Substance activeBrinzolamideBrinzolamide
Médicaments similairesDévoiler
  • Asopt®
    gouttes d / oeil 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Brinzopt
    gouttes d / oeil 
  • Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux
    Composition:

    Composition pour 1 ml de la préparation:
    Ingrédient actif: Brenzolamide 10,00 mg; composants auxiliaires: 0,25 mg de tyloxapol, 4,00 mg de carbomère, 4,00 mg de mannitol (E 421), 2,50 mg de chlorure de sodium, 0,10 mg d'édétate disodique dihydraté, 0,15 mg de chlorure de benzalkonium, d'hydroxyde de sodium ou d'acide chlorhydrique - pH 7,5 ± 0,1, eau purifiée à 1,0 ml.

    La description:Suspension blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:L'agent antiglaucomateux est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique
    ATX: & nbsp

    S.01.E.C   Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique

    S.01.E.C.04   Brinzolamide

    Pharmacodynamique:

    Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II (KA-II). Carboangihydra - une enzyme, qui est déterminée dans de nombreux tissus du corps, y compris dans les tissus de l'œil. Catalyse réactions réactives dans lesquelles l'hydratation du dioxyde de carbone et l'hydrolyse de l'acide carbonique se produit. L'inhibition de l'anhydrase carbonique au niveau du corps ciliaire réduit la sécrétion de l'humeur aqueuse en ralentissant la formation d'ions bicarbonate, suivie d'une diminution du transport de sodium et d'eau, ce qui entraîne une diminution de la pression intraoculaire. L'augmentation de la pression intraoculaire est le principal facteur de risque de lésion du nerf optique et de rétrécissement des limites de Fieldview.

    Pharmacocinétique

    Après l'instillation brenzolamide entre dans la circulation systémique. En raison de la forte affinité pour KA-II brenzolamide est adsorbé dans les érythrocytes. La demi-vie du brinzolamide dans le sang total est importante (en moyenne 24 semaines). Une personne développe un métabolite N-déséthyl-brinzolamide, qui se lie au CA et s'accumule dans les érythrocytes. Ce métabolite est principalement associé à KA-je en présence de brenzolamide. Dans le plasma, la concentration de Brinzolamide et N-déséthyl-brinzolamide en dessous de la limite de quantification (<7,5 ng / ml). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.

    Le brinzolamide est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée (environ 60%). N- Le déséthyl-brinzolamide est également présent dans l'urine avec des traces de métabolites N-desméthoxypropyle et O-desméthyle.

    Les indications:

    Brinzopt est conçu pour réduire la pression intraoculaire accrue dans l'hypertension ophtalmique et le glaucome à angle ouvert:

    - en monothérapie chez les patients adultes qui ne répondent pas aux bêta-bloquants;

    - chez les patients adultes qui sont contre-indiqués avec les bêta-bloquants;

    - en tant que traitement additionnel aux bêta-bloquants ou analogues prostaglandines.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à l'un des substances auxiliaires;

    - Hypersensibilité connue aux sulfamides

    - Insuffisance rénale sévère

    - Acidose hyperchlorémique.

    Soigneusement:

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Brinzopt chez les patients à risque de développer une insuffisance rénale en raison de l'apparition possible d'une acidose métabolique.

    Le brinzolamide n'a pas été étudié chez les nourrissons prématurés (âge gestationnel inférieur à 36 semaines) ou chez les enfants de moins d'une semaine. Les patients présentant des anomalies ou une immaturité importante des tubules rénaux ne peuvent recevoir un traitement au brenzolamide qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque, car il existe un risque de développer une acidose métabolique.

    Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique utilisés par voie orale peuvent affecter la capacité à effectuer des actions nécessitant une attention particulière et / ou une coordination élevée des mouvements. Brinzopt entre dans la circulation systémique et, par conséquent, ces phénomènes peuvent se produire après application topique.

    L'expérience d'utilisation de Brinzolamide dans le traitement des patients atteints de pseudoexfoliation ou de glaucome pigmentaire est limitée. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'application de Brinzopt dans le traitement de tels patients et d'effectuer une surveillance attentive de la pression intraoculaire (PIO).

