Aprotex - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibiteur multivalent protéase, a anti-protéolytique, action antifibrinolytique, hémostatique. Inacide les protéinases plasmatiques (plasmine, trypsine, chymotrypsine, kallikrein, incl. fibrinolyse activatrice), les cellules et tissus sanguins, qui jouent un rôle important dans les processus physiopathologiques. L'effet thérapeutique de l'aprotinine est principalement dû à la suppression de l'action protéolytique de la plasmine et au blocage de l'activation plasminogène par des activateurs autogènes. La présence d'activité antiprotéase détermine l'efficacité des états pancréatiques et autres accompagnés d'une teneur élevée en kallicréine et autres protéinases dans le plasma et les tissus. Réduit l'activité fibrinolytique du sang, inhibe la fibrinolyse et exerce un effet hémostatique avec coagulopathie. Le blocus du système kallikrein-kinin permet d'utiliser aprotinine pour la prévention et le traitement de diverses formes choc, avec œdème angioneurotique.

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse, il est rapidement distribué dans l'espace extracellulaire, brièvement accumulé dans le foie. Il est inactivé dans le tractus gastro-intestinal, une partie est détruite dans le foie. La demi-vie (T1 / 2) du plasma est d'environ 150 min. Terminal T1 / 2 - 7-10 heures.Listement détruit par l'action des enzymes lysosomales des reins aux produits inactifs et est excrété pendant 5-6 heures.

Les indications:

Pancréatite (aiguë, exacerbation chronique), pancréonécrose, prévention pancréatite postopératoire.

Saignement hyperfibrinolytique:

- Post-traumatique;

- Postopératoire (y compris, associé à des opérations sur la prostate, les poumons);

- saignements avant, pendant et après l'accouchement (y compris embolie avec du liquide amniotique), polyménorrhée;

- complications de la thérapie thrombolytique;

Prévention des saignements pendant la chirurgie ouverte coeur à l'aide d'appareils de circulation artificielle;

Traitement et prévention de diverses formes de choc (endotoxique, traumatique, hémolytique);

Les coagulopathies caractérisant l'hyperfibrinolyse secondaire;

Prévention de l'embolie (postopératoire, avec polytraumatisme);

Prévention des oreillons postopératoires.

Contre-indicationsHypersensibilité à l'aprotinine, à d'autres composants du médicament, à la protéine du bétail; syndrome de coagulation intravasculaire disséminée (syndrome de DVS) (à l'exception de la phase de coagulopathie); grossesse (trimestres I et III); période de lactation.

Soigneusement:Opérations de dérivation cardiopulmonaire, hypothermie profonde, réactions allergiques dans l'anamnèse, traitement antérieur par l'aprotinine, arrêt de la circulation sanguine pendant la chirurgie avec pontage cardiopulmonaire (risque de développer une insuffisance rénale et la mort) et patients ayant reçu des myorelaxants 2-3 jours avant .

Grossesse et allaitement:

Il est possible d'utiliser dans le deuxième trimestre de la grossesse seulement pour les indications de la vie.

L'expérience clinique de l'utilisation de l'aprotinine pendant l'allaitement ne suffit pas. Quand la nécessité de prescrire le médicament, l'allaitement doit être interrompu (au moment de la demande).

Dosage et administration:

Intraveineusement.

L'aprotinine est administrée seulement dans la position "couchée", struino intraveineusement lentement (maximum - 5 ml par minute) ou goutte à goutte.

Typiquement, les schémas posologiques suivants sont prescrits:

Avec saignement et hémorragie associés à l'hyperfibrinolyse, dans / dans le goutte à goutte - 100-200 mille KIE, si nécessaire jusqu'à 500 mille KIE (en fonction de l'intensité saignement).

Avec des coagulopathies en association avec une hyperfibrinolyse secondaire nommer une dose de 1 million KIE et plus.

Pendant les interventions chirurgicales pour prévenir avant, pendant et après opérations - 200-400 mille KII par voie intraveineuse (lentement ou goutte à goutte), puis au cours des 2 prochains jours pour 100 mille KIE.

En pratique obstétricale la dose initiale est de 1 million KIE, puis chaque heure pour 200 000 KIE jusqu'à l'arrêt du saignement.

Peut-être une application locale: la gaze, trempée 100 mille KIE, s'applique au foyer de saignement.

Avec une pancréatite aiguë - 0,5-1 million KIE, suivie d'une diminution en 2-6 jours. jusqu'à 50-300 mille KIE avant l'annulation complète (après la disparition de l'enzyme toxémie).

Avec exacerbation de la pancréatite chronique sont introduits une fois à un taux de 25 000 KIH par heure pendant 3-6 jours; dose quotidienne de 25-50 mille KIE.

