Vazaprostan® (Vazaprostan®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeAlprostadilAlprostadil
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    • Forme de dosage: & nbsplyophilisat pour solution pour perfusion
    Composition:

    1 ampoule contient:

    Substance active: alprostadil (complexe de clathrate avec alpha-1: 1) 60 pg;

    Excipients: alpha-alphode (α-cyclodextrine) 1940,0 μg, lactose anhydre 47,5 mg.

    Alprostadil = PGE1 (Prostaglandine E1), AUBERGE

    Alphadex = α-cyclodextrine (α-cd), DCI

    La description:Masse lyophilique hygroscopique de couleur blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - Prostaglandine E1, synthèse synthétique
    ATX: & nbsp

    G.04.B.E.01   Alprostadil

    Pharmacodynamique:

    Le médicament prostaglandine E1 (PgE1) améliore la microcirculation et la circulation périphérique, a un effet vasoprotecteur. Lorsque l'administration systémique provoque la relaxation des fibres musculaires lisses, a un effet vasodilatateur, réduit la résistance vasculaire périphérique globale sans changer la pression artérielle. En même temps, il y a une augmentation réflexe du débit cardiaque et de la fréquence cardiaque. Aide à augmenter l'élasticité des érythrocytes, réduit l'agrégation plaquettaire et l'activité des neutrophiles, augmente l'activité sanguine fibrinolytique. A un effet stimulant sur les muscles lisses de l'intestin, de la vessie, de l'utérus; supprime la sécrétion du suc gastrique.

    Pharmacocinétique

    En vigueur PgE1 en association avec l'alfacyclodextrine par voie intraveineuse ou intra-artérielle. Pendant la préparation de la solution, le complexe du médicament se décompose en parties constituantes - PgE1 et l'alfacyclodextrine. Avec l'administration intraveineuse, une concentration thérapeutiquement significative de la substance active est atteinte peu de temps après le début de l'administration du médicament, et la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte dans les 2 heures suivant le début de l'administration. PgE1 est une substance endogène avec une demi-vie exceptionnellement courte - la concentration dans le plasma sanguin revient au niveau de référence 10 secondes après l'arrêt de l'administration du médicament. Processus de biotransformation PgE1 se produit principalement dans les poumons, avec "premier passage" à travers les poumons, 60-90% de la substance active est métabolisée avec la formation des principaux métabolites - 15-KeTO-PgE1 15-KeTO-PgE0 et PgE0. Les principaux produits du métabolisme rénal sont déduits - 88% et à travers le tractus gastro-intestinal - 12% pendant 72 heures. Avec les protéines plasmatiques, 93% PgE1. Alfacyclodextrine a une demi-vie d'environ 7 minutes, est excrété par les reins inchangés.

    Les indications:

    Maladies chroniques oblitérantes des artères des stades III et IV (selon la classification de Fontaine) chez les patients qui ne peuvent pas être revascularisés ou après une revascularisation infructueuse.

    L'utilisation intraveineuse dans le traitement des maladies oblitérantes chroniques des artères du stade IV n'est pas recommandée.

    Contre-indications
    • Hypersensibilité à l'alprostadil ou à d'autres composants du médicament;
    • Insuffisance cardiaque chronique III-IV classe fonctionnelle pour NYHA;
    • Violations hémodynamiquement significatives du rythme cardiaque;
    • Exacerbation de l'évolution de la maladie coronarienne, a souffert au cours des six derniers mois infarctus du myocarde;
    • Sténose mitrale et / ou aortique et / ou insuffisance;
    • Œdème pulmonaire aigu ou œdème pulmonaire dans l'anamnèse chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque;
    • Degré sévère de maladie pulmonaire obstructive chronique ou maladie veino-occlusive pulmonaire;
    • Maladie pulmonaire infiltrante;
    • Maladies accompagnées d'un risque accru de saignement (ulcère peptique et / ou ulcère duodénal;
    • Traitement concomitant avec des médicaments vasodilatateurs ou anticoagulants;
    • Violation de la circulation cérébrale au cours des 6 derniers mois;
    • Hypotension artérielle sévère;
    • Altération de la fonction rénale (oligurie);
    • Insuffisance hépatique aiguë (augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, de l'alanine aminotransférase ou de la gamma-glutamyltransférase) ou insuffisance hépatique sévère, y compris dans l'anamnèse;
    • Contre-indications générales pour la thérapie de perfusion (par exemple, l'arrêt du coeur chronique, l'oedème et l'hyperhydratation des poumons ou du cerveau);
    • La grossesse et la période d'allaitement.
    • Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
    Soigneusement:

    Hypotension artérielle.

    Insuffisance cardiaque chronique je-II classe fonctionnelle pour NYHA (Une attention particulière doit être accordée au contrôle de la charge du volume de la solution de transport). Patients sous hémodialyse (le traitement avec le médicament doit être effectué dans la période post-dialyse).

