Phénoxyméthylpénicilline - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Pénicillines

Inclus dans la formulation

Phénoxyméthylpénicilline

poudre vers l'intérieur

SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Phénoxyméthylpénicilline

pilules vers l'intérieur

SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

АТХ:

J.01.C.E. Pénicillines sensibles aux bêta-lactamases

J.01.C.E.02 Phénoxyméthylpénicilline

Pharmacodynamique:

Groupe antibiotique de pénicillines biosynthétiques. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse de la membrane cellulaire bactérienne.

Le mécanisme de l'action antibactérienne des pénicillines est associé à:

- le blocage de l'enzyme transpeptidase, qui assure la liaison des chaînes de peptidoglycanes avec des ponts pentaglycine, stade final de la synthèse du polymère de peptidoglycane;

- inhibition de l'inhibiteur endogène des autolysines, qui joue un rôle clé dans le clivage du peptidoglycane dans la fission des cellules bactériennes.

Il en résulte une rupture de la structure du peptidoglycane d'une cellule microbienne et la mort subséquente de bactéries. Ceci détermine l'effet bactéricide.

Résistant aux acides

Le spectre d'action est principalement Gram positif. Il est actif contre les bactéries aérobies gram-positives: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (certaines souches), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp .; bactéries aérobies gram-négatives: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp .; bactéries anaérobies: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp. Également actif par rapport à Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

Pour la phénoxyméthylpénicilline, il est stable Staphylococcus spp. (souches produisant de la pénicillinase).

PharmacocinétiqueLorsqu'il est ingéré rapidement absorbé (30-60%) dans l'environnement alcalin de l'intestin grêle. La concentration thérapeutique dans le sang est créée après 30 minutes et reste pendant 3-6 heures. La demi-vie du plasma est de 30-45 minutes. À 60-80% est lié par les protéines plasmatiques. Des concentrations élevées sont enregistrées dans les reins, plus petites - dans le foie, la peau, la paroi de l'intestin grêle. Passes à travers la barrière placentaire, dans une petite quantité trouvée dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie (30-35%). Chez les nouveau-nés, les personnes âgées et souffrant d'insuffisance rénale, la demi-vie est prolongée. Excrété principalement dans l'urine (sécrétée dans les tubules rénaux): 25% - inchangé et 35% - sous forme de métabolites; environ 30% est excrété avec des fèces.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la phénoxyméthylpénicilline, y compris la bronchite, la pneumonie, l'amygdalite, la scarlatine, l'otite moyenne, la gonorrhée, la syphilis, le tétanos, l'anthrax, la peau purulente et les tissus mous.

A des fins de prévention: plaies d'étiologies diverses (y compris les piqûres); des brûlures; la prévention des infections streptococciques et de leurs complications (y compris les rhumatismes / les attaques rhumatismales, les petites chorées, la polyarthrite, la glomérulonéphrite, l'endocardite); prévention de l'endocardite bactérienne chez les patients atteints de malformations cardiaques rhumatismales congénitales ou acquises avant et après de petites interventions chirurgicales (amygdalectomie, extraction dentaire); la prévention de la pneumonie pneumococcique chez les enfants atteints d'anémie falciforme; prévention des exacerbations des rhumatismes.

