Imodium - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Le lopéramide, en se liant aux récepteurs opioïdes dans la paroi intestinale, supprime la libération d'acétylcholine et de prostaglandines, ralentissant ainsi le péristaltisme et augmentant le temps de transit du contenu à travers l'intestin. Augmente le tonus du sphincter anal, réduisant ainsi l'incontinence des selles et l'envie de déféquer.

PharmacocinétiqueLa majeure partie du lopéramide est absorbée dans l'intestin, mais en raison du métabolisme présystémique actif, la biodisponibilité systémique est d'environ 0,3%. Les études précliniques indiquent que lopéramide est un substrat de la P-glycoprotéine. La liaison du lopéramide aux protéines du plasma sanguin (principalement avec l'albumine) est de 95%. Loperamide principalement métabolisé dans le foie, conjugué et sécrété avec de la bile.N-déméthylation oxydative est la principale voie de métabolisme du lopéramide et est réalisée principalement avec la participation de l'inhibiteur des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8. En raison du métabolisme présystémique actif, la concentration de lopéramide inchangé dans le plasma sanguin est négligeable. Chez l'homme, la demi-vie du lopéramide est en moyenne de 11 heures, variant de 9 à 14 heures. Inchangé lopéramide et ses métabolites sont excrétés principalement avec des fèces. Les études pharmacocinétiques chez les enfants n'ont pas été menées. On s'attend à ce que la pharmacocinétique du lopéramide et son interaction avec d'autres médicaments soient similaires à celles observées chez les adultes.

Les indications:

Traitement symptomatique de la diarrhée aiguë et chronique (genèse: allergique, émotionnelle, médicamenteuse, radiologique, avec modification du régime alimentaire et de la qualité de la nourriture, en violation du métabolisme et de l'absorption). En tant que médicament auxiliaire pour la diarrhée de la genèse infectieuse. Régulation des selles chez les patients avec iléostomie.

Contre-indications

Les comprimés lyophilisés Imodium ® ne doivent pas être utilisés chez les enfants de moins de 6 ans. Imodium ® est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au lopéramide et / ou à l'un des composants du médicament, ainsi qu'au cours du premier trimestre de la grossesse. Imodium® n'est pas recommandé pour l'allaitement. Les comprimés d'Imodium ® lyophilisés sont contre-indiqués chez les patients atteints de phénylcétonurie. Imodium® ne peut pas être utilisé comme thérapie primaire:

- chez les patients atteints de dysenterie aiguë, caractérisée par une selle avec un mélange de sang et une forte fièvre;

- chez les patients atteints de colite ulcéreuse au stade aigu;

- chez les patients atteints d'entérocolite bactérienne causée par des micro-organismes pathogènes, y compris Salmonella, Shigella et Campylobacter;

- chez les patients atteints de colite pseudomembraneuse associée à une antibiothérapie à large spectre.

Imodium® ne doit pas être utilisé dans les cas où le ralentissement du péristaltisme est indésirable en raison d'un risque possible de développer des complications graves, y compris l'obstruction intestinale, le mégacôlon et le mégacôlon toxique. Imodium ® devrait être immédiatement arrêté s'il y a la constipation, les ballonnements, ou l'obstruction intestinale.

Soigneusement:

Imodium® doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique en raison d'un métabolisme présystémique retardé.

Grossesse et allaitement:

Application pendant la grossesse

Les données lopéramide a des effets tératogènes ou embryotoxiques, sont absents. Imodium® est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse. Au cours des trimestres de grossesse II-III, Imodium® ne peut être utilisé qu'après avoir consulté le médecin traitant. Le médicament ne peut être utilisé que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Application pendant la période d'allaitement

Une petite quantité de lopéramide peut pénétrer dans le lait maternel, donc Imodium® n'est pas recommandé pour l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé est mis sur la langue, en quelques secondes il se dissout, après quoi il est avalé avec de la salive, sans se laver avec de l'eau.

Adultes et enfants de plus de 6 ans:

Diarrhée aiguë: la dose initiale de 2 comprimés (4 mg) pour les adultes et 1 comprimé (2 mg) pour les enfants, puis 1 comprimé (2 mg) après chaque acte de défécation dans le cas d'une selle molles.

Diarrhée chronique: dose initiale - 2 comprimés (4 mg) par jour pour les adultes et 1 comprimé (2 mg) pour les enfants; ensuite, la dose initiale doit être ajustée de manière à ce que la fréquence des selles normales soit de 1 à 2 fois par jour, ce qui est habituellement obtenu avec une dose d'entretien de 1 à 6 comprimés (2 à 12 mg) par jour.