    Les patients atteints de diabète sucré de type 1, en particulier avec des lésions vasculaires étendues (chez les patients âgés).

    Grossesse et allaitement:

    Femmes en âge de procréer

    Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant le traitement.

    Grossesse et allaitement

    L'utilisation du médicament Vazaprostan ® pendant la grossesse est contre-indiquée. S'il est nécessaire de nommer pendant la période de lactation, l'allaitement doit être interrompu.

    La fertilité

    Selon la recherche préclinique alprostadil n'a pas de réactions indésirables de la part de la fertilité.

    Dosage et administration:

    Entrer uniquement par voie intraveineuse ou intra-artérielle. L'utilisation intraveineuse dans le traitement des maladies oblitérantes chroniques des artères du stade IV n'est pas recommandée.

    La solution doit être préparée immédiatement avant la perfusion. Le lyophilisat se dissout immédiatement après l'addition d'une solution isotonique à 0,9% pour l'injection de chlorure de sodium. Au début, la solution peut s'avérer être laitière. Cet effet est créé par des bulles d'air. Après une courte période, la solution devient transparente. Ne pas utiliser la solution après 12 heures après la cuisson.

    Utilisation pédiatrique:

    Vazaprostan® n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, car l'innocuité et l'efficacité du médicament dans ces groupes d'âge n'ont pas été étudiées.

    Administration intra-artérielle Phase III et IV

    Dissoudre le contenu d'une ampoule du médicament Vazaprostan® (correspondant à 60 μg d'alprostadil) dans 50-250 ml de solution isotonique à 0,9% pour l'injection de chlorure de sodium.

    En l'absence d'autres prescriptions, le contenu de 1/6 de la préparation de vasaprostan® (correspondant à 10 μg d'alprostadil) doit être administré par voie intra-artérielle dans les 60-120 minutes. lors de l'utilisation d'un dispositif de perfusion. Si nécessaire, notamment en présence de nécrose, sous contrôle strict de la tolérance au médicament, la dose peut être augmentée à 1/3 ampoule (correspondant à 20 μg d'alprostadil). Ce dosage est habituellement utilisé pour une seule perfusion quotidienne.

    Perfusion intraveineuse III étape

    Dissoudre le contenu d'une ampoule du médicament Vazaprostan® (correspondant à 60 μg d'alprostadil) dans 50-250 ml de solution isotonique à 0,9% pour injection de chlorure de sodium et injecter la solution préparée par perfusion intraveineuse pendant 2 heures 1 fois par jour.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (concentration sérique de créatinine supérieure à 1,5 mg / dL) L'administration intraveineuse du médicament Vazaprostan® commence par 20 μg (1/3 de l'ampoule), en l'injectant pendant deux heures. Quand la nécessité après 2-3 jours d'une dose unique de 20 mcg est augmentée à 40-60 mcg.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale ou les patients pouvant être classés à risque d'insuffisance cardiaque, le volume de liquide de perfusion doit être limité à 50-100 ml par jour pour éviter l'apparition de symptômes d'hyperhydratation. La perfusion doit être effectuée à l'aide de pompes à perfusion.

    La durée du traitement est en moyenne de 14 jours, avec un effet thérapeutique positif, le médicament peut continuer le traitement pendant 7-14 jours. Le cours du traitement ne doit pas dépasser 3-4 semaines. En l'absence d'effet positif dans les deux semaines suivant le début du traitement, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires possibles sont indiqués ci-dessous pour les systèmes corporels et la fréquence d'occurrence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), inconnu (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).

    Lors de l'utilisation du médicament Vazaprostan® les effets indésirables suivants sont observés:

    Violation du système hématopoïétique et lymphatique:

    Rarement: thrombocytopénie, leucopénie, leucocytose;

    Rarement: saignement, anémie.

    Système nerveux altéré:

    Souvent: mal de tête;

    Rarement: confusion, convulsions de la genèse centrale;

    Rarement: somnolence, vertiges;

    Inconnu: perturbation de la circulation cérébrale.

    Maladie cardiaque

    Rarement: diminution de la pression artérielle systolique, tachycardie, angine de poitrine;

    Rarement: arythmie, insuffisance cardiaque biventriculaire, œdème pulmonaire;

    Rarement: insuffisance cardiaque aiguë, fibrillation ventriculaire, blocus auriculo-ventriculaire de degré II, arythmie supraventriculaire;

    Inconnu: infarctus du myocarde.

    Troubles vasculaires

    Rarement: choc.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

    Rarement: œdème pulmonaire;

    Rarement: bradypnée, diminution de la fonction respiratoire, tachypnée, hypercapnie;

    Inconnu: dyspnée.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Rarement: diarrhée, nausée, vomissement;

    Rarement: symptômes péritonéaux.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition:

    Rarement: hypoglycémie, hyperkaliémie.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase;

    Rarement: hyperbilirubinémie.

