Hirakain - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeLevobupivacaineLevobupivacaine

Médicaments similairesDévoiler

Hirocain®

Solution pour les injections

EbbVi Ltd. Russie

Forme de dosage: & nbspinjection

Composition:

Dans 1 ml de solution contient:

Pour doses de 5 mg / ml

Substance active: chlorhydrate de lévobupivacaïne 5,633 mg (équivalent à la lévobupivacaïne 5,0 mg).

Excipients: chlorure de sodium - 9,0 mg; 2,5 M d'hydroxyde de sodium - jusqu'à pH 4,0-6,5; Solution d'acide chlorhydrique 2,5 M jusqu'à pH 4,0-6,5; eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

Pour dosages de 7,5 mg / ml

Substance active: chlorhydrate de lévobupivacaïne 8,449 mg (équivalent à 7,5 mg de lévobupivacaïne).

Excipients: chlorure de sodium 9,0 mg; Solution d'hydroxyde de sodium 2,5 M à pH 4,0-6,5; Solution d'acide chlorhydrique 2,5 M à pH 4,0-6,5; eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

La description:

Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale

ATX: & nbsp

N.01.B.B.10 Levobupivacaine

Pharmacodynamique:

La lévobumivacaïne est un anesthésique local et un analgésique à action prolongée. Levobupivacaine bloque la transmission des impulsions dans les fibres nerveuses sensorielles et motrices principalement en raison de l'influence sur les canaux sodiques dépendants du potentiel de la membrane cellulaire, même si elle provoque également un blocage des canaux de potassium et de calcium. Outre, lévobupivacaïne empêche la transmission et la conduite des impulsions dans d'autres tissus: le rôle le plus important dans le développement d'effets indésirables cliniques est son effet sur le système cardiovasculaire et le système nerveux central.

La dose de lévobupivacaïne est exprimée en quantité de base libre, tandis que la dose de bupivacaïne racémique est exprimée en quantité de chlorhydrate. Ainsi, la solution de lévobupivacaïne contient 13% de substance active de plus que la solution de bupivacaïne. Dans les études cliniques, il a été démontré que, aux mêmes concentrations prescrites, l'efficacité clinique de la lévobupivacaïne et de la bupivacaïne est similaire.

Dans des études de pharmacologie clinique utilisant le modèle du blocage du nerf ulnaire, il a été démontré que lévobupivacaïne a le même effet clinique que bupivacaïne.

Les données sur l'innocuité de la lévobupivacine administrée pendant plus de 24 heures sont limitées.

Pharmacocinétique

Distribution

Dans les études cliniques chez l'homme, il a été montré que la distribution de la lévobupivacaïne après administration intraveineuse est fondamentalement la même que celle de la bupivacaïne. La concentration de lévobupivacaïne dans le plasma sanguin dépend de la dose du médicament et de la voie d'administration. l'absorption du médicament à partir du site d'administration est influencée par la vascularisation tissulaire.

Recherche in vitro a montré que la liaison du médicament aux protéines plasmatiques chez l'homme est> 97% à une concentration de 0,1 μg / ml à 10 μg / ml.

Dans les études de pharmacologie clinique avec administration intraveineuse de 40 mg de lévobupivacaïne, la demi-vie moyenne était d'environ 80 ± 22 min._max - 1,4 ± 0,2 μg / ml et AUC 70 ± 27 μg^.min / ml.

L'administration épidurale de 75 mg (0,5%) et 112,5 mg (0,75%) de lévobupivacaïne, et le blocage du plexus brachial par la lévobupivacaïne à la dose de 1 mg / kg (0,25%) et de 2 mg / kg (0,5%), moyenne C_m_Oh et AUC_(0-24) de la drogue est approximativement proportionnelle à la dose administrée. Après l'administration épidurale de 112,5 mg (0,75%) de lévobupivacaïne, le_m_Oh et AUC 0,58 μg / ml et 3,56 μg h / ml, respectivement.

Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 67 litres.