Dans la période postopératoire et prophylactique (avec le risque de lésion du pancréas), la dose initiale est de 200 000 KIE, puis dans les 2 jours. après opérations sur 100 mille KIE toutes les 6 h.

Les patients présentant une nécrose aiguë du pancréas et un épanchement dans la cavité abdominale contenant des enzymes, une solution d'aprotinine peut en outre être administrée par voie intra-abdominale (en plus de l'administration intraveineuse).

Enfants

Avec des violations de l'hémostase aprotinine injecté à une dose quotidienne de 20 000 KKE par kg de poids corporel.

Effets secondaires:

Réactions allergiques bronchospasme, urticaire, prurit, rhinite, conjonctivite, réactions anaphylactiques (jusqu'au choc anaphylactique). Du côté cardiovasculaire système: abaissement de la pression artérielle, tachycardie. L'utilisation de fortes doses d'aprotinine (8-12 millions KIE) au cours des opérations répétées de pontage sur les vaisseaux coronaires de la chirurgie peut conduire à un risque accru d'infarctus du myocarde.

Du système nerveux central: réactions psychotiques, hallucinations, confusion.
Du système digestif: nausée transitoire, vomissement (avec administration rapide).
Les réactions locales: thrombophlébite au site d'administration (avec administration prolongée).
Autre: myalgie.

Surdosage:

Symptômes: Il peut y avoir une augmentation des manifestations des effets secondaires décrits.

Traitement: mener une thérapie spécifique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments (sauf pour les solutions d'électrolytes et de dextrose).

Inhibe les effets des agents fibrinolytiques, incl. streptokinase, urokinase, alteplase.

Augmente l'effet de l'héparine (l'addition au sang héparinisé provoque augmentation du temps de coagulation du sang total).

Le renforcement mutuel de l'action est noté avec la nomination conjointe d'aprotinine et préparations de dextran.

Instructions spéciales:

Patients à risque accru le développement de réactions allergiques avant l'utilisation de l'aprotinine est administré des antihistaminiques les préparatifs. En cas de développement Réaction allergique L'administration d'aprotinine doit être arrêtée immédiatement. Le risque de développer des réactions allergiques augmente chez les patients ayant reçu un traitement préalable par l'aprotinine (pendant 15 jours et jusqu'à 6 mois).

Pour détecter la présence d'hypersensibilité, un test doit être effectué: Au moins 10 minutes avant la première dose thérapeutique, 1 ml (10 000 UI d'aprotinine) est administré par voie intraveineuse. Si vous avez une réaction allergique à la dose d'essai, appliquez aprotinine c'est impossible à cause de l'anaphylaxie possible.

Avec le syndrome DVS, le médicament ne peut être utilisé qu'après avoir éliminé toutes les manifestations de l'ICE et dans le contexte de l'action préventive de l'héparine.

Une attention particulière doit être accordée aux patients qui ont reçu des relaxants musculaires 2-3 jours avant.

Demande de circulation extracorporelle: Lorsque l'aprotinine est ajoutée au sang contenant de l'héparine, le temps de coagulation, mesuré par Hemochron ou une autre méthode comparative pour activer la surface étrangère, augmente. Par conséquent, le temps de coagulation activé allongé à la suite d'un traitement avec de fortes doses d'aprotinine ne fournit pas d'informations sur le niveau réel de l'héparine.

Avec la circulation extracorporelle pendant les opérations cardiaques chez les patients, En recevant de fortes doses d'aprotinine, il est recommandé de maintenir le temps de coagulation activée à un niveau supérieur à 750 secondes. Le taux d'héparine peut être mesuré avec un test de titre héparine-prothrombine.

Une façon d'assurer une quantité suffisante d'héparine dans le système la circulation sanguine est l'administration d'héparine selon un certain schéma posologique, en tenant compte du poids et de la durée du patient par-passer.

La dose de protamine, destinée à neutraliser l'héparine, dépend de la dose totale d'héparine et non du temps de coagulation activé mesuré par l'hémochrome.

Les données disponibles sur l'utilisation du médicament en chirurgie cardiaque pédiatrique sont peu nombreuses.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Données sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire et de s'engager dans des activités qui exigent une concentration et une vitesse accrues réactions psychomotrices, non.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 10 000 KIE / ml.

Emballage:10 ml ou 50 ml dans des bouteilles en verre neutre. Pour 1 bouteille de 10 ml ou 50 ml, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton. Pour 5, 10 ou 25 bouteilles de 10 ml et 5 bouteilles de 50 ml ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton avec des partitions.

Pour 20, 30, 50 ou 80 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000658

Date d'enregistrement:28.09.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

LENS-PHARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.11.2014

Instructions illustrées

Instructions

Aprotex (Aprotex)