Novokainamid - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Classe de médicament antiarythmique 1A, a un effet de stabilisation de la membrane. Il inhibe le courant rapide entrant des ions de sodium, réduit la vitesse de dépolarisation dans la phase 0. Déprime la conductivité, ralentit la repolarisation. Réduit l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules. Augmente la durée de la période réfractaire effective du potentiel d'action (dans le myocarde affecté - dans une plus grande mesure). Le ralentissement de la conduction, observé quel que soit le potentiel de repos, est plus prononcé dans les oreillettes et les ventricules, moins dans le nœud auriculo-ventriculaire.

L'effet indirect de M-holinoblokiruyuschy, comparé à la quinidine et au disopyramide, exprimé moins, ainsi l'amélioration paradoxale de la conductivité auriculo-ventriculaire n'est habituellement pas notée.

Elle affecte la phase de dépolarisation 4, réduit l'automatisme du myocarde intact et affecté, inhibe la fonction du nœud sinusal et les facteurs de rythme ectopiques chez certains patients. Métabolite actif - N-acétylprocaïnamide (N-APA) a une activité prononcée de médicaments antiarythmiques III classe, allonge la durée du potentiel d'action. A un faible effet inotrope négatif (sans effet significatif sur le volume minuscule de sang). Il a des propriétés vagolytiques et vasodilatatrices, ce qui provoque une tachycardie et une diminution de la pression artérielle (BP), une résistance vasculaire périphérique commune.

Les effets électrophysiologiques se manifestent dans l'élargissement du complexe QRS et intervalles d'allongement PQ et QT. Temps pour obtenir un effet maximal avec l'administration orale 60-90 min.

Pharmacocinétique

Après ingestion, jusqu'à 95% de la dose est absorbée. La biodisponibilité est de 85%. Dans le plasma, il se lie aux protéines sanguines - 15-20%. La concentration maximale dans le plasma sanguin pour l'ingestion est atteinte après 1-2 heures, la concentration maximale est de 10 ug / ml. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, est sécrété avec du lait maternel.

A l'effet de "premier passage", est métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite actif - N-APA. Environ 25% du procaïnamide administré est transformé en ce métabolite, mais avec une acétylation rapide ou une insuffisance rénale chronique, 40% de la dose est convertie.

En cas d'insuffisance rénale chronique ou d'insuffisance cardiaque chronique, le métabolite s'accumule rapidement dans le sang jusqu'à des concentrations toxiques, tandis que la concentration reste dans des limites acceptables.

La demi-vie est de 2,5-4,5 heures. Avec l'insuffisance rénale chronique - 11-20 heures.Il est excrété par les reins, 50-60% sous forme inchangée, avec la bile. Procaïnamide et N-APA sont excrétés en hémodialyse, mais pas en dialyse péritonéale.

Les indications:

Appliqué pour divers troubles du rythme cardiaque: arythmies ventriculaires (y compris après un infarctus du myocarde), tachycardie auriculaire, scintillement et flutter auriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, blocus auriculo-ventriculaire II et III degré (en l'absence de stimulateur cardiaque artificiel), blocage du faisceau de faisceau, arythmies associées à une intoxication cardiaque glycosidique, tachycardie pirouette ventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, hypotension artérielle, choc cardiogénique, athérosclérose sévère, maladies systémiques du système conjonctif, y compris lupus érythémateux systémique), bronchique asthme, leucopénie, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Insuffisance rénale et / ou hépatique, âge avancé, myasthénie, infarctus du myocarde, allongement de l'intervalle QT, grossesse.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Avec l'extrasystole ventriculaire - 0.25-1 g, puis 0.25-0.5 g toutes les 3-6 heures (si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 3-4 g), avec des paroxysmes de fibrillation auriculaire - 1,0-1,5 g.

Après 1 heure (en l'absence d'effet), un autre 0,5 g puis toutes les 0,5 heures à 0,5-1,0 g (jusqu'à ce que le paroxysme a cessé, mais pas plus de 4 heures).

La dose quotidienne la plus élevée de 3 g (parfois 4 g).

Effets secondaires:

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, myasthénie, hallucinations, convulsions, somnolence, dépression, réactions psychotiques avec symptômes productifs, ataxie.

Du système digestif: goût amer dans la bouche, nausée, diarrhée.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système d'hémostase: avec l'utilisation à long terme - la leucopénie, la thrombocytopénie, la neutropénie, l'agranulocytose, l'hypoplasie et l'anémie hémolytique avec une rupture positive de Coombs.

Depuis les organes des sens: violation du goût.

Du système cardiovasculaire: diminution marquée de LD, asystole, insuffisance cardiaque, diminution de la contractilité myocardique, bloc auriculo-ventriculaire, tachycardie paroxystique ventriculaire.

Réactions allergiques éruption cutanée, angioedème.

Autre: syndrome lupique, fièvre.

Surdosage:

Il a une petite largeur thérapeutique, donc l'intoxication lourde peut facilement se produire (particulièrement avec l'utilisation simultanée d'autres antiarythmiques).

Symptômes: bradycardie, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, asystolie, allongement de l'intervalle Q-T, paroxysmes de tachycardie ventriculaire polymorphe, diminution persistante de la tension artérielle, œdème pulmonaire, bouche sèche, mydriase, délire, convulsions, coma, arrêt respiratoire.

Traitement: si vous avez les symptômes ci-dessus d'un surdosage, vous avez besoin d'un avis médical urgent. Avant l'arrivée du médecin, il est recommandé de boire une grande quantité de liquide (2-3 litres) et de faire vomir. Le traitement est symptomatique. Hémodialyse.

Interaction:

La concentration dans le plasma sanguin est augmentée cimétidine, ranitidine, bêta-bloquants, amiodarone, triméthoprime, quinidine, ofloxacine.

Il ne peut pas être combiné avec de la sparfloxacine.

Renforce l'effet des myorelaxants, la quinidine, la lidocaïne.

En association avec la lidocaïne, l'effet cardiodépresseur est amélioré.

Réduit l'activité des médicaments anti-myasthéniques.

Instructions spéciales:

En rapport avec la suppression possible de la contractilité du myocarde et l'abaissement de la pression artérielle, il est nécessaire de prescrire avec la plus grande prudence la préparation avec l'infarctus du myocarde.

Avec l'utilisation de novocainamide pendant la grossesse, il existe un risque potentiel d'accumulation du médicament et le développement d'hypotension artérielle chez la mère, ce qui peut conduire à une insuffisance utéroplacentaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réponse rapide.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 250 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Pour 20 comprimés dans une boîte de verre résistant à la lumière.

Un pot ou 2 paquets de maille de contour ainsi qu'une instruction d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006975/08

Date d'enregistrement:01.09.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ORGANICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Novokainamide (Novocaïnamide)