Substance activeClozapineClozapine
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Pour une tablette:

    substance active: clozapine 25 mg ou 100 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 42,0 mg ou 67,5 mg, cellulose microcristalline 30,0 mg ou 75,0 mg, croscarmellose sodique 1,0 mg ou 2,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 1,0 mg ou 2,5 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg ou 2,5 mg.

    La description:

    Les comprimés planocylindriques ronds sont jaune verdâtre avec un biseau pour le dosage 25 mg, avec une facette et un risque d'un côté pour une dose de 100 mgs.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.H.02   Clozapine

    Pharmacodynamique:

    Un agent antipsychotique (neuroleptique), un dérivé de la dibenzodiazépine. A un effet antipsychotique et sédatif prononcé. Virtuellement ne provoque pas de troubles extrapyramidaux en raison de cette clozapine appartiennent au groupe des antipsychotiques dits "atypiques".

    Effet antipsychotique dû au blocage de la dopamine 2 récepteurs dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau.

    La sédation est due au blocus α-adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine 2-récepteurs de la zone de déclenchement du centre émétique; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. A un m-cholinoblocage périphérique et central, αAction adrénobloquante. N'affecte pas la concentration de prolactine dans le sang. L'action antipsychotique est proche de celle des phénothiazines aliphatiques, mais sans une "nuance sub-mélancolique" et des sensations subjectives désagréables, n'a pas un effet cataleptogène, réduit le seuil de préparation convulsive.

    N'affecte pas les fonctions intellectuelles supérieures.

    Le développement de l'effet thérapeutique est caractérisé par la gradualité: un début rapide d'action hypnotique et sédative; soulagement de l'anxiété, agitation psychomotrice et agressivité (après 3-6 jours); action antipsychotique (après 1-2 semaines); effet sur les symptômes de la négativité (après 20-40 jours).

    Pharmacocinétique

    Le médicament est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - 27-60%. Niveau de concentration maximale (CmOh) dans le sang est déterminé après 2,5 heures (1-6 heures), des concentrations d'équilibre stables dans le plasma sanguin (Css) après 8-10 jours et une moyenne de 319 ng / ml (102-771 ng / ml). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. Clozapine rapidement distribué dans le corps et s'accumule dans les organes parenchymateux (poumons, foie, reins).

    Métabolisé dans le foie par un système enzymatique CYP1UNE2, les métabolites sont faiblement actifs ou inactifs, excrétés par les reins (50%) et la bile (35%). La demi-vie (T1/2) est sujet à de grandes fluctuations, après avoir pris une dose unique de 75 mg - 8 heures (4-12 heures); à la réception de 100 mg 2 fois par jour -12 h (4-66 h).

    Les indications:

    - Les formes aiguës et chroniques de la schizophrénie (y compris celles qui résistent au traitement avec d'autres neuroleptiques et / ou avec leur intolérance);

    - états maniaques;

    - folie affective;

    - agitation psychomotrice dans la psychopathie;

    - troubles affectifs et comportementaux (y compris chez les enfants);

    - les troubles du sommeil.

    Contre-indications

    - Granulocytopénie ou agranulocytose dans l'anamnèse (à l'exception du développement d'une granulocytopénie ou d'une agranulocytose due à une chimiothérapie précédemment utilisée);

    - l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;

    - myasthénie grave;

    - conditions comateuses;

    - psychose toxique (incl.alcoolique);

    - grossesse;

    - période de lactation;

    - l'âge des enfants jusqu'à 16 ans

    - sensibilité accrue à la clozapine;

    - intolérance au lactose, carence en lactase et malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    Maladies décompensées du système cardio-vasculaire, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, atonie intestinale, épilepsie, maladies intercurrentes avec syndrome fébrile.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé, 2-3 fois par jour.

    Une dose unique pour les adultes et les enfants âgés de plus de 16 ans - 50-200 mg, la dose initiale quotidienne est de 150 à 300 mg, la dose quotidienne moyenne est de 200 à 400 mg. La dose quotidienne la plus élevée est de 600 mg.

    La dose est sélectionnée individuellement, en commençant par la nomination de petites doses (25 mg) et en les augmentant de 25 à 50 mg par jour, jusqu'à l'effet thérapeutique.

    Pour les formes bénignes de la maladie pour le traitement d'entretien, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique et / ou rénale, l'insuffisance cardiaque chronique (ICC), avec des troubles cérébro-vasculaires sont prescrits à des doses quotidiennes plus faibles (25-200 mg).

