Propylthiouracil - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Hormones thyroïdiennes, leurs analogues et antagonistes (y compris les médicaments antithyroïdiens)

Inclus dans la formulation

Propitsil®

pilules vers l'intérieur

Admeda Arzneimittel GmbH Allemagne

АТХ:

H.03.B.A Dérivés du thiouracile

H.03.B.A.02 Propylthiouracil

Pharmacodynamique:

Action antithyroïdienne

Il bloque la peroxydase thyroïdienne et inhibe la transformation de l'iode ionisé en une forme active (élémentaire iode). Il perturbe l'iodation des résidus de tyrosine de la molécule de thyroglobuline avec la formation de mono- et de diiodotyrosine, et en outre de tri- et tétraiodothyronine (thyroxine). L'action extrathyroïdienne consiste en l'inhibition de la transformation périphérique de la tétraiodothyronine en triiodothyronine. Élimine ou affaiblit la thyrotoxicose. A un effet catabolique (une augmentation de la taille de la glande thyroïde), en raison de la sécrétion accrue de l'hormone thyréotrope de l'hypophyse en réponse à une diminution de la concentration des hormones thyroïdiennes dans le sang.

Chez les animaux de laboratoire qui ont reçu propylthiouracile plus d'un an, des cas d'hyperplasie de la glande thyroïde et de formation de carcinomes ont été signalés.

PharmacocinétiqueIl est bien absorbé par le tube digestif et est rapidement métabolisé. La biodisponibilité est de 65 à 75%. Environ 35% sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée et sous la forme de conjugués dans les 24 heures. Demi vie - 1-2 heures.

Les indications:Thyrotoxicose (goitre toxique diffus, adénome toxique de la glande thyroïde), préparation pour la résection de la glande thyroïde ou traitement à l'iode radioactif.

CIM-10

IV.E00-E07.E05.9 Thyrotoxicose, sans précision

IV.E00-E07.E05 Thyrotoxicose [hyperthyroïdie]

IV.E00-E07.E06 Thyroïdite

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indicationsHypersensibilitéleucopénie, agranulocytose, hypothyroïdie, insuffisance hépatique, cirrhose du foie, hépatite active, effets secondaires sévères (agranulocytose, dysfonctionnement rénal sévère) avec le traitement antérieur du propylthiouracilem, la grossesse, l'allaitement maternel. Réactions indésirables ou allergiques graves à propylthiouracile ou thiamazole dans l'anamnèse.

Soigneusement:Violation de la fonction du foie (hépatite persistante, dégénérescence graisseuse du foie), goitre nodal.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Catégorie FDA D. Propylthiouracil pénètre dans le placenta et provoque une hypothyroïdie et un goitre chez le fœtus, mais il est nécessaire de corréler le risque potentiel d'effets secondaires des médicaments antithyroïdiens et les effets négatifs d'une thyréotoxicose prolongée pendant la grossesse. Propylthiouracil est considéré par certains cliniciens comme une drogue de choix lorsqu'un traitement antithyroïdien est nécessaire pendant la grossesse.

Pour réduire le risque d'hypothyroïdie et de goitre chez le fœtus et la mère, il est recommandé de prescrire des médicaments antithyroïdiens pendant la grossesse (en particulier au troisième trimestre) en doses efficaces minimales et de maintenir la fonction thyroïdienne à la limite supérieure de la norme

Contre-indiqué pendant la grossesse, pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher, pressé avec assez de liquide. Adultes et enfants de plus de 10 ans - 75-100 mg / jour, dans les cas graves et après une charge antérieure d'iode - jusqu'à 300-600 mg / jour dans plusieurs réceptions; dose d'entretien - 25-150 mg / jour. Pour les enfants de 6 à 10 ans, la dose initiale est de 50 à 150 mg / jour, ce qui correspond à 25 à 50 mg / jour. Nouveau-nés - 5-10 mg / kg / jour en 3 doses fractionnées (en l'absence d'effet, la dose est augmentée de 1,5-2 fois); dose d'entretien - 3-4 mg / kg / jour. L'intervalle entre les doses est de 6-8 heures. La durée du traitement est déterminée individuellement.