Métabolisme

La lévobupivacaïne est largement métabolisée, dans l'urine et les selles, le médicament inchangé n'est pas détecté. Le principal métabolite de la lévobupivacaïne, la 3-hydroxylevepupivacaïne, est sécrété dans l'urine sous la forme de conjugués avec l'acide glucuronique et l'ester sulfate. Dans les études in vitro il a été montré que les isoenzymes du cytochrome participent au métabolisme de la lévobupivacaïne CYP3UNE4 et CYP1A2, formant ainsi la desbutyl-lévobupivacaïne et la 3-hydroxylevepupivacaïne, respectivement. Ces études ont montré que le métabolisme de la lévobupivacaïne et de la bupivacaïne est similaire.

Racémisation de la lévobupivacaïne in vivo pas trouvé.

Excrétion

Après l'administration intraveineuse lévobupivacaïne est déduit en moyenne dans les 48 heures de 95%. 71% sont excrétés par les reins, 24% par les intestins.

Lorsqu'elle est administrée par perfusion intraveineuse, la clairance plasmatique totale de la lévobupivacaïne est de 39 l / h et la demi-vie finale de 1,3 h.

SURévénement d'un groupe de patients

Fonction hépatique altérée

Les données sur la pharmacocinétique de la lévobupivacaïne chez les patients présentant une insuffisance hépatique ne sont pas disponibles (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Altération de la fonction rénale

Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique de la lévobupivacaïne chez les patients présentant une insuffisance rénale. Levobupivacaine est largement métabolisé, médicament inchangé dans l'urine n'est pas détecté.

Les indications:

Pour une dose de 5 mg / ml

Adultes

Anesthésie pendant les interventions chirurgicales

- Pour les grandes interventions chirurgicales, par exemple, péridurale (y compris l'anesthésie pendant la césarienne), intrathécale, le blocage des nerfs périphériques.

- Pour les petites interventions chirurgicales, par exemple, l'anesthésie par infiltration, le blocage péribulbaire (en chirurgie oculaire).

KyGestion de la douleur

- Perfusion péridurale continue, l'administration péridurale bolus unique ou multiple du médicament pour le soulagement de la douleur, en particulier dans la période post-opératoire ou pendant le travail.

Enfantset

- Anesthésie (blocage ilio-inguinal et ilio-hypogastrique).

Pour une dose de 7,5 mg / ml

Adultes

Anesthésie pendant les interventions chirurgicales

- Pour les interventions chirurgicales de grande envergure, par exemple, l'anesthésie épidurale, intrathécal, blocage des nerfs périphériques.

- Pour les petites interventions chirurgicales, par exemple, l'anesthésie par infiltration, le blocage péribulbaire (en chirurgie oculaire).

Syndrome de soulagement

- Perfusion péridurale continue, l'administration épidurale bolus unique ou multiple du médicament pour soulager le syndrome de la douleur, en particulier dans postopératoire période.

Enfantset

- Anesthésie (blocage ilio-inguinal et ilio-hypogastrique).

Contre-indications

- Contre-indications générales à l'anesthésie régionale;

- get la sensibilité à la lévobupivacaïne ou aux excipients du médicament, ainsi qu'aux agents anesthésiques locaux du groupe amide (voir la section «Effet secondaire»);

- àanesthésie régionale nutritive (blocus de Bira);

- zune réduction significative de la pression artérielle (par exemple, avec un choc cardiogénique ou hypovolémique);

- Ple blocage d'aratservikalnaya en obstétrique (voir la section «Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement maternel»);

- La posologie de 7,5 mg / ml est contre-indiquée en obstétrique en raison du risque accru de cardiotoxicité lorsque la bupivacaïne est administrée.

Soigneusement:

- L'administration du médicament dure plus de 24 heures;

- lEvobupivacaïne doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant des antiarythmiques ayant les propriétés des anesthésiques locaux (mexilétine) et antiarythmiques III classe (avec l'application de ce dernier peut développer des effets toxiques additifs);

- Ranesthésie régionale chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, en particulier avec de graves troubles du rythme cardiaque;

- la les patients avec des maladies antérieures du système nerveux central;

- la les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments de structure similaire à des anesthésiques locaux de type amide;

- la patients atteints d'une maladie du foie ou présentant une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, avec cirrhose ou maladie hépatique alcoolique).

Grossesse et allaitement:

Grossesse (pour les dosages de 5 mg / ml et 7,5 mg / ml)

Le médicament ne peut pas être utilisé pour le blocage paracervical chez les femmes enceintes. Compte tenu des cas de bradycardie chez le fœtus avec l'introduction de la bupivacaïne, il est impossible d'exclure la même action de la lévobupivacaïne.

