Aktaparoxetine - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: stéarate de magnésium 2255 4,5 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 6 mg, mannitol DC 133,64 mg, cellulose microcristallin 133,64 mg; le méthacrylate de méthyle méthacrylate de diméthylaminoéthyle et copolymère de méthacrylate de butyle (Eudragit E 100) 1,8 mg; Abandonné AMB blanc (Solution aqueuse); alcool polyvinylique partiellement hydrolyse 5,46 mg, dioxyde de titane (E 171) 3,84 mg, talc 2,4 mg; lécithine de soja (E 322) 0,24 mg, gomme de xanthane (E 415) 0,06 mg;

1 comprimé, enrobé, 30 mg contient:

substance active: le chlorhydrate de paroxétine 33,33 mg correspondant à 30,00 mg de paroxétine;

Excipients: Stéarate de magnésium 2255 6,75 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 9 mg, mannitol DC 200,46 mg, cellulose microcristallin 200,46 mg; le méthacrylate de méthyle, méthacrylate de diméthylaminoéthyle et copolymère de méthacrylate de butyle (Eudragit E 100) 2,7 mg; Opadry AMW bleu (Solution aqueuse): alcool polyvinylique partiellement hydrolysé 8,19 mg, dioxyde de titane (E 171) 4,93 mg, talc 3,6 mg, indigocarmine (E 132) 0,83 mg, lécithine de soja (E 322) 0,36 mg, gomme de xanthane (E 415) 0,086 mg; colorant jaune soleil (E 110) 0,002 mg, colorant jaune de quinoléine (E 104) 0,002 mg.

La description:

Producteur de JSC "Aktavis", Islande.

Comprimés 20 mg: rond comprimés biconvexes, couverts pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec un risque d'un côté et l'inscription "P20" d'autre part.

Comprimés 30 mg: rond comprimés biconvexes, couverts pellicule de couleur bleue avec un risque d'un côté et une inscription "P30" d'autre part.

Fabricant "Aktavis Ltd.", Malte.

Comprimés 20 mg: comprimés biconvexes ronds, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec un risque des deux côtés et risques latéraux, l'inscription "Р", avec d'un côté et l'inscription "20" avec l'autre côté.

Comprimés 30 mg: rond comprimés biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur bleue avec un risque d'un côté et l'inscription "P30" d'autre part.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.B Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

N.06.A.B.05 Paroxetine

Pharmacodynamique:

La paroxétine est un inhibiteur puissant et sélectif de la capture de 5-hydroxytryptamine (5-HT, sérotonine) par les neurones du cerveau, qui détermine son effet antidépresseur et son efficacité dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif (TOC) et du trouble panique.

Les principaux métabolites de la paroxétine sont des produits polaires et conjugués d'oxydation et de méthylation, qui sont rapidement excrétés par l'organisme, ont une faible activité pharmacologique et n'affectent pas son effet thérapeutique. Dans le métabolisme de la paroxétine, l'absorption sélective des neurones 5-HT due à son action n'est pas altérée.

La paroxétine a une faible affinité pour les récepteurs muscariniccholinergiques. Ayant une action sélective, contrairement aux antidépresseurs tricycliques, paroxétine a montré une faible affinité pour les α-1, α-2, β-adrénorécepteurs, ainsi que pour la dopamine, la 5-HT), la 5-HTr et l'histamine (salut) récepteurs Paroxetine ne viole pas les fonctions psychomotrices et ne potentialise pas l'effet inhibiteur de l'éthanol sur eux.

Selon les études comportementales et EEG, la paroxétine révèle de faibles propriétés d'activation lorsqu'elle est administrée à des doses plus élevées que celles requises pour inhiber la capture de 5-HT. Chez les volontaires sains, il ne provoque pas de changement significatif de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'EEG.

Contrairement aux antidépresseurs, qui inhibent la saisie de la norépinéphrine, paroxétine beaucoup plus faible supprime les effets antihypertenseurs de la guanitidine.

Pharmacocinétique

La paroxétine est bien absorbée après l'ingestion et est métabolisée en premier passage dans le foie.L'excrétion de paroxétine inchangée dans l'urine est généralement inférieure à 2% de la dose, les métabolites représentant environ 64% de la dose. L'intestin excrète environ 36% à travers bile, dans lequel l'inchangé paroxétine est inférieur à 1% de la dose. De cette façon, paroxétine est excrété principalement à la suite du métabolisme.

