Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Quinolones / fluoroquinolones

Inclus dans la formulation
  • Combiflox
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    J.01.R.A.09   Ofloxacine et ornidazole

    Pharmacodynamique:

    Ornidazole. Le dérivé de 5-nitroimidazole. De nombreuses bactéries anaérobies et parasites intracavitaires microaérophiles ont un potentiel rédox négatif élevé. Lorsqu'il est exposé à des micro-organismes les systèmes enzymatiques de ces pathogènes réduisent le groupe nitro de l'ornidazole (le groupe nitro de la molécule d'ornidazole est un accepteur d'électrons). Remis à neuf ornidazole est intégré dans la chaîne respiratoire des protozoaires et des anaérobies, empêchant l'action des flavoprotéines - porteurs d'électrons. En conséquence, les processus respiratoires sont violés, ce qui conduit à la mort cellulaire. En outre, dans certaines espèces d'anaérobies et de protozoaires dans la réduction du groupe nitro ornidazole favorise la formation de radicaux libres qui endommagent l'ADN.

    Le médicament est actif contre Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolyticaainsi que certaines bactéries anaérobies (Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium, Helicobacter pylori, cocci anaérobie).

    Ofloxacine. Une préparation antibactérienne synthétique d'un large spectre d'action du groupe des fluoroquinolones. Supprime l'ADN-gyrase bactérienne et / ou la topoisomérase IV.

    L'ofloxacine inhibe l'ADN-gyrase (topoisomérase de type II des micro-organismes Gram négatif) et la topoisomérase des bactéries Gram-positives. Par conséquent, elle perturbe le superenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, supprime la synthèse de l'ADN, ninterrompt les processus de réplication, de transcription et de réparation de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes de micro-organismes sensibles.

    Actif par rapport à Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Nocardia Asteroides, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Streptococcus spp., ne s'applique pas à Treponema pallidum.

    Pharmacocinétique

    Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, se liant aux protéines plasmatiques de 15% dans l'ornidazole, 25% pour l'ofloxacine.

    L'ornidazole pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la demi-vie est de 13 heures, excrétée par les reins (60-70%) et le tractus gastro-intestinal (20-25%), dont 5% sous une forme non modifiée.

    L'ofloxacine est métabolisée dans le foie, sa demi-vie d'élimination est de 12 à 14 h, elle est excrétée par les reins et le tractus gastro-intestinal. Cumulés

    Les indications:

    Infections bactériennes mixtes et processus infectieux-inflammatoires organes de la cavité abdominale et des voies biliaires, reins (pyélonéphrite), voies urinaires inférieures (cystite, urétrite), organes génitaux et organes pelviens (endométrite, salpingite, ovarite, cervicite, paramétrite, prostatite, colpitis, orchite, épididymite) causés par des micro-organismes sensibles.

    XIV.N10-N16.N10   Néphrite tubulo-interstitielle aiguë

    XIV.N10-N16.N11   Néphrite tubulo-interstitielle chronique

    XIV.N30-N39.N30   Cystite

    XIV.N30-N39.N34   Urétrite et syndrome urétral

    XIV.N40-N51.N41   Maladies inflammatoires de la prostate

    XIV.N40-N51.N45   Orchite et épididymite

    XIV.N70-N77.N70   Salpingite et ovarite

    XIV.N70-N77.N71   Maladies inflammatoires de l'utérus, sauf le col de l'utérus

    XIV.N70-N77.N72   Maladie inflammatoire du col de l'utérus

    XIV.N70-N77.N73.0   Paramétrite aiguë et cellulite pelvienne

    Contre-indications

    • L'épilepsie (y compris dans l'anamnèse).
    • La défaite des tendons avec le traitement antérieur avec les fluoroquinolones.
    • Grossesse.
    • Hypersensibilité.
    • Diminution du seuil convulsif (y compris après une lésion cérébrale traumatique, un accident vasculaire cérébral ou des processus inflammatoires dans le système nerveux central).
    • Âge jusqu'à 18 ans
    • Période d'allaitement

    Soigneusement:

    Athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles de la circulation cérébrale (dans l'anamnèse).

    Maladies du foie.

    Prédisposition aux réactions convulsives.

    Porphyrie hépatique.

    Diabète.

    Syndrome d'allongement congénital de l'intervalle Q-T.

    Psychoses et autres troubles mentaux dans l'anamnèse.

    Un déséquilibre électrolytique.

    Alcoolisme.

    L'insuffisance rénale chronique.

    Maladies organiques du système nerveux central (y compris la sclérose en plaques).

    Myasthénie grave.

    Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

    Maladies du coeur.

    La réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T, des fonds pour l'anesthésie générale du groupe des barbituriques, des médicaments qui réduisent la tension artérielle.

    L'âge a plus de 65 ans.

    Grossesse et allaitement:

    La catégorie FDA n'est pas définie. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Par voie orale 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. 1 comprimé contient 200 mg d'ofloxacine, 500 mg d'ornidazole. 2 fois par jour, le traitement est de 7-10 jours.

    Avec les maladies rénales: clairance de la créatinine de 20-50 ml par minute - 200 mg (calcul d'ofloxacine) par jour, clairance de la créatinine inférieure à 20 ml par minute - hémodialyse ou dialyse péritonéale - 200 mg (calcul d'ofloxacine) 1 fois en 2 jours .

    Dans les maladies du foie: la dose quotidienne maximale contient 400 mg d'ofloxacine.

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: gastralgie, nausée, diarrhée, flatulence, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère cholestatique, colite pseudomembraneuse, colite (y compris hémorragique), diminution de l'appétit, vomissements, constipation, douleurs abdominales, hyperbilirubinémie, sécheresse de la muqueuse buccale , l'hépatite.