CIM-10

I.A00-A09.A05.1 Botulisme

I.A20-A28.A22 anthrax

I.A20-A28.A26.9 Erisipéloïde, sans précision

I.A20-A28.A27.9 Leptospirose, sans précision

I.A20-A28.A27.0 Leptospirose ictero-hémorragique

I.A30-A49.A35 Autres formes de tétanos

I.A30-A49.A36.9 Diphtérie, sans précision

I.A30-A49.A38 Scarlatine

I.A30-A49.A42 Actinomycose

I.A30-A49.A46 Erys

I.A30-A49.A49.1 Infection streptococcique, sans précision

I.A50-A64.A53.9 Syphilis, sans précision

I.A50-A64.A54.9 Infection gonococcique, sans précision

I.A65-A69.A69.2 maladie de Lyme

VI.G00-G09.G00.1 Méningite à pneumocoque

VI.G20-G26.G25.5 D'autres types de chorée

VIII.H65-H75.H66.9 Autres otites moyennes, sans précision

IX.I00-I02.I01 Fièvre rhumatismale avec atteinte du coeur

IX.I00-I02.I00 La fièvre rhumatismale sans mention de l'implication du coeur

IX.I30-I52.I33 Endocardite aiguë et subaiguë

IX.I80-I89.I88 Lymphadénite non spécifique

X.J00-J06.J01 Sinusite aiguë

X.J00-J06.J02.9 Pharyngite aiguë, sans précision

X.J00-J06.J03.9 Amygdalite aiguë, sans précision

X.J00-J06.J04.0 Laryngite aiguë

X.J10-J18.J18 Pneumonie sans clarification du pathogène

X.J10-J18.J18.0 Bronchopneumonie, sans précision

X.J30-J39.J31.2 Pharyngite chronique

X.J30-J39.J32 Sinusite chronique

X.J30-J39.J35.0 Amygdalite chronique

X.J30-J39.J37.0 Laryngite chronique

X.J40-J47.J40 Bronchite, non spécifiée comme aiguë ou chronique

XI.K00-K14.K05.3 Parodontite chronique

XI.K00-K14.K12 Stomatite et lésions apparentées

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M05-M14.M06.9 Polyarthrite rhumatoïde, sans précision

XIII.M70-M79.M79.0 Rhumatisme, sans précision

XIV.N00-N08.N00 Syndrome néphritique aigu

XIV.N00-N08.N05 Syndrome néphritique, sans précision

XIX.S00-S09.S06 Lésion intracrânienne

XIX.T08-T14.T14.0 Lésion superficielle de la zone non spécifiée du corps

XIX.T08-T14.T14.1 Plaie ouverte de la zone non spécifiée du corps

XIX.T20-T32.T30 Brûlures thermiques et chimiques, sans précision

XIX.T79.T79.3 Infection de la plaie post-traumatique, non classée ailleurs

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Un autre type de chimiothérapie préventive

Contre-indicationsHypersensibilité(y compris les autres antibiotiques β-lactamines - pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes), la stomatite aphteuse et la pharyngite, les infections graves, les maladies gastro-intestinales accompagnées de vomissements et de diarrhée.

Soigneusement:Utiliser avec précaution chez les patients souffrant de maladies allergiques (asthme bronchique, rhume des foins, diathèse), avec anamnèse pour les réactions allergiques aux antibiotiques céphalosporines (éventuellement une réaction allergique croisée).

Grossesse et allaitement:

Catégorie de recommandations FDA n'est pas défini. La phénoxyméthylpénicilline pénètre dans la barrière placentaire, en petites quantités avec le lait maternel. À ce jour, il n'y a eu aucun effet négatif de la phénoxyméthylpénicilline sur le fœtus ou le bébé.

Pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel), la phénoxyméthylpénicilline peut être utilisée selon les indications. Cependant, avant de commencer le traitement, le bénéfice attendu du traitement pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant doivent être soigneusement pesés.

Dans les études expérimentales, les effets embryotoxiques, tératogènes et mutagènes de la phénoxyméthylpénicilline n'ont pas été établis.

Dosage et administration:À l'intérieur (0,5-1 h avant les repas). Le schéma posologique et la durée du traitement sont déterminés individuellement en fonction de la nature de la maladie, de l'âge, etc. La dose unique moyenne pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 0,25-0,5 g par jour - 1,5 g ou plus. Lors du traitement des préparations orales de pénicilline, il est généralement recommandé de diviser la dose quotidienne totale par 2-3 doses. Les enfants de moins de 1 an dans une dose quotidienne de 20-30 mg / kg, de 1 à 6 ans - 15-30 mg / kg, de 6 à 12 ans - 10-20 mg / kg. Le cours du traitement est habituellement de 5-7 jours. Le traitement doit être poursuivi dans les 3 jours suivant la disparition des symptômes. Pour prévenir les complications chez les patients atteints d'infections streptococciques, le traitement doit durer au moins 10 jours. Pour la prophylaxie postopératoirecomplications bactériennes pour les adultes et les enfants pesant 30 kg ou plus pendant 30-60 minutes avant la chirurgie - 2 grammes, puis 0,5 g toutes les 6 heures pendant 2 jours ou plus.