    L'utilisation du brenzolamide chez les patientsNe portez pas de lentilles de contact. a été étudié. Une observation attentive est recommandée lors de l'utilisation de brinzolamide chez ces patients, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent influencer le degré d'humidification de la cornée, ce qui peut augmenter le risque de lésions cornéennes lors du port de lentilles de contact. Une surveillance attentive des patients présentant un risque élevé de lésions cornéennes, tels que les patients atteints de diabète sucré et de dystrophie cornéenne, est requise. Chlorure de benzalkonium, qui est souvent utilisé dans les préparations ophtalmiques comme conservateur, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie par ulcère toxique. Puisque Brinzopt contient chlorure de benzalkonium, une surveillance attentive est nécessaire en cas d'utilisation fréquente ou prolongée chez les patients présentant un syndrome de l'œil sec ou en cas de lésions cornéennes. Chlorure de benzalkonium peut changer la couleur des lentilles de contact souples. Les patients doivent être avisés d'enlever les lentilles de contact souples avant d'utiliser Brinzopt et de les réinstaller à nouveau 15 minutes après l'instillation.

    Grossesse et allaitement:

    La fertilité

    D'après les résultats d'études sur les animaux, aucune information n'a été obtenue sur l'effet du brinzolamide sur la fertilité. Il n'y a eu aucune étude pour évaluer l'effet d'une solution de Brinzolamide pour l'usage ophtalmique local sur la fertilité humaine.

    Grossesse

    Il n'y a pas de données fiables sur l'utilisation du brinzolamide chez la femme enceinte. Dans des études sur des animaux, des données sur la toxicité pour la reproduction ont été obtenues après une utilisation systémique. Brinzolamide n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs.

    Période d'allaitement

    On ne sait pas si brenzolamide / ses métabolites dans le lait maternel après instillation dans la cavité conjonctivale. Dans des études animales, l'excrétion des concentrations minimales de brenzolamide dans le lait maternel après administration orale a été démontrée.

    En raison du risque d'effets secondaires chez le nourrisson pendant le traitement de la mère avec des gouttes de Brinzopt, 10 mg / ml, il faut décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le traitement, en tenant compte de l'importance du traitement pour la mère et le importance de l'allaitement maternel pour le bébé.

    Dosage et administration:

    Des doses

    Lorsqu'elle est utilisée en monothérapie ou en association, la dose est une goutte du médicament Brinzopt dans le sac conjonctival de l'œil affecté (yeux atteints) deux fois par jour. Certains patients peuvent mieux répondre au traitement dans le cas du médicament une goutte trois fois par jour.

    Lors du passage de la thérapie à un autre médicament antiglaucomateux ophtalmologique pour le traitement par Brinzopt, l'utilisation de la préparation de Brinzopt doit être commencée le jour suivant.

    Si plus d'un médicament est utilisé pour une application topique, les préparations restantes doivent être instillées à des intervalles d'au moins 5 minutes, les onguents ophtalmiques doivent être utilisés en dernier.

    En cas d'oubli d'une dose unique, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante. La dose ne doit pas dépasser une goutte dans l'œil affecté (yeux atteints) trois fois par jour.

    Mode d'application

    Localement. Après instillation, une occlusion nasolacrymale ou une fermeture facile de la paupière est recommandée. Cela peut réduire l'ingestion du médicament dans la circulation sanguine systémique, ce qui conduit à une réduction des effets secondaires systémiques.

    Le patient doit être averti de bien agiter la bouteille avant de l'utiliser. Pour prévenir l'infection l'extrémité du compte-gouttes et de la suspension doit éviter tout contact avec la surface de l'œil et d'autres surfaces. Le patient devrait être avisé de garder la bouteille bien fermée entre les applications.

    Personnes âgées

    Il n'y a pas besoin d'ajustement de la dose chez les patients âgés.

    Insuffisance rénale et hépatique

    L'utilisation de Brinzolamide n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et, par conséquent, pour cette pathologie, son utilisation n'est pas recommandée.

    L'utilisation de Brinzolamide n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min) ou chez les patients présentant une acidose hyperchlorémique. Parce que le brenzolamide et son principal métabolite est principalement excrété par les reins, Brinzopt est contre-indiqué chez les patients atteints de ces maladies.

    Enfants et adolescents

    L'efficacité et la tolérance de Brinzopt chez les patients âgés de 0 à 17 ans n'ont pas été établies. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament dans ce groupe de patients.

    Effets secondaires:

    Dans les essais cliniques impliquant plus de 2 732 patients ayant reçu brenzolamide Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés en monothérapie ou en association avec le maléate de timolol 5 mg / ml étaient: dysgueusie (6,0%) (goût amer ou inhabituel) et vision trouble temporaire (5,4%) après instillation de plusieurs secondes à plusieurs minutes.