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la lévobupivacaïne au cours du premier trimestre de la grossesse. Dans les études sur les animaux l'effet tératogène du médicament n'était pas enregistré). Dans le même temps, au niveau d'exposition systémique de la lévobupivacaïne, qui est atteint dans la pratique clinique chez l'homme, les animaux ont été fixés effets embryotoxiques. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Ainsi, en l'absence d'un besoin évident pour les femmes dans le premier trimestre de la grossesse lévobupivacaïne ne devrait pas être entré.

Grossesse (pour une dose de 5 mg / ml)

Actuellement, il existe une vaste expérience dans l'utilisation de la bupivacaïne dans les interventions chirurgicales obstétricales (pendant la grossesse et l'accouchement), tandis que l'effet embryotoxique du médicament n'est pas enregistré.

Grossesse (pour une posologie de 7,5 mg / ml)

La posologie de 7,5 mg / ml est contre-indiquée en obstétrique en raison du risque accru de cardiotoxicité lorsque la bupivacaïne est administrée.

Période d'allaitement

Informations sur si le lévobupivacaïne dans le lait maternel, non. Cependant, ce médicament, apparemment, est libéré pendant la lactation dans une moindre mesure que bupivacaïne. L'allaitement est possible après une anesthésie locale.

Dosage et administration:

L'introduction de la lévobupivacaïne doit être effectuée par un spécialiste ayant les compétences d'anesthésie appropriées, ou sous sa supervision.

Pour diluer la lévobupivacaïne, on utilise 0,9% (9 mg / ml) de solution injectable de chlorure de sodium conformément aux règles aseptiques.

Il a été montré qu'avec la lévobupivacaïne dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% (9 mg / ml) la clonidine 8,4 μg / ml, morphine 0,05 mg / ml et fentanyl 4 μg / ml.

Avant utilisation, une évaluation visuelle du médicament est nécessaire. La solution ne peut être utilisée que si elle est claire et ne contient pas de particules visibles.

Lors de la dilution de la lévobupivacaïne avec des solutions alcalines, un précipité peut se former. Le médicament ne peut pas être dilué avec du bicarbonate de sodium ou simultanément administré avec lui. Levobupivacaine Ne pas mélanger avec d'autres médicaments, sauf ceux énumérés dans la section ci-dessus.

Dans le tableau 1 ci-dessous, les doses recommandées sont données pour les blocus les plus couramment utilisés. Pour l'anesthésie (par exemple, avec l'administration épidurale de lévobupivacaïne dans le but d'arrêter le syndrome douloureux), des doses plus faibles sont indiquées. Si vous avez besoin d'une anesthésie profonde ou prolongée avec un blocage complet du moteur (par exemple péridurale ou péribulbaire), vous pouvez utiliser concentrations du médicament. Avant et pendant l'introduction, il est impératif d'effectuer acPun test d'irradiation pour empêcher la lévobupivacaïne d'entrer dans le lit vasculaire. Les données sur l'innocuité de la lévobupivacaïne pendant plus de 24 heures sont limitées. Pour réduire le risque de développer des complications neurologiques sévères, un suivi attentif du patient et la durée d'administration du médicament doivent être effectués. "Instructions spéciales").

L'échantillon d'aspiration doit être pris avant et pendant les doses de bolus lentement et en augmentant progressivement les doses à un taux de 7,5 à 30 mg / min. Dans le même temps, il est nécessaire de surveiller attentivement les signes vitaux et de maintenir constamment le contact verbal avec le patient.

Lorsque des symptômes d'un effet toxique apparaissent, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Les doses maximales de la drogue

La dose maximale de lévobupivacaïne est calculée en fonction du poids corporel et de l'état physique du patient, et la dose du médicament est déterminée par sa concentration, son lieu et sa voie d'administration. Les différences individuelles dans le moment de l'apparition de l'action du médicament et dans la durée du blocus sont possibles. Selon les études cliniques, avec l'administration épidurale de lévobupivacaïne, un blocus sensoriel adéquat pour la chirurgie apparaît dans les 10-15 minutes, et régresse après 6-9 heures.

