Vazaprostan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeAlprostadilAlprostadil

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Forme de dosage: & nbsplyophilisat pour solution pour perfusion

Composition:

1 ampoule contient:

Substance active: alprostadil (complexe de clathrate alpha-1: 1) 20,0 μg;

Excipients: alfadex 646,7 μg, lactose anhydre 47,5 mg.

Alprostadil = PGE₁ (Prostaglandine E₁), AUBERGE

Alphadex = α-cyclodextrine (α-cd), DCI

La description:

Masse lyophilique hygroscopique de couleur blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - Prostaglandine E1, synthèse synthétique

ATX: & nbsp

G.04.B.E.01 Alprostadil

Pharmacodynamique:

La drogue prostaglandine E₁(PgE₁) améliore la microcirculation et la circulation périphérique, a un effet vasoprotecteur. Avec l'administration systémique, il provoque la relaxation des fibres musculaires lisses, a un effet vasodilatateur, réduit la résistance vasculaire périphérique globale sans changements dans la pression artérielle.Dans le même temps, il y a une augmentation réflexe du débit cardiaque et de la fréquence cardiaque. Aide à augmenter l'élasticité des érythrocytes, réduit l'agrégation plaquettaire et l'activité des neutrophiles, augmente l'activité sanguine fibrinolytique. A un effet stimulant sur les muscles lisses de l'intestin, de la vessie, de l'utérus; supprime la sécrétion du suc gastrique.

Pharmacocinétique

En vigueur PgE₁, en association avec l'alpha-cyclodextrine par voie intraveineuse intra-artériel. Pendant la préparation de la solution, le complexe du médicament se décompose en parties constituantes - PgE₁, et l'alfacyclodextrine. Avec l'administration intraveineuse, une concentration thérapeutiquement significative de la substance active est atteinte peu de temps après le début de l'administration du médicament, et la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte dans les 2 heures suivant le début de l'administration. Pg E₁ est une substance endogène avec une demi-vie exceptionnellement courte - la concentration dans le plasma sanguin revient au niveau de référence 10 secondes après l'arrêt de l'administration du médicament. Processus de biotransformation PgE₁, se produit principalement dans les poumons, avec le "premier passage" à travers les poumons métabolisé 60-90% de la substance active avec la formation des principaux métabolites - 15èmeepuis-PgE₁ 15-cétoPgE₀ et PgE₀. Les principaux produits du métabolisme rénal sont déduits - 88% et à travers le tractus gastro-intestinal - 12% dans les 72 heures. Avec les protéines plasmatiques, 93% PgE₁. Alfacyclodextrine a une demi-vie d'environ 7 minutes, est excrété par les reins inchangés.

Les indications:

Maladies chroniques oblitérantes des artères des stades III et IV (selon la classification de Fontaine) chez les patients qui ne peuvent pas être revascularisés ou après une revascularisation infructueuse.

L'utilisation intraveineuse dans le traitement des maladies oblitérantes chroniques des artères du stade IV n'est pas recommandée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'alprostadil ou à d'autres composants du médicament;

- Insuffisance cardiaque chronique III-IV classe fonctionnelle pour NYHA;

- Violations hémodynamiquement significatives du rythme cardiaque;

- Exacerbation de l'évolution de la maladie coronarienne, a souffert au cours des six derniers mois infarctus du myocarde;

- Sténose mitrale et / ou aortique et / ou insuffisance;

- Œdème pulmonaire aigu ou œdème pulmonaire dans l'anamnèse de patients atteints d'insuffisance cardiaque;

- Degré sévère de maladie pulmonaire obstructive chronique ou maladie veino-occlusive pulmonaire;

- Maladie pulmonaire infiltrante;

- Maladies accompagnées d'un risque accru de saignement (ulcère peptique et / ou ulcère duodénal;

- Traitement concomitant avec des médicaments vasodilatateurs ou anticoagulants;

- Violation de la circulation cérébrale au cours des 6 derniers mois;

- Hypotension artérielle sévère;

- Altération de la fonction rénale (oligurie);

- Insuffisance hépatique aiguë (activité accrue de l'aspartate aminotransférase, de l'alanine aminotransférase ou de la gamma-glutamyltransférase) ou d'une insuffisance hépatique sévère, y compris dans l'anamnèse;

- Contre-indications générales pour la thérapie de perfusion (par exemple, l'arrêt du coeur chronique, l'oedème et l'hyperhydratation des poumons ou du cerveau);

- La grossesse et la période d'allaitement maternel;

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Hypotension artérielle.

Insuffisance cardiaque chronique je-II classe fonctionnelle pour NYHA (une attention particulière devrait être accordée au contrôle de la charge du volume de la solution de support).

Patients sous hémodialyse (le traitement avec le médicament doit être effectué pendant la période post-dialyse).

Les patients atteints de diabète sucré de type 1, en particulier avec des lésions vasculaires étendues (chez les patients âgés).

