Isoket® (Isoket®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDinitrate d'isosorbideDinitrate d'isosorbide
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    MISE À JOUR DE PFC, CJSC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:
    1 ml de solution à diluer pour perfusion contient:
    substance active: dinitrate d'isosorbide 1,0 mg (sous forme de dinitrate d'isosorbide-chlorure de sodium 10/90).
    Excipients: chlorure de sodium 9,0 mg, eau pour préparations injectables 994,9 mg (jusqu'à 1,00 ml).

    La description:Solution limpide, incolore et inodore.
    Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur - nitrate
    ATX: & nbsp

    C.05.A.E.02   Dinitrate d'isosorbide

    C.01.D.A.08   Dinitrate d'isosorbide

    Pharmacodynamique:
    Le dinitrate d'isosorbide est un vasodilatateur périphérique ayant un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. A un effet anti-angineux, provoque une diminution marquée de la pression artérielle. Le mécanisme d'action est associé à la libération d'oxyde nitrique (facteur relaxant endothélial) dans l'endothélium vasculaire qui provoque l'activation de la guanylate cyclase intracellulaire, entraînant une augmentation du taux de guanosine monophosphate cyclique (cGMP) (médiateur de la vasodilatation) . Ce dernier stimule la protéine kinase cGMP-dépendante, qui perturbe la phosphorylation de certaines protéines des cellules musculaires lisses, y compris la chaîne légère de la myosine, ce qui réduit finalement la contractilité et conduit ensuite à la relaxation des vaisseaux musculaires lisses.
    Il agit sur les artères et les veines périphériques. La relaxation des veines entraîne une diminution du retour veineux vers le cœur (précharge), ce qui réduit la pression de remplissage du ventricule gauche. Il y a aussi une augmentation (quoique dans une moindre mesure) des vaisseaux artériels, ce qui s'accompagne d'une diminution de la pression artérielle (TA), d'une diminution de la résistance périphérique totale des vaisseaux (post-charge).
    Diminution de pré et postnagruzki conduit à une diminution de la consommation d'oxygène par le myocarde.
    Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire en faveur des zones sous-endocardiques, en particulier dans l'athérosclérose de l'artère coronaire (principalement de grande taille). La vasodilatation des artères collatérales peut améliorer l'irrigation sanguine du myocarde.
    Réduire la consommation d'oxygène myocardique et améliorer l'apport d'oxygène dans les zones ischémiques réduit la zone d'atteinte myocardique.
    Améliore l'hémodynamique chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, aussi bien au repos que pendant un effort physique.
    Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans un petit cercle de circulation et régresse les symptômes d'œdème pulmonaire. Il dilate les vaisseaux du cerveau, la dure-mère, qui peut être accompagnée d'un mal de tête.
    Il détend également les muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal, de la bile et des voies urinaires.
    Comme d'autres nitrates, la tolérance croisée se développe. Après l'annulation (interruption du traitement), la sensibilité est rapidement rétablie.
    PharmacocinétiqueComme 0,1% concentré pour la préparation de la solution pour perfusion Isoket est administré par voie intraveineuse, il n'y a pas d'effet de "passage primaire" à travers le foie. Dinitrate d'isosorbide métabolisé par la participation du système enzymatique glutathion-8-transférase. Les métabolites actifs formés lors du clivage du groupe nitro, l'isosorbide-2-nitrate et l'isosorbide-5-nitrate, ont une demi-vie de 1,5 à 2 heures ou de 4 à 6 heures respectivement. La demi-vie du dinitrate d'isosorbide, administrée par voie intraveineuse , est de 10 minutes.
    Les indications:
    - Angine de poitrine (instable et vasospastique).
    - Infarctus aigu du myocarde.
    - Insuffisance ventriculaire gauche aiguë.

