Diphenhydramine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il bloque l'histamine H₁-receptors et élimine les effets de l'histamine à médiation par ce type de récepteur. Réduit ou prévient les spasmes causés par le muscle lisse de l'histamine, l'augmentation de la perméabilité capillaire, le gonflement des tissus, le prurit et les bouffées vasomotrices. L'antagonisme à l'histamine se manifeste de façon plus marquée par rapport aux réactions vasculaires locales dans l'inflammation et l'allergie, par rapport à la pression systémique, c'est-à-dire à l'abaissement de la tension artérielle. Provoque une anesthésie locale (en cas d'ingestion, il y a une brève sensation d'engourdissement dans les muqueuses de la bouche), a un effet antispasmodique, bloque les récepteurs cholinergiques des ganglions végétatifs (abaisse la tension artérielle). Blocs H₃-gastamine récepteurs du cerveau et inhibe les structures cholinergiques centrales. A sédatif, hypnotique (plus prononcé avec administration répétée) et effet antiémétique. Lorsque l'administration parenterale de patients présentant une déficience du volume de sang circulant aggrave l'hypotension. Chez les patients présentant une lésion cérébrale locale ou une épilepsie, elle active (même à faibles doses) des décharges convulsives à électroencéphalographie et peut provoquer une crise d'épilepsie. Il est plus efficace dans le bronchospasme causé par les libérateurs d'histamine (tubocurarine, morphine, sombrevin).

La diphenhydramine inhibe le réflexe de la toux en affectant directement le centre de la toux dans le bulbe rachidien.

Lorsqu'il est appliqué sur la peau sous la forme d'un gel, il a un effet dermatotrope et rafraîchissant.

Des études animales à long terme visant à évaluer les effets mutagènes et cancérogènes possibles de la diphenhydramine n'ont pas été réalisées. Dans des études expérimentales sur des rats et des lapins utilisant de la diphenhydramine à des doses allant jusqu'à 5 fois la dose pour un humain, aucun effet sur la fertilité et l'effet fœtotoxique n'a été trouvé.

PharmacocinétiqueLorsqu'il est ingéré rapidement et bien absorbé, C_max atteint après 1-4 heures. Liaison aux protéines plasmatiques - 98-99%. La plus grande partie est métabolisée dans le foie, la plus petite - est excrétée inchangée dans l'urine pendant 24 heures. La période de demi-vie est de 1-4 heures. Il est bien distribué dans le corps, traverse la barrière hémato-encéphalique. Excrété avec du lait maternel et peut provoquer une sédation chez les nourrissons. L'activité maximale se développe après 1 heure, la durée de l'action est de 4 à 6 heures.

Les indications:

Urticaire, pollinose, rhinite vasomotrice, dermatoses prurigineuses, iridocyclite aiguë, conjonctivite allergique, œdème de Quincke, capillarotoxicose, maladie sérique, complications allergiques en pharmacothérapie, transfusion sanguine et liquides de substitution sanguine; traitement complexe du choc anaphylactique, de l'irradiation, de l'asthme bronchique, de l'ulcère gastrique et de la gastrite hyperacide; maladies catarrhales, troubles du sommeil, prémédication, lésions étendues de la peau et des tissus mous (brûlures, écrasement); Parkinsonisme, chorée, mal de mer et de l'air, vomissements, y compris pendant la grossesse, syndrome de Ménière; anesthésie locale chez les patients présentant des réactions allergiques aux anesthésiques locaux dans l'anamnèse.

Sous forme de gel: coups de soleil et brûlures au 1er degré, piqûres d'insectes, urticaire, démangeaisons d'origine diverse, eczéma prurigineux, varicelle, irritations cutanées allergiques (à l'exception du prurit en cholestase), dermatite de contact causée par le contact avec les plantes .

CIM-10

I.B00-B09.B01 Poulet pox [varicelle]

VI.G20-G26.G25.5 D'autres types de chorée

VII.H15-H22.H20 Iridocyclite

VIII.H80-H83.H81.0 La maladie de Ménière

X.J30-J39.J30.0 Rhinite vasomotrice

X.J30-J39.J30 Vasomoteur et rhinite allergique

XII.L20-L30.L29.9 Démangeaisons, sans précision

XII.L20-L30.L29.8 Une autre démangeaison

XII.L50-L54.L50 Urticaire

XII.L55-L59.L55 Coup de soleil

XIX.T66-T78.T78.4 Allergie, sans précision

Contre-indicationsL'hypersensibilité, l'allaitement, l'âge des enfants (la période du nouveau-né et l'état de la prématurité).

