Kaverdzhekt - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (en termes de lactose) - 194 mg, citrate de sodium dihydraté (en termes de citrate de sodium) - 53 μg, alfadex - 386/763 μg, acide chlorhydrique concentré à pH 3,5-6,0. hydroxyde de sodium à pH 3,5-6,0.

1 ml de solvant contient:

Alcool benzylique-9 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Lyophilisat: une poudre lyophilisée de couleur blanche ou presque blanche.

Le solvant est un liquide clair et incolore avec une légère odeur d'alcool benzylique.

Solution reconstituée: liquide limpide et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - Prostaglandine E1, synthèse synthétique

ATX: & nbsp

G.04.B.E.01 Alprostadil

Pharmacodynamique:

L'alprostadil est un analogue de dans des conditions naturellessurrma de la prostaglandine E1, qui a un large éventail d'effets pharmacologiques. Parmi ses effets les plus significatifs sont la vasodilatation et la suppression de l'agrégation plaquettaire.

Avec injection intracaverneuse alprostadil inhibe α 1 -adrenoreceptors dans les tissus, détend la musculature des corps caverneux, augmente le flux sanguin et améliore la microcirculation. Alprostadil provoque une érection par relaxation des muscles lisses trabéculaires des corps caverneux et dilatation des artères caverneuses, ce qui conduit à l'expansion des espaces lacunaires et à la fermeture du flux sanguin en pressant les veinules contre la membrane protéique (occlusion du pénis) veines).

Le début de l'action est de 5-10 minutes, durée - 1-3 heures.

Pharmacocinétique

Absorption

Pour le traitement de la dysfonction érectile alprostadil intracavernous introduit dans les corps caverneux du pénis. La biodisponibilité absolue de l'alprostadil n'est pas définie.

Distribution

Après injection intracaverneuse de 20 μg d'alprostadil, les concentrations plasmatiques périphériques moyennes 30 et 60 minutes après l'injection (89 et 102 picogrammes / mL, respectivement) n'étaient pas significativement plus élevées que les taux d'alprostadil endogène

(96 picogrammes / ml). Alprostadil se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine (81%) et, dans une moindre mesure, à la fraction IV-4 α-globuline (55%). La liaison essentielle avec les érythrocytes ou les leucocytes n'a pas été observée.

Métabolisme

L'alprostadil se transforme rapidement en composés, qui à leur tour sont métabolisés avant l'excrétion du corps. Environ 80 % d'alprostadil en circulation Métabolisé au premier passage dans les poumons, principalement par bêta et oméga-oxydation. Les principaux métabolites de l'alprostadil sont les 15-céto-PGE₁ 13,14-dihydro-15-oxo-PGE1 et 13,14-dihydro-PGE₁ Contrairement au 15-céto-PGE₁ et 13,14-dihydro-15-oxo-PGE₁ qui sont presque totalement dépourvus d'activité biologique, 13,14-dihydro-PGE₁ abaisse la tension artérielle et supprime l'agrégation plaquettaire. Après l'administration intracaverneuse d'alprostadil, les taux de ce métabolite sont du même ordre que les niveaux de PGE₁, en même temps, les niveaux de 13,14-dihydro-15-oxo-PGE₁ le principal métabolite circulant, plus de 10 fois plus élevé. 15-céto-PGE₁ ne se trouve pas dans le plasma pendant toute la période d'observation. Après injection intracaverneuse de 20 μg d'alprostadil, la concentration du principal métabolite circulant 13,14-dihydro-15-oxo-PGE₁ dans le flux sanguin périphérique augmente et atteint un maximum après 30 minutes, puis revient à la ligne de base 60 minutes après l'administration, tandis que les niveaux d'alprostadil dans le flux sanguin périphérique restent légèrement supérieur à la ligne de base. La concentration de 13,14-dihydro-PGE1 dans le plasma n'est pas déterminée.

Excrétion

Les métabolites de l'alprostadil sont excrétés principalement par les reins, près de 90 % La dose intraveineuse est excrétée dans l'urine dans les 24 heures. Le reste est excrété avec des excréments.

L'influence de l'âge ou de la race

L'influence possible de l'âge ou de la race sur la pharmacocinétique de l'alprostadil après administration intra-caverneuse n'a pas été évaluée.

Des études à long terme sur la cancérogénicité de l'alprostadil n'ont pas été menées.

Il n'y avait pas de potentiel mutagène de l'alprostadil.