La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 6 comprimés (12 mg); la dose quotidienne maximale chez l'enfant est calculée en fonction du poids corporel (3 comprimés par 20 kg de poids corporel de l'enfant), mais ne doit pas dépasser 6 comprimés (12 mg).

Lorsque la chaise est normalisée ou s'il n'y a pas de selles pendant plus de 12 heures, le médicament est annulé.

Utiliser chez les enfants

Ne pas utiliser Imodium ® chez les enfants de moins de 6 ans.

Application chez les patients âgés

Dans le traitement des patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

Dans le traitement des patients avec la fonction rénale diminuée, l'ajustement de dose n'est pas exigé.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Bien que les données pharmacocinétiques ne soient pas disponibles chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, Imodium® doit être utilisé avec précaution chez ces patients en raison d'un métabolisme présystémique retardé (voir le tableau 1). Section «Instructions spéciales»).

INDICATIONS POUR L'UTILISATION

Parce que les comprimés lyophilisés sont plutôt fragiles, ils ne doivent pas être percés à travers la feuille pour éviter tout dommage.

Pour obtenir la tablette du blister, il est nécessaire d'effectuer les actions suivantes:

Prenez la feuille par le bord et retirez-la complètement de la cellule dans laquelle se trouve la tablette;

Poussez doucement et retirez la tablette de l'emballage.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables sont des phénomènes indésirables pour lesquels examiner la relation causale avec l'utilisation du lopéramide sur la base d'une évaluation complète des informations disponibles sur le phénomène indésirable. Dans certains cas, il est plutôt difficile d'établir de façon fiable la relation causale entre l'administration de lopéramide et l'apparition des symptômes énumérés. En outre, comme les essais cliniques sont menés dans différentes conditions, l'incidence des effets indésirables dans les essais cliniques d'un médicament ne peut être directement comparée à l'incidence des effets indésirables dans les études cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les réactions indésirables. pratique clinique.

Selon les études cliniques

Des réactions indésirables ont été observées chez ≥ 1% des patients sous Imodium ® en cas de diarrhée aiguë: céphalées, constipation, flatulence, nausées, vomissements. Réactions indésirables observées chez <1% des patients traités par Imodium ® en cas de diarrhée aiguë: somnolence, vertiges, maux de tête, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, nausées, vomissements, constipation, malaises et ballonnements, douleurs abdominales hautes, éruption cutanée. Réactions indésirables observées chez ≥ 1% des patients sous Imodium ® en cas de diarrhée chronique: vertiges, flatulences, constipation, nausées. Réactions indésirables observées chez <1% des patients traités par Imodium ® en cas de diarrhée chronique: maux de tête, douleurs abdominales, bouche sèche, gêne abdominale, dyspepsie.

Selon les rapports spontanés d'effets indésirables

Les réactions indésirables suivantes ont été classées comme suit: très souvent (≥10%), souvent (≥1%, mais <10%), rarement (≥0,1%, mais <1%), rarement (≥0,01% , mais <0,1%) et très rarement (<0,01%, y compris les messages simples).

Système immunitaire altéré.

Très rarement: réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactiques, y compris choc anaphylactique et réactions anaphylactoïdes.

Violations du système nerveux.

Très rarement: altération de la coordination, dépression de la conscience, hypertonie, perte de connaissance, somnolence, stupeur.

Troubles du côté de l'organe de la vue.

Très rarement: myosis.

Troubles du tractus gastro-intestinal.

Très rarement: obstruction intestinale (y compris obstruction intestinale paralytique), mégacôlon (y compris mégacôlon toxique), glossalgie.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés.

Très rarement: œdème de Quincke, éruption bulleuse, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique et érythème polymorphe, prurit, urticaire.

Troubles des reins et des voies urinaires.

Très rarement: rétention d'urine.

Troubles généraux

Très rarement: fatigue.

Surdosage:

Symptômes

En cas de surdosage (y compris un surdosage relatif dû à une violation de la fonction hépatique), rétention urinaire, obstruction intestinale paralytique, signes de dépression du système nerveux central (SNC): stupeur, coordination altérée, somnolence, myosis, muscle hypertonique, dépression respiratoire . Les enfants peuvent être plus sensibles à l'influence du lopéramide sur le système nerveux central que les adultes.

Thérapie

Lorsque les symptômes d'un surdosage apparaissent comme antidote, vous pouvez utiliser naloxone. Puisque la durée d'action du lopéramide est plus longue que la naloxone (1-3 heures), il peut être nécessaire de réutiliser le naloxone. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient pendant au moins 48 heures afin de détecter en temps opportun les signes d'une éventuelle dépression du SNC.