    A partir du système cardio-vasculaire: tachycardie, collapsus, arythmie ventriculaire, y compris arythmie, type tachysétoïde ventriculaire "pirouette", augmentation ou diminution de la pression artérielle, allongement de l'intervalle QT.

    Du côté du système nerveux: maux de tête, insomnie, nervosité, tremblements, convulsions, engourdissement et paresthésie des membres, rêves intenses, anxiété, excitation, dépression, hallucinations, augmentation de la pression intracrânienne, insomnie, nervosité, crises d'épilepsie, troubles extrapyramidaux, neuropathie périphérique sensorielle ou sensorielle, altération de la coordination des mouvements, violation de la perception des couleurs, troubles du goût, altération de l'odorat, de l'ouïe et de l'équilibre, vertiges, manque de confiance dans les mouvements, cauchemars, phobies, confusion, somnolence, tendances suicidaires, perte temporaire de conscience, diplopie, perversion des sensations gustatives,

    Du système musculo-squelettique: tendinite, arthralgie, tendosinovite, douleur dans les extrémités, rhabdomyolyse, myalgie, rupture du tendon, raideur musculaire, faiblesse musculaire.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, néphrite allergique, fièvre, bronchospasme; érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson) et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), vascularite, choc anaphylactique, prurit, pneumonite allergique, éosinophilie, œdème de Quincke, photosensibilité, démangeaisons de la vulve chez la femme.

    De la part du sang: leucopénie, anémie (y compris aplasique et hémolytique), pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie.

    Sur la partie de la peau: hémorragies ponctuelles (pétéchies), éruption papuleuse avec un cortex, indiquant une lésion vasculaire (vascularite), dermatite hémorragique bulleuse.

    Du côté du système urinaire: néphrite interstitielle aiguë, hypercreatininaemia, dysurie, insuffisance rénale aiguë, altération de la fonction rénale, augmentation de la concentration d'urée, rétention urinaire,

    Autre: dysbactériose intestinale, hypoglycémie (en les patients atteints de diabète sucré), douleur thoracique, asthénie, photosensibilité, saignements de nez, soif, pharyngite, toux sèche, surinfection, vaginite, fatigue, faiblesse générale, pertes vaginales, perte de poids, rhinite, porphyrie aiguë (chez les patients atteints de porphyrie).

    Surdosage:

    • Vertiges.
    • Inhibition.
    • Somnolence.
    • Crampes épileptiformes.
    • Névrite périphérique.
    • Confusion de conscience.
    • Désorientation
    • Vomissement.
    • Dépression.

    Le traitement est symptomatique (le diazépam avec des crampes), lavage gastrique.

    Interaction:

    Ornidazole:

    La réception simultanée des anticoagulants nombre coumarinovogo peut entraîner une augmentation des saignements.

    Le médicament est compatible avec l'éthanol.

    Le bromure de vécuronium est la prolongation de l'action myorelaxante.

    Ofloxacine:

    Le médicament réduit la clairance de la théophylline de 25%, augmente la concentration de glibenclamide dans le plasma, augmente la concentration sérique de la cyclosporine.

    L'accueil simultané avec des glucocorticostéroïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les patients âgés.

    Lorsqu'il est administré avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des dérivés du nitroimidazole et des méthylxanthines, le risque de développer des effets neurotoxiques, y compris des convulsions, augmente.

    Lorsqu'il est pris de façon concomitante avec des médicaments qui allongent l'intervalle QT (classes antiarythmiques IA et III, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine) est l'extension de l'intervalle QT.

    Les produits alimentaires, antiacides contenant des ions d'aluminium, de calcium, de magnésium ou de sels de fer, réduisent l'absorption de l'ofloxacine, formant des complexes insolubles (l'intervalle de temps entre l'administration de ces médicaments doit être d'au moins 2 heures).

    Les médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, des citrates, hydrogénocarbonate de sodium) - le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques.

    Préparations qui bloquent la sécrétion de calcium (cimétidine, furosémide, méthotrexate) - augmentation de la concentration d'ofloxacine dans le sang.

    Instructions spéciales:

    Au moment de prendre le médicament les femmes ne devraient pas utiliser de tampons - le risque de muguet.

    Peut conduire à un résultat de test faussement négatif pour la tuberculose.

    Ce n'est pas compatible avec les moyens qui inhibent le péristaltisme.

    Il n'est pas recommandé d'être exposé à la lumière du soleil, aux rayons ultraviolets (lampes à quartz au mercure, solarium).

    Pour prévenir l'hyperconcentration de l'urine et la cristallurie subséquente pendant le traitement, il est recommandé de procéder à une hydratation adéquate.

    En cas d'effets secondaires du système nerveux central, de réactions allergiques, de colite pseudomembraneuse, de développement de symptômes de neuropathie périphérique, il est nécessaire d'annuler le médicament.

    Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste. Pendant la période de traitement ne peut pas être consommé éthanol.

    Dans le contexte du traitement, le flux de myasthénie peut s'aggraver et les crises de porphyrie peuvent être plus fréquentes chez les patients prédisposés.

    Avec application simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (classes antiarythmiques IA et III, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine), un suivi ECG systématique est nécessaire.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est nécessaire de surveiller la concentration d'ofloxacine dans le plasma. En cas d'insuffisance rénale sévère, le risque d'effets toxiques augmente (un ajustement de dose décroissant est nécessaire).

    Lors de l'utilisation du médicament, à la fois sur le fond de prendre et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement, il est possible de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse). Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Faites attention.

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