Substance activeVildagliptineVildagliptine
Médicaments similairesDévoiler
  • Galvus
    pilules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance activevildagliptine 50,0 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline - 95,68 mg, lactose - 47,82 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 4,0 mg, stéarate de magnésium 2,5 mg.

    La description:

    Du blanc au jaune clair, rond, des comprimés lisses avec des bords biseautés, gravés avec "NVR"d'un côté et"FB" d'un autre côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant - inhibiteur de dipeptidyl peptidase-4
    ATX: & nbsp

    A.10.B   Médicaments hypoglycémiants oraux

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    La vildagliptine est un représentant de la classe des stimulants de l'appareil des îlots du pancréas, inhibe sélectivement l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). L'inhibition rapide et complète de l'activité de la DPP-4 (> 90%) provoque une sécrétion basale et stimulée par les aliments du peptide de type glucagon-like 1 (GLP-1) et un polypeptide insulinotropique dépendant du glucose (GIP) de l'intestin. la circulation sanguine systémique tout au long de la journée.

    Augmenter la concentration de GLP-1 et HIP, vildagliptine provoque une augmentation de la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la sécrétion glucose-dépendante de l'insuline.

    Pharmacodynamique

    Lors de l'utilisation de la vildagliptine à la dose de 50-100 mg par jour chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 (diabète de type 2), on observe une amélioration de la fonction des cellules β du pancréas. Le degré d'amélioration de la fonction des cellules ß dépend du degré de leur dommage initial; donc chez les personnes sans diabète (avec une concentration normale de glucose dans le plasma sanguin) vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne réduit pas la concentration de glucose.

    Augmenter la concentration de GLP-1 endogène, vildagliptine augmente la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la régulation de la sécrétion de glucagon par le glucose. Réduire la concentration accrue de glucagon pendant les repas, à son tour, provoque une diminution de la résistance à l'insuline.

    Une augmentation du rapport insuline / glucagon à un fond d'hyperglycémie, causée par une augmentation de la concentration de GLP-1 et de HIP, entraîne une diminution de la production de glucose par le foie pendant et après les repas, ce qui entraîne une diminution la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    En outre, dans le contexte de l'utilisation de la vildagliptine, il y a une diminution de la concentration de lipides dans le plasma sanguin après ingestion, mais cet effet n'est pas associé à son effet sur GLP-1 ou GIP et amélioration de la fonction de l'îlot pancréatique cellules.

    Il est connu qu'une augmentation de la concentration de GLP-1 peut conduire à un ralentissement de la vidange gastrique, cependant, dans le contexte de l'utilisation de la vildagliptine, cet effet n'est pas observé.

    Lors de l'utilisation de la vildagliptine chez 5795 patients diabétiques de type 2 pendant 52 semaines en monothérapie ou en association avec la metformine, les dérivés de sulfonylurée, la thiazolidinedione ou l'insuline, une diminution significative de la concentration d'hémoglobine glyquée (HbAlc) et la glycémie à jeun.

    Lorsqu'une combinaison de vildagliptine et de metformine a été utilisée comme traitement initial chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, une diminution dose-dépendante de la concentration HbA1c en comparaison avec la monothérapie de ces médicaments. L'incidence de l'hypoglycémie était minime dans les deux groupes de traitement.

    Lorsque la vildagliptine a été utilisée à la dose de 50 mg une fois par jour pendant 6 mois chez des patients atteints de diabète de type 2 avec insuffisance rénale (taux de filtration glomérulaire ≥ 30, <50 mL / min / 1,73 m)2) ou sévère (DFG <30 mL / min / 1,73 m2), une diminution cliniquement significative de la concentration HbA1c par rapport au placebo.

    Lors de l'utilisation de la vildagliptine à la dose de 50 mg 2 fois, en association avec / sans metformine et insuline (dose moyenne 41 U / jour), une diminution de 0,77% de l'HbA1c par rapport à la valeur initiale de 8,8% a été observée avec une différence statistiquement significative. du placebo de 0,72%. L'incidence de l'hypoglycémie dans le groupe vildagliptine est comparable à celle observée dans le groupe placebo. En utilisant la vildagliptine 50 mg deux fois par jour en association avec la metformip (≥ 1500 mg / jour) et le glimépiride (≥ 4 mg / jour), une diminution statistiquement significative de l'HbA1c de 0,76% de la moyenne de base de 8,8%.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Lorsqu'il est administré à jeun vildagliptine rapidement absorbé, et sa concentration maximale dans le plasma sanguin (DEmOh) est atteint après 1.75 heures après l'administration. Avec la prise simultanée avec de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement: une diminution de CmOh de 19% et une augmentation du temps nécessaire pour atteindre 2,5 heures.Cependant, manger ne modifie pas le degré d'absorption et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC).

