Bupivacaïne - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Blocus de l'initiation et de la conduction de l'influx nerveux: diminution de la perméabilité des membranes cellulaires neuronales pour les ions Na+, en bloquant les canaux sodiques, bloquant ainsi l'impulsion le long de la fibre nerveuse. Augmentation de la perméabilité pour K+, qui stabilise de manière réversible la membrane cellulaire et diminue sa dépolarisation, perturbe la propagation du potentiel d'action et conduit à un blocage de la conductivité. Pour le blocage des grands troncs nerveux, la concentration de l'anesthésique doit être plus élevée que pour le blocage des petits nerfs périphériques.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé par les muqueuses et complètement soumis à l'absorption systémique, dont la vitesse dépend du lieu et de la voie d'administration, du degré d'irrigation sanguine, du lieu d'administration et de la vitesse du flux sanguin, de la dose administrée concentration) et une association avec des vasoconstricteurs.

L'effet anesthésique se produit rapidement (dans les 5-10 minutes). L'effet analgésique se poursuit après la fin de l'anesthésie, ce qui réduit le besoin d'une analgésie postopératoire. Avec une anesthésie rachidienne bupivacaïne provoque une légère relaxation des muscles des membres inférieurs de 2 à 2,5 heures. Avec le blocus intercostal, l'action de la bupivacaïne dure de 7 à 14 heures; avec un blocus épidural - 3-4 heures; avec blocus des muscles abdominaux - 45-60 minutes.

pKa - 8,1; la solubilité dans les lipides (à un indice d'hydrogène de 7,4) est élevée. V_ré - 1,04 l / kg.

Connexion avec des protéines plasmatiques (principalement avec alpha₁glycoprotéine) - 96%; augmentation de la concentration alpha₁-glycoprotéine dans la période post-opératoire peut entraîner une augmentation de la concentration totale de bupivacaïne dans le plasma, tandis que la concentration de la fraction non liée ne change pas, et la concentration plasmatique totale dépassant la concentration toxique (2,3-3 mg / L) est bien tolérée . Biotransformation dans le foie, le principal métabolite 2,6-pipokoloksilidine. Demi vie chez les adultes et les enfants de plus de 3 mois - 3,5 heures; chez les nouveau-nés - 8,1-14 heures. Temps de concentration maximale dans le plasma sanguin lors d'une anesthésie caudale, épidurale et conductrice - 30-40 minutes. Elimination par les reins - 5% sous forme inchangée, principalement sous la forme de métabolites; L'excrétion rénale peut être précédée par une excrétion biliaire et une réabsorption subséquente par le tractus gastro-intestinal. Cl - 580 ml par minute. L'indice d'extraction hépatique est de 0,4.

Les indications:

Caudale, épidurale, lombaire et conducteur (en dentisterie), anesthésie rétrobulbaire, blocus sympathique.

Anesthésie rachidienne en chirurgie (pour les interventions chirurgicales en urologie ou chirurgie thoracique inférieure durant 3-5 heures, en chirurgie abdominale - 45-60 minutes) .Blocade du nerf trijumeau, sacral, plexus brachial, nerf pudendal, intercostal, anesthésie caudale et anesthésie épidurale en césarienne. Anesthésie dans le sens de la luxation des articulations des membres supérieurs et inférieurs.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité, y compris à d'autres anesthésiques locaux d'amide.

Méningite, tumeurs, poliomyélite, saignement intracrânien, ostéochondrose, spondylite, tuberculose, lésions spinales métastatiques, anémie pernicieuse avec symptômes neurologiques, insuffisance cardiaque en phase de décompensation, épanchement pleural massif, augmentation significative de la pression intra-abdominale, ascite exprimée, tumeurs abdominales, artériopathie sévère hypotension (choc cardiogénique ou hypovolémique), septicémie, trouble de la coagulation ou anticoagulothérapie, anes intraveineuse de Béring régional, blocage paracervical en obstétrique, sous la forme d'une solution à 0,75% pour le blocage épidural en obstétrique (augmente le risque de bradycardie et de mort fœtale) , des lésions pustuleuses de la peau au site d'injection, une sensibilité accrue aux agents anesthésiques locaux de type amide. Avec anesthésie sous-arachnoïdienne: blocus auriculo-ventriculaire complet, saignement abondant, hypotension sévère et choc (éventuellement exacerbé par cardiodégressivité et vasodilatation, avec ralentissement du métabolisme des amides), infections locales dans la zone de ponction présumée (propagation éventuelle de l'infection à l'espace sous-arachnoïdien, changements dans le pH local diminuent l'efficacité de l'anesthésie), sepsis (risque élevé de stimulation du système nerveux central).