Soigneusement:Non recommandé pour l'administration sous-cutanée. Parce que le diphenhydramine a une action similaire à l'atropine, il doit être utilisé avec prudence: chez les patients ayant des maladies respiratoires récentes dans l'histoire (y compris l'asthme), augmentation de la pression intraoculaire, hyperthyroïdie, maladie cardiovasculaire, hypotension. Les antihistaminiques peuvent réduire la vigilance chez les adultes et les enfants, tout en provoquant de l'excitation et des hallucinations, des convulsions et la mort chez les nourrissons et les enfants, surtout en cas de surdose. Avec prudence appliquer à l'âge de 60 ans et plus, comme le plus probable le développement de vertiges, sédation et hypotension. Pendant le traitement avec la diphenhydramine, l'exposition au soleil devrait être évitée.Ne pas utiliser pendant le travail des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention. Pendant le traitement devrait éviter l'utilisation de boissons alcoolisées.

Grossesse et allaitement:

Avec prudence, sous la stricte surveillance d'un médecin, pendant la grossesse (études adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes ne sont pas menées).

La catégorie d'action pour le fœtus par la FDA est B.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:À l'intérieur, intramusculaire, intraveineuse, rectale, napale, intranasale, dans le sac conjonctival. Chez les adultes - 30-50 mg 1-3 fois par jour, pour la prévention du mal des transports - pendant 30-60 minutes avant le voyage. Lorsque l'insomnie - 50 mg au coucher. La dose unique maximale est de 100 mg, la dose quotidienne est de 250 mg. Intramusculaire - 10-50 mg, la dose unique maximale - 50 mg, tous les jours - 150 mg, perfusion intraveineuse - 20-50 mg (75-100 ml de solution de chlorure de sodium isotonique). Les enfants de moins de 1 an - à l'intérieur, à la dose de 2-5 mg, 2-5 ans - 5-15 mg, 6-12 ans - 15-30 mg par réception. Suppositoires par voie rectale 1-2 fois par jour (après le nettoyage de l'intestin). Enfants de moins de 3 ans - suppositoires contenant 5 mg de diphenhydramine, 3 à 4 ans - 10 mg, 5 à 7 ans - 15 mg, 8-14 ans - 20 mg. La durée du traitement est de 10-15 jours. Pour l'instillation dans le sac conjonctival, des solutions à 0,2-0,5% sont préparées (de préférence dans une solution à 2% d'acide borique) et instiller 1-2 gouttes 2-5 fois par jour. Aux fins de l'application locale, le gel est appliqué sur les zones touchées de la peau avec une couche mince 3-4 fois par jour, il est également possible de fabriquer et d'utiliser 3-10% de crèmes ou de pommades. Avec la rhinite - intranasale, sous la forme de tiges de 50 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: faiblesse générale, fatigue, sédation, perte d'attention, étourdissements, somnolence, mal de tête, altération de la coordination des mouvements, anxiété, excitabilité accrue (surtout chez les enfants), irritabilité, nervosité, insomnie, euphorie, confusion, tremblement, névrite, convulsions, paresthésie; troubles de la vision, diplopie, labyrinthite aiguë, acouphènes.

Du système cardiovasculaire et du sang: hypotension, palpitations, tachycardie, extrasystole; agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique.

De la part du système digestif: bouche sèche, engourdissement de la muqueuse buccale, anorexie, nausée, détresse épigastrique, vomissements, diarrhée, constipation.

Du système génito-urinaire: miction fréquente et / ou difficile, miction retardée, menstruation précoce.

De la part du système respiratoire: sécheresse du nez et de la gorge, congestion nasale, épaississement des sécrétions bronchiques, oppression thoracique et respiration lourde.

Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, choc anaphylactique.

Autre: transpiration, frissons, photosensibilité.

Surdosage:

Symptômes: bouche sèche, respiration laborieuse, mydriase persistante, visage rouge, oppression ou agitation (plus souvent chez les enfants) CNS, confusion; chez les enfants - le développement des saisies et la mort.

Traitement: induction du vomissement, lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif; thérapie symptomatique et de soutien dans un contexte de surveillance attentive de la respiration et de la pression artérielle.

Interaction:Le sommeil, les sédatifs, les tranquillisants et l'alcool renforcent (mutuellement) la dépression du système nerveux central. Inhibiteurs monoamine oxydase renforcer les effets anticholinergiques de la diphenhydramine. Lorsqu'il est combiné avec des psychostimulants, une interaction antagoniste est notée.

Instructions spéciales:Restrictions à l'utilisation: glaucome à angle fermé, hypertrophie prostatique, ulcère sténosant de l'estomac et du duodénum, obstruction pyloroduodénale, sténose du col de la vessie, grossesse.

Instructions

Diphenhydramine (Diphenhydraminum)