La dose unique recommandée maximale du médicament est de 150 mg. Pour maintenir un blocage moteur et sensoriel prolongé, des interventions prolongées peuvent nécessiter une administration répétée d'anesthésique. La dose maximale de lévobupivacaïne, qui peut être administrée dans les 24 heures, est de 400 mg. Lors du traitement du syndrome douloureux dans la période postopératoire, la dose du médicament ne doit pas dépasser 18,75 mg / h.

Les doses maximales du médicament dans la pratique obstétrique

Pour l'anesthésie pendant la césarienne, le médicament ne doit pas être administré à une concentration supérieure à 5,0 mg / ml (voir «Contre-indications»). La dose maximale recommandée est de 150 mg.

Avec une perfusion épidurale à des fins d'analgésie de naissance, la dose de lévobupivacaïne ne doit pas dépasser 12,5 mg / h.

Les doses maximales de la drogue la les enfants

La dose maximale recommandée pour l'analgésie chez les enfants (avec blocage ilio-inguinal ou iléon-hypogastrique) est de 1,25 mg / kg d'un côté. Il est nécessaire de corriger la dose maximale en fonction du poids corporel, de la constitution et du statut fiscal du patient.

L'efficacité et l'innocuité de la lévobupivacaïne en dehors de ces indications ne sont pas établies.

Les doses maximales de la drogue la les patients des groupes spéciaux

Chez les patients âgés et débilités, ainsi que dans les maladies aiguës, la dose de lévobupivacaïne doit être réduite en fonction des données de l'état physique.

Lors de l'administration du médicament pour le soulagement de la douleur dans la période postopératoire, il est nécessaire de prendre en compte la dose de l'anesthésique administré pendant l'intervention chirurgicale.

DunnIl n'y a pas d'information sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant des lésions hépatiques sévères (voir rubriques «Instructions spéciales» et «Pharmacocinétique»).

Tablitz 1. La dose recommandée du médicament avec le blocus le plus couramment utilisé

	Concentration (mg / ml)¹	Dose	Degré de blocage du moteur
Anesthésie pendant les interventions chirurgicales
Bolus épidurale² administration (lente) du médicament pendant les interventions chirurgicales
- Adultes	5,0-7,5	10-20 ml (50-150 mg)	De modéré à complet
Moiadministration péridurale à long terme du médicament³ en césarienne	5,0	15-30 ml (75-150 mg)	De modéré à complet
Administration intrathécale	5,0	3 ml (15 mg)	De modéré à complet
Blocus des nerfs périphériques	2,5-5,0	1-40 ml (2,5-150 mg)	De modéré à complet
Blocus ilio-inguinal ou vestibule-hypogastrique chez les enfants de moins de 12 ans	2,5	0,5 ml / kg (1,25 mg / kg d'un côté)	N'est pas applicable
	5,0	0,25 ml / kg (1,25 mg / kg d'un côté)	N'est pas applicable
Anesthésie dans les opérations ophtalmologiques (blocus péribulbaire)	7,5	5-15 ml (37,5-112,5 mg)	De modéré à complet
Anesthésie locale par infiltration
Adultes	2,5	1 -60 ml (2,5-150 mg)	N'est pas applicable
Syndrome de soulagement⁴
Anesthésie du travail (injection de bolus épidurale⁵)	2,5	6-10 ml (15-25 mg)	De minime à modéré
Anesthésie du travail (infusion péridurale)	1,25	4-10 ml / h (5-12,5 mg / h)	De minime à modéré
Anesthésie après la période de chirurgie	1,25	10-15 ml / h (12,5-18,75 mg / h)	De minime à modéré
Anesthésie après la période de chirurgie	2,5	5-7,5 ml / heure (12,5-18,75 mg / h)	De minime à modéré

1 - lévobupivacaïne sous la forme d'une solution pour injection pour la préparation des perfusions existe à des concentrations de 5,0 mg / ml et 7,5 mg / ml.

2 - Entrez pendant 5 minutes.

3 - Entrez pendant 15-20 minutes.

4 - lorsque le médicament est utilisé en association avec d'autres médicaments pour arrêter le syndrome douloureux, par exemple avec des analgésiques opioïdes, la dose de lévobupivacaïne doit être réduite; Il est également préférable d'utiliser le basM.(par exemple, 1,25 mg / ml).

