Bleocin (Bleocin)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBleomycinBleomycin
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    Dans une ampoule ou un flacon contient:

    substance active: bléomycine 15 mg (sous forme de chlorhydrate de bléomycine);

    Excipients: non.

    La description:

    Poudre ou masse poreuse blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre. Hygroscopique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antibiotique
    ATX: & nbsp

    L.01.D.C.01   Bleomycin

    Pharmacodynamique:

    Bleocin se réfère à des antibiotiques anti-tumoraux et est un mélange de sels solubles dans l'eau structuralement liés des antibiotiques glycopeptides. Le mécanisme d'action de Bleocin est basé sur la fragmentation de l'ADN, la destruction de sa structure spirale, ce qui conduit à l'inhibition de la division cellulaire. Dans une moindre mesure, Bleocin influence la synthèse de l'ARN et des protéines.

    Contrairement à la plupart des autres cytostatiques, Bleocin est moins toxique pour la moelle osseuse, n'a pas d'effet immunosuppresseur et n'est pas un médicament neurotoxique et cardiotoxique.

    Avec l'administration intrapleurale, il présente des propriétés sclérosantes.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire du médicament à la dose de 15 mg /m2 la concentration maximale dans le plasma est atteinte après 30 minutes. après l'administration du médicament.

    Bleocin se propage rapidement dans les tissus du corps avec la plus grande concentration dans la peau, les poumons, le péritoine et les ganglions lymphatiques. Dans l'instillation intrapurérale, l'absorption systémique est de 45%. Le lien avec les protéines du plasma sanguin est insignifiant. Jusqu'à présent, le mécanisme de biotransformation de Bleocin est inconnu. Inactivation de la drogue est réalisée avec la participation de l'enzyme bleomitsin-hydrolase, principalement dans le plasma sanguin, le foie et d'autres organes et dans une moindre mesure dans la peau et les poumons.

    La demi-vie de Bleocin est d'environ 2-3 heures. Environ 60-70% de la quantité administrée de Bleocin est excrétée inchangée dans l'urine, en raison de la filtration glomérulaire. La majeure partie de la dose est prise dans les 8-12 heures. La concentration du médicament dans le plasma augmente brusquement dans le cas de l'administration de la dose habituelle de Bleocin à des patients présentant une insuffisance rénale. Avec une clairance de la créatinine de 35 ml / min, seulement 20% du médicament est excrété dans l'urine.
    Les indications:

    Bleocin est habituellement utilisé sous forme de monothérapie ou en combinaison avec d'autres cytostatiques et / ou radiothérapie pour traiter les formes épidermoïdes de la peau, cancer de la tête et du cou, œsophage, cancer de la thyroïde, col de l'utérus, vulve, pénis, tumeurs germinales du testicule et l'ovaire, la maladie de Hodgkin, (y compris le lymphosarcome et le réticulosarcome), le sarcome de Kaposi dans le SIDA, le mélanome, les pleurésies malignes (en tant qu'agent sclérosant), les ascites sur fond de tumeurs malignes.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la bléomycine;

    - surinfections pulmonaires aiguës;

    - àun dysfonctionnement pulmonaire grave;

    - àdysfonction rénale sévère;

    - bVariabilité et période de lactation.

    Soigneusement:

    Avec la radiothérapie concomitante ou antérieure, les maladies aiguës infectieuses ou virales, la fonction rénale altérée, dans l'enfance.

    Dosage et administration:

    Dans chaque cas individuel, lors du choix de la dose et du mode d'administration, Bleocin doit utiliser les données de la littérature spécialisée.

    Bleocin peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée ou intrapleurale.

    Doses recommandées:

    - par voie intramusculaire (dans 1 à 5 ml d'eau pour préparations injectables, sites d'injection alternés) ou intraveineusement par voie intraveineuse (dans 5-10 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou d'eau pour injection pendant 5-10 minutes) à une 15 mg / m2 une fois ou deux fois par semaine;

    - intrapleural (dans 50-100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% après l'évacuation de la quantité maximale possible d'exsudat) 60 mg une fois.

    En raison du risque accru de développer une réaction anaphylactique chez les patients atteints de lymphomes malins, la dose initiale peut être réduite (par exemple jusqu'à 2-3 mg / m2). En l'absence d'une réaction aiguë à l'administration du médicament, un traitement supplémentaire peut être poursuivi à la dose habituelle.

    La dose totale totale de Bleocin ne doit pas dépasser 400 mg et la poursuite du traitement ne peut être effectuée qu'après l'évaluation de la fonction pulmonaire.

    Chez les patients âgés la dose du médicament est déterminée comme suit:

    Années d'âge)

    Dose totale

    Dose hebdomadaire

    80 ans et plus

    100 mg

    15 mg

    70-79

    150-200 mg

    30 mg

    60-69

    200-300 mg

    30-60 mg

    Moins de 60

    400 mg

    30-60 mg

    Introduction de Bleocin les enfants peut être effectuée que dans des cas particuliers, la détermination de la dose de la drogue doit être effectuée à partir du calcul de la surface du corps.

    Lors de la radiothérapie, la dose de Bleocin doit être réduite, car les tissus irradiés sont plus sensibles au médicament. L'ajustement de la dose doit également être effectué si Bleocin est utilisé en association avec d'autres médicaments chimiothérapeutiques.

    Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, la dose de Bleocin varie comme suit avec un taux de créatinine sérique de 130-180 μmol / L, la dose du médicament doit être réduite de 50% avec un taux de créatinine sérique supérieur à 180 μmol / L, le médicament est retardé jusqu'à ce que les taux de créatinine soient normalisés.

