Sierestill - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydroxypropyl bétacode (hydroxypropyl-bêta-cyclodextrine), saccharose, arôme anisé (alcool éthylique, eau, anéthole naturel), benzoate de sodium, eau purifiée.

La description:

Une solution limpide, incolore ou légèrement rose avec un goût caractéristique d'anis.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur.

ATX: & nbsp

N.06.A.B Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

N.06.A.B.05 Paroxetine

Pharmacodynamique:

La paroxétine est un inhibiteur puissant et sélectif de la capture de 5-hydroxytryptamine (5-HT, sérotonine) par les neurones du cerveau, qui détermine son effet antidépresseur et son efficacité dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif (TOC) et du trouble panique.

Les principaux métabolites de la paroxétine sont des produits polaires et conjugués d'oxydation et de méthylation, qui sont rapidement excrétés par l'organisme, ont une faible activité pharmacologique et n'affectent pas son effet thérapeutique. Dans le métabolisme de la paroxétine, l'absorption sélective des neurones 5-HT due à son action n'est pas altérée.

La paroxétine a une faible affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques. Ayant une action sélective, contrairement aux antidépresseurs tricycliques, paroxétine a montré une faible affinité pour les α-1, α-2, β-adrénorécepteurs, ainsi que pour la dopamine, 5-HT1 comme, 5-HT2-like et les récepteurs de l'histamine (H1). Paroxetine ne viole pas les fonctions psychomotrices et ne potentialise pas l'effet inhibiteur de l'éthanol sur eux.

Selon les études comportementales et EEG, la paroxétine révèle de faibles propriétés d'activation lorsqu'elle est administrée à des doses plus élevées que celles requises pour inhiber la capture de 5-HT. Chez les volontaires sains, il ne provoque pas de changement significatif de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'EEG.

Contrairement aux antidépresseurs, qui inhibent la saisie de la norépinéphrine, paroxétine beaucoup plus faible supprime les effets antihypertenseurs de la guanéthidine.

Pharmacocinétique

La paroxétine est bien absorbée après l'ingestion et est métabolisée en premier passage dans le foie. L'excrétion de paroxétine inchangée dans l'urine est habituellement inférieure à 2% de la dose, les métabolites représentant environ 64% de la dose. L'intestin excrète environ 36% de la dose, probablement par bile, dans lequel l'inchangé paroxétine est inférieur à 1% de la dose. De cette façon, paroxétine est excrété principalement à la suite du métabolisme.

Excrétion des métabolites de la paroxétine du corps est en 2 phases, d'abord à la suite du métabolisme du premier passage dans le foie, puis il est contrôlé par l'élimination systémique.La période de demi-vie varie, mais est généralement d'environ un jour. Les concentrations systémiques stables sont atteintes 7 à 14 jours après le début du traitement, et la pharmacocinétique au cours d'un traitement prolongé ne change pas. Les effets cliniques de la paroxétine (effet secondaire et efficacité) ne sont pas corrélés avec sa concentration dans le plasma.

Puisque le métabolisme de la paroxétine implique le stade du premier passage à travers le foie, sa quantité, déterminée dans la circulation systémique, est inférieure à celle qui est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec une augmentation de la dose de paroxétine ou avec des doses multiples, lorsque la charge sur le corps augmente, une absorption partielle de l'effet du premier «passage dans le foie» se produit et une diminution de la clairance plasmatique de la paroxétine. En conséquence, une augmentation de la concentration plasmatique en paroxétine et des fluctuations des paramètres pharmacocinétiques est possible, ce qui ne peut être observé que chez les patients qui, lorsqu'ils prennent de faibles doses, atteignent des taux plasmatiques faibles du médicament. Paroxetine largement distribués dans les tissus, et les calculs pharmacocinétiques montrent que seulement 1% de celui-ci est présent dans le plasma, et à des concentrations thérapeutiques 95% est associé aux protéines plasmatiques.

Chez les patients âgés, ainsi que dans l'insuffisance rénale et hépatique sévère, la concentration de paroxétine dans le plasma est augmentée, et la gamme des concentrations plasmatiques coïncide pratiquement avec la gamme chez les volontaires adultes en bonne santé.

