Caféine
Après ingestion, jusqu'à 90% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 30-75 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 35%.
Métabolisme hépatique à la paraxanthine (80%), à la théobromine (10%), à la théophylline (4%).
Ralentit la clairance du paracétamol.
La demi-vie est de 5 heures. L'élimination par les reins.
Paracétamol
Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 20-30 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, entre dans le lait maternel.
Métabolisme dans le foie par glucuronation et sulfatation (80%) avec la formation de métabolites inactifs, environ 17% est hydroxylé en métabolites actifs, qui sont ensuite désactivés après conjugaison avec des sulfates et du glutathion. Avec un manque de glutathion, ces métabolites bloquent les systèmes enzymatiques du foie, provoquant une nécrose des hépatocytes.
La demi-vie est de 2-3 heures. Elimination par les reins, environ 3% inchangé.