L'alprostadil, administré par voie sous-cutanée jusqu'à 2 mg / kg / jour, n'affecte pas la fonction de reproduction et ne provoque pas de modifications de la spermatogenèse.

Les indications:

Violations de l'érection d'étiologie neurogène, vasculaire, psychogène ou mixte. Diagnostic de la dysfonction érectile en plus d'autres tests diagnostiques.

Contre-indications

Hypersensibilité établie aux composants du médicament, ainsi qu'une intolérance au lactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose.

Maladies pouvant prédisposer au priapisme, telles que l'anémie falciforme, le myélome, la leucémie.

Déformations anatomiques du pénis (angulation du pénis, fibrose caverneuse, maladie de La Peyronie, rétrécissement de l'urètre, hypospadias). Présence d'un implant pénien

Les hommes qui sont contre-indiqués ou non recommandés la vie sexuelle.

Âge jusqu'à 18 ans et vieillesse (plus de 75 ans).

Soigneusement:

Thrombocytopénie, polycythémie, thrombophlébite, urétrite, balanite, thrombose veineuse (y compris prédisposition), augmentation de la viscosité sanguine.

Dosage et administration:

Injection intracaverneuse. Il est recommandé d'utiliser une aiguille de 27-30 g, longueur de 13 mm. Le site d'injection est la partie dorso-latérale du tiers proximal du pénis.

Sélection de la dose initiale dans le cabinet du médecin

La dose est choisie individuellement pour chaque patient par une titration prudente sous la supervision d'un médecin. Le schéma suivant devrait être suivi, en tenant compte de la réponse érectile, jusqu'à ce que la dose qui provoque une érection soit suffisante pour un rapport sexuel, mais pas plus de 60 minutes. S'il n'y a pas de réponse à une dose spécifique, la dose supérieure suivante peut être administrée après 1 heure. S'il y a une réponse, l'intervalle entre les doses doit être au moins journée. Le patient doit être dans le cabinet du médecin jusqu'à Venez complet detumescentsiya.

	Étiologie neurogène (Dommages dorsal cerveau)	Étiologie vasculaire, psychogène et mixte
Initiale injection	1,25 μg	2,5 μg
La deuxième injection	2,5 μg	Avec une réponse partielle à la première injection: 5 μg En l'absence de réponse: 7,5 μg
Le troisième injection	5 μg	Avec l'augmentation subséquente de la dose de 5-10 μg
Valeur pas à pas augmenter la dose à réalisations dose optimale	5 μg	5 -10 μg

Thérapie de soutien

La dose choisie pour l'auto-injection doit permettre au patient d'avoir une érection suffisante pour un rapport sexuel, d'une durée d'au plus 1 heure.

Si la durée de l'érection dépasse 1 heure, la dose doit être réduite. L'auto-traitement à la maison doit commencer avec une dose fixée dans le cabinet du médecin. Si nécessaire, la dose doit être changée seulement après consultation avec le docteur et conformément aux instructions pour sélection d'une dose. La dose efficace la plus faible doit être administrée. La fréquence d'injection recommandée n'est pas plus de trois fois par semaine, mais pas plus d'une fois par jour. L'érection arrive généralement dans les 5-20 minutes après l'injection.

La dose moyenne d'alprostadil à la fin du traitement de 6 mois était de 20,7 μg. Chez la plupart des patients, la dose d'entretien était de 5-20 μg. Les doses supérieures à 60 μg ne sont pas recommandées.

Outil supplémentaire pour le diagnostic de la dysfonction érectile

Dans l'essai le plus simple pour la dysfonction érectile (test pharmacologique) après l'administration intracaverneuse du médicament Kaverdzhekt®, le patient développe une érection. Kaverdzhekt® est également utilisé en complément d'études en laboratoire, telles que l'échographie Doppler ou duplex, le lavage au xénon 133, la phallographie radio-isotopique et l'artériographie pénienne, ce qui permet de visualiser et d'évaluer l'état des vaisseaux du pénis. devrait utiliser une seule dose du médicament Kaverdzhekt®, ce qui provoque une érection normale.

Procédure d'élevage et d'auto-introduction

Pour l'élevage seulement Fournir le solvant ou l'eau pour injection avec de l'alcool benzylique 0,9%. Après dilution dans 1 ml de solvant, le volume de la solution résultante est de 1,13 ml. Dans 1 ml de cette solution, les flacons à 10 μg et 20 μg contiendront respectivement 10,5 μg ou 20,5 μg d'alprostadil, mais après l'injection, 10 μg ou 20 μg d'alprostadil pénétreront dans le corps, respectivement, car 0,5 μg est perdu en raison de l'adsorption sur les parois de la seringue et du flacon. Après dilution du médicament ne doit pas être ajouté à la bouteille des substances.

