Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antidépresseurs

Inclus dans la formulation
  • Wellbutrin
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.06.A   Antidépresseurs

    Pharmacodynamique:Inhibition sélective de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine, avec une légère inhibition de la réabsorption de la sérotonine. Il agit également comme un antagoniste des récepteurs de la choline nicotinique. Bupropion appartient à la classe chimique des psychanalévrites et a une structure similaire aux stimulants cationiques et au diéthylpropion, et en général aux phénéthylamines.
    Pharmacocinétique

    Après l'ingestion de bupropion dans des comprimés à libération prolongée, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale était d'environ 5 heures.

    Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du bupropion lors de la prise de comprimés à action prolongée.

    Le bupropion se lie modérément aux protéines plasmatiques - 84%.

    Le métabolisme du bupropion est extrêmement variable: la dose efficace de bupropion, assimilée par les patients ayant reçu la même quantité de médicament, peut différer d'un facteur 5,5 (la demi-vie du médicament varie de 3 à 16 heures), et pour l'hydroxybupropion, la différence peut aller jusqu'à 7,5 fois la demi-vie = 12 à 38 heures). Sur la base de ces données, certains chercheurs insistent sur la surveillance continue du bupropion et de l'hydroxybupion dans le sang.

    Le bupropion est métabolisé dans le foie.

    La clairance du bupropion pour l'administration orale est d'environ 200 litres par heure, la demi-vie est de 20 heures.

    Les indications:Traitement de la dépression. Lorsqu'une réponse adéquate est obtenue, la poursuite du traitement au bupropion pour la prévention des exacerbations et des rechutes des épisodes dépressifs.

    V.F30-F39.F33   Trouble dépressif récurrent

    V.F30-F39.F32   Épisode dépressif

    Contre-indications

    Hypersensibilité au bupropion ou à tout autre composant du médicament, trouble convulsif, retrait brutal d'alcool ou de sédatifs (y compris les benzodiazépines).

    L'utilisation concomitante d'autres médicaments contenant du bupropion (l'apparition de crises est un effet dose-dépendant), la boulimie ou l'anorexie mentale dans l'anamnèse (éventuellement l'apparition de convulsions), l'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

    Ne commencez pas le traitement par bupropion au moins 2 semaines après le retrait des inhibiteurs irréversibles de la monoamine-oxydase.

    Âge jusqu'à 18 ans

    Soigneusement: Utilisation chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, une altération de la fonction rénale, une maladie cardiovasculaire et une réduction de la convulsion convulsive.
    Grossesse et allaitement:

    Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie - C. L'innocuité du bupropion chez les femmes enceintes n'est pas établie.

    Bupropion peut être administré pendant la grossesse aux patients seulement dans les cas où le bénéfice attendu de son utilisation excède le risque possible.

    Bupropion et ses métabolites pénètrent dans le lait maternel, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement au bupropion.

    Dosage et administration:

    Les comprimés d'action prolongée de bupropion doivent être avalés entiers, sans mâcher, ne pas casser ou hacher, car ceci peut mener à un risque accru de réactions défavorables, en incluant des désordres convulsifs.

    La dose initiale de bupropion est de 150 mg une fois par jour, le matin.

    Si une réponse thérapeutique adéquate n'est pas obtenue, il est recommandé d'augmenter la dose à la dose cible habituelle pour les adultes 300 mg une fois par jour.

    Une augmentation de la dose jusqu'à une dose quotidienne maximale de 450 mg une fois par jour est possible chez les patients qui ne présentent pas d'amélioration clinique après plusieurs semaines de traitement à la dose de 300 mg par jour.

    Les épisodes dépressifs aigus nécessitent un traitement continu durant 6 mois après l'atteinte de la réponse thérapeutique initiale. L'efficacité du bupropion (300 mg par jour) est prouvée avec un traitement prolongé (jusqu'à 1 an).