Effets secondaires:

Réactions allergiques démangeaisons, urticaire, hyperémie cutanée, rhinite, conjonctivite, bronchospasme, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, fièvre, arthralgie, angio-œdème, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes.

De la part du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, flatulence, diarrhée, bouche sèche, trouble du goût, glossite, stomatite, vésiculite chéilite (associée à un effet irritant sur les muqueuses), colite pseudomembraneuse.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, éosinophilie, anémie hémolytique, pancytopénie.

Autre: néphrite interstitielle, pharyngite, vascularite, surinfection.

Surdosage:

Symtomas: excitation du système nerveux central (agitation, hallucinations, convulsions).

Traitement: hémodialyse, thérapie symptomatique.

Interaction:

Indométhacine réduit l'excrétion (concurrence pour les systèmes de transport tubulaires), augmente l'activité de la phénoxyméthylpénicilline, augmente le risque d'effets secondaires.

Néomycine pour l'administration orale peut réduire l'absorption de phenoxymethylpenicillin, menant à un effet d'affaiblissement.

Antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine), aminoglycosides - Synergie d'action bantibiotiques asteriostatiques (y compris les macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme.

Les diurétiques, allopurinol, phénylbutazone, AINS (par exemple, indométhacine) et d'autres médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire (compétition pour les systèmes de transport tubulaires) augmente la concentration de phénoxyméthylpénicilline. Augmentez le risque d'effets secondaires.

La phénoxyméthylpénicilline affaiblit l'effet contraceptifs hormonaux et les médicaments, dans le processus de métabolisme qui forme l'acide para-aminobenzoïque.

Augmente le risque de saignement «percée» dans le contexte de la prise d'éthinylestradiol.

Les antiacides, glucosamine, laxatifs, aliments, aminoglycosides ralentir et réduire l'absorption; acide ascorbique ça augmente.

Probénécide réduit l'excrétion.

Allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruptions cutanées).

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (en supprimant la microflore intestinale, réduit la formation de vitamine K);

Instructions spéciales:

Lors du développement de réactions allergiques phénoxyméthylpénicilline devrait être aboli et une thérapie appropriée prescrite.

Il est nécessaire d'éviter l'utilisation de la phénoxyméthylpénicilline en association avec des antibiotiques bactériostatiques. La combinaison avec d'autres antibiotiques est autorisée si un effet additif ou synergique est attendu.

La phénoxyméthylpénicilline n'est pas prescrite pour les vomissements et la diarrhée. Dans ces cas, l'absorption est perturbée.

En cas de traitement prolongé, la possibilité de développer des souches résistantes de bactéries et de champignons doit être envisagée.

En cas de diarrhée persistante, la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse doit être envisagée.

En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique du profil du sang périphérique et des indicateurs de la fonction hépatique et rénale est recommandée.

Lors de l'utilisation de la phénoxyméthylpénicilline, des résultats faussement positifs de la réaction sont possibles dans la détermination non enzymatique du glucose dans l'urine et dans l'analyse de l'urobilinogène et les résultats de la détermination quantitative des acides aminés dans l'urine par la méthode à la ninhydrine

Avec l'infection staphylococcique proposée, un test bactériologique est recommandé. Avant les interventions chirurgicales prévues (amygdalectomie, extraction des dents, etc.), dans la période postopératoire, les patients qui reçoivent de la pénicilline pour une prophylaxie antirhumatismale doivent doubler la dose.

Ne pas attribuer phénoxyméthylpénicilline avec des violations de l'absorption du tube digestif.

Dans la pneumonie sévère, l'empyème, la septicémie, la péricardite, la méningite, l'arthrite et l'ostéomyélite, dans la phase aiguë, il est nécessaire de passer à l'introduction parentérale des pénicillines. En association avec d'autres antibiotiques ayant un effet synergique avéré, la dose d'une préparation plus toxique peut être réduite. Chez les patients souffrant d'anurie, la dose doit être réduite ou l'intervalle entre les doses doit être augmenté.

Instructions

Phénoxyméthylpénicilline (Phénoxyméthylpénicilline)