Inclus dans la formulation
АТХ:G.04.B.D.11 Fésoterodine
Pharmacodynamique:Bloque de manière sélective et compétitive le sous-type m-holinoretseptory M3, situé sur les cellules musculaires lisses de la vessie, a un effet antispasmodique, réduit le nombre de mictions et les épisodes d'incontinence urinaire impérieuse, augmente le volume moyen avec la miction.
PharmacocinétiqueAprès administration orale, quel que soit le moment de l'ingestion, jusqu'à 52% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal, puis rapidement et largement hydrolysé par des estérases non spécifiques en métabolite actif, la 5-hydroxyméthyl-toltérodine, dont la concentration plasmatique maximale est atteinte après 5 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 50%.
Effet thérapeutique se développe 1 semaine après le début de l'admission et atteint un maximum après 4 heures. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Métabolisme dans le foie impliquant le CYP3A4 avant la formation de trois métabolites, dont aucun ne montre aucune activité pharmacologique.
La demi-vie est de 7 heures. Elimination par les reins (69,2%, dont moins de 15% sous forme inchangée) et avec les fèces (environ 22,5%) sous forme de 5-hydroxyméthyl-toltérodine.
Les indications:Il est utilisé pour le traitement de l'incontinence urinaire (urgente) impérative, avec une miction rapide chez les patients atteints du syndrome d'hyperactivité de la vessie.
XIV.N30-N39.N31 Dysfonction neuromusculaire de la vessie, non classée ailleurs
XVIII.R30-R39.R32 Incontinence urinaire, sans précision
XVIII.R30-R39.R35 Polyurie
Contre-indicationsMictions retardées, insuffisance rénale et hépatique, kératocône, synéchies de l'iris, glaucome à angle fermé et à angle ouvert, hémodialyse.
Intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.
Soigneusement:Obstruction infravesical de la sortie de la vessie, insuffisance rénale et hépatique modérée.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Dosage et administration:À l'intérieur, 4 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée, jusqu'à 8 mg une fois par jour.
La dose quotidienne la plus élevée: 8 mg.
La dose unique la plus élevée: 8 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: fatigue rapide, somnolence.
Système respiratoire: sécheresse de la muqueuse nasale.
Système digestif: troubles dyspeptiques, constipation, douleurs abdominales, gastrite, rarement - coprostase.
Organes sensoriels: violation de l'accommodation, sécheresse de la conjonctive.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Bouche sèche, vision floue, confusion, délire, hallucinations, difficulté à respirer, palpitations, douleurs dans les yeux.
Traitement. L'administration de physostigmine par voie intraveineuse de 0,5 à 2 mg à une vitesse de 1 mg par minute (pas plus de 5 mg par jour) ou néostigmine méthylsulfate par voie intramusculaire 1 mg toutes les 2-3 heures, par voie intraveineuse - jusqu'à 2 mg.
Interaction:Réduit les effets stimulants de la motilité du tractus gastro-intestinal: métoclopramide, cisapride.
L'utilisation simultanée de récepteurs cholinergiques avec des agonistes réduit l'effet de la fésotérodine.
La réception simultanée avec m-holinoblokatorami augmente le développement d'effets secondaires.
Avec application simultanée avec des inhibiteurs du CYP3A4 (fluconazole, cimétidine, kétoconazole) augmente la concentration du médicament dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales:L'utilisation du médicament peut entraîner une perturbation de l'accommodation et une diminution du taux de réactions psychomotrices. L'apport de fésotérodine est contre-indiqué chez les individus, l'exécution de tâches professionnelles qui sont liées à la conduite de voitures ou de travailler avec des machines en mouvement.