Azaleptin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) 0,1010 g et 0,1100 g, amidon de pomme de terre 0,0225 g et 0,0375 g, stéarate de calcium 0,0015 g et 0,0025 g.

La description:

Ploskotsilindricheskie les comprimés de la couleur jaune-verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.H.02 Clozapine

Pharmacodynamique:

Agent antipsychotique (neuroleptique), ne provoque presque pas de troubles extrapyramidaux, augmente l'effet des médicaments hypnotiques et analgésiques (LS). L'effet antipsychotique est dû au blocage de la dopamine ré2-récepteurs du système mésolimbique et mésocortical. L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine ré2les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus.Has périphérique et m-holinoblokiruyuschee périphérique, alpha-adrénergique bloquant l'action. N'affecte pas la concentration de prolactine dans le sang.

L'action antipsychotique est proche de celle des phénothiazines aliphatiques, mais sans une "nuance sub-mélancolique" et des sensations subjectives désagréables, n'a pas un effet cataleptogène, réduit le seuil de préparation convulsive.

N'affecte pas les fonctions intellectuelles supérieures, ne provoque pratiquement pas de troubles extrapyramidaux.

Pharmacocinétique

Bien absorbé par le tube digestif. Biodisponibilité - 27-60%. La concentration maximale dans le sang est déterminée après 2,5 heures (1-6 heures), les concentrations d'équilibre stable - après 8-10 jours et une moyenne de 319 ng / ml (102-771 ng / ml). Relation avec les protéines plasmatiques du sang 95%. La disponibilité biologique est de 27 à 60%. Clozapine rapidement distribué dans le corps et s'accumule dans les organes parenchymateux (poumons, foie, reins).

Métabolisé dans le foie par un système enzymatique CYH_1A2, les métabolites ont peu ou pas d'activité, sont excrétés par les reins (50%) et la bile (35%). La demi-vie du corps est soumise à de grandes fluctuations, après avoir pris une dose unique de 75 mg - 8 heures (de 4 à 12 heures); à la réception de 100 mg 2 fois par jour -12 h (4-66 h).

Les indications:

Les formes aiguës et chroniques de la schizophrénie, en particulier celles qui résistent au traitement par d'autres médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et / ou l'intolérance à leurs effets secondaires.

Troubles psychotiques chez les enfants de plus de 5 ans et les adolescents d'étiologies différentes.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'azaléptine ou à tout autre composant du médicament;

- granulocytopénie ou agranulocytose dans l'anamnèse (à l'exception du développement d'une granulocytopénie ou d'une agranulocytose due à une chimiothérapie précédemment utilisée);

- une violation de la fonction de la moelle osseuse;

- alcoolique ou autre psychose toxique, intoxication médicamenteuse, coma;

- Grossesse et allaitement;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 5 ans).

Soigneusement:Maladies décompensées du système cardio-vasculaire, insuffisance hépatique ou rénale sévère, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, atonie intestinale, épilepsie, maladies intercurrentes avec syndrome fébrile.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé, pressé une petite quantité de liquide, 2-3 fois par jour.

Une dose unique pour les adultes 50-200 mg, la dose quotidienne initiale est de 150-300 mg, la dose quotidienne moyenne est de 200-400 mg. La dose quotidienne la plus élevée est de 600 mg. La dose est choisie individuellement, en commençant par la nomination de petites doses (25 mg) et en les augmentant progressivement de 25 à 50 mg par jour jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique.

Pour les formes bénignes de la maladie pour le traitement d'entretien, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale, l'insuffisance cardiaque chronique, avec des troubles cérébro-vasculaires sont prescrits à des doses quotidiennes plus faibles (20-200 mg).

Il est nécessaire de prendre en compte la manifestation, étape par étape, de l'effet thérapeutique: apparition rapide de l'action hypnotique et sédative; soulagement de l'anxiété, agitation psychomotrice et agressivité (après 3-6 jours); effet antipsychopathique (après 1-2 semaines); effet sur les symptômes de la négativité (après 20-40 jours). Après avoir atteint un effet thérapeutique, ils passent à un cours de soutien.

Effets secondaires:

Au cours des premières semaines de traitement, l'azaléptine peut provoquer de tels changements dans l'image sanguine comme une granulocytopie, jusqu'à une agranulocytose (voir ci-dessous). L'apparition de symptômes ressemblant à la grippe, une sensation de froid, une fièvre, un mal de gorge, une inflammation des gencives et des muqueuses buccales, des plaies flasques, des furoncles, une exacerbation de foyers d'infection chronique ou latente (amygdalite, périostite, etc.) une manifestation des premiers signes d'agranulocytose.