L'excrétion des métabolites de la paroxétine par le corps est biphasique, d'abord en raison du métabolisme du premier passage dans le foie, puis elle est contrôlée par l'élimination systémique. La période de demi-vie varie, mais est généralement d'environ un jour. Les niveaux systémiques stables sont atteints 7 à 14 jours après le début du traitement, et la pharmacocinétique au cours d'un traitement prolongé ne change pas. Les effets cliniques de la paroxétine (effet secondaire et efficacité) ne sont pas corrélés avec sa concentration dans le plasma.

Puisque le métabolisme de la paroxétine implique le stade du premier passage à travers le foie, sa quantité, déterminée dans la circulation systémique, est inférieure à celle absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec une augmentation de la dose de paroxétine ou avec des doses multiples, lorsque la charge sur le corps augmente, une absorption partielle de l'effet du premier passage à travers le foie et une diminution de la clairance plasmatique de la paroxétine se produisent. En conséquence, une augmentation de la concentration de paroxétine dans le plasma et des fluctuations des paramètres pharmacocinétiques sont possibles, ce qui ne peut être observé que chez les patients qui, lorsqu'ils prennent de faibles doses, atteignent de faibles concentrations plasmatiques.

La paroxétine est largement distribuée dans les tissus, et les calculs pharmacocinétiques montrent que seulement 1% de la paroxétine est présente dans le plasma et que, aux concentrations thérapeutiques, 95% sont associés aux protéines plasmatiques.

Chez les patients âgés, ainsi que ceux qui souffrent d'insuffisance rénale et hépatique sévère, la concentration de paroxétine dans le plasma est augmentée, et la gamme des concentrations plasmatiques chez eux coïncide presque avec la gamme de volontaires adultes en bonne santé.

Les indications:

- La dépression de tous les types, y compris la dépression endogène sévère réactive et la dépression, accompagnée d'anxiété;

- trouble obsessionnel-compulsif (TOC);

- le trouble panique, y compris l'agoraphobie;

- trouble d'anxiété sociale / phobie sociale;

- désordre anxieux généralisé;

traitement du syndrome de stress post-traumatique

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament;

- la réception simultanée avec les inhibiteurs MAO et dans les 14 jours après leur annulation;

- la réception simultanée de la thioridazine;

- épilepsie instable;

- Grossesse et allaitement;

- l'âge d'enfant (moins de 18 ans).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique; insuffisance rénale; glaucome à angle fermé; hyperplasie de la prostate; la manie; pathologie du coeur; épilepsie; des conditions convulsives; la nomination d'une thérapie par électropulse; prendre des médicaments qui augmentent le risque de saignement; présence de facteurs de risque d'augmentation des saignements et de maladies qui augmentent le risque de saignement, âge avancé.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 fois par jour, le matin, en mangeant. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. La dose est choisie individuellement pendant les deux à trois premières semaines après le début du traitement et est ensuite ajustée si nécessaire.

Avec dépression - 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 10 mg / jour, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 50 mg.

Dans les troubles obsessionnels compulsifs la dose thérapeutique initiale est de 20 mg / jour suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg. La dose thérapeutique moyenne recommandée est de 40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg / jour.

Dans les troubles de panique la dose initiale est de 10 mg / jour (pour réduire le risque possible de développer des symptômes de panique), suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 40 mg / jour. La dose maximale est de 50 mg / jour.

Troubles socialement perturbants / phobie sociale: la dose initiale est de 20 mg par jour, en l'absence d'effet pendant au moins deux semaines, une augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est possible. La dose doit être augmentée de 10 mg à intervalles d'au moins une semaine en fonction de l'effet clinique.

Troubles post-traumatiques de la psyché: pour la majorité des patients, les doses initiales et thérapeutiques sont de 20 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation de la dose de paroxétine jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est recommandée. La dose doit être augmentée de 10 mg chaque semaine en fonction de l'effet clinique.

Troubles anxieux généralisés: la dose initiale et recommandée est de 20 mg par jour.

Avec insuffisance rénale et / ou hépatique la dose recommandée est de 20 mg par jour.

Pour les patients âgés La dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.

Afin d'empêcher le développement du syndrome de sevrage, l'arrêt de la prise du médicament se réalise graduellement.

Effets secondaires:

Du système nerveux: somnolence, tremblements, asthénie, insomnie, vertiges, fatigue, convulsions, troubles extrapyramidaux, syndrome sérotoninergique, hallucinations, manie, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, crises de panique, augmentation de l'excitabilité nerveuse, paresthésie, diminution de la capacité de concentration.

Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, myasthénie, myoclonie, syndrome myopathique.

Depuis les organes des sens: déficience visuelle, changement de goût.

Du système génito-urinaire: violations de la fonction sexuelle, y compris les troubles de l'impuissance et de l'éjaculation, rétention urinaire, hyperprolactinémie / galactorrhée, anorgasmie, augmentation de la fréquence des mictions.

