Novokainamid - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament antiarythmique IA classe. Il inhibe le courant rapide entrant des ions de sodium, réduit le taux de dépolarisation dans la phase 0. Déprime la conductivité, ralentit la repolarisation. Réduit l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules. Augmente la durée de la période réfractaire effective du potentiel d'action (dans le myocarde affecté - dans une plus grande mesure) .Le ralentissement de la conduction, qui est observé indépendamment du potentiel de repos, est plus prononcé dans les oreillettes et les ventricules, moins dans le ventricule auriculo-ventriculaire (UN V) nœud.

Effet m-holinoblokiruyuschy indirecte, par rapport à la quinidine et disopyramide, exprimée moins, de sorte que l'amélioration paradoxale UN V la conductivité n'est généralement pas notée.

Elle affecte la phase de dépolarisation 4, réduit l'automatisme du myocarde intact et affecté, inhibe la fonction du nœud sinusal et les facteurs de rythme ectopiques chez certains patients.

Métabolite actif - N-acétylprocaïnamide (N-APA) a une activité antiarythmique prononcée, allonge la durée du potentiel d'action. A un effet inotrope négatif faible (sans effet significatif sur le volume de sang minute (IOC)). A m-holinoblokiruyuschee et effet vazodilatiruyuschee, ce qui provoque une tachycardie et une baisse de la pression artérielle (BP), une résistance vasculaire périphérique commun (OPSS).

Les effets électrophysiologiques se manifestent dans l'élargissement du complexe QRS et intervalles d'allongement PQ et QT. Temps pour atteindre l'effet maximal avec l'administration intraveineuse - immédiatement, quand intramusculaire - 15-60 minutes.

Pharmacocinétique

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, il est sécrété avec du lait maternel. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite actif - N-acétyl-procaïnamide, a pour effet de "premier passage" à travers le foie. Environ 25% du procaïnamide administré est transformé en métabolite spécifié, mais avec une acétylation rapide ou une insuffisance rénale chronique (IRC), 40% dose. Avec le CRF ou l'insuffisance cardiaque chronique, le métabolite s'accumule rapidement dans le sang jusqu'à des concentrations toxiques, tandis que la concentration de procaïnamide reste dans des limites acceptables.

La demi-vie est de 2,5-4,5 h; avec CRF - 11-20 heures; N-acétylprocaïnamide pendant environ 6 heures. Environ 25% médicament injecté est excrété par les reins (50-60% sous forme non modifiée), et à travers l'intestin avec de la bile.

Les indications:

Arythmies ventriculaires: tachycardie ventriculaire, ventriculaire extrasystole.

Perturbations du rythme atrial: tachycardie auriculaire, fibrillation auriculaire et flutter.

Contre-indications

Hypersensibilité à la drogue arythmie ventriculaire causée par une intoxication par des glycosides cardiaques, un blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire II-III degré (en l'absence d'un stimulateur cardiaque implanté), hypotension artérielle, choc cardiogénique; tachycardie ventriculaire du type "pirouette", un intervalle allongé QT, leucopénie, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

En relation avec une réduction possible de la contractilité myocardique et une diminution de la pression artérielle, la prescription d'un infarctus du myocarde doit être effectuée avec prudence. Peut-être l'effet arythmogène.

Blocage des jambes du faisceau, bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, myasthénie gravis, asthme bronchique, insuffisance hépatique et / ou rénale, tachycardie ventriculaire avec occlusion de l'artère coronaire, lupus érythémateux systémique (y compris dans l'anamnèse), interventions chirurgicales (y compris la chirurgie dentaire), athérosclérose sévère, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

N'appliquer que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus / enfant.

Au rendez-vous pendant la grossesse il y a un risque potentiel du développement de l'hypotension artérielle chez la mère, qui peut amener à l'insuffisance fetoplacentaire.

S'il est nécessaire d'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intraveineuse: 100-500 mg à une vitesse de 25-50 mg / min (sous le contrôle de la pression artérielle et ECG) pour arrêter le paroxysme (dose maximale - 1 g) ou goutte à goutte par voie intraveineuse: 500-600 mg pendant 25-30 minutes. Dose de soutien pour l'introduction par perfusion intraveineuse - 2-6 mg / min, si nécessaire, 3-4 heures après l'arrêt de la perfusion, commencer à prendre le médicament à l'intérieur.

