Hypothiazide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le principal mécanisme d'action des diurétiques thiazidiques est une augmentation de la diurèse en bloquant la réabsorption des ions sodium et chlore au début des tubules rénaux. Cela augmente l'excrétion du sodium et du chlore et, par conséquent, de l'eau. L'excrétion d'autres électrolytes, à savoir le potassium et le magnésium, augmente également. Aux doses thérapeutiques maximales, l'effet diurétique / natriurétique de tous les thiazides est approximativement le même. La natriurèse et la diurèse se produisent dans les 2 heures et atteignent leur maximum en environ 4 heures. Ils réduisent également l'activité de l'anhydrase carbonique en augmentant l'excrétion de l'ion bicarbonate, mais cette action se manifeste généralement mal et n'affecte pas le pH de l'urine. L'hydrochlorothiazide a également des propriétés antihypertensives. À la pression artérielle normale, les diurétiques thiazidiques n'ont aucun effet.

Pharmacocinétique

L'hydrochlorothiazide est incomplet, mais il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Cette action est conservée pour 6-12 heures. Après administration orale d'une dose de 100 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,5-2,5 heures.

Au maximum de l'activité diurétique (environ 4 heures après l'administration), la concentration d'hydrochlorothiazide dans le plasma sanguin est de 2 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40%.

Voie primaire d'excrétion par les reins (filtration et sécrétion) sous forme non modifiée. La demi-vie d'élimination pour les patients ayant une fonction rénale normale est de 6,4 heures, pour les patients avec une insuffisance rénale modérée de 11,5 heures et pour les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min. - 20,7 heures.

Hydrochlorothiazide pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Les indications:

- Hypertension artérielle (utilisée en monothérapie et en association avec d'autres antihypertenseurs);

- syndrome oedémateux de diverses genèses (insuffisance cardiaque chronique, syndrome néphrotique, syndrome prémenstruel, glomérulonéphrite aiguë, insuffisance rénale chronique, hypertension portale, traitement par corticoïdes);

- contrôler la polyurie, principalement avec le diabète insipide néphrogénique;

- prévention de la formation de calculs dans le tractus génito-urinaire chez les patients prédisposés (réduction de l'hypercalciurie).

Contre-indications

- Hypersensibilité au médicament ou à d'autres sulfamides;

- anurie;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou insuffisance hépatique;

- diabète sucré difficile à contrôler;

- La maladie d'Addison;

- hypokaliémie réfractaire, hyponatrémie, hypercalcémie;

- l'âge d'enfant jusqu'à 3 ans (forme de dosage solide).

Soigneusement:

Avec hypokaliémie, hyponatrémie, hypercalcémie, chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, de cirrhose du foie, de goutte, chez les personnes âgées, chez les patients souffrant d'intolérance au lactose, lors de la prise de glycosides cardiaques.

Grossesse et allaitement:

L'hydrochlorothiazide pénètre dans la barrière placentaire. L'utilisation contre-indiquée de la drogue dans le premier trimestre de la grossesse. Dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, le médicament ne peut être prescrit qu'en cas de nécessité aiguë, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et / ou l'enfant. Il existe un risque d'ictère fœtal ou néonatal, de thrombocytopénie et d'autres conséquences.

Le médicament pénètre dans le lait maternel; par conséquent, si l'utilisation du médicament est absolument nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Le dosage doit être sélectionné individuellement. Avec un contrôle médical constant, une dose minimale efficace est établie. Les comprimés doivent être pris après les repas.

En relation avec la perte accrue d'ions potassium et magnésium pendant le traitement (le taux de potassium dans le sérum peut tomber en dessous de 3,0 mmol / l), il est nécessaire de remplacer le potassium et le magnésium.

Adultes

En tant qu'agent antihypertenseur la dose quotidienne initiale habituelle est de 25 à 50 mg une fois, sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs. Certains patients ont une dose initiale de 12,5 mg, à la fois en monothérapie et en association. Il est nécessaire d'appliquer une dose minimale efficace, ne dépassant pas 100 mg par jour. Si Hypothiazid® est associé à d'autres médicaments antihypertenseurs, il peut être nécessaire d'abaisser la dose d'un autre médicament afin d'éviter un abaissement excessif de la tension artérielle (TA).

L'effet hypotenseur se manifeste dans les 3-4 jours, cependant, pour obtenir l'effet optimal, il peut prendre jusqu'à 3-4 semaines. Après la fin du traitement, l'effet hypotenseur persiste pendant une semaine.

