Medazepam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anxiolytiques

Inclus dans la formulation

Mezapam

pilules vers l'intérieur

ORGANICS, JSC Russie

АТХ:

N.05.B.A.03 Medazepam

Pharmacodynamique:

L'agoniste du récepteur des benzodiazépines, qui est étroitement apparenté au GABAUNErécepteurs Lorsque les récepteurs des benzodiazépines sont activés, la sensibilité du GABA augmenteUNErécepteurs au médiateur, ce qui conduit à une augmentation de la fréquence des canaux d'ouverture pour les ions chlorure. Il y a hyperpolarisation de la membrane postsynaptique du neurone et suppression de l'activité neuronale, l'inhibition de la transmission interneuronale dans le système nerveux central se produit.

A un effet anxiolytique prononcé. Élimine l'anxiété, la peur, la tension psychonévrotique, l'anxiété motrice, les irritations excessives. Restaure l'évaluation critique de son propre état. La sédation, les hypnotiques, les effets médullaires centraux et les effets anticonvulsivants sont moins évidents. Stabilise les fonctions autonomes. Il soulage les symptômes de sevrage alcoolique aigu.

L'effet apaisant est combiné avec certaines propriétés d'activation; pratiquement n'affecte pas la performance quotidienne. Il est recommandé pour le traitement des patients affaiblis et des patients âgés (en raison de l'absence de propriétés myorelaxantes et sédatives prononcées). Attribuer pour une courte période, car une longue réception, en particulier à fortes doses, le développement de la toxicomanie mentale (moins souvent physique) est possible. Dans la pratique des enfants, fixez strictement selon les indications (réduit la capacité à mémoriser).

PharmacocinétiqueLorsqu'il est ingéré rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité - 50-75%. Concentration maximale dans le sang est atteint dans 1-2 heures. Presque complètement se lie aux protéines plasmatiques (plus de 99%). Métabolisé dans le foie par hydroxylation, N-déméthylation et oxydation avec formation de métabolites actifs: desméthylmédazépam, diazépam, desméthyldiazépam (nordiazépam) et oxazépam. Les métabolites ont de grandes demi-vies, donc après la fin de la prise de medazepam pendant encore 3-14 jours déterminent leurs concentrations significatives dans le plasma sanguin. Demi vie du médazépam du plasma est de 2 heures, et sa demi-vie avec une tolérance pour les métabolites est de 20-176 heures. Les métabolites actifs traversent la barrière placentaire et pénètrent dans le lait maternel. Il est excrété sous forme de métabolites (principalement glucuronides) par les reins (63-85%) et par l'intestin (15-37%).

Les indications:

Les névroses, les psychopathies, les états névrotiques et psychopathiques, accompagnés d'une augmentation de l'excitabilité, de l'irritabilité, de la labilité émotionnelle, de la diminution de l'humeur, de la tension, de l'anxiété, de la peur; troubles psycho-végétatifs et psychosomatiques, incl. dystonie végéto-vasculaire, troubles du sommeil, troubles fonctionnels du système cardiovasculaire et du tractus gastro-intestinal, migraine (prévention des crises), syndrome ménopausique.

En pédiatrie: labilité mentale et excitabilité excessive chez l'enfant, névroses «scolaires».

En narcologie: syndrome de sevrage de l'alcool (non compliqué), traitement complexe des troubles névrotiques retardés dans la rémission de l'alcoolisme et de la toxicomanie.

CIM-10

XXI.Z80-Z99.Z81.1 Dans une histoire de famille, dépendance à l'alcool

V.F10-F19.F10.3 Troubles mentaux et du comportement causés par la consommation d'alcool - symptômes de sevrage

V.F40-F48.F40.2 Phobies spécifiques (isolées)

V.F40-F48.F41.9 Trouble d'anxiété, sans précision

V.F40-F48.F43.2 Trouble des réactions adaptatives

V.F40-F48.F48 Autres troubles névrotiques

V.F60-F69.F60 Troubles de la personnalité spécifiques

V.F60-F69.F60.3 Trouble de la personnalité émotionnellement instable

VI.G40-G47.G43 Migraine

VI.G40-G47.G47.0 Les troubles de l'endormissement et le maintien du sommeil [insomnie]

XIV.N80-N98.N95.1 Ménopause et ménopause chez les femmes

XVIII.R40-R46.R45.0 Nervosité

XVIII.R40-R46.R45.1 Anxiété et excitation

XVIII.R40-R46.R45.4 Irritabilité et colère

Contre-indicationsHypersensibilité(y compris les autres dérivés des benzodiazépines), glaucome à angle fermé, syndrome d'apnée du sommeil, insuffisance hépatique et rénale aiguë, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, myasthénie grave, alcoolisme et toxicomanie, grossesse (I trimestre), allaitement, enfants moins de 10 ans.