    La vildagliptine est rapidement absorbée et sa biodisponibilité absolue après administration orale 85%. DEmOh et AUC dans la gamme thérapeutique des doses augmentent approximativement proportionnellement à la dose.

    Distribution

    Le degré de liaison de la vildagliptine aux protéines plasmatiques est faible (9,3%). Vildagliptine répartis également entre le plasma sanguin et les globules rouges. La distribution de vildagliptin se produit, vraisemblablement, extravascularly, le volume de la distribution dans l'état d'équilibre après l'administration intraveineuse (Vss) est de 71 litres.

    Métabolisme

    Le principal moyen d'éliminer la vildagliptine est la biotransformation. Dans le corps humain, 69% de la dose du médicament subit une biotransformation. Le principal métabolite - ALLONGER151 (57% de la dose) est pharmacologiquement inactif et résulte de l'hydrolyse du cyanocomposant. Environ 4% de la dose du médicament est soumise à une hydrolyse des amides.

    Dans les études pré-cliniques, il y a un effet positif de DPP-4 sur l'hydrolyse de la vildagliptine. Vildagliptine métabolisé sans la participation des isoenzymes du cytochrome P450. Vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes P450 (CYP), n'inhibe pas ou n'induit pas les isoenzymes du cytochrome P450.

    Excrétion

    Après avoir pris le médicament à l'intérieur environ 85% de la dose est excrétée par les reins et 15% par l'intestin. L'excrétion rénale de la vildagliptine inchangée est de 23%. Avec l'administration intraveineuse, la demi-vie moyenne atteint 2 heures, la clairance plasmatique totale et la clairance rénale de la vildagliptine sont de 41 l / h et de 13 l / h, respectivement. La demi-vie (T1/2) après l'ingestion est d'environ 3 heures, quelle que soit la dose.

    Pharmacocinétique dans des cas particuliers

    Sexe, indice de masse corporelle et ethnicité n'affecte pas la pharmacocinétique de la vildagliptine.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère et modérée (6-9 points sur l'échelle de Child-Pugh) après une seule application du médicament, la biodisponibilité de la vildagliptine diminue respectivement de 20% et 8%. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (10-12 points sur l'échelle de Child-Pugh), la biodisponibilité de la vildagliptine est augmentée de 22%. L'augmentation ou la diminution de la biodisponibilité maximale de la vildagliptine, n'excédant pas 30%, n'est pas cliniquement significative. Les corrélations entre le degré de gravité des violations du foie et la biodisponibilité du médicament ne sont pas révélées.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée ou sévère AUC la vildagliptine a augmenté par rapport aux volontaires sains en 1,4, 1,7 et 2 fois, respectivement. AUC métabolite ALLONGER151 ont augmenté en 1,6, 3,2 et 7,3 fois, et le métabolite BQS867 chez 1,4, 2,7 et 7,3 fois chez les patients avec la fonction rénale diminuée des degrés doux, modérés et sévères, respectivement. Des données limitées chez les patients présentant un stade terminal de l'insuffisance rénale chronique (IRC) indiquent que les indicateurs de ce groupe sont similaires à ceux des patients atteints d'insuffisance rénale de gravité sévère. Concentration de métabolite ALLONGER151 patients avec CKD terminal ont augmenté de 2 à 3 fois par rapport à la concentration chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité sévère.

    Lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique peut être nécessaire.

    L'excrétion de la vildagliptine en hémodialyse est limitée (4 heures après une dose unique est de 3% avec une durée de la procédure de plus de 3-4 heures).

    Utilisation chez les patients de moins de 65 ans

    L'augmentation maximale de la biodisponibilité du médicament de 32% (augmentation de CmOh sur 18%) chez les patients âgés de plus de 70 ans n'est pas cliniquement significative et n'affecte pas l'inhibition de la DPP-4.