Avant l'administration, la solution doit être vérifiée visuellement pour les particules ou la décoloration.

1. Lave tes mains avec du savon et de l'eau.

2. Retirez le capuchon de protection en plastique de la bouteille.

3. En utilisant l'un des essuie-glace imprégnés d'alcool, essuyez le bouchon en caoutchouc de la bouteille (la deuxième serviette sera nécessaire plus tard). Le tissu utilisé doit être jeté.

4. Déballer la grande aiguille avec le marquage 22g1V2, ne pas l'enlever du même bouchon de protection en plastique. Connectez l'aiguille à la seringue en la vissant doucement dans le fil.

5. Retirez délicatement le capuchon protecteur de l'aiguille.

Fig. 1

6. En tenant la seringue avec la pointe de l'aiguille vers le haut, amenez le piston de la seringue à la marque "1 ml" (pour retirer l'excès d'eau de la seringue).

7. Poussez le bouchon en caoutchouc du flacon au centre de la bouteille et appuyez sur le piston pour insérer de l'eau dans le flacon.

8. Maintenir doucement la seringue et le flacon en une seule unité, avec de légers mouvements circulaires, pour obtenir une dissolution complète de la poudre. N'utilisez pas le médicament si la solution résultante est trouble, ou est devenue tachée, ou contient des particules.

9. Retournez la bouteille sans retirer la seringue.Après vous être assuré que la pointe de l'aiguille est située au-dessous du niveau du liquide, tirez lentement le piston de la seringue vers vous jusqu'à ce que le niveau de solution atteigne la marque correspondant à la dose choisie.

10. Pour éliminer les bulles d'air, tapotez légèrement la seringue ou remettez la solution dans le flacon, puis recomprimez-la lentement dans la seringue.

11. Retirez l'aiguille de la bouteille et placez délicatement le capuchon de protection dessus

12. Ouvrez le paquet avec une aiguille plus petite (30g1/2), mais n'obtenez pas l'aiguille, mais mettez le paquet de côté.

13 Retirez l'aiguille la plus grande de la seringue avec le capuchon de protection et mettez de côté pour la jeter.

En tenant une seringue dans une main, prenez une aiguille de plus petite taille dans l'emballage ouvert, sans retirer le capuchon de protection en plastique, et connectez-la à la seringue, car une aiguille plus grande était connectée.

Fig. 2.

La section transversale du pénis montre le site d'injection.

Veines, artères, nerfs

Corps caverneux (deux)

Emplacements injection: insertion d'aiguille dans l'un des corps caverneux

Urètre

Fig. 3

Pénis sexuel, vue de dessus: les sites d'injection sont ombragés.

Des endroits en portant injections

Le médicament doit être injecté dans l'une des deux zones du pénis, qui sont appelés corps caverneux.

15. Effectuez la procédure d'auto-présentation le médicament devrait être en position assise, debout ou couché.

16. Les injections doivent être effectuées uniquement aux emplacements indiqués sur les Fig. 2 et 3. Éviter d'entrer dans les veines visibles. Les injections répétées doivent être effectuées alternativement sur un côté du pénis. Chaque fois, vous devez choisir un nouveau point sur le côté correspondant pour l'injection.

17. Prenez le gland du pénis avec le pouce et l'index. Tirez le pénis et maintenez-le fermement avec vos doigts afin que pendant la procédure il ne glisse pas. Les hommes qui n'ont pas subi de circoncision (excision du prépuce) doivent retirer le prépuce afin de déterminer précisément le site de l'injection.

18. Traiter soigneusement la peau au site d'injection avec un chiffon non imprégné imprégné d'alcool. Mettez cette serviette de côté.

19. Prenez la seringue avec votre pouce et votre index, sans placer votre pouce sur le piston. Avec un mouvement ferme, insérez l'aiguille à un angle de 90 degrés par rapport au site d'injection indiqué par le médecin.

Fig. 4. Insertion de l'aiguille dans le site d'injection.

Utilisez votre pouce ou votre index pour appuyer sur le piston. Avec un mouvement lent et confiant, entrez tout le contenu de la seringue.
Retirez l'aiguille du pénis.

Tout en tenant le pénis des deux côtés, appuyez sur la serviette, trempé dans l'alcool, à l'endroit de l'injection et maintenez-le pendant environ 3 minutes. S'il y a du sang, vous devez appuyer sur la serviette jusqu'à ce que le saignement s'arrête.

