Acide acétylsalicylique + codéine + caféine + paracétamol (Acidum acétylsalicylique + Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

AINS - Dérivés de l'acide salicylique

Inclus dans la formulation
АТХ:

N.02.B.A.01   L'acide acétylsalicylique

Pharmacodynamique:

L'effet du médicament est dû à ses composants constitutifs; a des effets analgésiques, antipyrétiques, psychostimulants, antitussifs et anti-inflammatoires. Élimine les symptômes du rhume et de la grippe.

Acide acétylsalicylique et paracétamol en réduisant la synthèse des prostaglandines ont un effet antipyrétique et analgésique.

La codéine a un effet antitussif central (en supprimant l'excitabilité du centre de la toux), et un effet analgésique provoqué par l'excitation des récepteurs opiacés dans diverses parties du système nerveux central, conduisant à la stimulation du système antinociceptif et à un changement du système émotionnel. perception de la douleur. Codéine dans une moindre mesure que morphine, déprime la respiration, provoque rarement le myosis, la nausée, le vomissement et la constipation (activation des récepteurs opioïdes dans l'intestin provoque la relaxation des muscles lisses, diminution du péristaltisme et des spasmes de tous les sphincters).

La caféine exerce un effet excitant sur le système nerveux central, augmentant l'excitation dans le cortex cérébral, les centres respiratoires et vasculo-moteurs, active les réflexes conditionnés et la capacité de travail physique, réduit la somnolence et la fatigue.

Pharmacocinétique

L'acide acétylsalicylique

L'absorption est complète, rapide. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée. PLa période de demi-élimination (demi-vie) - 15-20 minutes, rapidement hydrolysé en salicylates (dans le tractus gastro-intestinal, le foie et le sang). Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après environ 2 heures. Lorsque la biotransformation dans le foie a formé des métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine. L'excrétion des salicylates est réalisée principalement par sécrétion active dans les tubules des reins sous forme non modifiée et sous forme de métabolites. Excrétion de la substance et des métabolites inchangés dépend de l'indice d'hydrogène de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative).

Codéine

Après administration orale, il est rapidement absorbé.Connexion avec les protéines plasmatiques - 30%. Temps de concentration maximale dans le plasma sanguin - dans 2-4 heures. Métabolisé dans le foie en métabolites actifs; L'isoenzyme CYP2D6 participe au métabolisme du médicament. 10% par déméthylation est converti en morphine. Il est excrété par les reins (5-15% inchangé et 10% sous forme de morphine et de ses métabolites) et par la bile.

F - 50 ± 7%. Vré - 2,6 ± 0,3 l / kg, pénètre dans le placenta et la barrière hémato-encéphalique. Relation avec les protéines plasmatiques 7%. Biotransformation dans le foie, incl. à la morphine, puis à la morphine-6-glucuronide (2 fois plus active que la morphine) sous l'action du CYP2D6. La demi-vie est de 2,2-4 heures. Cl 11 ± 2 ml / kg par minute. Elimination principalement avec les fèces, les reins - 5-15% (10% inchangé dans la forme ou sous la forme de morphine-6-glucuronide).

Caféine

La caféine et ses sels hydrosolubles sont bien absorbés dans l'intestin (y compris les graisses). PLa période de demi-élimination (demi-vie) est d'environ 5 heures, certaines personnes - jusqu'à 10 heures. La partie principale est déméthylée et oxydée. Environ 10% sont excrétés par les reins inchangés.

Paracétamol

Le paracétamol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (concentration maximale de 5 à 20 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre une concentration maximale de 0,5 à 2 heures). Il se lie aux protéines plasmatiques de 15%. Paracétamol pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à une dose de 10 à 15 mg / kg de poids corporel. La demi-vie est de 1-4 heures. Paracétamol est métabolisé dans le foie et excrété dans l'urine, principalement sous la forme de glucuronides et de conjugués sulfonés, moins de 5% est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

Les indications:

Syndrome douloureux: maux de tête, mal de dents (sauf cas d'extraction des dents), pharyngite, myalgie, arthralgie, névralgie, ishialgie, lumbago, algodismenorea, syndrome fébrile.


