Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres analgésiques non narcotiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens et autres

AINS - Dérivés de l'acide salicylique

Inclus dans la formulation
  • Tsitrapak
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.02.B.A.51   Acide acétylsalicylique en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:Le médicament inhibe l'activité de la cyclo-oxygénase dans les tissus périphériques et le système nerveux central; inhibe la biosynthèse des prostaglandines (acide acétylsalicylique, paracétamol). Augmente la capacité de travail, réduit la somnolence et la fatigue, a un effet inotrope et chronotrope positif, augmente la pression artérielle dans l'hypotension, augmente la perméabilité des barrières histohématologiques (caféine). Il a un effet antioxydant et augmente la résistance du corps (acide ascorbique).
    Pharmacocinétique

    L'acide acétylsalicylique

    L'absorption est complète, rapide. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée. PLa période de demi-élimination (demi-vie) - 15-20 minutes, rapidement hydrolysé en salicylates (dans le tractus gastro-intestinal, le foie et le sang). Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. Maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) est atteint dans environ 2 heures. Lorsque la biotransformation dans le foie a formé des métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine. L'excrétion des salicylates est réalisée principalement par sécrétion active dans les tubules des reins sous forme non modifiée et sous forme de métabolites. Excrétion de la substance et des métabolites inchangés dépend de l'indice d'hydrogène de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative).

    Caféine

    La caféine et ses sels hydrosolubles sont bien absorbés dans l'intestin (y compris les graisses). PLa période de demi-élimination (demi-vie) est d'environ 5 heures, certaines personnes - jusqu'à 10 heures. La partie principale est déméthylée et oxydée. Environ 10% sont excrétés par les reins inchangés.

    Paracétamol

    Le paracétamol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (concentration maximale de 5 à 20 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre une concentration maximale de 0,5 à 2 heures). Il se lie aux protéines plasmatiques de 15%. Paracétamol pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à une dose de 10 à 15 mg / kg de poids corporel. La demi-vie est de 1-4 heures. Paracétamol est métabolisé dans le foie et excrété dans l'urine, principalement sous la forme de glucuronides et de conjugués sulfonés, moins de 5% est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

    Acide ascorbique

    Lorsqu'il est appliqué par voie orale, il est rapidement absorbé, une concentration suffisante dans le sang est observée après 30 minutes, la concentration maximale en 2 heures. Une partie du médicament est absorbée dans l'estomac, la plupart dans l'intestin grêle. Avec une augmentation de la dose jusqu'à 200 mg, jusqu'à 140 mg (70%) sont absorbés; avec une augmentation supplémentaire de la dose, l'absorption diminue (50-20%). Connexion avec les protéines plasmatiques - 25%.

    La concentration d'acide ascorbique dans le plasma est normalement d'environ 10-20 μg / ml, les réserves dans le corps sont d'environ 1,5 g en prenant les doses quotidiennes recommandées et de 2,5 g en prenant 200 mg par jour. Temps pour atteindre la concentration maximale après l'ingestion - 4 heures.

    Pénètre facilement dans les leucocytes, les plaquettes, puis dans tous les tissus; la plus forte concentration est atteinte dans les organes glandulaires, les leucocytes, le foie et le cristallin; déposé dans le lobe postérieur de l'hypophyse, le cortex surrénal, l'épithélium oculaire, les cellules interstitielles des glandes séminales, les ovaires, le foie, la rate, le pancréas, les poumons, les reins, la paroi intestinale, le coeur, les muscles, la glande thyroïde; pénètre dans le placenta.

    Métabolisé principalement dans le foie en désoxyascorbique, puis en acide oxalique-acétique et diketogulonovoy.

    Il est excrété par les reins, à travers les intestins, avec de la sueur, du lait maternel sous la forme d'ascorbate et de métabolites inchangés. Lors de la nomination de fortes doses, le taux d'excrétion augmente fortement. C'est en hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux (modérément ou modérément, d'origines diverses): maux de tête et mal de dents, myalgie, arthralgie, névralgie, algodismenorea, migraine, syndrome fébrile pour rhume et infections virales respiratoires aiguës.

    VI.G40-G47.G43   Migraine

    XIII.M70-M79.M79.2   Névralgie et névrite, sans précision

    XIV.N80-N98.N94.6   Dysménorrhée, sans précision

    XVIII.R50-R69.R50   Fièvre d'origine inconnue

    XVIII.R50-R69.R51   Mal de tête

    XVIII.R50-R69.R52   Douleur, non classée ailleurs

    XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

    Contre-indications

    Hypersensibilité, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation, hémorragies gastro-intestinales dans l'anamnèse, violations de la fonction hépatique et rénale, maladies organiques du système cardiovasculaire (y compris athérosclérose prononcée, hypertension), carence en glucose-6 -phosphate déshydrogénase , maladies du système sanguin, glaucome, interventions chirurgicales accompagnées de saignements, aspirine asthme grossesse (trimestres I et III), période de lactation (allaitement), l'âge des enfants (jusqu'à 15 le - le risque de syndrome de Reye chez les enfants souffrant d'hyperthermie sur un fond de maladies virales), l'irritabilité, les troubles du sommeil, l'utilisation simultanée d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens ou analgésiques non narcotiques.