Du système digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bouche sèche, constipation ou diarrhée, dans de très rares cas - hépatite.

Du côté du système cardio-vasculaire: Hypotension orthostatique.

Autre: augmentation de la transpiration, réactions allergiques (éruption cutanée, urticaire, ecchymatose, prurit, angio-œdème), hyponatrémie, violation de la sécrétion d'hormone antidiurétique, syndrome de sevrage avec retrait brusque du médicament, rhinite.

Surdosage:

Symptômes: nausées, pupilles dilatées, fièvre, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, contractions musculaires involontaires, agitation, anxiété, tachycardie sinusale, bradycardie, rythme nodal.

Dans de très rares cas, avec une administration simultanée avec d'autres médicaments psychotropes et / ou de l'alcool, la dépression de la conscience est possible jusqu'au coma.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif. Si nécessaire, un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'ingestion d'aliments et d'antiacides n'affecte pas l'absorption et les paramètres pharmacocinétiques du médicament.

La paroxétine est incompatible avec les inhibiteurs de la MAO.

Avec l'administration simultanée avec la paroxétine, la concentration de procyclidine augmente.

Pendant le traitement par la paroxétine, il faut s'abstenir de prendre de l'alcool en raison de l'effet toxique accru de l'alcool.

En rapport avec l'inhibition par la paroxétine du cytochrome P450, l'effet des barbituriques, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques à phénothiazine et des antiarythmiques de la classe 1C, métoprolol et un risque accru d'effets secondaires avec l'administration simultanée de ces médicaments.

À la destination simultanée avec les préparations, en empêchant les ferments du foie, la dose de paroxetine peut être exigée.

La paroxétine augmente le temps de saignement dans le contexte de la prise de warfarine, avec le même temps de prothrombine.

Avec l'administration simultanée de paroxétine avec. antipsychotiques atypiques, phénothiazines, antidépresseurs tricycliques, acide acétylsalicylique, anti-inflammatoires non stéroïdiens, des précautions doivent être prises en relation avec d'éventuels troubles hémorragiques.

Administration simultanée avec des agents sérotoninergiques (tramadol, sumatriptan) peut entraîner une augmentation de l'effet sérotoninergique.

Une amélioration mutuelle de l'action des préparations de tryptophane, de lithium et de paroxétine a été notée.

Avec l'administration simultanée de paroxétine avec la phénytoïne et d'autres anticonvulsivants, une diminution de la concentration de paroxétine dans le plasma et une augmentation de l'incidence des effets secondaires sont possibles.

Instructions spéciales:

Pour éviter le développement du syndrome neuroleptique malin avec prudence, nommer les patients recevant des neuroleptiques.

La paroxétine n'altère pas les fonctions cognitives et psychomotrices, mais comme pour les autres médicaments psychotropes, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent ou déplacent des machines.

Le traitement par la paroxétine est prescrit 2 semaines après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

Chez les patients âgés, l'hyponatrémie est possible.

Dans certaines cas nécessite un ajustement de la dose l'insuline et / ou des médicaments hypoglycémiants oraux.

Avec le développement des crises, le traitement paroxetine est arrêté.

Au premier signe de manie, le traitement par la paroxétine doit être interrompu.

Au cours des premières semaines, l'état du patient doit être soigneusement surveillé en relation avec d'éventuelles tentatives de suicide.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir d'utiliser de l'éthanol et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 20 mg et 30 mg.

Emballage:

Tablettes 20 mg: par 6, 7 ou 10 comprimés dans les ampoules Aluminium Feuille / PVC / Aluminium déjouer. 1 ou 2 ampoules pour 6 comprimés, 1, 2, 4, 8 ou 14 Plaquettes thermoformées pour 7 comprimés ou 1, 2, 3, 5, 6 ou 10 plaquettes thermoformées de 10 comprimés ainsi que des instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton.

Comprimés 30 mg: par 6, 7 ou 10 comprimés dans les ampoules Aluminium feuille / PVC / feuille d'aluminium. 1 blister pour 6 comprimés, 2 ou 4 blisters pour 7 comprimés ou 1, 3 ou 10 blisters pour 10 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour 20, 40, 60, 100 blisters, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002868/08

Date d'enregistrement:18.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS GROUP, AO AKTAVIS GROUP, AO Islande

Fabricant: & nbsp

ACTAVIS, Ltd. Islande

ACTAVIS hf. Islande

Représentation: & nbspACTAVIS GROUP AO ACTAVIS GROUP AO Islande

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Aktaparoxetine (Actaparoxetin)