    Effets secondaires:

    De la part du système respiratoire: dans 2-10% des cas, pneumonie interstitielle (avec dyspnée, toux, respiration sifflante dans les poumons), fibrose pulmonaire

    De la peau et des annexes cutanées: dyskératose (amincissement ou épaississement de la peau) dans la région des articulations du coude ou du genou, des paumes, des fesses, des omoplates; hyperhémie, éruption cutanée, vergetures, hyperpigmentation, démangeaisons cutanées, déformation et fragilité des ongles, hyperesthésie de la peau et phalanges distales (ongles), hyperhémie du bout des doigts, alopécie. Les troubles de la peau sont retrouvés dans environ 50% des cas, généralement après avoir atteint la quantité totale de Bleocin - 150-200 mg. Dans de rares cas, ils sont prononcés et disparaissent généralement après la fin du cours.

    Du tractus gastro-intestinal: anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, stomatite, perte de poids (en cas d'utilisation prolongée).

    Réactions allergiques urticaire, réactions anaphylactiques pression artérielle, confusion, fièvre, frissons, respiration sifflante). Des réactions similaires ont été observées chez environ 1% des patients atteints de lymphomes malins, généralement après la première ou la deuxième injection du médicament.

    Autre: une élévation de la température corporelle et des frissons (observée chez 20-60% des patients, habituellement 2-6 heures après la première injection de Bleocin, lors des injections subséquentes diminue significativement), des troubles vasculaires (dont l'artérite cérébrale, la microangiopathie thrombotique, l'infarctus du myocarde, syndrome), la pleuropéricardite, la fatigue, la douleur dans la zone des formations tumorales, la douleur locale avec injection intrapleurale; changements dans les indicateurs de tests fonctionnels du foie et des reins, une légère suppression de la fonction de la moelle osseuse.

    Surdosage:

    Les réactions aiguës immédiates en cas de surdosage sont une hypotension artérielle, de la fièvre, un pouls rapide et des symptômes généraux de choc.

    Traitement symptomatique.Avec des complications du système bronchopulmonaire, les patients doivent être traités avec des glucocorticostéroïdes et des antibiotiques à large spectre.

    Interaction:

    Avec l'introduction simultanée de Bleocin à la carmustine (BCNU), la mitomycine C, le cyclophosphamide, le méthotrexate, le filgrastim et d'autres cytokines, ainsi que la radiothérapie antérieure ou actuelle sur la région thoracique, le risque de toxicité pulmonaire augmente.

    Les patients traités avec utiliser bleomitsina, ont un risque accru de toxicité pulmonaire avec l'introduction de l'oxygène dans le processus d'anesthésie avec des interventions chirurgicales. De tels patients sont recommandés pour réduire la concentration d'oxygène dans le processus et après l'opération.

    Chez les patients sous traitement combiné avec la bléomycine et les préparations de la classe des vinca-alcaloïdes, le risque de qui peut entraîner le syndrome de Raynaud: ischémie des parties périphériques du corps, conduisant à une nécrose de ces zones (doigts et orteils) et nez).

    Avec l'utilisation simultanée de la bléomycine et de la clozapine, le risque et la gravité de la toxicité hématologique augmentent en conséquence de l'effet positif.

    Les médicaments myélotoxiques et la radiothérapie augmentent l'incidence des effets secondaires.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous la surveillance d'un médecin expérimenté en thérapie antitumorale.

    Les patients traités par Bleocin doivent effectuer régulièrement des tests de la fonction pulmonaire, ainsi que des radiographies pulmonaires.

    La toxicité de la Bleocin augmente lorsque la dose cumulée de 400 mg (225 mg / m2), cependant, la dose toxique peut être significativement plus faible chez les patients âgés, chez les patients atteints de dysfonction rénale, avec des maladies pulmonaires dans l'histoire, dans le cas des poumons et le tabagisme précédemment effectué.

    La sensibilité à la Bleocin est augmentée chez les patients âgés.

    En cas de toux, de dyspnée, de respiration sifflante ou de signes radiographiques de pneumonie interstitielle, Bleocin doit être arrêté jusqu'à ce que les effets toxiques du médicament soient éliminés. Si nécessaire, des antibiotiques et des glucocorticostéroïdes doivent être prescrits.

    Pour arrêter la fièvre, vous pouvez prendre des antipyrétiques.

    La concentration de Bleocin dans le plasma sanguin augmente brusquement lorsque le médicament est administré à un patient présentant une insuffisance rénale.

    Pendant le traitement par Bleocin et au moins 3 mois après, vous devez utiliser des méthodes de contraception fiables.

    Les précautions habituelles doivent être observées pendant la préparation et l'administration. Si le produit pénètre sur la peau ou les muqueuses, ces endroits doivent être lavés avec de l'eau pendant une longue période de temps.

    Forme de libération / dosage:Lyophilisat pour solution injectable, 15 mg.
    Emballage:

    Pour 15 mg dans une bouteille en verre neutre, scellé avec un bouchon en caoutchouc, couvercle en aluminium serti avec insert en plastique FLIP DE vert (contrôle de la première autopsie).

    Pour 1 bouteille avec les instructions d'utilisation - dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température de 2 à 8 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011332 / 01
    Date d'enregistrement:21.11.2007 / 19.07.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Nippon Kayaku Co., Ltd.Nippon Kayaku Co., Ltd. Japon
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSociété FARMSTOR, LLCSociété FARMSTOR, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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