Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Nitrates et agents similaires aux nitrates

Inclus dans la formulation
  • Dinisorb
    concentrer d / infusion 
       
  • Isacardin®
    vaporisateur n / az. 
       
  • Isacardin®
    concentrer d / infusion 
       
  • Isoket®
    concentrer d / infusion 
    YUSB Farma SpA     Italie
  • Isoket®
    vaporisateur localement 
       
  • Cardicet®
    pilules vers l'intérieur 
    YUSB Pharma GmbH     Allemagne
  • Nitrosorbide
    pilules vers l'intérieur 
       
  • Nitrosorbide
    pilules vers l'intérieur 
       
  • Nitrosorbide
    pilules vers l'intérieur 
       
  • Nitrosorbide
    pilules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    ONLS

    VED

    Assortiment de chimiste minimal

    АТХ:

    C.05.A.E.02   Dinitrate d'isosorbide

    C.01.D.A.08   Dinitrate d'isosorbide

    Pharmacodynamique:

    A effet antiangineux, vasodilatateur, spasmolytique, a une activité antiagrégante.

    L'effet antiangineux du médicament est associé à l'expansion des vaisseaux périphériques, principalement veineux. La dilatation veineuse entraîne une diminution du retour veineux vers le cœur (réduction de la surcharge myocardique) et de la tension artérielle diastolique. L'expansion des vaisseaux artériels entraîne une diminution de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle, d'où une diminution de la post-charge cardiaque. À son tour, la réduction de pré-et post-chargement sur le cœur conduit à une diminution du travail du cœur et de son besoin d'oxygène. L'expansion directe des vaisseaux coronaires stimule la circulation collatérale avec redistribution du flux sanguin vers le site ischémique de le myocarde.

    L'effet vasodilatateur du médicament est dû à l'action sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux avec de l'oxyde nitrique NON, qui est libérée de nitrate d'isosorbide dans le processus de métabolisme. Identité de l'oxyde nitrique au facteur relaxant endothélial dérivé de l'acide aminé L-arginine, active l'enzyme cytosolique de l'endothélium vasculaire intact - guuneNilatcyclase, qui contribue à l'accumulation de GMPc. En conséquence, la teneur en calcium dans le cytosol des cellules musculaires lisses diminue, à la suite de laquelle les muscles lisses des vaisseaux sont détendus.

    L'activité antiagrégante est due à une diminution de l'agrégation plaquettaire.

    Effet spasmolytique s'étend aux muscles lisses des organes internes, ce qui conduit à une diminution du tonus des bronches, des intestins, des voies biliaires et des uretères.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration sublinguale, jusqu'à 60% est rapidement absorbé; après administration orale - jusqu'à 20%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte dans 2-5 minutes après l'administration sublinguale et après l'administration orale - à travers 15-40 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%.

    Effet thérapeutique se développe 2-5 minutes après le début de l'administration sublinguale et dans les 15-40 minutes après l'ingestion. Métabolisme hépatique avec formation d'un métabolite actif du 5-mononitrate d'isosorbide. La durée d'action du dinitrate d'isosorbide lors de la prise des comprimés conventionnels est de 4-6 heures, les comprimés prolongés - 8-12 heures, avec l'admission sublinguale - 1-2 heures et en prenant des comprimés à mâcher - de 15 minutes à 2 heures. Après la pulvérisation sur la muqueuse buccale, l'effet se manifeste après 30 secondes et dure de 15 à 120 minutes.

    La demi-vie est de 2-4 heures. Elimination par les reins sous forme de métabolites.

    Les indications:

    Il est utilisé pour arrêter et prévenir les crises d'angine de poitrine, y compris post-infarctus; pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive chronique en association avec des diurétiques et des glycosides cardiaques; dans l'insuffisance ventriculaire gauche aiguë - dans une solution pour les perfusions.

    Pour la prévention des crises d'angine de poitrine, l'utilisation cutanée est utilisée.

    L'utilisation par inhalation est utilisée comme aide d'urgence dans l'insuffisance aiguë du ventricule gauche et l'infarctus aigu du myocarde au stade préhospitalier.

    IX.I20-I25.I20.0   Une angine instable

    IX.I20-I25.I20   Angine de poitrine [angine de poitrine]

    IX.I20-I25.I21   Infarctus aigu du myocarde

    IX.I26-I28.I27.0   Hypertension pulmonaire primaire

    IX.I30-I52.I50.0   Insuffisance cardiaque congestive

    IX.I30-I52.I50.1   Défaillance ventriculaire gauche

    Contre-indications

    Augmentation de la pression intracrânienne, accident vasculaire cérébral, effondrement, œdème pulmonaire toxique, glaucome à angle fermé, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque, violations marquées de la fonction hépatique et rénale, anémie sévère, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Propension à l'hypotension orthostatique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur 30 minutes avant les repas 5-10 mg 3-4 fois par jour. Dans les cas graves, la dose s'élève à 20-40 mg. Avec une insuffisance cardiaque: 20 mg toutes les 4-5 heures.

    Sublingual pour arrêter une crise d'angine: 2,5-5 mg toutes les 2-3 heures.

    L'introduction par perfusion intraveineuse commence à un taux de 1-2 mg / h, si nécessaire, le taux augmente à 8-10 mg / h.

    Pour l'application cutanée, la dose initiale est de 1 g au coucher, avant le coucher et si nécessaire le matin.

    La dose quotidienne la plus élevée: 160 mg.

    La dose unique la plus élevée: 40 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: anxiété motrice, vertiges, maux de tête, troubles de l'attention.

    Système respiratoire: rarement - essoufflement.

    Le système d'hématopoïèse: hypocoagulation.

    Le système cardio-vasculaire: sensation de fièvre, hypotension artérielle, tachycardie, collapsus.

    Système digestif: nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, sensation de brûlure de la langue.

    Organes sensoriels: un trouble de la vision.

    Système musculo-squelettique: raideur des mouvements.

    Réactions dermatologiques: démangeaison de la peau.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Hypotension orthostatique, hyperthermie, convulsions. En perfusion à fortes doses, la méthémoglobinémie se développe: cyanose des lèvres, des ongles et des paumes, tachypnée, sensation de pression dans la tête.

    Traitement: arrêt de la perfusion, 1% de bleu de méthylène par voie intraveineuse, dopamine et sympathomimétiques. Le patient reçoit une position horizontale avec les jambes levées, si la pression artérielle n'est pas normalisée, volume de sang circulant, connectez ventilation artificielle, produisent une transfusion sanguine d'échange.

    Interaction:

    Potentie l'effet des médicaments antihypertenseurs, affaiblit l'action de la norépinéphrine et de l'épinéphrine.

    Avec la consommation combinée d'alcool, un effondrement se développe.

    Instructions spéciales:

    Pour prévenir l'hypotension et le mal de tête «nitrate», le traitement doit commencer par la dose minimale recommandée. Avec une utilisation prolongée, il existe une dépendance qui peut être croisée. Afin de prévenir le développement de la dépendance, il est recommandé après 3 à 6 semaines de consommation régulière de faire une pause de 3 à 5 jours.

    Les patients prenant le nitrate d'isosorbide sont invités à exercer Soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules et travaillez avec des machines en mouvement.

    Instructions
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