    Contre-indications
    - Hypersensibilité au dinitrate d'isosorbide, à d'autres composés nitrés ou à d'autres composants du médicament.
    - Perturbation circulatoire aiguë (choc, collapsus vasculaire).
    - Choc cardiogénique (à l'exception des cas où, avec l'aide de mesures appropriées, une pression diastolique suffisante est maintenue).
    - Cardiomyopathie hypertrophique obstructive.
    - Péricardite constrictive.
    - Tamponnade cardiaque.
    - Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg).
    - Hypovolémie sévère.
    - Anémie sévère.
    - Sténose aortique et sous-aortique sévère, sténose mitrale sévère.
    - L'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (tels que sildénafil, le varnénafil ou tadalafil), car ils potentialisent l'effet hypotenseur des nitrates.
    - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).
    - Lésion cranio-cérébrale, hémorragie cérébrale, augmentation de la pression intraoculaire, incl. glaucome à angle fermé.
    Soigneusement:
    - Avec une pression réduite, le remplissage du ventricule gauche, y compris l'infarctus aigu du myocarde, a entraîné un dysfonctionnement ventriculaire gauche (par exemple une insuffisance ventriculaire gauche);
    - Avec sténose aortique et / ou mitrale de légère à modérée;
    - Dans les maladies accompagnées par une augmentation de la pression intracrânienne (jusqu'à présent, une augmentation de la pression intracrânienne n'a été observée qu'après l'injection intraveineuse de nitroglycérine à fortes doses);
    - Avec une tendance à l'hypotension artérielle (troubles orthostatiques de la régulation de la circulation sanguine);
    - Avec une insuffisance rénale sévère.
    - En cas d'insuffisance hépatique sévère (risque de développement de méthémoglobinémie).
    - Insuffisant et malnutrition.
    - Hypothyroïdie
    - Grossesse.
    Grossesse et allaitement:Pour des raisons de sécurité, Isoket® ne peut être utilisé en cas de grossesse et d'allaitement que sur ordonnance du médecin, après une évaluation approfondie des bénéfices pour la mère et des risques possibles pour le fœtus, car les données sur les effets de son utilisation sont insuffisantes. utiliser chez les femmes enceintes et allaitantes.Si Isoket ® est utilisé pendant l'allaitement, il est recommandé d'interrompre l'allaitement pendant la durée du traitement.
    Dosage et administration:
    La posologie est réglée individuellement en fonction de l'état clinique du patient et des paramètres hémodynamiques.
    Intraveineuse
    La dose initiale recommandée d'Isoket® est de 1 à 2 mg / heure. La dose maximale du médicament est de 8-10 mg / heure. Pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, des doses généralement plus élevées sont nécessaires - jusqu'à 10 mg / h, dans certains cas jusqu'à 50 mg / h. La dose moyenne est d'environ 7,5 mg / heure.
    Les patients qui prenaient des nitrates organiques (par exemple, dinitrate d'isosorbide, l'isosorbide-5-mononitrate et nitroglycérine), une dose plus élevée peut être administrée pour obtenir l'effet hémodynamique désiré.
    Isoket® doit être administré sous forme diluée par voie intraveineuse à l'aide de systèmes de perfusion automatiques ou sous une forme non diluée à l'aide d'une pompe à perfusion à seringue dans des conditions stationnaires, sous surveillance constante des paramètres du système cardiovasculaire. Selon le type et la gravité de la maladie, en plus de l'examen habituel (symptômes, pression artérielle, fréquence cardiaque, diurèse), des procédures invasives sont effectuées pour déterminer les paramètres hémodynamiques.
    Isoket® est compatible avec les solutions de perfusion utilisées à l'hôpital comme solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose (glucose) à 5-30%, solution de Ringer, solutions contenant de l'albumine. Lorsqu'il est combiné avec d'autres solutions de perfusion, il convient de prêter attention aux informations des fabricants concernés concernant leurs solutions, ainsi que la compatibilité, les contre-indications et les effets secondaires.