L'âge de l'enfant est jusqu'à un an.

Soigneusement:Chez les patients qui reçoivent des médicaments antiarythmiques avec un anesthésique localactivité. Enfant de 1 à 12 ans, système cardiovasculaire(pour l'anesthésie infiltrante), carence en cholinestérase, insuffisance rénale, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse III trimestre, état général plus lourd, diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie).

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie C. Des études contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Pénètre dans le placenta par diffusion. Dans des études rétrospectives sur l'utilisation d'anesthésiques locaux lors d'interventions chirurgicales d'urgence, les femmes enceintes n'ont aucun effet indésirable sur le fœtus. L'utilisation pour l'anesthésie paracervical, y compris pendant le travail, n'est pas recommandée. Il existe également des cas d'arrêt cardiaque chez la mère après l'injection intravasculaire involontaire d'une solution à 0,75% de bupivacaïne avec anesthésie épidurale, donc en obstétrique il est nécessaire d'utiliser des solutions pour anesthésie épidurale avec une concentration plus faible.

Excrété dans le lait maternel en petites quantités, mais l'impact négatif sur l'enfant n'est pas décrit.

Dosage et administration:

Anesthésie caudale (blocage moteur modéré): 37,5-75 mg (15-30 ml) de solution à 0,25%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie caudale (blocage moteur complet modéré): 75-150 mg (15-30 ml) de solution à 0,5%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocus moteur modéré partiel): 25-50 mg (10-20 ml) de solution à 0,25%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocage moteur complet modéré): 50-100 mg (10-20 ml) de solution à 0,5%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocage complet du moteur): 75-150 mg (10-20 ml) de solution à 0,75%.

L'anesthésie péridurale en obstétrique: une longue perfusion de 6,25-18,75 mg par heure 0,0625-0. Solution à 125%.

Les doses maximales: pour les adultes - 175 mg une fois ou 400 mg par jour; en combinaison avec l'épinéphrine - en dentisterie 90 mg par visite, selon d'autres indications - 225 mg une fois ou 400 mg par jour; pour les enfants (avec infiltration locale ou anesthésie par conduction, quelle que soit la combinaison avec l'épinéphrine) - 1 ml / kg solution à 0,25% ou 0,5 ml / kg solution à 0,5%, selon le domaine d'administration.

Effets secondaires:

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: engourdissement de la langue, vertiges, Vision floue, tremblement musculaire, somnolence, paresthésie et impuissance, engourdissement des extrémités, crampes, perte de conscience. Dans le domaine de l'anesthésie, les paresthésies, l'affaiblissement du tonus sphinctérien sont possibles. Symptômes d'excitation ou de dépression du système nerveux central (anxiété, anxiété, vertiges, acouphènes), paralysie des extrémités.

Du système cardiovasculaire: réduction du débit cardiaque, bloc cardiaque, hypotension artérielle, réduction du débit cardiaque bradycardie, arythmies ventriculaires, arrêt cardiaque.

Du système respiratoire: apnée, paralysie des muscles respiratoires.

Réactions allergiques manifestations cutanées, dans les cas graves - choc anaphylactique.

Autres: fonction du sphincter altérée, rétention urinaire, diplopie.

Surdosage:

Hypotension (jusqu'à l'effondrement), bradycardie (arrêt cardiaque possible), arythmies ventriculaires, dépression respiratoire, confusion, convulsions.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Une thérapie symptomatique est effectuée, y compris, si nécessaire, un certain nombre de mesures urgentes: intubation, inhalation d'oxygène à travers le masque, installation d'un stimulateur cardiaque artificiel externe.

Interaction:

Antiarythmiques avec une activité anesthésique locale: risque accru d'effets toxiques additifs.

Barbituriques: une diminution de la concentration de bupivacaïne dans le sang est possible.

Bêta-bloquants: ralentissement possible du métabolisme et augmentation du risque de toxicité en raison de la diminution du débit sanguin hépatique. Risque accru possible de bradycardie.

Aymalin, amiodarone, vérapamil, phénytoïne, quinidine: une augmentation de l'effet inotrope négatif est possible.

Anticoagulants: le traumatisme des vaisseaux sanguins lors de l'administration épidurale ou sous-arachnoïdienne d'anesthésiques locaux peut entraîner une hémorragie dans le système nerveux central ou les tissus mous.