    La fréquence des effets indésirables donnée ci-dessous est déterminée par les catégories de fréquence suivantes: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100); rarement (≥1 / 10000 et <1/1000); rarement (<1/10000); avec une fréquence inconnue (qui ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquences, réactions indésirables sont présentés par ordre de fréquence d'occurrence. Les réactions défavorables ont été obtenues des études cliniques et des rapports spontanés post-marketing.

    Infections et infections:

    Rarement: nasopharyngite, pharyngite, sinusite.

    Avec une fréquence inconnue: rhinite

    De la part du système hématopoïèse:

    Rarement: Réduire le nombre de globules rouges, augmenter la teneur en chlore dans le plasma.

    Du système immunitaire:

    Avec une fréquence inconnue: hypersensibilité.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition:

    Avec une fréquence inconnue: diminution de l'appétit.

    Les troubles mentaux:

    Rarement: apathie, dépression, humeur dépressive, diminution de la libido, cauchemars, nervosité;

    Rarement: Insomnie.

    Du système nerveux:

    Rarement: dysfonction motrice, amnésie, vertiges, paresthésie, mal de tête;

    Rarement: troubles de la mémoire, somnolence;

    Avec une fréquence inconnue: tremblement, hypoesthésie, âgevia.

    Du côté de l'organe de la vision:

    Souvent: vision floue, irritation des yeux, douleur oculaire, sensation de corps étranger dans les yeux, hyperémie oculaire.

    Rarement: érosion cornéenne, kératite, kératite ponctuelle, kératopathie, accumulation dans l'œil, coloration de la cornée, épithélium cornéen défectueux, rupture de l'intégrité de l'épithélium cornéen, blépharite, démangeaisons des yeux, conjonctivite, œdème conjonctival, méibomite, photophobie, conjonctivite allergique, accumulation de pigments dans la cornée lors de tests diagnostiques pour confirmer l'intégrité de l'épithélium cornéen, ptérygion, pigmentation sclérale, asthénopie, malaise oculaire, sensation oculaire inhabituelle, syndrome de l'œil sec, sous-conjonctivale kystes, injection conjonctivale, paupières qui piquent, écoulement des yeux, croûte sur les bords des paupières, larmoiement.

    Rarement: œdème cornéen, diplopie, diminution de l'acuité visuelle, photopsie, hypoesthésie, œdème périorbitaire, augmentation de la pression intraoculaire, modification du rapport entre les diamètres d'excavation et le diamètre du disque optique;

    Avec une fréquence inconnue: violations de la cornée, déficience visuelle, manifestations allergiques des yeux, madarose, violations des paupières, érythème siècle.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe:

    Rarement: bourdonnement dans les oreilles.

    Avec une fréquence inconnue: vertiges.

    Du côté du système cardio-vasculaire:

    Rarement: syndrome de détresse cardiorespiratoire, bradycardie, palpitations cardiaques.

    Rarement: sténocardie, une violation du rythme des battements de coeur.

    Avec une fréquence inconnue: arythmie, tachycardie, hypertension, augmentation de la pression artérielle, diminution de la pression artérielle, augmentation du rythme cardiaque.

    Troubles des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

    RarementMots clés: essoufflement, saignements de nez, douleur oropharyngée, douleur pharyngée, irritation de la gorge, syndrome de la toux des voies respiratoires supérieures, écoulement nasal, éternuements.

    Rarement: hyperactivité bronchique, sensation de congestion dans les voies respiratoires supérieures, œdème de la membrane muqueuse des sinus paranasaux, congestion nasale, toux, sécheresse nasale.

    Avec une fréquence inconnue: l'asthme bronchique.

    Du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: dysgueusie.

    RarementMots clés: œsophagite, diarrhée, nausées, vomissements, dyspepsie, douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen, gêne abdominale, gêne gastrique, flatulence, selles fréquentes, troubles gastro-intestinaux, diminution de la sensibilité buccale, paresthésie buccale, bouche sèche.

    Du système hépatobiliaire:

    Avec une fréquence inconnue: changement dans les résultats de l'analyse de l'état fonctionnel du foie.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée:

    Rarement: une éruption cutanée, une éruption maculopapulaire, une sensation d'oppression de la peau.

    Rarement: urticaire, perte de cheveux, démangeaisons généralisées.

