Promazin (Promazinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation
  • Propazin
    pilules vers l'intérieur 
    TATHIMFARMPREPARATY, JSC     Russie
    • АТХ:

    N.05.A.A   Les dérivés de phénothiazine à structure aliphatique

    N.05.A.A.03   Promazin

    Pharmacodynamique:

    Action antipsychotique (neuroleptique), sédative, antiémétique.

    Réduit les manifestations de la psychose: délires et hallucinations. L'effet antipsychotique est associé au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans le système mésolimbique et mésocortical. Un bloc de récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement des chémorécepteurs du centre du vomissement provoque un effet antiémétique. L'oppression des récepteurs dopaminergiques D2 dans les ganglions de la base (zone nigrostrirale) conduit à un syndrome parkinsonien (troubles extrapyramidaux). L'inhibition des récepteurs dopaminergiques D2 et D5 dans le système tubéro-fongibulaire provoque une hyperprolactinémie, une hypothermie, une augmentation de l'appétit et une obésité. Le blocage des récepteurs centraux alpha2-adrénergiques et H1-histaminiques est un effet sédatif. Les effets périphériques alpha-adréno-bloquants et bloquants H1-histamine se manifestent par une diminution de la pression artérielle et un effet antiallergique. A un fort effet sédatif, anticholinergique et hypotenseur, effet antiémétique modéré.

    PharmacocinétiqueLiaison aux protéines plasmatiques - 90%. Cmax est atteint en 2-4 heures. Influence la biotransformation dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Excrété principalement par les reins.
    Les indications:Psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'agitation psychomotrice, de troubles hallucinatoires et délirants de toute éthologie; la schizophrénie, les états maniaques, la dépression agitée, les troubles psychotiques de toute étiologie, pour soulager les symptômes de sevrage dans la pratique narcologique. Vomissements de diverses étiologies.
    CIM-10

    V.F20-F29.F20   Schizophrénie

    V.F20-F29.F21   Trouble du chrysotile

    V.F20-F29.F22   Troubles délirants chroniques

    V.F99.F99   Trouble mental sans plus de clarification

    V.F20-F29.F25   Trouble schizo-affectif

    V.F20-F29.F29   Psychose inorganique, sans précision

    XVIII.R40-R46.R45.1   Anxiété et excitation

    Contre-indications

    Hypersensibilité, les maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle, maladies associées à un risque de complications thromboemboliques, oppression sévère du système nerveux central et coma de toute étiologie, traumatisme cérébral, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière, les maladies du foie, des reins et des organes hématopoïétiques avec des fonctions altérées, gastrite, ulcère peptique et 12 ulcère duodénal lors d'une exacerbation, bronchiectatiqueune maladie au stade de la décompensation, glaucome à angle fermé, hyperplasie de la prostate avec des manifestations cliniques, myxedème, grossesse, lactation, enfants de moins de 12 ans.

    Soigneusement:Alcoolisme (prédisposéHépatotoxique(résultat de la sécrétion de prolactine induite par la phénothiazine, risque accru de progression de la maladie et de résistance aux médicaments hormonaux et cytostatiques), insuffisance hépatique et / ou rénale, maladie de Parkinson (augmentation des effets extrapyramidaux), épilepsie, maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez les enfants), syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicitéet chez les enfants et les adolescents); la cachexie, les vomissements (l'effet antiémétique des phénothiazines peut masquer les vomissements associés au surdosage d'autres médicaments), l'âge avancé.
    Grossesse et allaitement:

    Recommandations FDA catégorie C. La jaunisse à long terme peut se développer chez les nouveau-nés, l'hypo- et l'hyperréflexie, les symptômes extrapyramidaux.

    Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel.

    ApplicationPendant la grossesse, cela n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur (après avoir mangé) 25-50 mg 2-4 fois par jour, augmentant progressivement à 0,4-0,6 g / jour. La dose quotidienne maximale est de 1 g. Par voie intramusculaire - 10-100 mg toutes les 4-6 heures. La dose quotidienne la plus élevée est de 1 g. Les patients âgés, débilités ou affaiblis nécessitent une dose initiale plus petite, si nécessaire augmenter progressivement.

    Utilisez chez les enfants avec des troubles psychotiques.
    Jusqu'à 12 ans - est contre-indiqué; 12-18 ans - 10-25 mg toutes les 4-6 heures.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: dyspnée, dyskinésie, dyskinésie tardive, syndrome neuroleptique malin, réaction paradoxale, œdème cérébral, dyskinésie, crises convulsives (surtout chez les patients présentant des troubles EEG ou des antécédents d'épilepsie), catalepsie, diminution de la motivation, céphalées, vertiges, augmentation de la pression intraoculaire.

    Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): réduction de la pression artérielle, hypotension orthostatique (habituellement après la première administration parentérale), tachycardie, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse (agranulocytose, anémie, leucopénie), allongement de l'intervalle QT, risque de troubles du rythme ventriculaire (en particulier en fond de bradycardie initiale) , hypokaliémie, intervalle QT prolongé).

    Du système génito-urinaire: atonie de la vessie, difficulté à uriner, priapisme, aménorrhée, galactorrhée, diminution de la fonction sexuelle.

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, anorexie, douleurs abdominales, bouche sèche, hépatite cholestatique, atonie intestinale, constipation.

    Réactions allergiques photosensibilité, pigmentation de la peau, angioedème.

