - ostéonécrose de la mâchoire) sont survenus chez des patients cancéreux recevant un traitement par bisphosphonates (y compris l'acide zolédronique), le plus souvent après extraction de la dent ou d'autres manipulations dentaires. La plupart des patients présentaient les symptômes d'un processus infectieux-inflammatoire local, y compris l'ostéomyélite.

    Dans les études cliniques chez des patients atteints d'ostéoporose, le cas d'ostéonécrose de la mâchoire est survenu chez 1 patient ayant pris le médicament Aklasta et 1 patient ayant pris un placebo. Dans les deux cas, la résolution du processus a été notée.

    Lors de l'application du médicament Aklasta chez les patients présentant une fracture du fémur, une ostéoporose masculine et une ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, ainsi que l'utilisation de ce médicament pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique, aucun cas d'ostéonécrose de la mâchoire.

    La fibrillation auriculaire

    Avec l'utilisation du médicament Aklasta chez les patients atteints d'ostéoporose postménopausique, l'incidence globale de la fibrillation auriculaire était de 2,5% (96 patients sur 3862) contre 1,9% (75 patients sur 3852) chez les patients non traités par le médicament (groupe placebo) . Chez 1,3% des patients (51 patients de 3862) ayant reçu le médicament Aklasta et 0,6% (22 patients sur 3852) du groupe placebo, ce phénomène indésirable a été considéré comme grave. La raison de l'augmentation de la fréquence de la fibrillation auriculaire dans le contexte de la thérapie avec le médicament Aklasta dans cette étude n'est pas établie. Une augmentation de l'incidence de la fibrillation auriculaire par rapport au placebo, noté dans cette étude, n'a pas été trouvée dans d'autres études cliniques de l'acide zolédronique.

    Séparer les rapports d'événements indésirables

    Dans le contexte du traitement avec le médicament Aklasta, les phénomènes indésirables suivants ont été notés en pratique clinique sans indication de relation de cause à effet avec l'utilisation du médicament (fréquence de l'AH non établie): réactions d'hypersensibilité, y compris bronchoconstriction rare, urticaire, angio-œdème et rapports occasionnels sur le développement de réactions anaphylactiques / choc.

    Dans de rares cas, avec l'utilisation du médicament Aklast en pratique clinique, les patients présentaient un dysfonctionnement rénal, y compris une insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse ou la mort, en particulier chez les patients ayant des antécédents de maladie rénale, ou des facteurs de risque supplémentaires (par exemple âge, traitement concomitant avec des médicaments néphrotoxiques, diurétiques ou avec une déshydratation sévère).

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    Actuellement, il n'y a pas assez de données cliniques sur les cas de surdosage. Les patients qui ont reçu une dose supérieure à la dose recommandée devraient être sous la supervision d'un médecin.

    En cas de surdosage aigu d'acide zolédronique (données limitées), un dysfonctionnement rénal a été noté, y compris une insuffisance rénale, une hypocalcémie, une hypophosphatémie, une hypomagnésémie. En cas de surdosage d'un médicament accompagné de symptômes cliniques (engourdissement, sensation de picotement, notamment dans la bouche, spasmes musculaires, etc.), l'administration intraveineuse de solutions contenant des ions calcium, magnésium et phosphate est indiquée. Avec l'impossibilité de l'administration intraveineuse de préparations de calcium, leur prise orale est possible.

    Interaction:

    Des études spéciales pour étudier l'interaction de l'acide zolédronique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. Acide zolédronique n'est pas soumis au métabolisme systémique et n'affecte pas les isoenzymes du cytochrome P450 humain in vitro.

    L'acide zolédronique a un degré de liaison relativement faible aux protéines plasmatiques (environ 43-55%); interaction médicamenteuse causée par le déplacement de médicaments avec un haut degré de liaison aux protéines des sites de liaison est peu probable.

    L'acide zolédronique est excrété par les reins. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Aklasta avec des médicaments pouvant avoir un effet significatif sur la fonction rénale (par exemple, avec des antibiotiques, des aminoglycosides ou des diurétiques qui provoquent une déshydratation).

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale avec le médicament Aklasta en conjonction avec des médicaments qui sont excrétés principalement par les reins, il est possible d'augmenter l'effet systémique de ces médicaments.

    Interactions pharmaceutiques et problèmes de compatibilité

    La solution du médicament Aklast est incompatible avec les solutions contenant du calcium ou d'autres cations divalents (par exemple, dans un système pour perfusion intraveineuse).

    Instructions spéciales:

    Le médecin doit informer les patients des principales manifestations de l'hypocalcémie et assurer un suivi régulier des patients à risque.

    Traitement avec le médicament Aklasta chez les patients atteints de maladie osseuse Paget doit être effectuée uniquement par des médecins qualifiés qui ont une expérience dans le traitement de cette maladie.

    La sévérité des effets indésirables post-perfusion dans les 3 jours suivant la perfusion peut être réduite par l'utilisation de paracétamol ou d'ibuprofène immédiatement après la perfusion du médicament Aklast.

    L'acide zolédronique est une substance active du médicament Aklasta et de Zometa® (un médicament destiné au traitement des patients atteints de cancer), mais ces médicaments ne sont pas interchangeables et ne doivent pas être utilisés simultanément.