Syndrome oculaire d'origines diverses. La dose initiale habituelle pour le traitement de l'œdème est de 25 à 100 mg une fois par jour ou une fois tous les deux jours. Selon la réponse clinique, la dose peut être réduite à 25-50 mg une fois par jour ou une fois tous les deux jours. Dans certains cas graves, des doses allant jusqu'à 200 mg par jour peuvent être nécessaires au début du traitement.

Avec le syndrome pré-local La dose habituelle est de 25 mg par jour et est appliquée dès l'apparition des symptômes avant l'apparition des règles.

Avec diabète insipide néphrogénique une dose quotidienne habituelle de 50-150 mg est recommandée (en plusieurs doses).

Enfants

Les doses doivent être déterminées en fonction du poids du corps de l'enfant. Les doses quotidiennes pédiatriques habituelles, 1-2 mg / kg de poids corporel ou 30-60 mg par mètre carré de surface corporelle, sont prescrites une fois par jour. La dose quotidienne totale pour les enfants âgés de 3 à 12 ans est de 37,5-100 mg par jour.

Effets secondaires:

Violation de l'équilibre électrolytique

Hypokaliémie, hypomagnésémie, hypercalcémie et alcalose hypochlorémique: bouche sèche, soif, rythme cardiaque irrégulier, changements d'humeur ou de psyché, crampes et douleurs musculaires, nausées, vomissements, fatigue ou faiblesse inhabituelle. L'alcalose hypochlorémique peut provoquer une encéphalopathie hépatique ou un coma hépatique.

Hyponatrémie: confusion, convulsions, léthargie, ralentissement du processus de réflexion, fatigue, excitabilité, crampes musculaires.

Phénomènes métaboliques: hyperglycémie, glucosurie, hyperuricémie avec le développement d'une crise de goutte.

Le traitement par thiazides peut réduire la tolérance au glucose et le diabète sucré latent peut se manifester. Lorsque vous utilisez des doses élevées, les taux de lipides sériques peuvent augmenter.

Du tractus gastro-intestinal: cholécystite ou pancréatite, Ictère cholestatique, diarrhée, sialadénite, constipation, anorexie.

Du système cardiovasculaire: arythmies, hypotension orthostatique, vascularite.

Du système nerveux: des étourdissements, une vision temporairement floue, des maux de tête, des paresthésies.

De la part des organes de l'hématopoïèse: (très rare): leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie aplasique.

Réactions d'hypersensibilité: urticaire, purpura, vascularite nécrosante, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de détresse respiratoire (incluant pneumonie et œdème pulmonaire non cardiogénique), photosensibilité, réactions anaphylactiques jusqu'au choc.

D'autres phénomènes: diminution de la puissance, altération de la fonction rénale, néphrite interstitielle.

Surdosage:

La manifestation la plus notable d'un surdosage avec l'hydrochlorothiazide est la perte aiguë de liquide et d'électrolytes, exprimée par les signes et symptômes suivants:

Cardiovasculaire: tachycardie, abaissant la pression artérielle, choc.

Neuromusculaire: faiblesse, confusion, vertiges et spasmes des muscles du mollet, paresthésie, troubles de la conscience, fatigue.

Gastro-intestinal: nausées, vomissements, soif.

Un rein: polyurie, oligurie ou anurie (en raison de l'hémoconcentration).

Indicateurs de laboratoire: hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, alcalose, élévation du taux d'azote uréique dans le sang (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

Traitement de surdosage:

Il n'y a aucun antidote spécifique pour le surdosage d'hydrochlorothiazide.

L'induction du vomissement, le lavage gastrique peut être un moyen d'enlever le médicament. L'absorption du médicament peut être réduite en appliquant Charbon actif. En cas de diminution de la pression artérielle ou du choc, le volume de sang circulant (BCC) et les électrolytes (potassium, sodium) doivent être compensés.

Il est nécessaire de surveiller l'équilibre hydro-électrolytique (en particulier le taux de potassium dans le sérum) et la fonction des reins jusqu'à ce que les valeurs normales soient établies.

Interaction:

Incompatibilités médicinales:

Il est nécessaire d'éviter l'application simultanée du médicament avec:

- Sels de lithium (la clairance rénale du lithium diminue, sa toxicité augmente).