CIM-10

XIII.M50-M54.M54.3   Sciatique

XIII.M70-M79.M79.1   Myalgie

XIV.N80-N98.N94.6   Dysménorrhée, sans précision

XVIII.R50-R69.R50   Fièvre d'origine inconnue

XVIII.R50-R69.R51   Mal de tête

XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (au stade de l'exacerbation); diarrhée avec colite pseudomembraneuse, dyspepsie toxique, hypocoagulation, grossesse (terme I), allaitement maternel, âge de l'enfant (jusqu'à 15 ans - le risque de syndrome de Reye chez les enfants souffrant d'hyperthermie sur fond de maladies virales), dépression aiguë des voies respiratoires centre.Les maladies allergiques, l'asthme bronchique.

La caféine, comme les autres stimulants du système cérébro-spinal, est contre-indiquée en cas d'augmentation de l'excitabilité, l'insomnie, l'hypertension artérielle sévère et l'athérosclérose, avec les maladies organiques du système cardio-vasculaire, au troisième âge, avec le glaucome. L'apport de caféine accélère la croissance des kystes chez les patients atteints de polykystose.

Soigneusement:

La prudence est recommandée en cas de traitement concomitant par anticoagulant, goutte, ulcère peptique et / ou ulcère duodénal (dans l'anamnèse), gastrite érosive, susceptibilité aux saignements gastro-intestinaux, goutte, maladie hépatique, hypoprothrombinémie, hypovitaminose K, anémie, conditions prédisposant à la rétention de liquide dans le corps (y compris - en cas de violation de la fonction cardiaque, l'hypertension artérielle), thyréotoxicose, avec l'asthme bronchique. Pendant le médicament devrait s'abstenir de boire de l'alcool.

Grossesse et allaitement:

Catégorie Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - pas installé.

Le médicament est contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse. L'acide acétylsalicylique a un effet tératogène; lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre conduit à un défaut de développement - la division du palais supérieur; dans le troisième trimestre - à l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse de Pg), à la fermeture du canal artériel chez le fœtus, ce qui provoque une hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et l'hypertension dans les vaisseaux du petit cercle de la circulation sanguine. Isolé avec du lait maternel, ce qui augmente le risque de saignement chez l'enfant en raison de l'altération de la fonction plaquettaire. Ne s'applique pas pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes dans la dose quotidienne - 1-2 comprimés (1 comprimé contient: Acide acétylsalicylique - 0,2 g, paracétamol - 0,2 g, caféine - 0,05 g, codéine - 0,008 g) 2-3 fois par jour; les enfants de plus de 6 ans - 1/2 comprimés jusqu'à 4 fois par jour. L'intervalle entre les réceptions répétées n'est pas inférieur à 4 heures.

La durée du traitement sans consulter un médecin n'est pas plus de 5 jours lorsqu'il est pris comme un médicament analgésique et 3 jours comme un médicament antipyrétique.

Effets secondaires:

Nausées, douleurs abdominales, gastrite érosive, constipation, dépression respiratoire, hyperventilation, éruption cutanée, démangeaisons (dans de rares cas).

Surdosage:

Non décrit.

Interaction:

Inducteurs de l'oxydation microsomale (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés du médicament.

Le médicament réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques et hypotenseurs et des diurétiques; Il augmente l'effet des anticoagulants, des agents antiplaquettaires, des agents fibrinolytiques, de l'effet hypoglycémiant des dérivés de sulfonylurée, ainsi que des effets secondaires des glucocorticoïdes, les œstrogènes. Antiacides et la colestramine réduire l'absorption.

Le médicament augmente la concentration dans le sang des médicaments Li +, le méthotrexate.

Instructions spéciales:

Les enfants ne devraient pas être prescrits des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique, car dans le cas d'une infection virale, ils peuvent augmenter le risque de développer le syndrome de Reye. Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie.

Avec l'utilisation continue du médicament, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire. Parce que le l'acide acétylsalicylique ralentit la coagulation du sang, le patient, s'il doit subir une intervention chirurgicale, doit avertir le médecin à l'avance de prendre le médicament.

Les patients présentant une hypersensibilité ou des réactions asthmatiques aux salicylates ou à leurs dérivés, l'acide acétylsalicylique ne peuvent être prescrits qu'avec des précautions particulières (dans les situations d'urgence). L'acide acétylsalicylique à faibles doses réduit l'excrétion de l'acide urique.

Chez les patients avec une prédisposition correspondante, cela peut dans certains cas provoquer une crise de goutte.

Pendant le traitement doit être mis au rebut de l'utilisation de l'éthanol (risque accru de saignement gastro-intestinal et le développement de l'hépatotoxicité) et de l'emploi par des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

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