5 - L'intervalle minimum recommandé entre les injections intermittentes est de 15 minutes.

La solution ne contient pas de conservateurs et doit être utilisée immédiatement après l'ouverture de l'amplisouriant. Les restes de la solution doivent être éliminés.

Effets secondaires:

Réactions indésirables à lévobupivacaïne Les effets indésirables les plus fréquents sont une baisse de la pression artérielle, des nausées, de l'anémie, des vomissements, des étourdissements, des maux de tête, de la fièvre, des douleurs pendant la procédure d'injection, des douleurs dorsales et le syndrome de détresse du foetus. médicament est utilisé en obstétrique).

Les réactions indésirables enregistrées dans les essais cliniques et les observations post-enregistrement sont reflétées en fonction des dommages aux organes et aux organes et de la fréquence de survenue: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, <1/10): rarement (≥ 1/1000, <1/100), inconnu (il n'est pas possible d'estimer la fréquence à partir des données disponibles).

Organes ou un système d'organe	Fréquence d'occurrence	Réaction indésirable
Violations du système sanguin et lymphatique	Souvent	Anémie
Troubles du système immunitaire avec facultés affaiblies	Inconnu	Les réactions allergiques (dans les cas graves le choc anaphylactique), l'hypersensibilité.
Les perturbations du système nerveux	Souvent	Vertiges, maux de tête.
Les perturbations du système nerveux	Inconnu	Convulsions, perte de conscience, somnolence, syncope, paresthésie, paraplégie, paralysie¹.
Infractions à l'organisationana voir	Inconnu	Vision trouble, ptosis², le myosis², énophtalmie².
Troubles cardiologiques	Inconnu	Blocus auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, tachyarythmie ventriculaire, tachycardie, bradycardie.
Troubles vasculaires	Souvent	Pression sanguine réduite.
Troubles vasculaires	Inconnu	Hyperémie².
Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux	Inconnu	Arrêtez de respirer, d'œdème laryngé, d'apnée, d'éternuement.
Troubles du tractus gastro-intestinal	Souvent	La nausée.
	Souvent	Vomissement.
	Inconnu	Hypésie de la muqueuse buccale, altération du contrôle de la fonction du sphincter¹.
Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés	Inconnu	Angioedème, urticaire, démangeaisons, hyperhidrose, anhidrose², érythème.
Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs	Souvent	Mal au dos.
	Inconnu	Contractions musculaires, faiblesse musculaire.
Troubles des reins et des voies urinaires	Inconnu	Dysfonctionnement de la vessie¹.
Grossesse, conditions post-natales et périnatales	Souvent	Syndrome de détresse du fœtus.
Violations de la sexualité organes et glande mammaire	Inconnu	Priapisme¹.
Troubles généraux et troubles au site d'administration	Souvent	Augmentation de la température corporelle
Données de laboratoire et instrumentales	Inconnu	Diminution du débit cardiaque, modifications de l'électrocardiogramme.
Blessures, intoxications et Oslomanipulation	Souvent	Douleur pendant la procédure

1 - peut être un symptôme ou un signe de syndrome de queue de cheval.

2 - peut être un symptôme ou un signe de syndrome de Horner transitoire.

Lors de l'utilisation d'anesthésiques locaux, des réactions indésirables se développentàsur, cependant, ils peuvent survenir en cas de surdosage ou d'injection intravasculaire aléatoire et sont de nature grave.

OpiedeIl y a des cas de sensibilité croisée à divers anesthésiquesPles amides.

Aléatoire etM.L'administration trachéale du médicament peut conduire à une anesthésie rachidienne à un niveau très élevé.

L'effet du médicament sur le système cardiovasculaire est associé à une diminution de la conduction, de l'excitabilité et de la contractilité du myocarde. Ceci est généralement précédé par des signes de lésions toxiques du SNC, par exemple, des convulsions, en même tempstemps, dans de rares cas, arrêterLe cœur apparaît sans aucun symptôme neurologique prodromique. La défaite du système nerveux est rare, mais bonne région de complication diagnostiquéearna, en particulier l'anesthésie péridurale et rachidienne. Il peut être connecté directementm dommages à la moelle épinière ou aux nerfs spinaux, syndrome de l'antérieur artère spinale, l'introduction d'un irritant ou une solution non stérile. Dans de rares cas, les changements sont constamment maintenus.