    Application d'une solution diluée pour perfusions
    - Concentration 100 μg / ml (0,01%): 50 ml de concentré d'Isoketo à 0,1% (5 ampoules de 10 ml) sont nécessaires pour préparer 500 ml de la solution pour perfusion prête à l'emploi.
    - Concentration de 200 μg / ml (0,02%): 100 ml de concentré d'Isocet à 0,1% (10 ampoules de 10 ml) sont nécessaires pour préparer 500 ml de la solution pour perfusion prête à l'emploi.
    Tableau de calcul de dose pour solution diluée pour perfusions

    100 μg / ml

    Isoket®

    200 μg / ml

    5 ampoules de 10 ml de concentré

    Dosage

    10 ampoules de 10 ml de concentré

    diluer à 500 ml de solution pour


    diluer à 500 ml de solution pour

    infusions


    infusions

    La vitesse

    infusion


    La vitesse

    infusion

    ml / heure

    gouttes / min

    mg / heure

    ml / heure

    gouttes / min

    10

    3-4

    1

    5

    1-2

    20

    7

    2

    10

    3

    30

    10

    3

    15

    5

    40

    13

    4

    20

    7

    50

    17

    5

    25

    8

    60

    20

    6

    30

    10

    70

    23

    7

    35

    12

    80

    27

    8

    40

    13

    90

    30

    9

    45

    15

    100

    33

    10

    50

    17
    1 ml correspond à 20 gouttes.

    Selon le tableau clinique, les paramètres de l'hémodynamique et le traitement ECG peuvent être poursuivis jusqu'à 3 jours ou plus.
    Les informations sur le besoin d'ajustement posologique chez les patients âgés font défaut.

    Effets secondaires:
    Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes corporels et la fréquence d'occurrence: très souvent (plus de 1/10), souvent (plus de 1/100 et moins de 1/10), rarement (plus de 1/1000 et moins de 1 / 100), rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000), très rarement (moins de 1/10000), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

    Du système nerveux central
    Très souvent: mal de tête.
    Souvent: somnolence, légère vertiges.
    Du côté du système cardio-vasculaire
    Souvent: tachycardie, hypotension orthostatique.
    Rarement: l'intensification «paradoxale» des crises d'angine, l'effondrement (parfois accompagné de bradyarythmie et de syncope).
    Très rarement: hypotension artérielle (abaissement de la pression artérielle).
    Du tractus gastro-intestinal
    Peu fréquent: nausée, vomissement. Très rarement: brûlures d'estomac.
    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés
    Peu fréquents: réactions allergiques cutanées (y compris les éruptions cutanées), «bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage.
    Très rarement: angioedème, syndrome de Stevens-Johnson.
    La fréquence est inconnue: dermatite exfoliative.
    Violations générales et violations sur le site d'introduction
    Souvent: asthénie.
    Autre: développement de la tolérance (y compris le passage à d'autres nitrates). Pour éviter le développement de la tolérance, il faut éviter l'apport continu de doses élevées du médicament.
    Pour les nitrates organiques, il y a eu des cas de développement d'hypotension sévère accompagnée de nausées, de vomissements, d'anxiété, de pâleur et de transpiration accrue.
    L'utilisation prolongée du médicament peut provoquer une hypoxémie transitoire en raison de la redistribution relative du flux sanguin vers les sites alvéolaires d'hypoventilation (chez les patients atteints de maladie coronarienne - peut conduire à une hypoxie myocardique).

    Surdosage:
    Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec symptômes de vasodilatation orthostatique, de tachycardie réflexe et de céphalée. Il peut apparaître pâleur, augmentation de la transpiration, pouls «filiforme», faiblesse, étourdissements, incl. posturale, hyperhémie cutanée, nausées, vomissements, diarrhée. À fortes doses (plus de 20 mg / kg de poids corporel), apparition de méthémoglobinémie, cyanose, tachypnée, dyspnée due à la formation d'ions nitrite due au métabolisme du mononitrate d'isosorbide, il est également possible l'apparition d'anxiété, de perte de conscience et d'arrêt cardiaque. Il est possible que ces symptômes puissent être causés par une surdose de dinitrate d'isosorbide.
    À des doses très élevées du médicament, la pression intracrânienne peut augmenter, ce qui peut entraîner des symptômes cérébraux (maux de tête, vertiges, somnolence). En cas de surdosage chronique, une augmentation de la méthémoglobine est détectée.
    Traitement: quand les symptômes d'un surdosage apparaissent, le médicament devrait être arrêté.
    S'il y a une diminution prononcée de la pression artérielle et / ou une condition de choc, donner au patient une position horizontale avec les jambes levées et prendre des mesures pour reconstituer le volume de sang circulant (BCC); dans des cas exceptionnels, pour améliorer la circulation sanguine, il est possible de réaliser des perfusions de norépinéphrine (noradrénaline) et / ou de dopamine.