Les indications:

- la dépression de tous les types, y compris la dépression endogène sévère réactive et la dépression, accompagnée d'anxiété;

- trouble obsessionnel-compulsif (TOC);

- le trouble panique, y compris l'agoraphobie;

- trouble d'anxiété sociale / phobie sociale;

- désordre anxieux généralisé;

Contre-indications

- hypersensibilité aux composants du médicament, y compris le saccharose;

- administration simultanée avec des inhibiteurs de MAO et dans les 14 jours après leur annulation;

- épilepsie instable;

- Grossesse et allaitement;

- les enfants de moins de 18 ans

Soigneusement:insuffisance hépatique; insuffisance rénale; glaucome à angle fermé; hyperplasie de la prostate; la manie; pathologie du coeur; épilepsie; des conditions convulsives; la nomination d'une thérapie par électropulse; prendre des médicaments qui augmentent le risque de saignement; présence de facteurs de risque d'augmentation des saignements et de maladies qui augmentent le risque de saignement.

Dosage et administration:

La bouteille est équipée d'une pipette de distribution, tarée pour extraire 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml, 2 ml d'une solution correspondant à 10. 20. 30. 40 gouttes, respectivement.

1 ml de solution correspond à 20 gouttes, ce qui équivaut à 10 mg de paroxétine.

Une goutte correspond à 0,5 mg de paroxétine.

Les gouttes sont prises par voie orale, une fois par jour, le matin, tout en mangeant. Diluer les gouttes avec de l'eau. La dose est choisie individuellement pendant les deux à trois premières semaines après le début du traitement et est ensuite ajustée si nécessaire.

Avec dépression - 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 10 mg / jour, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 50 mg.

Avec des troubles obsessionnels compulsifs la dose thérapeutique initiale est de 20 mg / jour suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg. La dose thérapeutique moyenne recommandée est de 40 mg / jour. si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg / jour.

Dans les troubles de panique la dose initiale est de 10 mg / jour (pour réduire le risque possible de développer des symptômes de panique), suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 40 mg / jour. La dose maximale est de 60 mg / jour.

Troubles socialement perturbants / phobie sociale: la dose initiale est de 20 mg par jour, en l'absence d'effet pendant au moins deux semaines, une augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est possible. La dose doit être augmentée de 10 mg à intervalles d'au moins une semaine en fonction de l'effet clinique.

Troubles post-traumatiques de la psyché: pour la plupart des patients, les doses initiales et thérapeutiques sont de 20 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation de la dose de paroxétine jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est recommandée. La dose doit être augmentée de 10 mg chaque semaine en fonction de l'effet clinique.

Troubles anxieux généralisés: la dose initiale et recommandée est de 20 mg par jour, en l'absence d'effet pendant au moins deux semaines, une augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est possible. La dose doit être augmentée de 10 mg à intervalles d'au moins une semaine en fonction de l'effet clinique.

Avec insuffisance rénale et / ou hépatique la dose recommandée est de 20 mg par jour.

Pour les patients âgés La dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.

Afin d'empêcher le développement du syndrome de sevrage, l'arrêt de la prise du médicament se réalise graduellement.

Application de paroxétine chez les enfants n'est pas recommandé, car sa sécurité et son efficacité dans cette population ne sont pas établies.

Effets secondaires:

Des côtéss système nerveux: somnolence ou insomnie, tremblement, asthénie, vertiges, troubles extrapyramidaux, syndrome sérotoninergique, troubles maniaques, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, paresthésie, augmentation de l'excitabilité nerveuse, rarement hallucinations, convulsions.

Des côtés: le système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, myasthénie, myoclonie, syndrome myopathique.

Des côtéss organes sensoriels: changement de goût, vision altérée.

Du système génito-urinaire: violations de la fonction sexuelle, y compris l'impuissance et les troubles éjaculation, diminution de la libido, rétention urinaire, augmentation de la miction, hyperprolactinémie / galactorrhée, anorgasmie.

Du côté système digestif: diminution ou augmentation de l'appétit, nausée, vomissements, bouche sèche, constipation ou diarrhée, dans de très rares cas - hépatite.

Du côté, le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique.