    Utilisation chez les patients de moins de 18 ans

    Les caractéristiques pharmacocinétiques de la vildagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

    Les indications:

    Diabète sucré type 2 (en combinaison avec l'alimentation et l'exercice):

    - en monothérapie en cas d'inefficacité du régime alimentaire et de l'exercice chez les patients présentant une contre-indication à l'utilisation de la metformine ou en cas d'inefficacité de la metformine;

    - en association avec la metformine en tant que traitement médicamenteux initial avec une efficacité insuffisante du régime alimentaire et de l'exercice;

    - dans le cadre d'une association thérapeutique à deux composants avec la metformine, un dérivé de sulfonylurée, la thiazolidinedione ou avec l'insuline en cas d'inefficacité de la diète, de l'exercice et de la monothérapie de ces médicaments;

    - dans la trithérapie: en combinaison avec des dérivés sulfonylurées et la metformine, chez des patients préalablement traités par des sulfonylurées et metformine dans le contexte régime et exercice et glycémie mal contrôlée;

    - en association triple: en association avec l'insuline et metformine, chez les patients qui avaient précédemment reçu de l'insuline et metformine sur le fond du régime et de l'exercice et ne pas avoir glycémie correctement contrôlée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la vildagliptine et à tout autre composant du médicament;

    - intolérance héréditaire au galactose, insuffisance de lactase, malabsorption du glucose-galactose;

    - grossesse, allaitement maternel (en raison d'un manque de Les données);

    - diabète sucré de type 1;

    - Acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris l'acidocétose diabétique en combinaison avec ou sans coma). L'acidocétose diabétique doit être corrigée par une insulinothérapie. La lactoacidose (y compris dans l'anamnèse);

    - violations de la fonction hépatique, y compris les patients avec une activité accrue des enzymes "hépatiques" (alanine aminotransférase (ALT) ou aspartate aminotransférase (ACTE) est 3 fois ou plus supérieur à la limite supérieure de la norme (3xVGN);

    - Insuffisance cardiaque chronique (ICC) Classe fonctionnelle IV (FC) selon la classification fonctionnelle de la New York Heart Association (NYHA) (en raison du manque de données de recherche clinique sur l'utilisation de la vildagliptine dans ce groupe de patients);

    - enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité du médicament ne sont pas établies).

    Soigneusement:

    Il est conseillé d'utiliser la préparation de Galvus avec prudence chez les patients atteints de pancréatite aiguë dans l'anamnèse.

    Étant donné que l'expérience d'utilisation de Galvus chez des patients atteints d'IRC terminale, d'hémodialyse ou d'hémodialyse est limitée, le médicament doit être utilisé avec précaution chez cette catégorie de patients. Depuis données sur l'utilisation de la vildagliptine chez les patients avec CHF III FC selon la classification NYHA sont limitées et ne permettent pas une conclusion définitive, il est recommandé d'utiliser Galvus avec prudence chez les patients de cette catégorie.

    Grossesse et allaitement:

    Les données suffisantes sur l'utilisation de Galvus chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles, et donc le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Des études précliniques ont identifié une toxicité pour la reproduction lorsqu'elles sont utilisées à fortes doses, le risque potentiel pour l'homme est inconnu.

    Le médicament Galvus est contre-indiqué pendant la période d'allaitement, car on ne sait pas s'il pénètre vildagliptine dans le lait humain.

    Dosage et administration:

    La dose de Galvus doit être choisie individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité.

    La dose recommandée de Galvus 50 mg est 1 ou 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale du médicament est de 100 mg.

    Une dose de 50 mg / jour devrait être prise 1 fois par jour le matin, une dose de 100 mgs / jours devrait être divisée en 2 doses divisées - 50 mgs le matin et le soir. Si vous manquez un médicament, vous devez prendre la dose manquée dès que possible. Il devrait éviter de prendre une double dose en une journée.

    Le médicament Galvus est pris par voie orale indépendamment de l'apport alimentaire.

    La posologie recommandée en monothérapie ou en association avec la metformine, la thiazolidinedione ou l'insuline (en association avec la metformine ou sans metformine) est de 50 mg ou 100 mg par jour.

    La dose recommandée de Galvus dans le cadre d'une double association thérapeutique avec la sulfonylurée est de 50 mg une fois par jour le matin. Dans cette population de patients, l'efficacité de la préparation de Galvus à la dose de 100 mg par jour était similaire à celle d'une dose de 50 mg par jour.

    La dose recommandée de Galvus en association triple (vildagliptine + dérivés de sulfonylurée + metformine) est de 100 mg par jour.

