Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antiépileptiques

Inclus dans la formulation
  • Primidone
    pilules vers l'intérieur 
    AKRIKHIN HFK, JSC     Russie
  • АТХ:

    N.03.A.A.03   Primidone

    Pharmacodynamique:Agent antiépileptique du groupe des barbituriques. Dans le corps humain est partiellement métabolisé en phénobarbital et phényléthylmalonamide, déterminant également ses propriétés pharmacologiques. Par exemple, phénobarbital augmente l'inhibition GABA-ergique, augmentant la sensibilité de GABAUNEles récepteurs au neurotransmetteur et une augmentation de l'apport d'ions chlorure à travers les canaux de chlore dans les neurones du cerveau. Contrairement au phénobarbital primidon n'a pas un effet oppressant commun sur le système nerveux central et un effet hypnotique prononcé.
    PharmacocinétiqueRapidement et presque complètement absorbé par le tube digestif, la concentration maximale est atteinte après 3 heures. La biodisponibilité est de 90-100%. Légèrement associé aux protéines du plasma sanguin (20%). Le volume de distribution est de 0,64-0,86 l / kg. La demi-vie est de 7-14 heures. Dans le foie, il se transforme partiellement en phénobarbital (15-25%) et le phényléthylmalonamide, les deux métabolites ont une activité antiépileptique. Excrété par les reins sous forme de primidone (64%) et de principaux métabolites (12%). Pour réduire l'incidence des grandes crises, la concentration thérapeutique du médicament dans le sang doit être maintenue à 12 μg / ml. Dans d'autres types d'épilepsie (forme non convulsive, crises polymorphiques et autres), un traitement complexe est souvent nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique.
    Les indications:Épilepsie de diverses genèses, grandes crises convulsives. Attaques focales, myocloniques, akinétiques (moins efficaces).

    VI.G40-G47.G40   Épilepsie

    VI.G40-G47.G40.3   Épilepsie idiopathique généralisée et syndromes épileptiques

    Contre-indicationsHypersensibilité(y compris les barbituriques), hépato-rénalinsuffisance, maladie hépatique, maladie rénale, anémie, leucopénie, grossesse, allaitement.
    Soigneusement:Les enfants et les personnes âgées (peut-être le développement de la stimulation paradoxale).
    Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, après avoir mangé. Le traitement commence par une dose de 125 mg une fois, puis jusqu'à l'obtention de l'effet désiré, la dose quotidienne est augmentée tous les 3 jours par 250 mg (adulte), 125 mg (enfants de moins de 9 ans), 250 mg (enfants de plus de 9 ans) . La dose quotidienne maximale pour les adultes est de 1,5 g, pour les enfants - 1 g (en 2 doses fractionnées).
    Effets secondaires:
    Du côté CNS: somnolence, apathie, anxiété, maux de tête, vertiges; rarement - nystagmus, ataxie, réactions psychotiques.
    Du côté système digestif: nausées Vomissements.
    Du côté système d'hématopoïèse: rarement - leucopénie, lymphocytose; dans certains cas - l'anémie mégaloblastique.
    Autre: les réactions allergiques sont possibles; rarement - syndrome de type lupus, arthralgie.
    Surdosage:Symptômes: des étourdissements, une ataxie, une dépression du SNC, des nausées. Traitement symptomatique.
    Interaction:

    Glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes, anticoagulants indirects, antidépresseurs tricycliques, doxycycline, lévothyroxine sodique, métronidazole, chloramphénicol, ciclosporine, les contraceptifs contenant de l'œstrogène, la corticotropine, les glucosides digitaliques, la vitamine D - une diminution de leur concentration et leur efficacité en raison de l'induction des enzymes hépatiques par la primidone.

    L'alcool et d'autres drogues qui dépriment le système nerveux central - intensifiant l'effet oppressant.

    Folinate de calcium, phénylbutazone, carbamazépine - Affaiblissement de l'effet primidon.

    Inhibiteurs de la MAO (y compris sélégiline, procarbazine, furazolidone) - l'élargissement de l'action de la primidone en liaison avec l'inhibition de la biotransformation du phénobarbital.

    L'acide valproïque est une augmentation de la concentration et de la toxicité de la primidone, une diminution de la concentration de l'acide valproïque due à une augmentation de son métabolisme avec la formation de métabolites toxiques. Autres médicaments antiépileptiques - une diminution de l'efficacité, un changement dans la nature des crises; il peut être nécessaire de déterminer les concentrations plasmatiques.

    Contraceptifs oraux - une diminution de leur efficacité; Pendant le traitement, il est nécessaire d'utiliser en plus des méthodes de contraception de barrière.

    Paracétamol - une diminution de l'efficacité due à l'induction des enzymes hépatiques par la primidone; Chez les patients qui consomment régulièrement de l'alcool ou des médicaments qui provoquent l'induction d'enzymes hépatiques microsomiques, un risque accru d'hépatotoxicité peut survenir.

    Amphétamines - ralentir l'absorption de la primidone de l'intestin.

    Halothane, méthoxyflurane - le risque d'hépatite et de néphrotoxicité.

    Instructions spéciales:
    Il peut être utilisé comme un composant de la thérapie anticonvulsivante complexe. L'annulation et le remplacement du médicament est effectué progressivement. Réduit la réaction lors de la conduite d'une voiture, en travaillant avec des mécanismes.En cas d'anémie mégaloblastique, arrêtez de prendre et commencer le traitement avec de l'acide folique et / ou de la vitamine B12.
    Avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une pharmacodépendance.
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