Cisatracurium bezylate (Cisatracurii besilas)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"N-holinoblokatory (relaxants musculaires, remèdes curare-like)"

Inclus dans la formulation
  • Nimbex®
    Solution dans / dans 
    GlaxoSmithKline Trading, ZAO     Russie
  • Cisatracurium bezylate
    Solution dans / dans 
    OBNINSKAYA CHEMICAL - COMPAGNIE PHARMACEUTIQUE, CJSC     Russie
    • АТХ:

    M.03.A.C.11   Cisatracurium bezylate

    Pharmacodynamique:

    Relaxant musculaire modéré non dépolarisant, dérivé de benzylisoquinoline. Il se lie aux cholinocepteurs des terminaisons motrices et agit comme un antagoniste de l'acétylcholine, provoquant un blocage compétitif de la transmission neuromusculaire. Il provoque la paralysie des muscles respiratoires, ainsi que d'autres muscles squelettiques, sans affecter la conscience et le seuil de sensibilité à la douleur.

    Le bisatracurium bezylate n'a pas d'activité bloquante vaginale ou ganglionnaire significative, il n'affecte pas de manière significative le rythme cardiaque et n'élimine pas la bradycardie, qui se développe sous l'influence de nombreux moyens d'anesthésie ou de stimulation du nerf vague pendant l'opération.

    Pharmacocinétique

    Le bisatracurium bezylate est métabolisé dans l'organisme à un pH et à une température physiologiques avec la formation de la laudanosine et de son métabolite monoacétal. Ce dernier subit une hydrolyse sous l'action d'estérases plasmatiques non spécifiques pour former un métabolite alcool mono-quaternaire. Les métabolites n'ont pas d'activité myorelaxante.

    Il est excrété par le foie et les reins sous forme de métabolites

    Les indications:

    Pour détendre les muscles et maintenir myoplegia pendant l'anesthésie générale pendant les opérations chirurgicales (y compris l'intubation de la trachée); assurer la ventilation en soins intensifs généraux (en association avec des sédatifs).

    CIM-10

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

    Contre-indications

    Hypersensibilité, y compris à d'autres dérivés de benzylquinoline (y compris atrakury, Mivakury).

    Soigneusement:

    Violation de l'équilibre acido-basique ou de l'équilibre électrolytique, brûlures, carcinoses, maladies neuromusculaires (y compris myasthénie grave, myasthénie) ou autres conditions pouvant entraîner un blocage neuromusculaire prolongé, hémiparésie, paraparésie, âge inférieur à 2 ans (absence d'expérience clinique suffisante) .

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - B.

    Lors de la grossesse et de l'alimentation thoracale, l'application n'est possible que dans le cas où l'effet attendu lors de l'application dépasse le risque potentiel pour le fœtus et l'enfant. Des études adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes ne sont pas réalisées, il n'y a pas d'information sur la pénétration dans le lait maternel.

    Dans les études animales, les effets embryotoxiques et tératogènes des doses subparalytiques (4 mg / kg par voie sous-cutanée) et paralytiques (0,5 à 1 mg / kg par voie intraveineuse) n'ont pas été détectés.

    Dosage et administration:

    Individuel, selon l'âge, les indications, le type d'anesthésie, la situation clinique, les maladies concomitantes.

    Bolus intraveineux. Adultes: la dose initiale (pour l'intubation de la trachée) est de 0,15 à 0,2 mg / kg par voie intraveineuse, rapidement dans les 5 à 10 secondes. Doses d'entretien pour prolonger la relaxation musculaire: en chirurgie, 0,03 mg / kg par voie intraveineuse avec un intervalle d'environ 20 minutes, ou une perfusion intraveineuse continue de 0,003 mg / kg / min (dose initiale) avec une diminution à 0,001-0,002 mg / kg / min; des doses plus rares ou moins d'entretien sont utilisées chez les patients sous anesthésie par inhalation (enflurane, isoflurane), le débit de perfusion diminue de 30 à 40%. Soin intensif: 0,003 mg / kg / min avec un autre ajustement de la dose si nécessaire (0,0005-0,0101 mg / kg / min).

    Enfants de plus de 2 ans: la dose initiale est de 0,1 mg / kg par voie intraveineuse pendant 5 à 10 secondes; doses d'entretien: pour les interventions chirurgicales - perfusion intraveineuse de 0,003 mg / kg / min, suivie d'une réduction de la dose à 0,001-0,002 mg / kg / min; avec un traitement intensif - 0,003 mg / kg / min, l'ajustement de la dose est possible.