    Si les objectifs du contrôle glycémique ne sont pas atteints dans le contexte d'une dose quotidienne maximale de 100 mg, devrait envisager la possibilité d'ajouter à la thérapie de Galvus médicament d'autres médicaments hypoglycémiants, tels que metformine, les sulfonylurées, la thiazolidinedione ou l'insuline.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale de degré léger (DFG, • 60 ml / min / 1,73 m2) et moyen degré avec GFR 50-60 ml / min / 1,73 m2 il n'y a pas besoin de corriger le régime posologique du médicament. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de degré moyen avec DFG 30-50 ml / min / 1,73 m2 et sévère (DFG <30 mL / min / 1,73 m2), y compris le stade terminal de CKD chez les patients sous hémodialyse ou en cours d'hémodialyse, le médicament doit être administré à une dose de 50 mg 1 fois par jour.

    Patients, â • 65 ans

    Les patients plus âgés n'ont pas besoin d'une correction pour le schéma posologique Galvus.

    Les patients âgés de 18 ans

    Comme il n'y a aucune expérience d'utilisation de Galvus chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients de cette catégorie.

    Effets secondaires:

    Lors de l'utilisation de Galvus en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments, la plupart des effets indésirables étaient légers, temporaires et n'exigeaient pas l'arrêt du traitement.Corrélations entre l'incidence des événements indésirables (EI) et l'âge, le sexe, l'appartenance ethnique, la durée d'administration ou schéma posologique n'ont pas été identifiés.

    L'incidence de l'œdème de Quincke dans le traitement par Galvus était de • 1/10000, <1/1000 (la gradation était «rare») et était similaire à celle du groupe témoin. La plupart des cas d'angioedème ont été observés avec le médicament en association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Dans la plupart des cas, l'œdème de Quincke était de sévérité modérée et a été résolu indépendamment pendant la poursuite du traitement par vildagliptine.

    Dans le contexte de la thérapie avec Galvus, il y avait rarement une violation de la fonction hépatique (y compris l'hépatite) de l'évolution asymptomatique. Dans la plupart des cas, ces anomalies et anomalies des paramètres de la fonction hépatique de la norme ont été résolues indépendamment sans complications après l'arrêt du traitement avec le médicament. Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour, la fréquence d'augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» (ALT ou ACTE , • 3 x HNG) était respectivement de 0,2% ou 0,3% (comparé à 0,2% dans le groupe témoin). L'augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» dans la plupart des cas était asymptomatique, ne progressait pas et ne s'accompagnait pas de cholestase ou une jaunisse.

    Les EI sont regroupés selon la classification des organes et des systèmes d'organes MedDRA. Au sein de chaque groupe d'organes et de systèmes d'organes, les EI sont classés par ordre décroissant d'incidence.Dans chaque groupe, l'incidence d'AH est indiquée par ordre décroissant de gravité.

    Pour évaluer l'incidence des événements indésirables, les critères suivants ont été utilisés: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1 000, <1/100), rarement (≥ 1/10 000, <1/1 000), très rarement (<1/10 000), messages individuels (la fréquence est inconnue).

    Lors de l'utilisation de Galvus en monothérapie

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour, la fréquence d'arrêt du traitement due au développement d'effets indésirables (respectivement 0,2% ou 0,1%) n'était pas plus élevée que dans le groupe placebo (0,6%) ou comparaison de médicaments (0,5%).

    Dans le contexte d'une monothérapie par Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour, l'incidence de l'hypoglycémie sans augmentation de la gravité était de 0,5% (2 patients sur 409) et 0,3% (4 sur 1082), respectivement, ce qui est comparable à la comparaison de médicaments et au placebo (0,2%).

    Maladies infectieuses et parasitaires: très rarement - infection de la partie supérieure voies respiratoires, rhinopharyngite.

    Les perturbations du système nerveux: souvent - vertiges; rarement - un mal de tête.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - la constipation.

    Troubles vasculaires peu fréquent - œdème périphérique.

    Des essais cliniques à long terme d'une durée allant jusqu'à deux ans n'ont révélé aucun écart supplémentaire dans le profil d'innocuité ou des risques imprévus lors de l'utilisation de la vildagliptine en monothérapie.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour en association avec la metformine

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg / jour en association avec la metformine, la fréquence d'annulation du traitement due au développement de réactions indésirables était de 0,4% (en groupes vildagliptine (50 mg deux fois par jour) + metformine et placebo + metformine Il n'y avait pas de cas d'annulation de la thérapie en raison du développement de réactions indésirables).