    Troubles des reins et des voies urinaires:

    Rarement: perturbation de la fonction rénale, hématurie.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Souvent: rougeur, œdème, "marée" de sang.

    Réactions allergiques

    Rarement: hypersensibilité cutanée, par exemple, éruption cutanée.

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

    Rarement: tension des muscles du cou, avec une utilisation prolongée (4 semaines ou plus), une hyperostose réversible des os tubulaires peut se produire, il est également possible d'augmenter le titre de la protéine C-réactive;

    Rarement: douleur articulaire.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration:

    Souvent: douleur, mal de tête, après administration intra-artérielle: sensation de fièvre, sensation de raspiraniya, oedème local, paresthésie;

    Rarement: après l'introduction intraveineuse: la sensation de la fièvre, la sensation de la raspiraniya, l'oedème local, la paresthésie, la fièvre, la sudation augmentée, les frissons;

    Rarement: réaction anaphylactique / anaphylactoïde, fatigue, malaise général, irritabilité accrue, hypothermie, tachyphylaxie;

    Inconnu: phlébite au site d'injection, thrombose, saignement au site d'insertion du cathéter.

    Surdosage:

    Un surdosage du médicament Vazaprostan® peut se manifester par une diminution marquée de la pression artérielle et une tachycardie réflexe. Possible développement de réactions vasovagales avec pâleur de la peau, augmentation de la transpiration, nausées et vomissements. Douleur possible, gonflement et rougeur de la peau sur le site de perfusion.

    Si les symptômes d'un surdosage doivent réduire la dose du médicament Vazaprostan ® ou arrêter la perfusion. Avec une réduction significative de la pression artérielle, le patient en position allongée doit lever les jambes. Si les symptômes persistent, des sympathomimétiques devraient être utilisés.

    Interaction:

    L'alprostadil peut améliorer l'effet des médicaments antihypertenseurs, vasodilatateurs. L'utilisation simultanée de l'alprostadil chez les patients prenant des anticoagulants et / ou des antiplaquettaires peut augmenter le risque de saignement.

    Sympathomimétiques épinéphrine (adrénaline), norépinéphrine (noradrénaline) réduisent l'effet vasodilatateur. Il faut tenir compte du fait que les interactions médicamenteuses sont possibles si les médicaments mentionnés ci-dessus ont été appliqués peu avant le début du traitement par Vazaprostan®.

    Instructions spéciales:

    Vazaprostan® ne peut pas être administré en bolus!

    Vazaprostan ® ne peut être utilisé que par des médecins expérimentés en angiologie, familiarisés avec les méthodes modernes de surveillance continue des paramètres cardiovasculaires.

    Les patients atteints d'une maladie coronarienne, ainsi que les patients présentant un œdème périphérique et une altération de la fonction rénale (créatinine sérique supérieure à 1,5 mg / dl) doivent être surveillés à l'hôpital pendant un jour après l'arrêt du traitement.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale ou les patients pouvant être classés à risque d'insuffisance cardiaque, le volume de liquide de perfusion doit être limité à 50-100 ml par jour pour éviter l'apparition de symptômes d'hyperhydratation.

    Pendant la période de traitement, surveillance régulière de la tension artérielle, de la fréquence cardiaque, des paramètres biochimiques du sang, du système sanguin coagulant (en cas de violation du système de coagulation sanguine ou de traitements simultanés affectant les paramètres du système de coagulation) contrôle du poids corporel, équilibre hydrique, mesure de la pression veineuse centrale, échocardiographie.

    En règle générale, la phlébite (à proximité de la place d'administration) n'est pas une raison pour interrompre le traitement, les signes d'inflammation disparaissent après quelques heures après l'arrêt de la perfusion ou un changement du site d'administration du médicament, pas de traitement spécifique est requis dans de tels cas. Cathétérisme de la veine centrale peut réduire l'incidence de cet effet secondaire du médicament.

    Lorsque l'ampoule est endommagée, le lyophilisat devient humide et collant, et diminue considérablement en volume. Dans ce cas, le médicament ne peut pas être utilisé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'alprostadil peut causer une diminution de la pression artérielle systolique et, par conséquent, réduit la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour des perfusions de 60 mcg.
    Emballage:A 49,5 mg (correspondant à 60 μg d'alprostadil) dans des ampoules de verre neutre avec un point bleu au-dessus de la place du bourrelet et un anneau de marquage bleu.
    Pour 10 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton avec un support spécial pour les ampoules.
    Dans le cas de l'emballage du médicament par CJSC "FirmFirma Soteks"
    Cinq ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'un film de polymère ou sans film de polymère.
    2 paquets de contour de 5 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C, hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001051/08
    Date d'enregistrement:26.02.2008 / 15.10.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:YUSB Pharma GmbHYUSB Pharma GmbH Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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