Après avoir utilisé le contenu de ce paquet, tous les matériaux doivent être jetés, en respectant les règles de sécurité applicables.

Effets secondaires:

Local - (le plus souvent): douleur et brûlure dans le pénis, érection prolongée (durée 4-6 heures), fibrose du pénis, ecchymoses et ecchymoses au site d'injection.

La fibrose du pénis, y compris l'angulation du pénis, la formation de nodules fibreux et la maladie de La Peyronie sont notées chez 3 à 8% des patients. Hématome au site d'injection (3% des patients) et ecchymose au site d'injection (2 % patients) sont plus susceptibles d'être associés à la technique d'injection qu'avec l'alprostadil. La fréquence de l'érection prolongée (4-6 heures) était de 4 %.

Local (moins de 1%): priapisme (durée d'une érection supérieure à 6 heures), balanite, hémorragies au site d'injection, inflammation, démangeaisons et gonflement au site d'injection, saignement de l'urètre, sensation de chaleur dans le pénis, engourdissement, infection fongique, irritation, hypersensibilité , phimosis, érythème, «décharge veineuse» des corps caverneux, érection douloureuse, désordre d'éjaculation.

La fréquence du priapisme était de 0,4%. Dans la plupart des cas, une relaxation spontanée du pénis a été observée.

Effets du système (le plus souvent): augmentation de la pression artérielle, vertiges, maux de tête, maux de dos, infection des voies respiratoires supérieures, syndrome grippal, sinusite, congestion nasale, toux, prostatite.

Effets systémiques (moins de 1%): douleur dans les testicules, gonflement des testicules, sensation de chaleur dans les testicules, épaississement des testicules, rougeur du scrotum, douleur dans le scrotum, spermatocèle, gonflement du scrotum, hématurie, troubles de la miction, augmentation de la miction, miction obligatoire, douleur dans la région pelvienne, abaissement de la tension artérielle, tachycardie, vasodilatation, troubles vasculaires périphériques, extrasystole supraventriculaire, réactions vasovagales, hypoesthésie, faiblesse musculaire, hyperhidrose, éruption cutanée, nausées, bouche sèche, augmentation du taux sérique de créatinine, crampes musculaires du mollet, pupillaire dilatation.

Une diminution de la pression artérielle et une augmentation de la fréquence cardiaque ont été observées à des doses de médicament de plus de 20 μg et de 30 μg, respectivement, et, apparemment, étaient dose-dépendantes. Cependant, ces changements n'étaient pas cliniquement significatifs; Seulement 3 patients ont arrêté le traitement en raison de l'abaissement de la pression artérielle.

Kaverdzhekt® n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les résultats d'une étude en laboratoire sur le sang et l'urine.

Surdosage:

Symptômes: douleur dans le pénis, érection prolongée et / ou priapisme, détérioration irréversible de la fonction érectile.

Traitement: Si l'érection dure moins de 6 heures, une surveillance médicale est nécessaire, car une détumescence spontanée se produit (arrêt de l'érection, diminution de la taille des organes génitaux due à un écoulement de sang), si plus de 6 heures, une injection intracaverneuse de les adrénomimétiques (par exemple, l'éphédrine, l'épinéphrine, la phényléphrine, l'éther éthylique) ou aspirer le sang des corps caverneux ou effectuer un traitement chirurgical. Le patient doit être sous médical observation à la disparition des phénomènes systémiquesth et / ou avant la détémescence complète du pénis.

Interaction:

Kaverdzhekt® n'est pas destiné au mélange ou à l'administration simultanée avec d'autres médicaments,et aussi pour une utilisation conjointe avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile. La possibilité d'interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée.L'utilisation conjointe avec des antihypertenseurs, des diurétiques, des antidiabétiques (y compris l'insuline) ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens n'a aucun effet sur l'innocuité ou l'efficacité du médicament Kaverdzhekt.La sécurité et l'efficacité de la co-administration de Kaverdzhekt® avec d'autres médicaments vasoactifs n'a pas été étudié.

La présence d'alcool d'essence dans le solvant réduit le degré de liaison aux parois du flacon. A cet égard, lorsqu'on utilise de l'eau pour injection contenant de l'alcool d'essence, une solution plus stable est obtenue et une administration plus complète de la préparation est fournie.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement avec le médicament Kaverdzhekt®, le diagnostic des causes de la dysfonction érectile doit être effectué.