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour en association avec la metformine, une hypoglycémie a été notée respectivement dans 0,9% et 0,5% des cas (dans le groupe placebo + metformine - 0,4%). Dans le groupe du médicament Galvus, il n'y a pas eu de développement d'hypoglycémie sévère.

    Thérapie combinée vildagliptine + metformine n'a pas affecté le poids corporel des patients.

    Les perturbations du système nerveux: souvent - tremblement, vertiges, maux de tête.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée.

    Des essais cliniques à long terme d'une durée allant jusqu'à deux ans n'ont révélé aucun écart supplémentaire dans le profil d'innocuité ou des risques imprévus lors de l'utilisation de la vildagliptine en association avec la metformine.

    L'étude de l'utilisation de la combinaison vildagliptine et metformine comme traitement de départ pour le diabète de type 2 n'a pas révélé d'écarts dans le profil de sécurité ou de risques imprévus.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg / jour en association avec des dérivés de sulfonylurée

    Avec l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg / jour en association avec le glimépiride, la fréquence d'arrêt du traitement due au développement d'effets indésirables était de 0,6% (contre 0% dans le groupe glimépiride + placebo).

    L'incidence de l'hypoglycémie chez les patients traités par Galvus à la dose de 50 mg / jour avec le glimépiride était de 1,2% (contre 0,6% dans le groupe placebo + glimépiride). Dans le groupe du médicament Galvus, il n'y a pas eu de développement d'hypoglycémie sévère.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose recommandée (50 mg / jour) en association avec le glimépiride, il n'y a pas eu d'augmentation du poids corporel.

    Maladies infectieuses et parasitaires: très rarement - rhinopharyngite.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - la constipation.

    Les perturbations du système nerveux: souvent - tremblement, vertiges, maux de tête, asthénie.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg 1 ou 2 fois par jour en combinaison avec des dérivés de thiazolidinedione

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg / jour en association avec la pioglitazone, la fréquence d'annulation du traitement due au développement d'effets indésirables a été de vildagliptine 100 mg / jour + pioglitazone et placebo + pioglitazone Il n'y avait pas de cas d'annulation de la thérapie en raison du développement de réactions indésirables).

    Lorsque l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg / jour en association avec la pioglitazone à la dose de 45 mg d'hypoglycémie n'a pas été observée; dans un groupe vildagliptine (à la dose de 50 mg deux fois par jour) + pioglitazone (à la dose de 45 mg) il y avait un développement d'hypoglycémie dans 0,6% des cas, et chez les patients recevant un placebo + pioglitazone à la dose de 45 mg, dans 1,9% des cas.

    Dans le groupe du médicament Galvus, il n'y a pas eu de développement d'hypoglycémie sévère. Le gain de poids moyen par rapport au placebo chez les patients traités par Galvus 50 mg une fois ou deux fois par jour avec la pioglitazone était de +0,1 kg ou de +1,3 kg, respectivement.

    Lorsque Galvus a été ajouté à 50 mg 1 ou 2 fois par jour à la pioglitazone à la dose de 45 mg / jour, l'incidence de l'œdème périphérique était respectivement de 8,2% et 7% (contre 2,5% avec la pioglitazone en monothérapie). Cependant, avec une association initiale de vildagliptine 50 mg une fois ou deux fois par jour avec la pioglitazone à la dose de 45 mg / jour, un œdème périphérique a été observé chez respectivement 3,5% et 6,1% des patients (contre 9,3% en monothérapie). avec la pioglitazone à la dose de 30 mg / jour).

    Troubles vasculaires souvent - œdème périphérique.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - une augmentation du poids corporel.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg deux fois par jour en association avec l'insuline (avec ou sans metformine)

    Lorsque le médicament était utilisé en association avec l'insuline (en association avec la metformine ou sans metformine), la fréquence d'arrêt du traitement due au développement d'effets indésirables était de 0,3%, dans le groupe traité par vildagliptine, dans le groupe placebo. n'était pas l'arrêt de la thérapie.

    Lors de l'application du médicament en association avec l'insuline (en association avec la metformine ou sans metformine), aucune augmentation du risque d'hypoglycémie n'a été observée par rapport au placebo + l'association insuline (14% dans le groupe vildagliptine et 16,4% dans le groupe placebo). Chez 2 patients du groupe vildagliptine et chez 6 patients du groupe placebo, une hypoglycémie sévère s'est développée.