    Avec une fréquence inconnue: dermatite, érythème.

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

    Rarement: mal de dos, spasmes musculaires, myalgie.

    Avec une fréquence inconnue: arthralgie, douleur dans les extrémités.

    De la part des reins et des voies urinaires:

    Rarement: douleur dans la région du rein.

    Avec une fréquence inconnue: pollakiurie.

    De la part du système reproducteur:

    Rarement: dysfonction érectile.

    Violations courantes:

    Rarement: douleur, inconfort dans la poitrine, fatigue accrue, sensations inhabituelles.

    Rarement: douleur dans la poitrine, un sentiment d'anxiété, asthénie, irritabilité.

    Avec une fréquence inconnue: œdème périphérique, malaise.

    Les blessures, empoisonnement et complications pendant l'instillation

    Rarement: la sensation d'un corps étranger dans l'œil.

    Description des effets indésirables individuels

    La dysgueusie (un goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'instillation) est l'effet indésirable systémique le plus commun noté au cours des études cliniques sur le brenzolamide. Très probablement, il est associé au passage des gouttes oculaires dans le nasopharynx par le canal nasolacrymal. L'occlusion nasolacrymale ou la fermeture facile des paupières après l'instillation peuvent aider à réduire la fréquence de cet effet.

    Brinzopt est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique avec une structure de sulfonamide, son excrétion dans la circulation systémique est notée. Les effets secondaires concernant le tractus gastro-intestinal, le système nerveux, les indices hématologiques, les reins et les anomalies métaboliques ont principalement été observés lors de l'utilisation systémique des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.Les effets secondaires observés avec l'administration orale d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent également ophtalmologie.

    Aucun effet secondaire inattendu n'a été observé avec l'utilisation de Brinzolamide comme traitement supplémentaire pour le travoprost. Les effets indésirables observés avec un traitement supplémentaire ont été observés après chaque ingrédient actif seul.

    Utilisation pédiatrique

    Dans des essais cliniques à court terme à petite échelle, environ 12,5% des patients pédiatriques ont présenté des réactions indésirables, dont la plupart étaient des réactions oculaires locales non graves, telles que l'injection conjonctivale, l'irritation oculaire, l'écoulement oculaire et la larmoiement.

    Surdosage:

    Il n'y a eu aucun cas de surdosage avec application topique.

    Le traitement doit être symptomatique et favorable. Quand un surdosage peut entraîner un déséquilibre électrolytique, une acidose, une troubles du système nerveux. Il est nécessaire de surveiller les concentrations plasmatiques d'électrolytes (en particulier le potassium) et le pH sanguin.
    Interaction:

    Des études spéciales concernant l'interaction de Brinzopt avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. Dans les essais cliniques, où brenzolamide a été utilisé en concomitance avec des préparations ophtalmiques - analogues de la prostaglandine et avec le timolol, il n'y avait pas d'interactions indésirables. Des études sur l'utilisation conjointe de Brinzolamide avec des myotiques ou des médicaments adrénergiques n'ont pas été menées.

    Les isozymes du cytochrome P-450, responsables du métabolisme du brinzolamide, comprennent: CYP3UNE4 (fondamentalement), CYP2UNE6, CYP2C8 et CYP2C9. On s'attend à ce que les inhibiteurs CYP3UNE4, tel que kétoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir et troléandomycine, inhibera le métabolisme du brenzolamide par CYP3UNE4. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation d'inhibiteurs CYP3UNE4. Néanmoins, l'accumulation de Brinzolamide est peu probable, car la sécrétion est principalement à travers les reins. Brinzolamide n'est pas un inhibiteur de l'isoenzyme du cytochrome P-450.
    Instructions spéciales:

    Brinzopt est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique, avec une structure sulfamide et bien qu'il soit appliqué par voie topique, il peut entrer dans la circulation systémique.Les mêmes types d'effets indésirables liés aux sulfamides peuvent se produire dans le cas de l'application topique de Brinzolamide. Si des signes de réactions d'hypersensibilité sévères apparaissent, il est recommandé d'arrêter d'utiliser ce médicament.

    Des violations de l'équilibre acide-base avec l'utilisation orale d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique ont été rapportées. Devrait utiliser avec prudence chez les patients à risque de développer une maladie rénale. carence en raison du développement possible de l'acidose métabolique.