Médicaments anti-myasthéniques et bloqueurs neuromusculaires: inhibition de la transmission des impulsions nerveuses.

Vasoconstricteurs (méthoxamine, phényléphrine, épinéphrine): allonger l'action des deux médicaments.

Heckobarbital, thiopental sodique (avec administration intraveineuse): possible dépression respiratoire.

Ganglioblokiruyuschie antihypertenseurs (guanagrel, guanetidine, mécamylamine, trimétafan): il est possible de développer une hypotension sévère et / ou une bradycardie avec une anesthésie rachidienne ou épidurale à un niveau suffisant pour le blocage sympathique.

Solutions de désinfection contenant des métaux lourds - peuvent déplacer les ions de métaux lourds des solutions de désinfection, ce qui provoque une grave irritation locale et un œdème; Il n'est pas recommandé d'utiliser de telles solutions pour la désinfection chimique des récipients contenant des anesthésiques locaux et, lorsqu'elles sont désinfectées avec la peau ou les muqueuses avant l'anesthésie, des mesures préventives sont nécessaires.

Inhibiteurs de la monamine oxydase, incl. sélégiline, procarbazine, furazolidone: risque accru d'hypotension, par conséquent, 10 jours avant la chirurgie de routine sous anesthésie sous-arachnoïdienne, il est recommandé d'annuler les inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Les analgésiques opioïdes (narcotiques) sont des troubles respiratoires causés par une anesthésie rachidienne ou péridurale à un niveau élevé, des modifications de la fréquence respiratoire et de la ventilation alvéolaire. Avec une anesthésie péridurale ou rachidienne à haut niveau: risque accru de bradycardie et / ou d'hypotension.

Polymyxine B: possible inhibition significative de la transmission neuromusculaire, la surveillance de la fonction respiratoire est nécessaire.

Procaïnamide: risque accru d'excitation du système nerveux central, hallucinations.

Propranolol, cimétidine: risque accru possible de sa toxicité.

La bupivacaïne augmente l'inhibition du système nerveux central causée par les médicaments qui dépriment le système nerveux central.

La solubilité de la bupivacine diminue avec un indice d'hydrogène> 6,5, ceci doit être pris en compte si des solutions alcalines sont ajoutées, car le préprécipité peut se former.

Instructions spéciales:

Pour l'anesthésie péridurale, seuls les flacons à usage unique sont utilisés, la solution ne contient pas d'additifs antimicrobiens. Ne pas utiliser de solutions contenant des agents antimicrobiens (chlorobutanol, méthylparabène).

Lors de l'anesthésie péridurale, il est nécessaire d'effectuer une dose d'essai avec 3-5 ml d'anesthésique. Pendant la dose d'essai pendant 5 minutes, maintenez un contact verbal avec le patient et déterminez régulièrement la fréquence cardiaque. L'aspiration est réalisée avant l'introduction de la dose principale, administrée lentement, sous contrôle constant. Avec l'apparition d'effets toxiques minimes, l'administration est interrompue.

Les données sur l'efficacité et la tolérance de la bupivacaïne pour l'anesthésie paracervicale sont également insuffisantes dans d'autres cas

Une solution à 0,25% de bupivacaïne n'assure généralement pas un blocage complet du moteur; Il est utilisé dans des situations où la relaxation musculaire complète n'est pas nécessaire. Cependant, chez certains patients, une solution à 0,25% provoque un blocage moteur complet des nerfs intercostaux, qui peut être utilisé pour des interventions chirurgicales sur les organes abdominaux.

Une solution à 0,5% de bupivacaïne procure un blocage moteur et un certain degré de miorelaxation avec une anesthésie caudale, épidurale ou par conduction; avec une perfusion prolongée à travers le cathéter, des injections répétées augmentent la gravité du blocage moteur; dans certains cas, avec la première injection de solution à 0,5%, le blocage complet du moteur est atteint.

Une solution à 0,75% de bupivacaïne assure un blocage complet du moteur et une relaxation complète; lorsqu'il est utilisé pour l'anesthésie épidurale, une seule administration est recommandée; ne doit pas être administré par perfusion prolongée.