Il existe des signes de faiblesse persistante ou de troubles sensoriels associés à l'administration de lévobupivacaïne. Parfois, ces phénomènes peuvent être permanents. Il est difficile de déterminer si de tels effets à long terme surviennent en raison de l'effet toxique du médicament ou sont des signes d'une lésion traumatique non diagnostiquée pendant la chirurgie ou lorsque d'autres facteurs mécaniques, en particulier le positionnement du cathéter et les manipulations sont affectés. .

On a signalé des cas de syndrome de queue de cheval ou d'apparition de symptômes et de dommages éventuels à la base de la moelle épinière ou aux racines des nerfs rachidiens (faiblesse des membres inférieurs, paresthésie ou paralysie, perte de contrôle de la moelle épinière). mouvement de l'intestin et / ou miction et priapisme) associés à la lévobupivacaïne. Avec l'introduction de la lévobupivacaïne pendant plus de 24 heures, ces phénomènes étaient plus graves et, dans certains cas, n'ont pas complètement disparu (voir la section «Instructions spéciales»).

Cependant, il est impossible de déterminer si ces phénomènes étaient associés à l'action de la lévobupivacaïne, à un traumatisme mécanique de la moelle épinière ou aux racines des nerfs rachidiens, ou à la collecte de sang dans la moelle épinière. zone de la base de la colonne vertébrale.

En outre, de rares cas de syndrome de Horner transitoire (ptosis, myosis, enofthalm, transpiration unilatérale et / ou hyperémie) associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux, y compris lévobupivacaïne. Après l'arrêt du traitement, ces phénomènes disparaissent.

Surdosage:

Après une injection intravasculaire aléatoire d'un anesthésique local, une réaction toxique immédiate peut survenir. Quand un surdosage du médicament, sa concentration dans le plasma atteint parfois des valeurs de pointe seulement 2 heures après l'injection (en fonction du site d'injection), de sorte que les symptômes de dommages toxiques peuvent être retardés.Il est possible de prolonger l'effet de la drogue.

Les réactions indésirables systémiques après un surdosage ou une injection intravasculaire non intentionnelle d'un anesthésique local à action prolongée comprennent des symptômes de lésions cardiovasculaires et du système nerveux central.

Impact sur le CNC

Quand Le développement des crises doit être immédiatement injecté par voie intraveineuse avec du thiopental le diazépam, titrant la dose de manière appropriée.Thiopental sodique et le diazépam peut également avoir un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'activité respiratoire et cardiovasculaire. Ainsi, avec l'introduction de ces médicaments, l'apnée peut se développer. Les médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire ne doivent être utilisés que s'il est possible de maintenir la perméabilité des voies respiratoires et de traiter le patient avec une relaxation musculaire complète.

En l'absence de traitement opportun, les convulsions, l'hypoxie et l'hypercapnie subséquentes, ainsi que la dépression de l'activité cardiaque sous l'influence d'anesthésiques locaux peuvent causer des troubles du rythme cardiaque, une fibrillation ventriculaire et un arrêt cardiaque.

Effets sur le système cardiovasculaire

Une administration de fluide préliminaire et / ou l'utilisation de vasopresseurs peuvent prévenir ou réduire la réduction de la pression sanguine. Avec une diminution de la pression artérielle, perfusion intraveineuse de cristalloïdes et de colloïdes et / ou administration de vasopresseurs en doses croissantes (par exemple, éphédrine 5-10 mg). Il suit également à tort comment éliminer toutes les autres causes de l'abaissement de la pression artérielle.

Avec le développement d'une bradycardie sévère, il est conseillé d'administrer de l'atropine à une dose de 0,3 à 1 mg, ce qui vous permet d'augmenter la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) à des valeurs acceptables. Si des troubles du rythme cardiaque surviennent, un traitement approprié doit être effectué, la fibrillation ventriculaire nécessite une cardioversion d'urgence.

Interaction:

Dans les études in vitro Il est montré que les isoenzymes du cytochrome P450 participent au métabolisme de la lévobupivacaïne CYP3UNE4 et CYP1A2. La conversion de la lévobupivacaïne peut être affectée par les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (en particulier kétoconazole) et l'isoenzyme CPJ 1A2 (par exemple, méthylxanthines), bien qu'il n'y ait pas eu d'études cliniques de telles interactions.

La lévobupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des antiarythmiques ayant les propriétés des anesthésiques locaux (mexilétine) et antiarythmiques III classe (avec l'application de ce dernier peut développer des effets toxiques additifs).

Des études cliniques sur l'évaluation de l'action de la lévobupivacaïne avec son association avec l'épinéphrine n'ont pas été menées.

Instructions spéciales:

Tous les types d'anesthésie locale ou régionale doivent être pratiqués dans un établissement de santé bien équipé, le personnel doit avoir une expérience de l'anesthésie régionale et être capable de diagnostiquer d'éventuelles réactions indésirables et d'effectuer un traitement approprié.

La lévobupivacaïne peut provoquer des réactions allergiques, des troubles cardiovasculaires et des troubles neurologiques.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, en particulier en cas de troubles sévères du rythme cardiaque, l'anesthésie régionale avec la lévobupivacaïne doit être effectuée avec précaution (voir rubrique "Attention").

Chez les patients atteints de maladies antérieures du système nerveux central, l'ingestion d'un anesthésique local dans le système nerveux central lors de l'administration épidurale peut exacerber ces maladies. Par conséquent, lors de la planification de l'anesthésie épidurale chez ces patients, une évaluation clinique appropriée s'impose.

Anesthésie péridurale

Une solution concentrée de lévobupivacaïne (0,5-0,75%) sous anesthésie péridurale doit être administrée fractionnée de 3-5 ml, en augmentant progressivement la dose, l'intervalle entre les administrations doit être suffisant pour avoir le temps de déterminer les manifestations toxiques en cas d'exposition médicamenteuse dans la lumière du vaisseau ou par voie intrathécale. Des cas de bradycardie sévère, d'abaissement de la pression artérielle et d'insuffisance respiratoire avec arrêt cardiaque lors de l'application d'anesthésiques locaux sont décrits (certains de ces cas ont abouti à une issue fatale). S'il est nécessaire d'administrer une dose importante de lévobupivacaïne, par exemple, avec un blocage épidural, il est recommandé d'introduire une dose d'essai préliminaire de 3-5 ml de lidocaïne avec de l'épinéphrine. L'entrée involontaire du médicament dans le lit vasculaire peut être reconnue par une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque, et une entrée accidentelle dans la sous-couche - en fonction des symptômes du bloc rachidien.Avec l'administration prolongée (intermittente) de lévobupivacaïne à travers un cathéter, un un test d'aspiration (avant la première et chaque injection supplémentaire subséquente) doit être effectué. L'ingestion du médicament à l'intérieur du vaisseau est possible même en l'absence de sang dans la seringue pendant le test d'aspiration. Lors de l'anesthésie péridurale, il est recommandé de commencer par administrer une dose d'essai et de surveiller l'action de la lévobupivacaïne avant d'administrer la totalité de la préparation.

Toute anesthésie locale pour l'administration épidurale peut entraîner une diminution de la pression artérielle et une bradycardie. À cet égard, tous les patients devraient avoir un accès veineux. Il est également nécessaire de s'assurer de la disponibilité de solutions appropriées, de vasopresseurs, d'anesthésiques à action anticonvulsivante, de myorelaxants, d'atropine et d'équipement de réanimation (voir rubrique «surdosage»).

Analgésie péridurale

Il existe des données post-enregistrement sur le développement du syndrome de queue de cheval et l'apparition de signes de neurotoxicité (voir la section «Effets secondaires») associés à l'administration de lévobupivacaïne pour une analgésie péridurale pendant 24 heures ou plus. ont été administrés pendant plus de 24 heures, de tels événements étaient plus graves, dans certains cas après que les effets résiduels ont persisté. À cet égard, l'introduction d'un médicament durant plus de 24 heures doit être effectuée très soigneusement et seulement lorsque le bénéfice pour le patient dépasse de manière significative le risque.