    Il est nécessaire de prendre en compte la manifestation, étape par étape, de l'effet thérapeutique: apparition rapide de l'action hypnotique et sédative; soulagement de l'anxiété, agitation psychomotrice et agressivité (après 3-6 jours); effet antipsychopathique (après 1-2 semaines); effet sur les symptômes de la négativité (après 20-40 jours). Après avoir atteint un effet thérapeutique, ils passent à un cours de soutien.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: vertiges, somnolence, maux de tête, fièvre, évanouissement, agitation, akathisie, confusion; rares - troubles extrapyramidaux (akinésie ou hypokinésie, rigidité des muscles, tremblements), insomnie, troubles du sommeil, dépression, syndrome neuroleptique malin (convulsions, essoufflement ou tachypnée, tachycardie ou arythmie, fièvre, tension artérielle instable, miction involontaire, raideur sévère). muscle, pâleur de la peau, fatigue excessive ou faiblesse), crises d'épilepsie, dyskinésie tardive.

    Du système génito-urinaire et urinaire: rétention d'urine, diminution de la puissance.

    Du côté du métabolisme: gain de poids.

    Du côté du système musculo-squelettique: myasthénie.

    Du système digestif: Salivation, nausées, vomissements, brûlures d'estomac, bouche sèche, constipation.

    De l'hématopoïèse: granulocytopénie, jusqu'à agranulocytose (les premiers signes d'agranulocytose peuvent être des symptômes grippaux: frissons, fièvre, mal de gorge, gingivite et muqueuse buccale, cicatrisation inerte des plaies, abrasions, exacerbation des foyers infectieux chroniques ou latents - amygdalite, périostite, pyodermite), leucopénie , thrombocytopénie.

    Depuis les organes des sens: violation de l'hébergement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: diminution de la pression artérielle (y compris l'hypotension orthostatique); moins souvent - augmentation de la pression artérielle, tachycardie, aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.

    Surdosage:

    Symptômes: Stupeur, somnolence, état soporifique, dépression respiratoire, coma, troubles délirants, développement de grandes convulsions, anxiété, agitation, labilité de la fièvre, tachycardie, diminution de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque, collapsus, intestin de l'atonie.

    Traitement: lavage de l'estomac avec la nomination de sorbants, le maintien de la fonction de la respiration du système cardio-vasculaire, la surveillance de l'équilibre électrolytique et l'état acide-base (CBS); traitement symptomatique.

    Pendant 4 jours après la disparition des symptômes d'empoisonnement, le patient est surveillé en raison d'éventuelles complications tardives.

    La dialyse péritonéale ou l'hémodialyse sont inefficaces.

    Interaction:

    Augmente l'effet des médicaments sédatifs et hypnotiques, des médicaments pour l'anesthésie générale, des analgésiques narcotiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des médicaments antihypertenseurs, de l'éthanol.

    Affaiblit l'effet de la lévodopa et d'autres stimulants dopaminergiques.

    L'absorption de l'intestin s'aggrave avec l'utilisation d'antiacides de type gel et de la colestyramine.

    En association avec les benzodiazépines, une baisse excessive de la pression artérielle, une altération de la conscience, une dépression ou un arrêt respiratoire peuvent survenir.

    La réception simultanée de médicaments au lithium augmente la neurotoxicité (délire, crampes, troubles extrapyramidaux).

    Le pentétrazole augmente le risque de convulsions.

    Ne pas utiliser avec des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques, des médicaments qui endommagent les cellules sanguines (anti-inflammatoires non stéroïdiens contenant de la pyrazolone), des antidépresseurs, de la carbamazépine, des préparations à base d'or, de la thyréostatique et des antipaludiques.

    Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription de médicaments antiépileptiques, d'anticoagulants, de médicaments antimicrobiens et hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée).

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    Lorsque les phénomènes de granulocytopénie se développent, le traitement doit être arrêté immédiatement.

    Pour éliminer l'hypotension artérielle, qui se développe avec l'utilisation de la clozapine, vous pouvez utiliser uniquement des dérivés de l'angiotensine ou de la norépinéphrine.

    Lorsque vous prenez de la clozapine, vous devez éviter d'utiliser de l'éthanol.

    Initialement, chaque semaine, puis tous les 3-4 mois, il est nécessaire de surveiller l'image du sang. Lorsque la granulocytopénie apparaît, le traitement est immédiatement arrêté.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 25 mg et 100 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 25 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    5 paquets de cellules de contour mais 10 comprimés ou 2 paquets de cellules de contour de 25 comprimés avec les instructions mais appliqué à un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Le médicament appartient à la liste des substances puissantes aux fins de l'art. 234 et d'autres articles du Code pénal de la Fédération de Russie.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002478/10
    Date d'enregistrement:26.03.2010 / 01.12.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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