Oseltamivir - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Oseltamivir - un promédicament, lorsqu'il est administré par voie orale, est hydrolysé et converti en forme active - oseltamivir carboxylate. Le mécanisme d'action du carboxylate d'oseltamivir est associé à l'inhibition de la neuraminidase des virus grippaux de type A et B. La neuraminidase - glycoprotéine de surface du virus de la grippe est l'une des principales enzymes impliquées dans la réplication des virus grippaux A et B.

La neuraminidase catalyse le clivage du lien entre l'acide sialique terminal et le sucre, facilitant ainsi la dissémination du virus dans les voies respiratoires (libèrent des virions des cellules infectées et pénètrent dans les cellules épithéliales des voies respiratoires en empêchant l'inactivation du mucus épithélial) .

Il existe 9 sous-types antigéniques de la neuraminidase A de type A - N1, N2 et ainsi de suite, qui, avec 16 sous-types antigéniques d'hémagglutinine - H1, H2 et ainsi de suite, définissent différentes souches du même type de virus. Dans la population humaine, plusieurs souches de virus grippal de type A avec hémagglutinine 1-5 et neuraminidase 1 et 2 circulent simultanément, dont les principales sont H3N2 et H1N1.

Avec l'inhibition de la neuraminidase, la capacité des particules virales à pénétrer à l'intérieur de la cellule, ainsi que le rendement des virions provenant de la cellule infectée, sont violés, ce qui limite la propagation de l'infection par les voies respiratoires.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité 79 ± 12%. La relation avec les protéines plasmatiques est de 42%, le carboxylate d'oseltamivir - très faible (<3%). Le volume de distribution du carboxylate d'oseltamivir après intraveineux l'introduction de 24 volontaires variait dans la gamme de 23 à 26 litres, métabolisé par les estérases dans le foie et la muqueuse du tractus gastro-intestinal dans le métabolite actif, la demi-vie de l'oseltamivir 1-3 heures, le métabolite actif 6-10 heures , excrété par les reins sous forme de carboxylate d'oseltamivir (> 99%). Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Grippe A et B.

Traitement de la grippe chez les adultes et les enfants de plus de 1 an. Prévention de la grippe chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans présentant un risque élevé d'infection par le virus. Prévention de la grippe chez les enfants de plus d'un an.

CIM-10

X.J10-J18.J10 Grippe causée par un virus grippal identifié

Contre-indications

Maladie rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min).

Hypersensibilité.

Maladies du foie (insuffisance hépatique).

Soigneusement:

Enfants jusqu'à 1 an.

Grossesse et allaitement.

Cours grave de la grippe.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - C, utiliser pendant la grossesse ou les mères allaitantes avec prudence dansIl est possible, si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson (des études adéquates et strictement contrôlées de la sécurité d'emploi chez les femmes enceintes et allaitantes n'ont pas été menées).

Dosage et administration:

Par voie orale, avec les repas ou indépendamment de l'apport alimentaire.

Traitement: prendre le médicament au plus tard 2 journées à partir du moment de l'apparition des symptômes de la grippe; adultes et enfants de plus de 12 ans - 75 mg 2 fois par jour, le cours est de 5 jours. Les enfants de 1 an à 12 ans - en fonction du poids corporel. La dose maximale est de 150 mg par jour.

Pour la prévention de la grippe chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans: 75 mg une fois par jour pendant 6 semaines (pendant l'épidémie), la dose quotidienne maximale - 150 mg.

Chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min une correction de la dose (75 mg une fois par jour pendant 5 jours); à garde au sol créatinine inférieure à 10 ml / min aucune donnée sur l'application.

À la dose de 75 mg deux fois par jour pendant 5 jours; une augmentation de la dose de plus de 150 mg /journée n'augmente pas l'effet.

Effets secondaires:

De la part du tractus gastro-intestinal: diarrhée, vomissements, nausées, douleurs abdominales, colite pseudomembraneuse,

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie, convulsions.

De la part du système respiratoire: mal de gorge, toux, congestion nasale, bronhite, pneumonie,

Autre: faiblesse, fatigue, conjonctivite, déficience auditive, saignements de nez, angine instable, anémie, fièvre, abcès paratonzillaire, éruption cutanée, activité accrue des enzymes hépatiques, hépatite.

Surdosage:

Nausées, vomissements, vertiges. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Le probénécide, qui bloque la sécrétion tubulaire, augmente de 2 à 3 fois la concentration du métabolite actif du médicament dans le sang.

Instructions spéciales:

Il convient de garder à l'esprit qu'une infection bactérienne grave peut commencer par des symptômes pseudo-grippaux, accompagner la grippe ou être sa complication. Le phosphate d'oseltamivir n'est pas indiqué pour prévenir de telles complications.

Réactions cutanées graves et réactions d'hypersensibilité. Dans les observations post-commercialisation, lorsque le phosphate d'oseltamivir a été utilisé, de rares cas d'anaphylaxie et de réactions cutanées sévères, y compris une nécrolyse épidermique toxique, le syndrome de Stevens-Johnson et l'érythème polymorphe, ont été notés. Si de telles réactions se produisent, vous devez arrêter de prendre l'oseltamivir et prendre un traitement approprié.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

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Instructions

Oseltamivir (Oseltamyvirum)