Autre: rhinite, augmentation de la transpiration, réactions allergiques (éruption cutanée, urticaire, ecchymatose, démangeaisons, œdème de Quincke, hyponatrémie, altération de la sécrétion hormone antidiurétique, syndrome de sevrage avec un retrait drastique du médicament (vertiges, troubles sensoriels (paresthésie, sensations ressemblant exposition au courant électrique), troubles du sommeil, agitation psychomotrice, anxiété, nausée et transpiration).

Surdosage:

Symptômes: nausées, pupilles dilatées, fièvre, changements dans la tension artérielle, maux de tête, contractions musculaires involontaires, agitation, anxiété, tachycardie. Dans de rares cas, avec une réception simultanée avec d'autres médicaments psychotropes et / ou de l'alcool, des changements dans l'électrocardiogramme, le coma est possible.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif. Si nécessaire, thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'ingestion d'aliments et d'antiacides n'affecte pas l'absorption et les paramètres pharmacocinétiques du médicament.

Paroxetip est incompatible avec les inhibiteurs de la MAO.

Avec l'administration simultanée avec la paroxétine, la concentration de procyclidine augmente. Pendant le traitement par la paroxétine, il faut s'abstenir de prendre de l'alcool en raison de l'effet toxique accru de l'alcool.

En relation avec la mort du cytochrome P450 paroxétine, l'effet de l'effet du barbiturium, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques phénotyzatiques et des antiarythmiques de la classe 1C, métoprolol et un risque accru de développer des effets secondaires avec l'administration simultanée de ces médicaments.

À la destination simultanée avec les préparations, en empêchant les ferments du foie, la dose de paroxetine peut être exigée.

Paroxep augmente le temps de saignement dans le contexte de la prise de warfarine, avec le même temps de prothrombine.

Avec l'administration simultanée de paroxétine avec des antipsychotiques atypiques, des phénothiazines, des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, il faut faire preuve de prudence en cas de troubles hémorragiques éventuels.

Rendez-vous simultané avec des médicaments sérotoninergiques (tramadol, sumatriptan) peut entraîner une augmentation de l'effet sérotoninergique.

Une amélioration mutuelle de l'action des préparations de tryptophane, de lithium et de paroxétine a été notée.

Quand simultané l'administration de paroxétine avec de la phénytoïne et d'autres anticonvulsifs peut réduire la concentration de paroxétine dans le plasma et augmenter l'incidence des effets secondaires.

Instructions spéciales:

Éviter développement d'un syndrome neuroleptique malin avec prudence prescrit aux patients prenant des antipsychotiques.

Le traitement par la suxétine est prescrit 2 semaines après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

Chez les patients âgés, l'hyponatrémie est possible.

dans lelacas nécessitent une correction de la dose d'insuline et / ou orale médicaments hypoglycémiants.

Avec le développement des crises, le traitement paroxetine est arrêté.

Lorsque les premiers signes de manie devraient être annulés, le traitement par la paroxétine.

Au cours des premières semaines, l'état du patient doit être soigneusement surveillé en relation avec d'éventuelles tentatives de suicide.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le paroxétype n'altère pas les fonctions cognitives et psychomotrices, cependant, comme avec d'autres médicaments psychotropes, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent et déplacent des machines.

Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir d'utiliser de l'éthanol et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention, la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Gouttes pour l'ingestion 10 mg / ml dans une bouteille de verre foncé de type III avec de l'aluminium avec un bouchon, couvert de l'intérieur avec du polyéthylène. Chaque bouteille de 30 ml ou 60 ml complet avec un dosage couvercle-pipette, retrait du bouchon en aluminium, et instructions pour l'utilisation dans le carton pack. Pipette de dosage en transparent verre type III est taré pour extraire 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml, 2 ml d'une solution, correspondant à 10, 20, 30, 40 gouttes, respectivement.

Emballage:(1) - bouteilles de verre foncé (1) / complet avec une pipette / - paquets de carton

Conditions de stockage:

Stocker à une température ne dépassant pas 25 ° C, en l'endroit protégé de la lumière.

Magasin 30 jours après la première ouverture ampoule.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. ne pas utiliser le produit avec une durée de conservation expirée.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000834/08

Date d'enregistrement:18.02.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Italfarmaco SpAItalfarmaco SpA Italie

Fabricant: & nbsp

ITALFARMACO, S.p.A. Italie

Représentation: & nbspITALFARMAKO SpA ITALFARMAKO SpA Italie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Searestill (Serestill)