Grossesse et allaitement:

Femmes en âge de procréer

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant le traitement.

Grossesse et allaitement

Application de la drogue Vazaprostan^® quand la grossesse est contre-indiquée. S'il est nécessaire de prescrire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

La fertilité

Selon la recherche préclinique alprostadil n'a pas de réactions indésirables de la part de la fertilité.

Dosage et administration:

Entrer uniquement par voie intraveineuse ou intra-artérielle.

L'utilisation intraveineuse dans le traitement des maladies oblitérantes chroniques des artères du stade IV n'est pas recommandée.

La solution doit être préparée immédiatement avant la perfusion. Le lyophilisat se dissout immédiatement après l'addition d'une solution isotonique à 0,9% pour l'injection de chlorure de sodium. Au début, la solution peut s'avérer laitière. Cet effet est créé par des bulles d'air. Après un court moment, la solution devient transparente. Ne pas utiliser la solution après 12 heures après la cuisson.

Utilisation pédiatrique:

Vazaprostan® n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, car l'innocuité et l'efficacité du médicament dans ces groupes d'âge n'ont pas été étudiées.

Administration intra-artérielle Phase III et IV

Dissoudre le contenu d'une ampoule du médicament Vazaprostan® (correspondant à 20 μg d'alprostadil) dans 50 ml d'une solution isotonique à 0,9% pour l'injection de chlorure de sodium.

En l'absence d'autres prescriptions, le contenu de la moitié de l'ampoule de la préparation de Vazaprostan® (correspondant à 10 μg d'alprostadil) doit être administré par voie intra-artérielle dans les 60-120 minutes. lors de l'utilisation d'un dispositif de perfusion. Si nécessaire, notamment en présence de nécrose, sous contrôle strict de la tolérance au médicament, la dose peut être portée à une ampoule contenant 20 μg d'alprostadil. Ce dosage est habituellement utilisé pour une seule perfusion quotidienne.

Si la perfusion intra-artérielle est réalisée par le cathéter inséré, une dose de 0,1 à 0,6 ng / kg / min est recommandée, en fonction de la tolérabilité et de la gravité de la maladie. avec l'administration de la drogue pendant 12 heures (correspondant à ¼ - 1 ½ ampoules du médicament Vazaprostan®).

Perfusion intraveineuse III étape

Dissoudre le contenu de deux ampoules du médicament Vazaprostan® (correspondant à 40 μg d'alprostadil) dans 50-250 ml de solution isotonique à 0,9% pour l'injection de sodium chlorure et injecter la solution par perfusion intraveineuse pendant 2 heures. Cette dose est appliquée deux fois par jour.

Ou le contenu de trois ampoules du médicament Vazaprostan® (60 μg d'alprostadil), dilué dans 50-250 ml solution isotonique à 0,9% pour l'injection de chlorure de sodium, perfusion intraveineuse pendant 2 heures 1 fois par jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (concentration de créatinine sérum de plus de 1,5 mg / dl) injection intraveineuse du médicament Vazaprostan® commencer avec 20 mcg (1 ampoule), en l'injectant pendant deux heures. Si nécessaire, après 2-3 jours, une dose unique de 20 mcg est augmentée à 40-60 mcg.

Les patients atteints d'insuffisance rénale ou les patients pouvant être classés à risque d'insuffisance cardiaque, le volume de liquide de perfusion doit être limité à 50-100 ml par jour pour éviter l'apparition de symptômes d'hyperhydratation. La perfusion doit être effectuée à l'aide de pompes à perfusion.

La durée du traitement est en moyenne de 14 jours, avec un effet thérapeutique positif, le médicament peut être poursuivi pendant encore 7-14 jours. Le cours du traitement ne doit pas dépasser 3-4 semaines. En l'absence d'effet positif dans les deux semaines suivant le début du traitement, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

L'effet clinique est à long terme et peut se produire avec un certain retard après l'achèvement du traitement.

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes corporels et la fréquence d'occurrence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), inconnu (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).

Lors de l'utilisation du médicament Vazaprostan®, les effets indésirables suivants sont observés:

Violation du système hématopoïétique et lymphatique:

Rarement: thrombocytopénie, leucopénie, leucocytose;

Rarement: saignement, anémie.

Système nerveux altéré:

Souvent: mal de tête;

Rarement: confusion, convulsions de la genèse centrale;

Rarement: somnolence, vertiges;

Inconnu: perturbation de la circulation cérébrale.

Maladie cardiaque

Rarement: diminution de la pression artérielle systolique, tachycardie, angine de poitrine;

Rarement: arythmie, insuffisance cardiaque biventriculaire, œdème pulmonaire;

Rarement: insuffisance cardiaque aiguë, fibrillation ventriculaire, blocus auriculo-ventriculaire de degré II, arythmie supraventriculaire;

Inconnu: infarctus du myocarde.