Soigneusement:Insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie rachidienne et cérébelleuse, augmentation de la pression intraoculaire, lésions organiques du système nerveux central, insuffisance circulatoire et respiratoire, âge des enfants (prescrits pour les enfants strictement selon indications), personnes âgées, patients fragilisés, grossesse (II et III trimestre).

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué dans le premier trimestre de la grossesse et l'allaitement. L'application dans les trimestres II et III de la grossesse est possible seulement sur les indications strictes.

La catégorie d'action FDA n'est pas définie.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le schéma posologique est fixé individuellement en fonction des indications, de l'évolution de la maladie, de la tolérabilité, etc. Le traitement doit être débuté avec une dose minimale efficace, la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses, si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée augmenter la dose du soir. Les doses moyennes pour les adultes: une fois - 10-20 mg, la moyenne quotidienne - 20-30 mg, le plus élevé quotidien - 60-70 mg. Au début du traitement, fixez 5 mg 2-3 fois par jour, puis augmentez graduellement la dose jusqu'à 30-40 mg par jour. En ambulatoire, il est recommandé de prendre 5 mg le matin et l'après-midi et 10 mg le soir. Les patients âgés, les adolescents, ainsi que dans les cas d'insuffisance rénale - 5-10 mg 1-2 fois par jour ou 10 mg par nuit. Les enfants reçoivent une dose en fonction de leur âge et de leur poids corporel. Durée du traitement: environ 2 semaines et pas plus de 2 mois (y compris une période de réduction progressive de la dose). Avant le deuxième cours, faites une pause d'au moins 3 semaines.

Au traitement de l'alcoolisme fixent 30 mg par jour pendant 1-2 semaines.

Effets secondaires:

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, maux de tête (habituellement au début du traitement, disparaissent après réduction de la dose), étourdissements, léthargie, faiblesse, fatigue, humeur dépressive (y compris chez les patients dépressifs), état de conscience , amnésie antérograde, dysarthrie, paromie d'accommodation, diplopie, contraction du globe oculaire, douleur thoracique, ataxie (chez les patients âgés et les patients affaiblis); réactions paradoxales (forte excitation, un sentiment de peur, pensées suicidaires - plus souvent chez les patients âgés et les enfants, les troubles du sommeil, l'agressivité accrue, les saisies de différents groupes musculaires).

Du système cardiovasculaire: abaisser la tension artérielle, tachycardie, bradycardie.

De la part du système respiratoire: dépression du centre respiratoire (avec obstruction des voies respiratoires ou lésion cérébrale), hypoventilation alvéolaire (chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive à fortes doses), dyspnée, laryngospasme.

De la part du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique, constipation, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, jaunisse.

Autres: rétention urinaire, faiblesse des muscles squelettiques, réactions allergiques cutanées (rougeurs, démangeaisons, éruptions cutanées, exanthème), diminution de la libido, dysménorrhée, douleur thoracique; avec une utilisation prolongée - développement de la dépendance, dépendance (physique et mentale), syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes: confusion prolongée, somnolence, fatigue, ataxie, tachycardie, hypotension artérielle, diminution du tonus musculaire; dans les cas graves - coma, convulsions, dépression respiratoire, jusqu'à l'arrêt complet de la respiration et de l'activité cardiaque.

Traitement: lavage gastrique; la réception de charbon actif et de laxatifs; contrôle et correction de la respiration, de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de la température corporelle et de la circulation sanguine; thérapie symptomatique. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces. Si nécessaire, introduire un antagoniste spécifique des benzodiazépines flumazenil.

Interaction:Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les hypnotiques, les neuroleptiques, les antihistaminiques avec un sédatif, les narcotiques, les analgésiques narcotiques, éthanol et les médicaments contenant de l'éthanol), les myorelaxants. Lorsqu'il est combiné avec de l'alcool, en plus d'augmenter l'effet oppressif sur système nerveux central, il est possible de développer une réaction paradoxale. Théophylline à petites doses élimine l'effet sédatif du médazépam. Cimetidine, oméprazole, disulfirame, contenant de l'œstrogèneLes contraceptifs oraux augmentent et prolongent l'action du medazepam. Nicotine accélère l'excrétion du médazépam du corps.

Instructions spéciales:

Medazepam devrait être utilisé aussi court que possible. en cas d'utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, il existe un risque de toxicomanie. Pour prévenir le développement de symptômes de sevrage, le médicament doit être retiré, en réduisant progressivement la dose.

Réduit la capacité d'apprendre et de mémoriser.

Pendant le traitement, les boissons alcoolisées ne sont pas autorisées.

Enfants medazepam appliquer selon des indications strictes.

Pendant la période d'application du médazépam, il n'est pas recommandé de se livrer à des activités potentiellement dangereuses nécessitant des réactions psychomotrices rapides, par exemple conduire une voiture.

Instructions

Medazepam (Medazepamum)