    Au moment de la fin de l'étude, le médicament n'avait aucun effet sur le poids corporel moyen (le poids corporel a augmenté de 0,6 kg par rapport à l'original dans le groupe vildagliptine et est resté inchangé dans le groupe placebo).

    Les perturbations du système nerveux: souvent - mal de tête, inconnu - asthénie.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, reflux gastro-œsophagien; peu fréquent - diarrhée, flatulence.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - des frissons.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - hypoglycémie.

    Lors de l'utilisation de Galvus à la dose de 50 mg deux fois par jour en association avec des médicaments de sulfonylurée et de metformine

    Des cas, l'arrêt des événements défavorables liés au médicament dans le groupe de thérapie de combinaison, vildagliptin, metformin et glimepiride, ont été annoncés. Dans le traitement associant placebo, metformine et glimépiride, l'incidence d'AH était 0,6%.

    Une hypoglycémie a été fréquemment observée dans les deux groupes (5,1% dans le groupe de la combinaison vildagliptine, metformine et glimépiride et 1,9% dans le groupe traité par placebo, metformine et glimépiride). Dans le groupe vildagliptine, un épisode d'hypoglycémie sévère a été noté.

    Au moment de la fin de l'étude, aucun effet significatif sur le poids corporel n'a été détecté (+0,6 kg dans le groupe vildagliptine et -0,1 kg dans le groupe placebo).

    Les perturbations du système nerveux: souvent - vertiges, tremblements, asthénie.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - hypoglycémie.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - hyperhidrose.

    Recherche post-marketing

    Au cours des études post-enregistrement, les effets indésirables suivants ont été identifiés (puisque les rapports ont été reçus volontairement d'une population de taille indéterminée, il est impossible de déterminer de façon fiable l'incidence de ces EI, et ils sont donc classés comme une fréquence inconnue): hépatite (réversible à l'arrêt du traitement), urticaire, pancréatite, lésions cutanées bulleuses et exfoliatives, arthralgie, rarement exprimée, myalgie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques».

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    La vildagliptine est bien tolérée lorsqu'elle est administrée à une dose allant jusqu'à 200 mg / jour.

    Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 400 mg / jour, la douleur dans les muscles peut être observée, rarement - poumons et paresthésies transitoires, fièvre, gonflement et augmentation transitoire de l'activité lipasique (2 fois plus élevé que le VGN). Avec une augmentation de la dose de vildagliptine jusqu'à 600 mg / jour, un œdème des extrémités accompagné de paresthésies et une activité accrue de la créatine phosphokinase, de la protéine C-réactive et de la myoglobine, activité ACTE. Tous les symptômes de surdosage et les changements dans les paramètres de laboratoire sont réversibles après l'arrêt du médicament.

    Retrait du médicament de l'organisme avec la dialyse est peu probable. Cependant, le principal métabolite d'hydrolyse de la vildagliptine (ALLONGER151) peut être retiré du corps par hémodialyse.

    Interaction:

    La vildagliptine a un faible potentiel d'interaction médicamenteuse.

    Parce que le vildagliptine n'est pas un substrat des enzymes du cytochrome P450 (CYP) et n'inhibe pas ou n'induit pas ces enzymes, l'interaction de la vildagliptine avec des médicaments qui sont des substrats, des inhibiteurs ou des inducteurs du cytochrome P450 (CYP) est improbable. Avec application simultanée vildagliptine n'affecte pas non plus le taux métabolique des médicaments qui sont des substrats des enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4 / 5.

    Les interactions cliniquement significatives de la vildagliptine avec les médicaments les plus couramment utilisés dans le traitement du diabète de type 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformine) ou ayant une plage thérapeutique étroite (amlodipine, digoxine, ramipril, simvastatine, valsartan, warfarine) n'ont pas été établies.

    Les thiazidiques, les glucocorticostéroïdes, les préparations d'hormones thyroïdiennes, les sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypoglycémique de la vildagliptine, ainsi que d'autres antidiabétiques oraux.

    L'incidence de l'angio-œdème était plus élevée avec l'utilisation simultanée de la vildagliptine avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, similaire à celle du groupe témoin. Dans la plupart des cas, l'œdème de Quincke était de sévérité modérée et a été résolu indépendamment pendant la poursuite du traitement par vildagliptine.