    Soigneusement:

    Avec prudence appliquer chez les personnes âgées, avec la goutte ou l'arthrite, les maladies du foie. Ne pas prescrire aux enfants et aux adolescents si les symptômes de la varicelle ou de la grippe se produisent en raison de la possibilité du syndrome de Reye. Il n'est pas recommandé de combiner avec les barbituriques, les anticonvulsivants, la zidovudine, la rifampicine, l'alcool.Avec une utilisation continue, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - catégorie D (pour l'acide acétylsalicylique), C (pour la caféine), il n'y a pas de catégorie unique.

    Contre-indiqué pendant la grossesse (trimestres I et III), pendant l'allaitement.

    L'acide acétylsalicylique a un effet tératogène; lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre de la grossesse conduit à des malformations - le clivage du palais supérieur; au troisième trimestre - à l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse des prostaglandines), à la fermeture du canal artériel chez le fœtus, ce qui provoque une hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et de l'hypertension dans les vaisseaux du petit cercle de la circulation sanguine.

    Isolé avec du lait maternel, ce qui augmente le risque de saignement chez l'enfant en raison de l'altération de la fonction plaquettaire.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé, arrosé d'eau ou de lait. Enfants de plus de 6 ans - 1/2 comprimé (1 comprimé contient 240 mg d'acide acétylsalicylique, 180 mg de paracétamol, 30 mg de caféine, 50 mg d'acide ascorbique) 2-3 fois par jour; enfants de plus de 12 ans et adultes - 1 comprimé 2-3 fois par jour avec une pause entre les repas pendant au moins 4 heures. La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés. La durée de l'apport ne doit pas dépasser: comme anesthésique - 5 jours, antipyrétique - 3 jours.

    Effets secondaires:

    Augmentation temporaire de la tension artérielle, tachycardie, troubles du sommeil, vertiges, acouphènes, brûlures d'estomac, nausées, sensation de lourdeur dans l'épigastre, altération de la moelle osseuse (hématopoïèse), reins, foie, réactions allergiques (y compris syndrome de Stevens-Johnson, Lyell) , bronchospasme.

    En cas d'utilisation prolongée - maux de tête, déficience visuelle, acouphènes, diminution de l'agrégation plaquettaire, hypocoagulation, syndrome hémorragique (épistaxis, saignement des gencives, purpura, etc.), lésions rénales avec nécrose papillaire; surdité; Le syndrome de Reye chez les enfants (hyperpyrexie, acidose métabolique, troubles du système nerveux et de la psyché, vomissements, dysfonctionnement hépatique).

    Surdosage:

    Symptômes (dus à l'acide acétylsalicylique): avec une légère intoxication - nausée, vomissement, gastralgie, étourdissement, bourdonnement dans les oreilles; intoxication sévère - retard, somnolence, collapsus, convulsions, bronchospasme, essoufflement, anurie, saignement.Initialement, l'hyperventilation centrale entraîne une alcalose respiratoire (essoufflement, dyspnée, cyanose, transpiration). Comme l'intoxication la paralysie progressive et le désaccouplement respiratoire de la phosphorylation oxydative provoque l'acidose respiratoire.

    Traitement: surveillance constante de l'équilibre acido-basique et de l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique en raison de l'alcalinité de l'urine.

    Interaction:

    Le médicament améliore l'effet des anticoagulants, des corticostéroïdes, des analgésiques narcotiques médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, les dérivés de sulfonylurée.

    Rendez-vous simultané avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le méthotrexate augmente le risque d'effets secondaires.

    Réduit l'efficacité de la spironolactone, du furosémide, des antihypertenseurs, ainsi que des médicaments anti-arthritiques qui favorisent l'excrétion de l'acide urique.

    Barbituriques, rifampicine, salicylamide, les médicaments antiépileptiques et d'autres stimulants de l'oxydation microsomale contribuent à la formation de métabolites toxiques du paracétamol qui affectent la fonction hépatique.

    Le métoclopramide accélère l'absorption du paracétamol.

    Sous l'influence du paracétamol période de demi-élimination (demi-vie) Chloramphenicol a augmenté de 5 fois. À la réception répétée paracétamol peut renforcer l'effet des anticoagulants (dérivés de la dicumarine).

    La réception simultanée de paracétamol et d'éthanol augmente le risque d'effets hépatotoxiques.

    Le tabagisme et l'utilisation d'éthanol accélèrent la destruction de l'acide ascorbique (conversion en métabolites inactifs), réduisant fortement les réserves dans le corps.

    La caféine accélère l'absorption de l'ergotamine.

    Instructions spéciales:

    Les enfants ne devraient pas être prescrits des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique, car dans le cas d'une infection virale, ils peuvent augmenter le risque de développer le syndrome de Reye. Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie.

    Avec l'utilisation continue du médicament, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

    Parce que le l'acide acétylsalicylique ralentit la coagulation du sang, le patient, s'il doit subir une intervention chirurgicale, doit avertir le médecin à l'avance de prendre le médicament.

    Les patients présentant une hypersensibilité ou des réactions asthmatiques aux salicylates ou à leurs dérivés, l'acide acétylsalicylique ne peuvent être prescrits qu'avec des précautions particulières (dans les situations d'urgence).

    L'acide acétylsalicylique à faibles doses réduit l'excrétion de l'acide urique. Chez les patients avec une prédisposition correspondante, cela peut dans certains cas provoquer une crise de goutte.

    Pendant le traitement devrait être abandonné l'utilisation de l'éthanol (risque accru de saignement gastro-intestinal).

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