Interaction:

Selon la recherche préclinique lopéramide est un substrat de la P-glycoprotéine. Avec l'utilisation simultanée du lopéramide (une fois à la dose de 16 mg) et de la quinidine ou du ritonavir, qui sont des inhibiteurs de la P-glycoprotéine, la concentration de lopéramide dans le plasma sanguin a augmenté de 2 à 3 fois. La signification clinique de l'interaction pharmacocinétique décrite avec les inhibiteurs de la P-glycoprotéine lors de l'utilisation du lopéramide aux doses recommandées est inconnue. L'application simultanée de loperamide (une fois à la dose de 4 mg) et d'itraconazole, un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-glycoprotéine, a conduit à une augmentation de la concentration de loperamide dans le plasma sanguin de 3-4 fois. Dans la même étude, l'utilisation de l'inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C8, le gemfibrozil, a conduit à une augmentation de la concentration de lopéramide dans le plasma sanguin d'environ 2 fois.Lors de l'utilisation de l'itraconazole et du gemfibrozil, la concentration maximale de lopéramide dans le sang le plasma a augmenté de 4 fois, et la concentration totale - 13 fois. Cette augmentation n'était pas liée à l'effet sur le SNC, évalué par des tests psychomoteurs (évaluation subjective de la somnolence et test de remplacement des symboles numériques). L'utilisation simultanée du lopéramide (une fois à la dose de 16 mg) et du kétoconazole, un inhibiteur du CYP3A4 et de la P-glycoprotéine, a conduit à une augmentation de cinq fois la concentration de lopéramide dans le plasma sanguin. Cette augmentation n'était pas associée à une augmentation de l'effet pharmacodynamique, estimée par la taille de l'élève.

Avec l'administration simultanée de desmopressine par voie orale, la concentration de desmopressine dans le plasma sanguin a été multipliée par trois, probablement en raison d'un ralentissement de la motilité du tractus gastro-intestinal. On s'attend à ce que des préparations ayant des propriétés pharmacologiques similaires puissent améliorer l'action du lopéramide, et que les médicaments qui augmentent le taux de passage dans le tractus gastro-intestinal puissent réduire l'effet du lopéramide.

Instructions spéciales:

Le traitement de la diarrhée avec Imodium® est seulement symptomatique. Dans les cas où il est possible d'établir la cause de la diarrhée, une thérapie appropriée est nécessaire. Chez les patients souffrant de diarrhée, en particulier chez les enfants, il peut y avoir une perte de liquide et d'électrolytes. Dans de tels cas, il est nécessaire d'effectuer une thérapie de substitution appropriée (réapprovisionnement en liquide et en électrolytes). Les comprimés d'Imodium ® lyophilisés contiennent une source de phénylalanine.

L'admission chez les patients atteints de phénylcétonurie est contre-indiquée.

En l'absence d'effet après 2 jours de traitement, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament, de clarifier le diagnostic et d'exclure la genèse infectieuse de la diarrhée. Les patients atteints du SIDA qui prennent Imodium ® pour le traitement de la diarrhée devraient arrêter de prendre le médicament dès les premiers signes de ballonnement. Il y avait des rapports isolés de constipation avec un risque accru de développer un mégacôlon toxique chez les patients atteints du SIDA et de la colite infectieuse de l'étiologie virale et bactérienne traitée avec le lopéramide. Bien que les données sur la pharmacocinétique du lopéramide les patients avec l'insuffisance hépatique sont absents; chez ces patients, Imodium® doit être utilisé avec précaution en raison du retard du métabolisme présystémique, car il peut entraîner une surdose relative et des lésions toxiques du SNC.

Si le médicament est devenu inutilisable ou si la date d'expiration est expirée, ne le jetez pas dans les eaux usées et dans la rue! Placez le médicament dans un sac et placez-le dans la poubelle. Ces mesures aideront à protéger l'environnement!

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement par Imodium®, vous devez éviter de conduire des véhicules et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires pouvant affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:Comprimés Liofilized 2 mg.

Emballage:

Emballage primaire: 6 ou 10 comprimés pour la résorption dans un blister d'aluminium / aluminium. Conditionnement secondaire: 1 plaquette thermoformée (6 ou 10 comprimés) ou 2 plaquettes thermoformées (10 comprimés chacune), ainsi que les instructions d'utilisation médicale dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à des températures comprises entre 15 et 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver dans l'emballage d'origine.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:П N016140 / 01

Date d'enregistrement:03.12.2009 / 09.11.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

CATALENT UK SWINDON ZYDIS, Ltd. Royaume-Uni

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Imodium® (Imodium®)