Utiliser avec prudence avec les préparations suivantes:

- médicaments antihypertenseurs (leur effet est potentialisé, il peut être nécessaire d'ajuster la dose);

- glycosides cardiaques (l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie, associées à l'action des diurétiques thiazidiques, peuvent augmenter la toxicité de la digitale);

- l'amiodarone (son utilisation simultanée avec des diurétiques thiazidiques peut entraîner un risque accru d'arythmies associées à l'hypokaliémie);

- les agents hypoglycémiants pour l'administration orale (leur efficacité diminue, l'hyperglycémie peut se développer);

- les corticostéroïdes, la calcitonine (augmenter le degré d'excrétion du potassium);

- les anti-inflammatoires non stéroïdiens (les AINS peuvent affaiblir l'effet diurétique et hypotenseur des thiazides);

- Les myorelaxants non dépolarisants (leur effet peut être augmenté);

- l'amantadine (la clairance de l'amantadine peut être réduite par l'hydrochlorothiazide, ce qui entraîne une augmentation de la concentration d'amantadine dans le plasma et une possible toxicité);

- la colestyramine, qui réduit l'absorption de l'hydrochlorothiazide;

- l'éthanol, les barbituriques et les analgésiques narcotiques, qui renforcent l'effet de l'hypotension orthostatique.

Interaction de la préparation / tests de laboratoire

Les thiazidiques peuvent réduire les taux plasmatiques d'iode associés aux protéines.

Avant d'effectuer des tests pour la fonction des glandes parathyroïdes, les thiazides doivent être jetés. La concentration de bilirubine dans le sérum peut être augmentée.

Instructions spéciales:

Avec un traitement de longue durée, il est nécessaire de surveiller de près les symptômes cliniques des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique, principalement chez les patients à haut risque: les patients atteints de maladies cardiovasculaires et de troubles de la fonction hépatique; en cas de vomissements sévères ou de signes de perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, tels que bouche sèche, soif, faiblesse, léthargie, somnolence, anxiété, douleurs musculaires ou crampes, faiblesse musculaire, hypotension, oligurie, tachycardie, plaintes de la part de tractus gastro-intestinal.

L'hypokaliémie peut être évitée par l'utilisation de médicaments potassiques ou riches en potassium (fruits, légumes), notamment en cas de perte de potassium accrue (augmentation de la diurèse, traitement prolongé) ou de traitement simultané avec des glycosides de digitaliques ou de corticoïdes.

Il est montré que les thiazides augmentent l'excrétion du magnésium dans l'urine; Cela peut entraîner une hypomagnésémie.

Avec une fonction rénale réduite, un contrôle de la clairance de la créatinine est nécessaire. Chez les patients rénaux, le médicament peut provoquer une azotémie, et des effets cumulatifs peuvent également se développer. Si le dysfonctionnement rénal est évident, en cas d'oligurie, il faut envisager la possibilité d'un arrêt du médicament. Les patients présentant une altération de la fonction hépatique ou une hépatopathie évolutive doivent être mis en garde contre les thiazides, car une légère modification de l'équilibre hydro-électrolytique et du taux d'ammonium dans le sérum peut provoquer un coma hépatique.

Dans le cas de sclérose cérébrale et coronarienne grave, l'administration du médicament nécessite des soins particuliers.

Le traitement par des médicaments thiazidiques peut interférer avec la tolérance au glucose. Au cours d'un long traitement avec un diabète manifeste et latent, un contrôle systématique du métabolisme des glucides est nécessaire; il peut être nécessaire de changer la dose de médicaments hypoglycémiants. Une surveillance accrue des patients présentant un trouble du métabolisme de l'acide urique est requise. L'alcool, les barbituriques et les analgésiques narcotiques augmentent l'effet hypotenseur orthostatique des diurétiques thiazidiques.

En cas de traitement prolongé, dans de rares cas, une modification pathologique des glandes parathyroïdes a été observée, accompagnée d'hypercalcémie et d'hypophosphatémie.

Les thiazidiques peuvent réduire la quantité d'iode qui se lie aux protéines sériques sans montrer de signes d'un trouble de la fonction thyroïdienne.

Chez les patients présentant une intolérance au lactose, des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir en raison de la présence de lactose dans les comprimés: Hypothiazid® 25 mg contient 63 mg de lactose, Hypothiazide® 100 mg à 39 mg de lactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Dans la phase initiale de la drogue - la durée de cette période est déterminée individuellement - il est interdit de conduire une voiture et effectuer un travail qui nécessite une attention accrue.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 25 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 20 comprimés de 25 mg par plaquette PVC / aluminium. 1 blister avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour 20 comprimés de 100 mg dans un blister PVC / aluminium ou dans un blister en PVC / PVDC / aluminium. 1 blister avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013510 / 01

Date d'enregistrement:21.11.2007 / 16.06.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie

Fabricant: & nbsp

CHINOIN Pharmaceutique et Chimie Works, Co. Ltd. Hongrie

Représentation: & nbspHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAOHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Hypothiazid® (Hypothiazid®)