Avec l'administration de n'importe quel anesthésique local, il est nécessaire d'effectuer une aspiration de sang ou de liquide céphalorachidien (si nécessaire) avant l'injection de la dose principale et de chaque dose subséquente pour éviter d'introduire le médicament dans la lumière du vaisseau ou par voie intrathécale. Cependant, un test d'aspiration négatif ne garantit pas que le médicament ne pénètre pas dans le lit vasculaire ou dans la sous-couche. Chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments de structure similaire à des anesthésiques locaux de type amide, lévobupivacaïne doit être utilisé avec prudence en raison des effets toxiques additifs de ces médicaments.

Blocage régional des grands troncs nerveux

Afin de fournir un accès veineux fonctionnel, le patient doit recevoir des liquides intraveineux par un cathéter permanent. Pour éviter une forte concentration du médicament dans le plasma sanguin et éviter toute réaction indésirable grave, la dose la plus faible de lévobupivacaïne doit être administrée. utilisé pour réaliser une anesthésie efficace. Vous ne pouvez pas injecter de grandes quantités d'anesthésique à haute vitesse, si possible, le médicament doit être injecté de manière fractionnée, en augmentant progressivement la dose.

Anesthésie locale dans la région de la tête et du cou

L'administration même de petites doses de lévobupivacaïne dans la région de la tête et du cou (avec un blocage rétrobulbaire, un blocage pendant les procédures dentaires et le blocage du ganglion stellaire) peut provoquer des réactions indésirables graves similaires à tels que les effets toxiques systémiques après une injection intravasculaire aléatoire du médicament dans une plus grande dose. L'introduction du médicament nécessite une extrême prudence. Peut-être le développement de réactions provoquées par l'injection intra-artérielle d'un anesthésique et son entrée dans la circulation sanguine cérébrale par voie rétrograde. Des réactions indésirables peuvent également être associées à la ponction du nerf optique pendant le blocus rétrobulbaire avec diffusion d'un anesthésique local à travers l'espace sous-dural dans le mésencéphale. Il est nécessaire d'effectuer une surveillance constante et un suivi attentif des performances respiratoires et cardiaques chez les patients avoir ces types de blocus. De plus, du matériel de réanimation et du personnel ayant suivi une formation appropriée devraient être disponibles.

Application du médicament en ophtalmologie chirurgicale

Les spécialistes qui effectuent un blocus rétrobulbaire doivent se souvenir de la possibilité de développer un arrêt respiratoire avec l'administration locale d'un anesthésique. Comme avec d'autres variantes de l'anesthésie régionale, avant le blocus rétrobulbaire, il faut s'assurer que l'équipement, le personnel et les médicaments sont disponibles pour traiter les troubles tels que l'oppression ou l'arrêt respiratoire, les convulsions, l'agitation ou la suppression de l'activité cardiaque. Comme après d'autres types d'anesthésie, après un blocage rétrobulbaire, une surveillance constante est nécessaire pour suivre les effets indésirables décrits.

Groupes de patients spéciaux

Utilisation chez les patients affaiblis et âgés, ainsi que chez les patients souffrant de maladies aiguës

La lévobupivacaïne chez les patients âgés et atténués, ainsi que chez les patients atteints de maladies aiguës, doit être utilisée avec précaution (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

Fonction hépatique altérée

Comme lévobupivacaïne métabolisé dans le foie, les patients atteints d'une maladie hépatique ou avec une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, avec une cirrhose ou une maladie hépatique alcoolique), le médicament doit être administré avec prudence (voir rubrique "Attention"),

Ce médicament contient 3,6 mg / ml de sodium, ce qui devrait être pris en compte chez les patients recevant un régime à teneur contrôlée en sodium.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La lévobupivacaïne peut avoir un effet important sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Il faut prévenir les patients de l'inadmissibilité de la gestion des véhicules et travailler avec les mécanismes avant la résolution de tous les effets de l'anesthésie et des effets immédiats de l'intervention chirurgicale.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 5,0 mg / ml et 7,5 mg / ml.

Emballage:

10 ml dans une ampoule en polypropylène.

Pour 10 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

A une température de 15 à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003106

Date d'enregistrement:21.07.2015 / 09.06.2016

Date d'expiration:21.07.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:EbbVi Ltd.EbbVi Ltd. Russie

Fabricant: & nbsp

Takеda Nycomed AS Norvège

Représentation: & nbspEbbVi Ltd.EbbVi Ltd.Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Hirocain® (CHIROCAINE)