Troubles vasculaires

Rarement: choc.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Rarement: œdème pulmonaire;

Rarement: bradypnée, diminution de la fonction respiratoire, tachypnée, hypercapnie; Inconnu: dyspnée.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Rarement: diarrhée, nausée, vomissement;

Rarement: symptômes péritonéaux.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Rarement: hypoglycémie, hyperkaliémie.

Troubles du foie et des voies biliaires:

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase.

Rarement: hyperbilirubinémie.

Troubles des reins et des voies urinaires:

Rarement: perturbation de la fonction rénale, hématurie.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Souvent: rougeur, œdème, "marée" de sang.

Réactions allergiques

Rarement: hypersensibilité cutanée, par exemple, éruption cutanée.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

Rarement: tension des muscles du cou, avec une utilisation prolongée (4 semaines ou plus), une hyperostose réversible des os tubulaires peut se produire, il est également possible d'augmenter le titre de la protéine C-réactive;

Rarement: douleur articulaire.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: douleur, mal de tête, après administration intra-artérielle: sensation de chaleur, sensation de raspiraniya, oedème local, paresthésie.

Rarement: après l'introduction intraveineuse: la sensation de la fièvre, la sensation de la raspiraniya, l'oedème local, la paresthésie, la fièvre, la sudation augmentée, les frissons;

Rarement: réaction anaphylactique / anaphylactoïde, fatigue, malaise général, irritabilité accrue, hypothermie, tachyphylaxie;

Inconnu: phlébite au site d'injection, thrombose, saignement au site d'insertion du cathéter.

Surdosage:

Un surdosage du médicament Vazaprostan® peut se manifester par une diminution marquée de la pression artérielle et de la tachycardie réflexe. Développement possible de réactions vasovagales avec pâleur de la peau, augmentation de la transpiration, nausées et vomissements. Douleur possible, gonflement et rougeur de la peau sur le site de perfusion.

Si les symptômes d'un surdosage doivent réduire la dose du médicament Vazaprostan ® ou arrêter la perfusion. Avec une réduction significative de la pression artérielle, le patient en position allongée doit lever les jambes. Si les symptômes persistent, des sympathomimétiques devraient être utilisés.

Interaction:

L'alprostadil peut améliorer l'effet des médicaments antihypertenseurs, vasodilatateurs. L'utilisation simultanée de l'alprostadil chez les patients prenant des anticoagulants et / ou des antiplaquettaires peut augmenter le risque de saignement. Sympathomimétiques épinéphrine (adrénaline), norépinéphrine (noradrénaline) réduisent l'effet vasodilatateur. Il faut tenir compte du fait que les interactions médicamenteuses sont possibles si les médicaments mentionnés ci-dessus ont été appliqués peu avant le début du traitement par Vazaprostan ®.

Instructions spéciales:

Vazaprostan® ne peut pas être administré en bolus!

Vazaprostan ® ne peut être utilisé que par des médecins expérimentés en angiologie, familiarisés avec les méthodes modernes de surveillance continue des paramètres cardiovasculaires.

Les patients atteints d'une maladie coronarienne, ainsi que les patients présentant un œdème périphérique et une altération de la fonction rénale (créatinine sérique supérieure à 1,5 mg / dl) doivent être surveillés à l'hôpital pendant un jour après l'arrêt du traitement.

Pendant la période de traitement, surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, des paramètres biochimiques du sang, du système sanguin coagulant (en cas de violation du système de coagulation sanguine ou avec une thérapie simultanée avec des moyens qui affectent les paramètres du système de coagulation), si nécessaire - contrôle du poids corporel, équilibre hydrique, mesure de la pression veineuse centrale, échocardiographie.

En règle générale, la phlébite (à proximité de la place d'administration) n'est pas une raison pour interrompre le traitement, les signes d'inflammation disparaissent après quelques heures après l'arrêt de la perfusion ou un changement du site d'administration du médicament, pas de traitement spécifique est nécessaire dans de tels cas.Cathétérisation de la veine centrale peut réduire l'incidence de cet effet secondaire du médicament.

Lorsque l'ampoule est endommagée, le lyophilisat devient humide et collant, et diminue considérablement en volume. Dans ce cas, le médicament ne peut pas être utilisé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'alprostadil peut causer une diminution de la pression artérielle systolique et, par conséquent, réduit la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour des perfusions de 20 mcg.

Emballage:

A 48,2 mg (correspondant à 20 μg d'alprostadil) en ampoules verre neutre avec un point bleu au-dessus de la place de la nag et une bague de marquage de couleur rouge.

Pour 10 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton avec un support spécial pour les ampoules.

Dans le cas de l'emballage du médicament chez ZAO "FarmFirma Soteks"

5 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour fait d'un film de chlorure de polyvinyle et film polymère ou sans film polymère.

2 paquets de contour de 5 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C, hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013651 / 01

Date d'enregistrement:29.12.2011 / 14.09.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:YUSB Pharma GmbHYUSB Pharma GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

BAYER PHARMA, AG Allemagne

IDT BIOLOGIKA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vazaprostan® (Vazaprostan®)