    Le brinzolamide n'a pas été étudié chez les nourrissons prématurés (âge gestationnel inférieur à 36 semaines) ou chez les enfants de moins d'une semaine. Les patients présentant des anomalies ou une immaturité importante des tubules rénaux ne peuvent recevoir un traitement au brenzolamide qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque, car il existe un risque de développer une acidose métabolique.

    Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique utilisés par voie orale peuvent affecter la capacité à effectuer des actions nécessitant une attention particulière et / ou une coordination élevée des mouvements. Brinzopt est absorbé par voie systémique et, par conséquent, ces phénomènes peuvent se produire après application topique. Il existe un effet additif potentiel des effets systémiques connus de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients recevant des inhibiteurs oraux et topiques de l'anhydrase carbonique. L'utilisation simultanée de brinzolamide et d'inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'a pas été étudiée et n'est pas recommandée.

    Brinzolamide a été évalué initialement avec l'utilisation simultanée de timolol comme thérapie supplémentaire pour le glaucome. En outre, l'effet de la réduction de la pression intraoculaire (PIO) du brenzolamide, utilisé comme traitement d'appoint à l'analogue de la prostaglandine, et du travoprost a été étudié. Il n'y a pas de données disponibles à long terme sur l'utilisation de Brinzolamide comme adjuvant au travoprost.

    L'expérience de l'utilisation de brinzolamide dans le traitement des patients pseudoexfoliation ou pigment glaucome est limitée. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'application de Brinzopt dans le traitement de ces patients et d'effectuer une surveillance attentive de la pression intraoculaire (PIO). Brinzolamide Il n'a pas été étudié chez les patients atteints de glaucome à angle fermé et son utilisation n'est pas recommandée chez les patients présentant cette pathologie.

    L'effet possible de Brinzolamide sur l'endothélium de la cornée n'a pas été a été étudié chez des patients présentant une cornée endommagée (en particulier, patients avec une diminution du nombre de cellules endothéliales).

    L'utilisation de Brinzolamide chez les patients qui portent des lentilles de contact n'a pas été étudiée. Une observation attentive est recommandée lors de l'utilisation de brinzolamide chez ces patients, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent influencer le degré d'humidification de la cornée, ce qui peut augmenter le risque de lésions cornéennes lors du port de lentilles de contact. Une surveillance attentive des patients présentant un risque élevé de lésions cornéennes, tels que les patients atteints de diabète sucré et de dystrophie cornéenne, est requise. Chlorure de benzalkonium, qui est souvent utilisé dans les préparations ophtalmiques comme conservateur, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie par ulcère toxique. Puisque Brinzopt contient chlorure de benzalkonium, une surveillance attentive est nécessaire en cas d'utilisation fréquente ou prolongée chez les patients présentant un syndrome de l'œil sec ou en cas de lésions cornéennes. Chlorure de benzalkonium peut changer la couleur des lentilles de contact souples. Les patients doivent être avisés d'enlever les lentilles de contact souples avant d'utiliser Brinzopt et de les réinstaller 15 minutes après l'instillation.

    Les effets possibles du syndrome de sevrage après l'arrêt du traitement par Brinzopt n'ont pas été étudiés; on s'attend à ce que l'effet de la réduction de la pression intraoculaire dure 5-7 jours.

    L'efficacité et la tolérance de Brinzopt chez les patients âgés de 0 à 17 ans n'ont pas été établies. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament dans ce groupe de patients.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Brinzopt a un effet insignifiant sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle.

    Un flou temporaire de la vue ou d'autres troubles visuels peuvent affecter la capacité de conduire. Si après l'instillation la vision floue est notée, le patient devrait attendre jusqu'à ce que la vision soit restaurée, avant de conduire ou de travailler avec des machines.

    Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la capacité à effectuer des tâches nécessitant une attention et / ou une coordination physique.
    Forme de libération / dosage:Gouttes pour les yeux 10 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 5 ml du médicament est placé dans une bouteille de polyéthylène de 5 ml, fermé avec un applicateur de goutte (bouchon avec compte-gouttes et couvercle avec un anneau de sécurité en polyéthylène). Une étiquette est apposée sur la bouteille. Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Stocker à une température ne dépassant pas 25surC, dans l'emballage d'origine.

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    2 ans.

    La bouteille après ouverture doit être utilisée dans les 4 semaines.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003866
    Date d'enregistrement:28.09.2016
    Date d'expiration:28.09.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л.K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л. Roumanie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspРомфарма ОООРомфарма ООО
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2017
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