La première injection du médicament. devrait être effectuée dans le cabinet du médecin par un personnel médical spécialement formé. L'auto-injection ne peut commencer qu'après un briefing détaillé du patient et une maîtrise de la technique d'auto-injection. Le médecin doit soigneusement évaluer les compétences du patient et sa capacité à effectuer cette procédure. L'administration intracaverneuse doit être effectuée conformément aux règles de l'asepsie. Une surveillance continue de l'état auto-administré du patient doit être effectuée, en particulier dans la période initiale, lorsqu'un changement de dose peut être nécessaire.Tout 3 mois, le patient est recommandé de consulter le médecin traitant pour évaluer l'efficacité et la sécurité du traitement et de la dose ajustement (si nécessaire). La bouteille avec la préparation diluée est destinée à un usage unique et est jetée après utilisation. Le patient doit être informé des règles de destruction de l'aiguille, de la seringue et du flacon.

Il est connu qu'après l'introduction intra-caverneuse de médicaments vasoactifs, y compris Kaverdzhekt®, le priapisme peut se développer (une érection qui dure plus de 6 heures). Pour réduire le risque de priapisme, la dose efficace la plus faible doit être administrée. Le patient doit immédiatement informer le médecin de tous les cas d'érection qui durent plus de 4 heures. Le traitement du priapisme est effectué conformément à la pratique médicale établie.

Après l'administration intracaverneuse du médicament, la fibrose du pénis peut se développer, y compris l'angulation du pénis, la formation de nodules fibreux et la maladie de La Peyronie. L'incidence de la fibrose peut augmenter avec l'augmentation de la durée d'utilisation de la drogue. Pour identifier les signes de fibrose du pénis ou de la maladie de Peyronie, un examen régulier des patients avec un examen attentif du pénis est fortement recommandé. Chez les patients présentant un angor du pénis, une fibrose caverneuse ou une maladie de La Peyronie, le traitement doit être interrompu.

Étant donné que l'injection intracaverneuse peut causer des saignements mineurs, les patients utilisant Cavageject® doivent être conscients des mesures de protection contre les infections sexuellement transmissibles et également par le sang, y compris le virus de l'immunodéficience humaine. (HIV). Les patients recevant un traitement avec des anticoagulants tels que la warfarine ouhéparine ont une tendance accrue à saigner après l'injection intracaverneuse.

Un contrôle spécial est nécessaire chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase, et en cas d'érection prolongée chez les patients traités par α-adrénomimétiques (une crise hypertensive peut survenir); ainsi que chez les patients atteints de maladie coronarienne, d'insuffisance cardiaque chronique ou de maladie pulmonaire (la stimulation sexuelle et les rapports sexuels peuvent entraîner une exacerbation de la maladie).

Il est déconseillé d'utiliser ce médicament chez les patients présentant une tendance à la dépendance et / ou souffrant de handicaps mentaux ou intellectuels (pour éviter une mauvaise utilisation du médicament). Il est nécessaire d'observer strictement la conformité de la forme posologique utilisée de l'alprostadil avec des indications spécifiques. Son usage.

Forme de libération / dosage:Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration intracavernous de 10 mcg, 20 mcg.

Emballage:

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intracaverneuse complète avec un solvant (solution à 0,9% d'alcool benzénique). Par 10 μg ou 20 μg de lyophilisat par flacon de verre transparent incolore résistant à l'hydrolyse de classe 1 (Hept F.), scellé avec un bouchon en caoutchouc bromobutyle, revêtu d'un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique protecteur.

Pour 1 ml de solvant dans une seringue jetable incolore résistante au verre d'hydrolyse de classe 1 (Hept F.).

1 flacon de lyophilisat, 1 seringue avec solvant, 2 aiguilles (22G 1 1/2 et 30G 1/2).

2 imprégnés de lingettes imbibées d'alcool ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler.

La solution reconstituée doit être conservée dans le flacon d'origine à une température de 2 à 8 ° C pendant un maximum de 24 heures.

Ne pas congeler ou refroidir.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Durée de conservation: 2 ans.

Durée de conservation du solvant: 3 ans.

La durée de conservation de la solution reconstituée n'est pas supérieure à 24 heures.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015497 / 01

Date d'enregistrement:03.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pfizer IFG Belgique N.V.Pfizer IFG Belgique N.V. Belgique

Fabricant: & nbsp

PFIZER MFG. BELGIQUE, N.V. Belgique

Représentation: & nbspPfizer LtdPfizer LtdEtats-Unis

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Kaverdzhekt® (Caverject®)