La dose unique moyenne est de 100 à 300 mg; la dose quotidienne moyenne pour les enfants de 6 à 10 ans est de 50-150 mg / jour, sur 10 ans - 150-300 mg / jour. La durée du traitement est de 1-1,5 ans.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): violation de l'érythropoïèse, hémolyse, agranulocytose (y compris les complications septiques), thrombocytopénie, vascularite, syndrome lupique, périartérite nodulaire.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, gastralgie, altération de la fonction hépatique (nécrose hépatocellulaire, cholestase transitoire).

Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, troubles neuromusculaires, altération du goût et de l'odorat.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, polyarthrite.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Autre: fièvre médicamenteuse, lymphadénopathie, réaction positive de Coombs, pneumonie interstitielle, œdème périphérique, effet zobogène chez les nouveau-nés, paresthésie, hypertrophie thyroïdienne, alopécie, hyperthermie.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, maux de tête, fièvre, arthralgie, prurit, œdème, pancytopénie, agranulocytose, dermatite, hépatite, neuropathie, agitation / dépression. Une surdose chronique entraîne le développement d'un goitre et d'une hypothyroïdie.

Traitement: thérapie symptomatique, maintien des fonctions vitales; dans certains cas, il est possible de laver l'estomac et le but de charbon activé (envisager l'absorption rapide de la substance) .Substitution thérapie avec de la thyroxine est réalisée si cela est justifié par la gravité de l'hypothyroïdie.

Interaction:

β-adrénobloquants - accélérer la clairance des β-bloquants avec un taux d'extraction élevé dans l'hyperthyroïdie; une réduction de la dose de β-bloquants est nécessaire lorsque l'état euthyroïdien est atteint.

Aminophylline, Théophylline - chez les patients hyperthyroïdiens, la clairance métabolique de l'aminophylline et de la théophylline est accélérée, ce qui revient à la normale lorsque l'état euthyroïdien est atteint; peut exiger une réduction de la dose de ces fonds en ce qui concerne la réalisation de l'euthyroïdie.

Amiodarone, glycérol, iode, Iodure de potassium - ces médicaments ou excès d'iode réduisent la réponse aux médicaments antithyroïdiens, ce qui nécessite une réduction de la dose de ces médicaments et une augmentation de la durée du traitement; amiodarone contient 37% d'iode (en poids) et augmente donc significativement sa capture. La carence en iode augmente la réponse aux antihyperthyroïdiens, ce qui nécessite une réduction de la dose ou de la durée du traitement.

Les anticoagulants, dérivés de la coumarine ou de l'indanedione, réduisent la réponse aux anticoagulants oraux lorsque l'euthyroïdie est atteinte; en même temps avec le développement de l'hypoprothrombinémie thioamidined augmentent les effets des anticoagulants; Il est recommandé de corriger la dose d'anticoagulants oraux selon PV.

Glycosides de digitaliques - augmenter la concentration de digoxine et de digitoxine dans le plasma sanguin comme la correction de l'hyperthyroïdie; Une diminution de la dose de glycosides est requise lorsque le patient atteint un état euthyroïdien.

Médicaments myélotoxiques - augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Les agents antithyroïdiens de l'iodure de sodium 131I réduisent l'accumulation de 131I dans la glande thyroïde; après un retrait soudain des agents antithyroïdiens dans les 5 jours, l'accumulation d'iode dans la glande thyroïde augmente.

Ne pas utiliser en concomitance avec des médicaments qui dépriment la leucopoïèse.

L'effet thyréostatique réduit les préparations iodées et radiocontrastées.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, un contrôle régulier de la composition cellulaire du sang et de l'état fonctionnel de la glande thyroïde (détermination du taux d'hormones thyroïdiennes et / ou de thyrotropine dans le sang) est nécessaire. Avec un changement pathologique du nombre de cellules sanguines et une augmentation de l'activité des transaminases, une consultation du médecin est nécessaire. Puisque l'agranulocytose peut se développer en quelques heures, le patient doit être informé de ses symptômes (fièvre, malaise, amygdalite amygdalienne, stomatite) et la nécessité d'une attention médicale immédiate et une étude de l'image du sang. Le développement du goitre et de l'hypothyroïdie (surdosage chronique) nécessite l'arrêt du traitement.

N'affecte pas la capacité de conduire une voiture et de contrôler les voitures et les machines.

Instructions

Propylthiouracil (Propylthiouracilum)