    Instructions spéciales:

    Dans les études précliniques, administré à des doses 200 fois supérieures à celles recommandées pour l'homme, le médicament n'a pas entraîné d'altération de la fertilité.

    Si nécessaire, l'insulinothérapie Galvus est utilisée uniquement en association avec l'insuline. Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints de diabète de type 1 ou pour le traitement de l'acidocétose diabétique.

    Arrêt cardiaque

    Depuis données sur l'utilisation de la vildagliptine chez les patients avec CHF III FC selon la classification NYHA (voir Tableau 1 ci-dessous) sont limitées et ne permettent pas une conclusion définitive, il est recommandé que Galvus soit utilisé avec prudence chez les patients de cette catégorie.

    L'utilisation de la vildagliptine chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique IV FK n'est pas recommandée NYHA, en raison du manque de données de recherche clinique sur l'utilisation de la vildagliptine chez les patients de ce groupe.

    Tableau 1. Classification de New York de l'état fonctionnel des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (en modification), NYHA, 1964.

    Classe fonctionnelle (FC)

    Limitation de l'activité physique et des manifestations cliniques

    I FC

    Il n'y a aucune restriction dans l'activité physique. L'activité physique normale ne provoque pas la fatigue, la faiblesse, la dyspnée, ou la palpitation sévères.

    II FC

    Restriction modérée de l'activité physique. Au repos, il n'y a pas de symptômes pathologiques. L'activité physique normale entraîne de la faiblesse, de la fatigue, des palpitations, de la dyspnée et d'autres symptômes.

    III FC

    Restriction sévère de l'activité physique. Le patient ne se sent à l'aise qu'au repos, mais le moindre effort physique entraîne l'apparition de faiblesse, de palpitations, de dyspnée, etc.

    IV FC

    Impossibilité d'effectuer toutes les charges sans gêne. Les symptômes de l'insuffisance cardiaque sont au repos et s'aggravent à tout effort physique

    Dysfonctionnement du foie

    Dans de rares cas, lorsque la vildagliptine était utilisée, une augmentation de l'activité aminotransférase était observée (généralement sans manifestations cliniques), avant l'application de Galvus, et régulièrement pendant la première année d'application (tous les 3 mois), il est recommandé de déterminer les paramètres biochimiques de la fonction hépatique. Lors de la détection d'une augmentation de l'activité des aminotransférases, une deuxième étude devrait être menée pour confirmer le résultat, puis effectuer régulièrement la détermination des indicateurs biochimiques de la fonction hépatique avant leur normalisation. Si l'activité est dépassée ACTE ou ALT à 3 fois ou plus haut que la LSN est confirmée par des recherches répétées, il est recommandé d'annuler le médicament.

    Avec le développement d'un ictère ou d'autres signes d'une violation de la fonction hépatique dans le contexte de l'utilisation du médicament Galvus, le médicament doit être arrêté immédiatement. Après la normalisation des paramètres de la fonction hépatique, le médicament ne peut pas être repris.

    Hypoglycémie

    Il est connu que les médicaments des sulfonylurées peuvent provoquer le développement de l'hypoglycémie. Il existe un risque de développer une hypoglycémie avec l'utilisation simultanée de la vildagliptine avec des préparations de sulfonylurée. Si nécessaire, envisager la possibilité de réduire la dose de sulfonylurée afin de minimiser le risque de développer une hypoglycémie.

    Pancréatite aiguë

    L'utilisation de la vildagliptine est associée à un risque de pancréatite aiguë. Le patient doit être informé des symptômes caractéristiques de la pancréatite aiguë. En cas de suspicion de pancréatite aiguë vildagliptine devrait être annulé. Ne pas reprendre le traitement par la vildagliptine si une pancréatite aiguë a été confirmée. Chez les patients atteints de pancréatite aiguë, une histoire de vildagliptine Avec précaution.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études sur l'effet de Galvus sur la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des mécanismes n'ont pas été menées. Avec le développement de vertiges dans le contexte de la drogue, les patients ne devraient pas conduire des véhicules ou travailler avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 50 mg.

    Emballage:

    Par 7 ou 14 pcs. dans le blister.

    Par 2, 4, 8, 12 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'emballage d'origine, à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008119/08
    Date d'enregistrement:14.10.2008 / 14.10.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Suisse
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.04.2017
    Instructions illustrées
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