    La dose unique maximale de bupropion à libération prolongée ne doit pas dépasser 450 mg. L'intervalle entre bupropion doit être d'au moins 24 heures après la dernière dose. Augmenter la dose ne doit pas dépasser 100 mg par jour pendant trois jours.

    Effets secondaires:

    Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité telles que l'urticaire, réactions d'hypersensibilité plus sévères, y compris angioedème, dyspnée / bronchospasme et choc anaphylactique, arthralgie, myalgie et fièvre, accompagnées d'une éruption cutanée et d'autres symptômes d'une réaction d'hypersensibilité retardée. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie sérique.

    De la part du métabolisme: l'anorexie, la perte de poids, les changements de la concentration du glucose dans le sang.

    De la part de la psyché et du comportement: insomnie, agitation, anxiété, dépression, confusion, agression, hostilité, irritabilité, anxiété, hallucinations, rêves inhabituels, dépersonnalisation, illusions, délires.

    Du côté du système nerveux: maux de tête, tremblements, étourdissements, dyspnée, troubles de la capacité de concentration, troubles convulsifs, dystopie, ataxie, parkinsonisme, troubles de la coordination des mouvements, troubles de la mémoire, paresthésie, évanouissement.

    Du système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle, tachycardie, palpitations, vasodilatation, hypotension orthostatique.

    De la part du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, troubles gastro-intestinaux, y compris nausées et vomissements, douleurs abdominales, constipation, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, jaunisse, hépatite.

    Autres: troubles visuels, bourdonnements d'oreilles, éruption cutanée, démangeaisons, transpiration, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson. Fièvre, douleur thoracique, asthénie, mictions fréquentes ou retardées.

    Surdosage:

    Somnolence, perte de conscience et des changements dans l'électrocardiogramme - troubles de la conduction (y compris allongement QRS) ou d'arythmie.Il a été rapporté sur un cas d'ingestion simultanée de bupropion à des doses 10 fois plus élevé que la dose thérapeutique maximale.

    Traitement

    L'antidote spécifique du bupropion n'est pas connu.

    En cas de surdosage, une hospitalisation est recommandée. Il est nécessaire de surveiller l'électrocardiogramme et les indicateurs des fonctions vitales. Il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation pulmonaire. Une fois que le bupropion est pris par voie orale, l'utilisation de charbon actif est indiquée. D'autres tactiques de traitement devraient être basées sur le tableau clinique et les recommandations du centre toxicologique.

    Interaction:

    Médicaments affectant l'activité de l'isoenzyme CYP2B6 (par exemple, orfénadrine, cyclophosphamide, ifosfamide, ticlopidine, clopidogrel): Faites attention.

    Bêta-bloquants: le traitement doit être initié lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte.

    Antiarythmiques: le traitement doit être initié lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte.

    Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine: le traitement doit être initié lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte.

    Antidépresseurs tricycliques: le traitement doit être instauré lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte.

    Antipsychotiques: le traitement doit être initié lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte.

    Lévodopa: augmentation de l'incidence des effets indésirables psychonévrologiques.

    Amantadine: une augmentation de l'incidence des réactions indésirables psychonévrologiques.

    Système de nicotine transdermique: peut provoquer une augmentation de la pression artérielle.

    Instructions spéciales:

    L'insomnie est une réaction secondaire très fréquente de nature transitoire, si nécessaire, réduire la dose ou la fréquence de la prise du médicament. Ne prenez pas le médicament avant le coucher, en observant un intervalle de 24 heures entre la prise du médicament.

    Contrairement à beaucoup d'autres antidépresseurs, bupropion ne provoque pas de prise de poids et de dysfonction sexuelle.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Comme d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, bupropion peut nuire à la capacité d'exécuter des tâches qui exigent une clarté de conscience et une activité motrice et des aptitudes cognitives. Les patients doivent faire attention lorsqu'ils conduisent et / ou d'autres mécanismes.

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