    L'introduction de l'adrénaline (adrénaline) et des composés apparentés est contre-indiquée!

    Avec la méthémoglobinémie:
    1. Acide ascorbique - 1 g à l'intérieur ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse - 0,1 - 0,15 ml / kg Solution à 1% jusqu'à 50 ml.
    2. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.
    Interaction:
    L'utilisation du dinitrate d'isosorbide avec des antihypertenseurs (p. Ex., Bêta-bloquants, diurétiques, inhibiteurs lents du calcium, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine), des neuroleptiques, des antidépresseurs tricycliques, de l'éthanol et des agents contenant de l'éthanol peut entraîner une diminution marquée de la tension artérielle.
    L'utilisation simultanée d'Isoket® et d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (y compris le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) est contre-indiquée en raison de la possibilité d'une diminution marquée de la pression artérielle.
    Avec l'application simultanée de dihydroergotamine, une augmentation de la concentration et de l'augmentation de l'action de la dihydroergotamine est possible.
    Lorsqu'il est associé à l'amiodarone, au propranolol, aux bloqueurs des canaux calciques «lents» (vérapamil, nifédipine, etc.), l'effet antiangineux peut augmenter.
    Lorsque intraveineuse réduit l'effet anticoagulant de l'héparine Saprothérine cofacteur de l'oxyde nitrique synthase.Il est conseillé de faire preuve de prudence en utilisant des médicaments contenant de la saproptérine avec tous les agents vasodilatateurs dont l'action est associée à l'oxyde nitrique (N0), y compris les donneurs classiques N0 (par exemple, nitroglycérine, le dinitrate d'isosorbide, mononitrate d'isosorbide) et d'autres.

    Instructions spéciales:
    Un traitement immédiat par Isoket® ne doit pas être administré aux patients qui prenaient auparavant des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (p. sildénafil, tadalafil, vardénafil).
    Pendant la thérapie avec le médicament, il est nécessaire de surveiller les paramètres du système cardiovasculaire et d'autres organes vitaux.
    Le concentré d'Isoket est stérile, ne contient pas de conservateurs, il n'est pas conçu pour une utilisation réutilisable. Le concentré doit être utilisé immédiatement après l'ouverture des ampoules dans des conditions aseptiques.
    Pour la perfusion intraveineuse de perfusion d'Izoket®, des systèmes de transfusion sanguine à partir de polyéthylène, de polypropylène ou de polytétrafluoroéthylène sont utilisés. Les matériaux de perfusion en polychlorure de vinyle ou polyuréthane réduisent l'efficacité du médicament en raison de l'adsorption, qui doit être compensée en augmentant la dose.Si des matériaux en PVC et / ou en polyuréthane sont utilisés, la concentration de dinitrate d'isosorbide doit être surveillée et dosée ajusté si nécessaire.
    Les patients qui suivent un régime restreint en sodium doivent noter que Isoket® contient 0,15 mmol (3,54 mg) de sodium dans 1 ml.
    Le concentré d'Isoket® étant une solution sursaturée, il est possible d'observer une cristallisation de la substance lorsqu'elle est utilisée non diluée. Malgré le fait que dans des conditions normales cela n'affecte pas l'activité, dans le cas de la cristallisation, le concentré en ampoules n'est pas recommandé.
    La solution pour perfusion doit être utilisée dans les 24 heures suivant la reproduction!

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est recommandé d'être prudent.
    Forme de libération / dosage:
    Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions 1 mg / ml.
    Emballage:Pour 10 ml de la solution en ampoules de verre transparent incolore avec une bague de couleur codante et une entaille sur le col de l'ampoule, dont la place est indiquée par un point coloré sur le dessus. Pour 10 ampoules installées dans les cellules ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.
    Conditions de stockage:À une température de pas plus de 25 ° C.Keep hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    5 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012496 / 01
    Date d'enregistrement:16.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:YUSB Farma SpAYUSB Farma SpA Italie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
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