    Ajustements de dose chez les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale, le foie et les maladies du système cardio-vasculaire ne sont pas nécessaires.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie possible, hypotension artérielle, bouffées de chaleur.

    Réactions allergiques possible éruption cutanée, bronchospasme.

    Surdosage:

    Symptômes: allongement de la relaxation musculaire.

    Traitement: maintenir une ventilation adéquate jusqu'à la récupération de la conduction neuromusculaire adéquate; une thérapie spécifique avec des anticholinestérasiques (néostigmine 0,04-0,07 mg / kg) est réalisée seulement après le début de la réduction spontanée en même temps que les anticholinergiques (atropine). Les antagonistes (néostigmine et autres) ne doivent pas être utilisés avec un bloc neuromusculaire complet (une neurostimulation périphérique est recommandée pour confirmer la récupération). Il est nécessaire d'effectuer une ventilation mécanique jusqu'à ce que la respiration soit complètement rétablie.

    Interaction:

    L'effet du cisatracurium bezilate est accru lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anesthésiques (notamment enflurane, isoflurane, halothane, kétamine), d'autres myorelaxants non dépolarisants, des antibiotiques (y compris les aminosides, polymyxines, spectinomycine, tétracyclines, lincomycine et clindamycine), des médicaments antiarythmiques ( incluant le propranolol, les inhibiteurs calciques, la lidocaïne, la procaïnamide et la quinidine), les diurétiques (y compris le furosémide et éventuellement les thiazidiques, le mannitol et l'acétazolamide), les sels de magnésium, les sels de lithium, les ganglion bloquants (trimétaphane, hexaméthonium).

    L'effet du bisatrate de cisatracurium diminue en cas d'utilisation antérieure à long terme de phénytoïne ou de carbamazépine.

    L'introduction du suxaméthonium dans le but d'augmenter la durée d'action des myorelaxants non dépolarisants peut conduire à un blocage prolongé ou complexe, qui peut être difficile à éliminer à l'aide d'anticholinestérasiques.

    Dans de rares cas, certains médicaments peuvent provoquer une augmentation ou la manifestation d'une myasthénie latente ou provoquer un syndrome myasthénique; par conséquent, il peut y avoir une sensibilité accrue au bésylate de cisatracurium. Pour ces médicaments comprennent divers antibiotiques, les bêta-bloquants (propranolol, oxprénolol), antiarythmiques (procaïnamide, quinidine), médicaments antirhumatismaux (chloroquine, D-pénicillamine), trimétaphane, chlorpromazine, stéroïdes, phénytoïne et le lithium.

    Instructions spéciales:

    L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du cisatracurium bezilate en chirurgie cardiaque sous hypothermie (25-28 ° C) n'ont pas été étudiées.

    Cisatracurium bezylate peut être utilisé seulement par un anesthésiste ou un autre spécialiste qui a de l'expérience avec l'utilisation de myorelaxants et a étudié leur effet. Dans le même temps, il est nécessaire d'avoir des conditions pour l'intubation urgente de la trachée, la ventilation mécanique et l'oxygénation adéquate du sang.

    Avec un soin particulier appliquer chez les patients ayant des réactions allergiques à d'autres myorelaxants dans l'anamnèse, compte tenu de la possibilité de réactions croisées.

    Chez les patients présentant des troubles sévères de l'équilibre acido-basique et / ou du métabolisme électrolytique, il peut y avoir des modifications de la sensibilité aux myorelaxants qui affectent la transmission neuromusculaire.

    L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du cisatracurium bezilate chez les patients présentant une hyperthermie maligne au cours de l'anamnèse n'ont pas été étudiées. Des études expérimentales menées sur des porcs sensibles à l'hyperthermie maligne indiquent que le cisatracurium bezylate ne cause pas ce syndrome.

    Lors de l'utilisation du bésylate de cisatracurium (ainsi que d'autres myorelaxants non dépolarisants), les patients souffrant de brûlures doivent envisager la possibilité d'augmenter la dose requise et de raccourcir la durée de l'action.

    Les patients dont la fonction rénale ou hépatique est insuffisante, ainsi que les personnes âgées, n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    L'expérience clinique de l'utilisation de cisatracurium bezilate chez les enfants de moins d'un mois est absente.

    La cancérogénicité du cisatracurium bezylate n'a pas été étudiée. Le risque d'action mutagène du cisatracurium bezilate est considéré comme insignifiant.

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