Du système nerveux central: vertiges, somnolence, maux de tête, augmentation de la température centrale, évanouissement, akathisie, confusion; rarement: troubles extrapyramidaux (akinésie ou hypokinésie, rigidité musculaire, tremblements), insomnie, troubles du sommeil, dépression, syndrome malin des neuroleptiques (convulsions, essoufflement ou tachypnée, tachycardie ou arythmie, fièvre, tension artérielle instable, transpiration accrue, miction involontaire, rigidité musculaire sévère, pâleur de la peau, fatigue ou faiblesse excessive), crises convulsives, dyskinésie tardive.

Du système génito-urinaire et urinaire: rétention d'urine, diminution de la puissance.

Du côté du métabolisme: gain de poids.

Du côté du système musculo-squelettique: myasthénie.

Du système digestif: hypersalivation, nausées, vomissements, brûlures d'estomac, bouche sèche.

De la part des organes de l'hématopoïèse: granulocytopénie, jusqu'à l'agranulocytose (les premiers signes d'agranulocytose peuvent être des symptômes ressemblant à la grippe: frissons, fièvre, mal de gorge, inflammation des gencives et des muqueuses de la cavité buccale, plaies à cicatrisation lente, furonculose, exacerbation des foyers d'infection chronique ou latente - amygdalite, périostite, pyodermite), leucopénie, thrombocytopénie.

Depuis les organes des sens: violation de l'hébergement.

Du côté du système cardio-vasculaire: diminution de la pression artérielle (y compris hypotension orthostatique); moins souvent - augmentation de la pression artérielle, tachycardie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

Autre: transpiration accrue.

Surdosage:

Symptômes: dépression de conscience de sévérité variable, anxiété, troubles délirants, développement de grandes crises d'épilepsie, thermolabilités, hypothermie, tachycardie, hypotension artérielle, troubles du rythme cardiaque, collapsus, atonie intestinale, dépression respiratoire.

Traitement: lavage gastrique avec la nomination de sorbants, le maintien de la fonction respiratoire et du système cardio-vasculaire, le contrôle de l'équilibre électrolytique et de l'état acido-basique; traitement symptomatique.

Pendant 4 jours après la disparition des symptômes d'empoisonnement, le patient est surveillé en raison d'éventuelles complications tardives.

Dialyse péritonéale ou hémodialyse inefficace.

Interaction:

Augmente l'effet des médicaments sédatifs et hypnotiques, des médicaments pour l'anesthésie générale, des analgésiques narcotiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des médicaments hypotenseurs, de l'éthanol.

Affaiblir l'effet de la lévodopa et d'autres dopaminimulants.

L'absorption de l'intestin s'aggrave avec l'utilisation d'antiacides de type gel et de la colestyramine.

En association avec les benzodiazépines, une baisse excessive de la pression artérielle, une altération de la conscience, une dépression ou un arrêt respiratoire peuvent survenir.

Administration simultanée de médicaments Li⁺ augmente la neurotoxicité (délire, convulsions, troubles extrapyramidaux).

Le pentétrazole augmente le risque de convulsions.

Ne pas utiliser avec des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques, des médicaments qui endommagent les cellules sanguines (anti-inflammatoires non stéroïdiens contenant de la pyrazolone), des antidépresseurs, de la carbamazépine, des préparations d'or, de la thyréostatique et des antipaludiques.

Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription de médicaments antiépileptiques, d'anticoagulants, de médicaments antimicrobiens et hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée).

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Lorsque les phénomènes de granulocytopénie se développent, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Pour éliminer l'hypotension artérielle, qui se développe avec la clozapine, seuls les dérivés de l'angiotensine ou de la norépinéphrine peuvent être utilisés, mais pas épinéphrine (adrénaline) (l'effet pervers de l'adrénaline).

Lorsque vous prenez de la clozapine, vous devez éviter d'utiliser de l'éthanol.

Initialement, chaque semaine, puis tous les 3-4 mois, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

La clozapine doit être utilisée uniquement sous la supervision d'un médecin, sous réserve des conditions suivantes: la teneur en leucocytes dans le sang périphérique est dans la norme (nombre de globules blancs> 3500 / mm³, l'hémogramme est dans la norme); si le nombre total de leucocytes diminue à un niveau de 3,0 x 10⁹/ l ou la quantité de granulocytes en dessous du niveau de 1,5 x 10⁹/ l, le traitement par l'azaléptine doit être interrompu.

PEn cas de changements graves dans l'image du sang, tous les médicaments et substances susceptibles de déprimer le système hématopoïétique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 25 mg et 100 mg.

Emballage:

5 paquets de contour cellulaire pour 10 comprimés ou 50 comprimés dans des boîtes de verre ou de polymère de protection contre la lumière, ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 30 DE.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002649 / 01

Date d'enregistrement:26.05.2008/04.10.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ORGANICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

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