Ne recommande pas l'utilisation d'une solution à 0,75% de bupivacaïne pour l'anesthésie péridurale en obstétrique, car une injection intravasculaire non intentionnelle peut entraîner un arrêt cardiaque chez la mère; Des solutions de plus faible concentration peuvent être utilisées. Il est nécessaire d'introduire une dose minimale fournissant une analgésie sûre et adéquate sans effets toxiques, hypotension prolongée ou réduction de la force musculaire. Dans la plupart des cas, l'obstétrique peut réaliser une analgésie avec une perfusion prolongée de 0,0625-0. 115% de solution de bupivacaïne à un taux de 10-15 ml par heure. Administration épidurale simultanée de fentanyl (1-2 μg / ml) ou de sufentanilρ (0,1-0,2 μg / ml) peut réduire la concentration ou la vitesse de perfusion de la bupivacaïne pendant l'anesthésie épidurale. L'utilisation de doses efficaces minimales réduit le risque de toxicité pour la mère et le fœtus, mais dans certains cas, des concentrations plus élevées sont utilisées pour contrôler la pression artérielle ou éliminer la sensation de contractions musculaires.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et le bénéfice de la bupivacaïne avec un débit sanguin hépatique réduit (insuffisance cardiaque chronique, maladie ou insuffisance hépatique ou rénale), car cela réduit la clairance du médicament, augmente le risque de toxicité et peut être nécessaire abaisser la dose et / ou augmenter l'intervalle entre les administrations; avec violations de la conduction cardiaque, choc, hypotension, hypovolémie, puisqu'il est possible de supprimer les fonctions myocardiques et d'aggraver ces troubles; avec une inflammation et / ou des infections dans la zone de l'injection ou de l'application prévue, car il est possible de modifier l'indice d'hydrogène local avec un effet décroissant ou nul des anesthésiques locaux; avec pathologie des reins, puisque l'anesthésique ou ses métabolites peuvent s'accumuler; chez les patients très affaiblis, très jeunes ou âgés, avec une pathologie aiguë, car la sensibilité aux effets toxiques des anesthésiques locaux est augmentée; avec une carence de plasma cholinestérase et chez les enfants de moins de 12 ans.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne pour l'anesthésie épidurale (épidurale caudale ou lombaire) chez les patients atteints de pathologie neurologique et de septicémie, car il est possible d'hyperstimuler le système nerveux central et de déformer la colonne vertébrale. la technique d'administration ou l'effet des anesthésiques locaux.

Il est nécessaire de mettre en corrélation le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne avec l'anesthésie sous-arachnoïdienne chez les patients souffrant de maux de dos chroniques, car l'exacerbation est possible; à un infectieux, tumoral, autre pathologie système nerveux central; à des violations de la coagulation sanguine dans le contexte d'un traitement anticoagulant ou de maladies hématologiques, car une lésion des vaisseaux sanguins pendant l'anesthésie peut entraîner une hémorragie incontrôlée dans le sang. système nerveux central ou un tissu mou; chez les patients avec le mal de tête ou la migraine dans l'anamnèse, car il peut être aggravé ou aggravé; lorsque le sang est détecté dans le liquide céphalo-rachidien, car il existe une forte probabilité d'injection intravasculaire involontaire; à l'hypertension et l'hypotension comme est possible leur aggravation aux violations des fonctions du coeur ou la vasodilatation; avec des paresthésies, une psychose, une hystérie ou un manque de contact avec le patient; avec des déformations de la colonne vertébrale affectant la technique d'administration et / ou l'effet des anesthésiques locaux; avec une hémorragie sous-arachnoïdienne.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne en association avec des vasoconstricteurs dans l'asthme bronchique, étant donné que le risque de réactions anaphylactoïdes ou de bronchospasme induit par les sulfites dans les associations médicamenteuses augmente; avec les maladies cardiaques, les troubles du rythme cardiaque, le diabète sucré; à l'hyperthyroïdie comme la sensibilité à l'action cardiostimulante des vasoconstricteurs est augmentée ou augmentée; dans les vaisseaux périphériques périphériques, parce que le rétrécissement supplémentaire des vaisseaux augmente la probabilité d'hypertension sévère, d'ischémie et de nécrose.

Chez les enfants jusqu'à l'âge de 9 mois, la concentration alpha₁La glycoprotéine acide dans le plasma est généralement faible et la teneur en bupivacaïne non liée dans le plasma est augmentée, de sorte que sa toxicité augmente; Chez les nouveau-nés, la clairance totale de la bupivacaïne 1/3-1/2 un indicateur similaire pour les adultes, ce qui augmente également la toxicité du médicament. Aux États-Unis, il est permis d'appliquer bupivacaïne chez les enfants de plus de 12 ans.

Impact sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Instructions

Bupivacaïne (Bupivacainum)