    En présence d'hypocalcémie, avant de commencer l'utilisation du médicament Aklast, un traitement adéquat avec des doses adéquates de calcium et de vitamine D doit être effectué. D'autres troubles existants du métabolisme minéral (par exemple, survenant après des opérations sur la thyroïde et les glandes parathyroïdes, avec une hypoparathyroïdie ou une diminution de l'absorption du calcium dans l'intestin) doivent être traités et une surveillance régulière des patients souffrant d'hypocalcémie.

    Insuffisance rénale

    Pour réduire le risque de troubles rénaux, les directives suivantes doivent être respectées:

    • Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min).
    • Avant chaque injection du médicament, il est nécessaire de déterminer la clairance de la créatinine (par exemple, selon la formule de Cockcroft-Gault). Dans le contexte du traitement médicamenteux chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance rénale, une augmentation transitoire de la concentration sérique de créatinine dans le plasma peut être plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Lors de l'utilisation du médicament Aklasta chez les patients présentant des facteurs de risque de troubles rénaux, la détermination de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être effectuée régulièrement.
    • Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Aklast avec des médicaments pouvant avoir un effet significatif sur la fonction rénale (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»),
    • Avant l'introduction du médicament, Aklast devrait fournir une hydratation adéquate du corps. Ceci est particulièrement important pour les patients âgés de plus de 65 ans, ainsi que pour les patients recevant un traitement diurétique.
    • La dose de médicament dans une perfusion intraveineuse unique ne doit pas dépasser 5 mg, dans lequel la préparation d'administration Aklasta doit être conduite pendant au moins 15 min.

    Ostéonécrose de la mâchoire

    Les facteurs de risque d'ostéonécrose sont les maladies oncologiques, les traitements concomitants (p. Ex. Chimiothérapie, application simultanée d'inhibiteurs de l'angiogenèse, radiothérapie, corticostéroïdes) et la présence d'autres troubles concomitants (anémie, troubles hémorragiques, infections, maladies dentaires dans l'histoire). .

    Bien que la relation causale avec les bisphosphonates osteonecrosis mâchoire n'est pas installé, pour éviter les opérations dentaires, puisque le temps de récupération après ces opérations peut augmenter. Avant le début du traitement par bisphosphonates, un examen dentaire doit être effectué et les procédures préventives nécessaires doivent être réalisées à l'avance chez les patients présentant des facteurs de risque (maladies oncologiques, chimiothérapie, traitement aux glucocorticostéroïdes et non-respect de l'hygiène buccale).

    Avec le développement de l'ostéonécrose de la mâchoire pendant la thérapie avec des bisphosphonates, les opérations dentaires peuvent aggraver l'état des patients. Il n'existe aucune preuve que l'interruption du traitement par bisphosphonates avant les interventions dentaires réduit le risque d'ostéonécrose de la mâchoire. La tactique de traitement d'un patient particulier devrait être basée sur une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque.

    Il y avait des cas isolés de bronchoconstriction chez les patients présentant une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'anamnèse) contre les bisphosphonates. Bien qu'aucun cas de ce type n'ait été noté dans les essais cliniques impliquant Aklast, il est recommandé d'utiliser ce médicament avec précaution chez les patients présentant une asthénie bronchique complète ou incomplète, une polypose nasale récurrente et des sinus paranasaux et une intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-stéroïdiens. médicaments inflammatoires (y compris dans l'anamnèse).

    Fractures atypiques du fémur

    Des cas de fractures atypiques sensibles et diaphysaires du fémur ont été signalés chez des patients recevant un traitement anti-ostéoporotique à long terme avec des bisphosphonates. Ces fractures, transversales ou obliques, sont localisées dans toute la région, de la petite brochette aux épicondyles. , en règle générale, spontanément ou après un traumatisme mineur. Avant la détection des fractures fémorales, les patients peuvent éprouver des douleurs dans la hanche ou l'aine pendant plusieurs semaines ou mois. Les fractures sont souvent bilatérales, donc lors du diagnostic d'une fracture du fémur chez un patient recevant des bisphosphonates, il est également nécessaire d'examiner le fémur controlatéral. Il y a des rapports que ces fractures sont accompagnées d'une guérison lente (fusion). La décision d'interrompre le traitement par bisphosphonates chez les patients présentant des suspicions de fractures atypiques du fémur doit être basée sur une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque. Une relation causale claire entre l'utilisation de bisphosphonates et les fractures du fémur n'a pas été établie, car des fractures atypiques sont également survenues chez des patients atteints d'ostéoporose qui n'ont pas reçu de traitement aux bisphosphonates. Tous les patients recevant un traitement par bisphosphonates, y compris Aklast, doivent être informés de la nécessité de signaler toute douleur dans la région de la hanche ou de l'aine, et tout patient de ce type doit être examiné pour une fracture du fémur.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet de la drogue Aklast sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes là-bas. Cependant, en raison du fait que les vertiges sont l'un des effets secondaires du médicament Aklast, les patients doivent être prudents lorsqu'ils mènent des activités potentiellement dangereuses. Lorsque ce phénomène indésirable apparaît, il faut s'abstenir de ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions 5 mg / 100 ml.

    Emballage:

    Pour 100 ml de la drogue dans une bouteille de polyéthylène incolore, scellé avec un bouchon en caoutchouc gris, recouvert d'un bouchon en aluminium avec un dispositif "flip-off". Le flacon est attaché au faisceau en utilisant un ruban polymère. Une bouteille ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un tutu en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Après ouverture du flacon, la solution est stable à une température de 2 à 8 ° C pendant 24 heures.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002514
    Date d'enregistrement:21.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Suisse
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.03.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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