    Autre: gonflement des glandes mammaires chez la femme, gynécomastie chez l'homme, test de grossesse faussement positif, hyperglycémie / hypoglycémie, glucosurie, augmentation de l'appétit et du poids corporel, paralysie de l'accommodation, rétinopathie pigmentaire, mélanose, thermorégulation (choc thermique).

    Lors de la réception des séries de phénothiazine neuroleptiques étaient des cas de mort subite (y compris éventuellement causés par des causes cardiaques).

    Surdosage:

    Symtomas: troubles de la parole, démarche chancelante, difficulté à respirer, faiblesse grave, confusion, affaiblissement des réflexes, somnolence, agitation, désorientation, stupeur, coma, convulsions, vision floue, effets cardiotoxiques (arythmie, insuffisance cardiaque, baisse de la tension artérielle, choc, tachycardie, changements dentaires QRS, fibrillation ventriculaire, arrêt cardiaque), mydriase, xérostomie, hyperpyrexie ou hypothermie, rigidité musculaire, vomissements, œdème pulmonaire.

    Traitement: symptomatique. Avec arythmie - dans / dans phénytoïne 9-11 mg / kg, avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - injection iv d'agents liquides ou vasopresseurs tels que norépinéphrine, phényléphrine (évitez la nomination d'alpha et de beta-adrenomimetics, tels que épinéphrine), avec des convulsions - le diazépam, avec le parkinsonisme - diphényltropine, diphenhydramine. Contrôle de la fonction cardiovasculaire pendant au moins 5 jours, fonction du système nerveux central, respiration, mesure de la température corporelle, consultation d'un psychiatre. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Interaction:

    Bromocriptine - l'utilisation simultanée de la promazine avec la bromocriptine peut augmenter les concentrations plasmatiques de prolactine et réduire l'effet de la bromocriptine.

    Levodopa. Avec l'utilisation simultanée de la promazine, l'effet antiparkinsonien de la lévodopa est réduit en raison du blocage des récepteurs de la dopamine.

    Maprotiline, antidépresseurs tricycliques ou inhibiteurs de la MAO - un risque accru de développer un syndrome neuroleptique malin.

    L'épinéphrine Lorsque le traitement avec la promazine devrait éviter l'introduction de l'adrénaline, tk. peut-être une perversion de l'effet de l'épinéphrine, ce qui peut entraîner une baisse de la pression artérielle.

    Éphédrine. Avec l'utilisation simultanée de la promazine et de l'éphédrine, l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine peut être réduit.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central (y compris les anxiolytiques, les analgésiques opioïdes, les hypnotiques, les anticonvulsivants, les anesthésiques), il est possible d'augmenter l'effet oppressif sur le système nerveux central.

    Anticonvulsivants - il est possible d'abaisser le seuil convulsif.

    Médicaments pour le traitement de l'hyperthyroïdie - augmente le risque d'agranulocytose.

    Les médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales peuvent augmenter la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux.

    Médicaments hypotenseurs - possible hypotension orthostatique prononcée.

    Apomorphine - promazine réduit l'efficacité de l'action émétique de l'apomorphine, renforce son effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    Promazin réduit l'effet des fonds qui réduisent l'appétit (à l'exception de la fenfluramine).

    Promazine peut supprimer les effets des amphétamines, de la clonidine, de la guanéthidine.

    Le médicament améliore les effets anticholinergiques d'autres médicaments, tandis que l'effet antipsychotique des neuroleptiques est réduit.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec une prochlorpérazine liée à la structure chimique, une perte de conscience prolongée peut survenir.

    Incompatible avec l'alcool (effets additifs et hypotension possibles).

    Instructions spéciales:

    Habituellement, l'effet sédatif de la promazine est souhaitable, mais dans certains cas promazine peut provoquer une somnolence indésirable.

    Des troubles extrapyramidaux ont été notés chez des patients hospitalisés avec des doses élevées. Ces symptômes étaient réversibles et passés avec une dose plus faible ou un rendez-vous supplémentaire antiparkinsonien. Si les symptômes sont sévères, le traitement par la promazine doit être arrêté. Dans de rares cas, une dyskinésie persistante (impliquant le visage, la langue, les mâchoires), irréversible, a été observée, en particulier chez les patients âgés présentant des lésions cérébrales antérieures.

    L'utilisation de phénothiazines chez les patients souffrant d'épilepsie dans l'histoire n'est possible que sur des indications absolues, dans ces cas, une thérapie anticonvulsivante adéquate adéquate est nécessaire. Il devrait être utilisé avec prudence promazine chez des patients travaillant à des températures élevées, ainsi qu'au contact d'insecticides contenant du phosphore (promazine peut potentialiser les effets des phosphates organiques).

    L'action antiémétique peut masquer les symptômes de toxicité d'autres médicaments, ce qui rend difficile le diagnostic d'autres maladies (par exemple, l'obstruction intestinale).

    L'agranulocytose se développe entre la 4ème et la 10ème semaine de traitement. Pendant cette période, les patients doivent surveiller de près l'apparition du mal de gorge ou des symptômes d'infection. Avec une diminution significative du nombre de leucocytes, le médicament doit être arrêté et un traitement approprié doit être mis en place.

    Pendant le traitement promazin exige un suivi attentif de la pression artérielle et du pouls, un examen régulier du foie, des reins, une image du sang périphérique, l'examen de l'oculiste.

    Pendant la période de traitement, ne buvez pas d'alcool.

    Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: Lors de la prise du médicament devrait être abandonné conduire des véhicules ou des mécanismes de gestion.

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