En cas d'insuffisance cardiaque de grade II, la dose est réduite (1/3 ou plus). Par voie intramusculaire Introduire 5-10 ml (jusqu'à 20-30 ml par jour). Avec l'administration intraveineuse, le médicament est dilué dans une solution à 5% de dextrose (glucose) ou une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

Le taux d'administration ne doit pas dépasser 50 mg / min. Dans ce cas, une surveillance constante de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), de la pression artérielle et de l'ECG est nécessaire. | |

La dose la plus élevée pour les adultes avec administration intramusculaire et intraveineuse (goutte): single - 1 g (10 ml de la drogue), tous les jours - 3 g (30 ml de la drogue). Lorsque vous passez à prendre le médicament à l'intérieur, la première dose est administrée 3-4 heures après l'arrêt de la perfusion intraveineuse.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: faiblesse générale, hallucinations, dépression, myasthénie, étourdissements, maux de tête, insomnie, convulsions, réactions psychotiques avec symptômes de production, ataxie.

Du système digestif: goût amer dans la bouche, diarrhée, nausée, vomissement.

Du côté du système cardio-vasculaire: réduction de la pression artérielle, tachycardie paroxystique ventriculaire.

Avec rapide sur / dans l'introduction d'un possible affaissement, une violation de la conduction auriculaire ou intraventriculaire, asystole.

Réactions allergiques démangeaison de la peau.

Surdosage:

Symptômes: le médicament a une petite latitude thérapeutique, de sorte qu'une intoxication lourde peut facilement se produire (en particulier avec l'utilisation simultanée d'autres antiarythmiques): bradycardie, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, asystole, allongement de l'intervalle QT, paroxysmes de tachycardie ventriculaire polymorphe, diminution de la contractilité myocardique, baisse persistante de la tension artérielle, œdème pulmonaire, convulsions, coma, arrêt respiratoire.

Traitement: symptomatique. Pour traiter la tachycardie ventriculaire, ne pas utiliser d'antiarythmiques IA ou 1C Des classes. Bicarbonate de sodium peut éliminer l'expansion du complexe QRS ou hypotension artérielle.

Interaction:

Renforce l'effet des myorelaxants dépolarisants (sels de suxaméthonium), hypotenseurs, antiarythmiques, effets secondaires du tosylate de bréthyle.

Avec l'utilisation simultanée d'antihistaminiques, les effets m-cholinobloquants peuvent être améliorés; avec pimozide - allongement de l'intervalle QT.

Réduit l'activité des médicaments anti-myasthéniques.

Cimetidine, ranitidine réduire la clairance rénale du procaïnamide et prolonger la demi-vie.

Avec la thérapie combinée avec des médicaments antiarythmiques de classe III, le risque d'effet arythmogène augmente.

Les médicaments qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

Instructions spéciales:

Avant l'administration intraveineuse, il est nécessaire de diluer, injecter à un taux de pas plus de 50 mg / min; devrait être utilisé uniquement dans un hôpital.

Lors de la réalisation de la thérapie, il est nécessaire d'effectuer une surveillance constante de la pression artérielle, de l'ECG, des formules de sang périphérique (à la fin du traitement).

Chez les patients âgés, le développement de l'hypotension artérielle est plus probable.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 100 mg / ml.

Emballage:

5 ml dans des ampoules en verre neutre.5 ampoules par emballage de cellule de contour en film de polychlorure de vinyle.

1 ou 2 packs de cellules profilées avec scarificateur céramique ou couteau pour l'ouverture des ampoules et instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton. Lorsque vous utilisez des ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, le couteau ou le scarificateur n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000399

Date d'enregistrement:28.02.2011

Date d'expiration:28.02.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BINNOFARM, CJSC Russie

Représentation: & nbspBINNOFARM CJSC BINNOFARM CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Novokainamide (Novocaïnamide)